Istruzione per uso: Dostinex

Forma di dosaggio: targhe

Sostanza attiva: Cabergoline*

ATX

G02CB03 Cabergoline

Gruppo farmacologico:

Recettore di Dopamine agonist [Dophaminomimetics]

La classificazione (ICD-10) nosological

D35.2 neoplasma Benigno di ghiandola pituitaria: adenoma pituitario; Prolactinomas; Macro-prolaktinoma; Microprolactinoma; Prolactinoma; Somatoliberinoma; Tumori di Sindrome di Aumada del Castillo della ghiandola pituitaria e la regione suprasellar

Neoplasma di D44.3 di natura pituitaria incerta o sconosciuta: Macropropolactinoma; Microprolactinoma; Prolactinoma; Somatoliberinoma; Prolactinomas

E22.1 Hyperprolactinaemia: medicazione di Hyperprolactinemia; Hyperprolactinaemia con sterilità; Hyperprolactinemia in uomini; iperproduzione di prolactin; Idiopathic hyperprolactinemia; Sindrome di Chiari-Frommel; Sindrome di Forbes-Albright; Tumore galactorrhea; Sindrome di Argonsa del Castillo; Sindrome di Forbes-Albright

E34.9 disordine Endocrino, inspecificato: disordini ormonali; Disordini Endocrini; Violazione delle funzioni del sistema endocrino; Sindrome di una sella turca vuota

N91.2 Amenorrhea, inspecificato: Diagnosi di amenorrhea; Mancanza di ciclo mestruale; amenorrhea congenito

N91.5 Oligomenorrhea, inspecificato: oligomenorrhoea Espresso

N97.0 la sterilità Femminile ha frequentato la mancanza di ovulazione: Anovulation; Stimolazione di ovulazione; Stimolazione di un bozzolo dominante solo; Stimolazione della crescita di bozzoli multipli; disfunzione di Anovulatory delle ovaie; ciclo di Anovulatory; Induzione di ovulazione nella cura di sterilità; Infrazione di un'ovulazione; sterilità di Anovulatory; Sterilità a causa di anovulation o maturazione inadeguata del bozzolo; La patologia dipendente dall'ormone del sistema riproduttivo; Anovulation cronico; cicli di Anovulatory; la Sterilità ha frequentato anovulation; maturazione incompleta del bozzolo

O92.6 Galactorrhea: Sindrome di Chiari-Frommel; Idiopathic galactorrhea

Cura di Z39.1 ed esame di madre che allatta

Composizione

Targhe - 1 tavolo.

sostanza attiva: Cabergoline 0.5 mg

Sostanze ausiliari: leucine - 3.6 mg; Lattosio - 75.9 mg

Descrizione di forma di dosaggio

Le targhe oblunghe piatte bianche hanno segnato «P» e «U», separato da una tacca su una parte e «700» con tacche corte sulla cima e il fondo del numero - d'altra parte.

Effetto di Pharmachologic

Modo di azione - hypoprolactinemic.

Pharmacodynamics

Cabergoline è un derivato dopaminergic di ergoline e è caratterizzato da un pronunciato e ha prolungato l'effetto prolactin-abbassante a causa di stimolazione diretta dei recettori D2-dopamine di celle pituitarie lactotrophic. Inoltre, prendendo dosi più alte rispetto a dosi per ridurre il siero prolactin i livelli, il cabergoline espone un effetto dopaminergic centrale a causa di stimolazione di recettori D2.

La riduzione della concentrazione di prolactin nel plasma sanguigno è osservata tra 3 ore dopo aver preso il farmaco e persiste durante 7-28 giorni in volontari sani e pazienti con hyperprolactinemia e fino a 14-21 giorni - in donne nel periodo postpartum.

Cabergoline ha un effetto rigorosamente selettivo, non intacca la secrezione basale di altri ormoni della ghiandola pituitaria e cortisol. Il Prolactin-abbassamento di effetto del farmaco è dipendente dalla dose, sia in termini di gravità sia in termini di durata di azione.

Gli effetti pharmacodynamic di cabergoline, non collegato all'effetto terapeutico, includono solo una riduzione di pressione del sangue. Con una dose sola del farmaco, il massimo hypotensive l'effetto è annotato tra le 6 prime ore e è dipendente dalla dose.

Pharmacokinetics

Kabergoline è rapidamente assorbito dalla distesa digestiva, Cmax in plasma è raggiunto dopo 0.5-4 h, l'associazione con proteine del plasma è il 41-42%. T1 / 2 cabergoline, valutati dal tasso di escrezione dai reni, è 63-68 ore in volontari sani e 79-115 ore in pazienti con hyperprolactinemia. A causa di T1 prolungato / 2, Css è portato a termine dopo di 4 settimane. 10 giorni dopo aver preso il farmaco in urina e feces, rispettivamente, circa 18 e il 72% della dose, con una percentuale di farmaco immutato nell'urina sono il 2-3%. Il prodotto principale di metabolismo cabergoline, identificato in urina, è 6 allyl 8\U 03B2\carboxy ergoline in concentrazioni il fino a 4-6% della dose. Il contenuto nell'urina di 3 metabolites supplementari non supera il 3% della dose accettata. È stato istituito che i prodotti metabolici hanno un effetto considerevolmente più basso sull'inibizione di secrezione prolactin rispetto a cabergoline.

L'immissione del cibo non intacca l'assorbimento e la distribuzione di cabergoline.

Indizi per Dostinex della droga

Prevenzione di lattazione fisiologica dopo parto;

Soppressione di lattazione postpartum già stabilita;

La cura di disordini ha frequentato hyperprolactinemia, compreso amenorrhea, oligomenorrhoea, anovulation, galactorrhea;

Prolactin che secerne adenomi della ghiandola pituitaria (micro - e macro-prolactinomas); Idiopathic hyperprolactinaemia; Sindrome di sella turca vuota in combinazione con hyperprolactinemia.

Controindicazioni

Ipersensibilità a cabergoline o altri componenti del farmaco, così come a qualsiasi alcaloide ergot;

I disordini del cuore e la respirazione a causa di fibrotic cambiano o la presenza di tali condizioni nell'anamnesi;

Con terapia prolungata: segni anatomici della patologia dell'impianto cardiaco valvolare (come ispessimento di deflettore di valvola, restringersi del lumen di valvola, mescolato costrizione di patologia e stenosis della valvola), confermato da echocardiography (EchoCG) compiuto prima d'iniziazione di terapia;

Intolleranza di lattosio, lactase insufficienza, glucosio-galactose malabsorption;

Usi in bambini e adolescenti di età inferiore a 16 (la sicurezza e l'efficacia del farmaco non sono istituiti).

Accuratamente

Come altri derivati ergot, Dostinex® deve esser amministrato con prudenza nelle condizioni seguenti e / o le malattie: l'ipertensione che si sviluppa durante gravidanza, come preeclampsia o ipertensione arteriosa postpartum (Dostinex® è prescritto solo in casi dove il vantaggio potenziale di usare il farmaco è considerevolmente Supera il rischio possibile); malattie cardiovascolari gravi, la sindrome di Raynaud; ulcera peptica, sanguinamento gastrointestinale; l'insufficienza epatica severa (l'uso di dosi più basse è raccomandato); deterioramento psicotico o cognitivo severo (compreso in anamnesi); l'uso simultaneo con farmaci che hanno un effetto antihypertensive (a causa del rischio di sviluppare hypotension arterioso orthostatic).

Applicazione in gravidanza e allattamento al seno

Poiché gli studi clinici controllati usando Dostinex® in donne incinte non sono stati compiuti, l'appuntamento del farmaco durante gravidanza è solo possibile in casi di necessità estrema, prendendo il vantaggio in considerazione / il rapporto di rischio per la donna e il feto.

Se la gravidanza è successa contro il fondale di trattamento con Dostinex®, la desiderabilità di ritiro della droga deve esser considerata, anche considerando il vantaggio / il rapporto di rischio.

Secondo relazioni, l'uso di farmaco di Dostineks® a una dose di 0.5-2 mg alla settimana sopra i disordini associati con hyperprolactinemia, non è stato accompagnato da un'incidenza aumentata di errore, consegna prematura, gravidanza multipla e malformazioni congenite.

Non ci sono informazioni su escrezione del farmaco con latte del seno, ma in mancanza dell'effetto di usare Dostinex ® per prevenire o sopprimere la lattazione, le madri devono fermare l'allattamento al seno. Per violazioni collegate a hyperprolactinemia, Dostinex® è contraindicated in pazienti che progettano l'allattamento al seno.

Effetti collaterali

In studi clinici usando Dostinex® per prevenire la lattazione fisiologica (1 mg una volta) e sopprimere la lattazione (0.25 mg ogni 12 ore durante 2 giorni), gli effetti collaterali furono riferiti nell'approssimativamente 14% di donne. Con l'uso di Dostinex® durante 6 mesi a una dose di 1-2 mg alla settimana divisi in 2 dosi, l'incidenza di effetti collaterali fu il 68% per la cura di disordini hyperprolactinemia-imparentati. Gli eventi sfavorevoli successero principalmente durante le 2 prime settimane di terapia e in la maggior parte casi scomparì con la continuazione di terapia o alcuni giorni dopo l'abolizione di Dostinex®. Gli eventi sfavorevoli sono stati di solito transitori, severamente o moderatamente severi e di una natura dipendente dalla dose. Almeno una volta nel corso di terapia, gli eventi sfavorevoli severi sono stati annotati nel 14% di pazienti; a causa di effetti collaterali, il trattamento è stato interrotto nell'approssimativamente 3% di pazienti.

Gli effetti collaterali più comuni sono presentati sotto.

Dal CVS: palpitazione; Raramente - orthostatic hypotension (con uso prolungato di Dostinex ® di solito ha un effetto antihypertensive); Forse gli asymptomatic diminuiscono in pressione del sangue durante i 3-4 primi giorni dopo nascita (TRISTE - nessuno Hg di meno di 20 mm, PAPÀ - nessuno Hg di meno di 10 mm).

Dal sistema nervoso: il capogiro / la vertigine, il mal di testa, la stanchezza, la sonnolenza, la depressione, la stanchezza, paresthesia, la sincope, il nervosismo, l'ansia, l'insonnia, ha deteriorato la concentrazione.

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, epigastric dolore, dolore addominale, stitichezza, gastrite, dispepsia, aridità di mucosa orale, diarrea, vanità, mal di denti, sentendo l'irritazione mucosa faringea.

Altro: il mammalgia, dysmenorrhea, epistaxis, rhinitis, la corsa precipitosa di sangue alla faccia, hemianopsia transitorio, gli spasmi di vasi sanguigni delle dita e i crampi muscolari di arti più bassi (come altri derivati ergot, Dostineks® può avere l'effetto vasoconstrictor), la vista offuscata, i sintomi simili a un'influenza, il malessere, Periorbital e l'edema periferico, l'anoressia, l'acne, il prurito della pelle, il dolore comune.

Con terapia prolungata con l'uso della deviazione di Dostinex ® della droga dallo standard standard di laboratorio è stato annotato raramente; In donne con amenorrhea, una diminuzione in livelli di emoglobina fu osservata durante i primi mesi dopo il ricupero di mestruazione.

Lo studio di postmarketing considera anche gli effetti collaterali seguenti associati con presa cabergoline: l'alopecia, l'aumento di attività CPK nel sangue, la mania, la dispnea, l'edema, la fibrosi del fegato e le deviazioni in funzione di fegato, le reazioni d'ipersensibilità, le eruzioni, il disordine respiratorio, il fallimento respiratorio, Valvulopathy, la predilezione patologica per gioco d'azzardo, l'ipersessualità, hanno aumentato la libido, l'aggressività, i disordini psicotici, pericarditis, gli attacchi di Ia addormentante improvviso, la diminuzione o l'aumento di peso del corpo, la congestione nasale.

Interazione

Le informazioni sull'interazione di cabergoline e altri alcaloidi ergot sono assenti, quindi l'uso simultaneo di questi farmaci durante terapia prolungata con Dostinex® non è raccomandato.

Poiché il cabergoline ha un effetto terapeutico da stimolazione diretta di recettori dopamine, non può esser amministrato contemporaneamente con farmaci che funzionano come antagonisti di dopamine (phenothiazines, butyrophenones, thioxanthenes, metoclopramide, eccetera) Poiché possono indebolire l'azione di cabergoline, puntato a riduzione della concentrazione di prolactin.

Come altri derivati ergot, il cabergoline non può esser usato concomitantly con antibiotico-macrolides (eg erythromycin), poiché non può esser usato come un erythromycin. Questo può condurre a un aumento di bioavailability sistemico di cabergoline.

La dosatura e amministrazione

Dentro, con il cibo.

Prevenzione di lattazione: 1 mg una volta (2 cucchiai di 0.5 mg), durante il primo giorno dopo parto.

Soppressione di lattazione ferma: 0.25 mg (1/2 tavolo) 2 volte al giorno ogni 12 ore durante due giorni (dose totale - 1 mg). Per ridurre il rischio di orthostatic hypotension in madri di allattamento al seno, una dose sola di Dostinex® della droga non deve superare 0.25 mg.

Il trattamento di violazioni ha frequentato hyperprolactinemia: la dose iniziale raccomandata è 0.5 mg alla settimana in una dose sola (1 tavolo a 0.5 mg) o in due dosi divise (1/2 il tavolo 0.5 mg, per esempio, lunedì E giovedì). Un aumento della dose settimanale deve esser effettuato gradualmente - in 0.5 mg - con un intervallo mensile per portare a termine l'effetto terapeutico ottimale. La dose terapeutica è di solito 1 mg alla settimana, ma può variare da 0.25 a 2 mg alla settimana. La dose massima per pazienti con hyperprolactinemia non deve superare 4.5 mg alla settimana.

Secondo la tolleranza, una dose settimanale può esser presa una volta o divisa in 2 o più ricevimenti per settimana. La divisione della dose settimanale in parecchie dosi è raccomandata quando il farmaco è amministrato a una dose di più di 1 mg alla settimana.

In pazienti con ipersensibilità a farmaci dopaminergic, l'incidenza di effetti collaterali può esser ridotta da terapia di avviamento con Dostinex® a una dose più bassa (eg, 0.25 mg una volta alla settimana), seguita da un aumento graduale finché una dose terapeutica non è portata a termine. Per migliorare il tolerability del farmaco nell'evento di effetti collaterali severi, una riduzione di dose provvisoria può essere possibile, seguita da un aumento più graduale (per esempio, un aumento di 0.25 mg alla settimana ogni 2 settimane).

Overdose

Sintomi: sviluppo di sintomi d'iperstimolazione di recettori dopamine - nausea, vomito, dyspeptic disordini, orthostatic hypotension arterioso, confusione, psicosi, allucinazioni.

Trattamento: la conduzione di misure di aiuto ha mirato a spostamento del farmaco (lavage gastrico) e, in caso di necessità, mantenendo la pressione del sangue. Gli antagonisti di Dopamine possono esser prescritti.

Istruzioni speciali

Prima che l'appuntamento di Dostinex ® della droga per il trattamento di violazioni ha frequentato hyperprolactinemia, è necessario condurre uno studio pieno sulla funzione di ghiandola pituitaria.

Inoltre, una valutazione deve esser fatta della condizione del CAS, compreso un echocardiogram (Echocardiogram) per identificare anormalità in funzione di valvola che succedono asymptomatically.

Come con altri derivati ergot, dopo amministrazione prolungata di cabergoline, i pazienti hanno provato l'effusione pleural / pleural la fibrosi e valvulopathy. In alcuni casi, i pazienti hanno ricevuto la terapia precedente con dopamine agonist agonists. Perciò, Dostinex® non deve esser usato in pazienti con segni esistenti e / o i sintomi clinici di disordine di funzione cardiaco o respiratorio associato con cambiamenti di fibrotic o con tali condizioni nell'anamnesi. È necessario cancellare l'assunzione del farmaco in caso di segni di apparizione o deterioramento del rigurgito di sangue, restringersi del lumen delle valvole o l'ispessimento di deflettori di valvola (vedi «Controindicazioni»).

Si ha constatato che il tasso di sedimentazione erythrocyte aumenta con lo sviluppo di effusione pleural o fibrosi. Nel caso di un aumento inspiegato del tasso di sedimentazione erythrocyte, radiographic l'esame del petto è raccomandato. Nella diagnosi può anche aiutare a studiare la concentrazione di creatinine nel plasma sanguigno, la valutazione di funzione renale. Dopo cessazione di Dostinex ® della droga in pazienti con effusione pleural / pleural la fibrosi o valvulopathy, i sintomi si sono perfezionati.

Non si sa se cabergoline può peggiorare la condizione di pazienti con segni di rigurgito di sangue. Cabergoline non deve esser usato per identificare lesioni fibrotic dell'impianto cardiaco valvolare (vedi «Controindicazioni»).

I disordini di Fibrotic possono svilupparsi asymptomatically. A questo proposito, la condizione di pazienti che ricevono la terapia a lungo termine con cabergoline e fa l'attenzione particolare ai sintomi seguenti deve esser regolarmente controllata:

- disordini pleuro-polmonari: tale come affanno, respiro di difficoltà, una tosse impraticabile o dolore nel petto;

- l'insufficienza renale o l'ostacolo delle navi dell'ureters o gli organi addominali, che possono esser accompagnati da dolore nella parte o nella regione lombare e l'edema delle estremità più basse, qualsiasi tumefazione o la tenerezza toccando l'addome, che può indicare lo sviluppo di fibrosi retroperitoneal;

- La fibrosi di Pericardial e la fibrosi di valvole delle valvole cardiache spesso manifestano come arresto cordiaco. A questo proposito, è necessario escludere la fibrosi delle valvole delle valvole cardiache (e constrictive pericarditis) con l'apparizione di sintomi di arresto cordiaco.

È necessario regolarmente controllare la condizione del paziente per lo sviluppo di disordini fibrotic. La prima volta EchoCG deve esser compiuto 3-6 mesi dopo l'inizio di terapia. Questo studio deve allora esser compiuto secondo la valutazione clinica della condizione del paziente, facendo l'attenzione speciale ai sintomi descritti sopra, almeno ogni 6 a 12 mesi di terapia.

La necessità di altri metodi di monitoraggio (eg l'esame fisico, compreso auscultazione del cuore, radiografia, tomografia computerizzata) è valutata singolarmente per ogni paziente.

Con dosi crescenti, i pazienti devono essere sotto la supervisione di un medico generico per istituire la dose efficace più bassa che provvede un effetto terapeutico.

Dopo che il regime di dosatura efficace è scelto, è consigliato condurre un cliente abituale (una volta al mese) la determinazione della concentrazione di prolactin nel siero di sangue. La normalizzazione di concentrazione prolactin è di solito osservata tra 2-4 settimane entro trattamento.

Dopo l'abolizione di Dostinex ® della droga, una ricaduta di hyperprolactinemia è di solito osservata, ma in alcuni pazienti l'inibizione persistente di concentrazione prolactin è osservata durante parecchi mesi. In la maggior parte donne, ovulatory i cicli persistono durante almeno 6 mesi dopo l'abolizione di Dostinex®.

Dostinex® restaura l'ovulazione e la fertilità in donne con hyperprolactinemic hypogonadism. Poiché la gravidanza può succedere prima del ricupero di mestruazione, è raccomandato che gli esami di gravidanza sono compiuti almeno una volta ogni 4 settimane durante il periodo amenorrhea, e dopo il ricupero di mestruazione - ogni volta che il periodo mestruale è ritardato prima di più di 3 giorni.

Le donne che vogliono evitare la gravidanza devono usare metodi di barriera di contraccezione durante trattamento con Dostinex®, e dopo aver interrotto il farmaco prima che l'anovulation si ripete. Le donne che sono diventate incinte devono essere sotto la supervisione di un dottore per scoprire sintomi di ampliamento di ghiandola pituitario, perché durante gravidanza è possibile aumentare le dimensioni di tumori pituitari preesistenti.

Dostinex® deve esser dato a dosi più basse a pazienti con deterioramento epatico severo (La classe C di Bambino-Pugh), che mostra la terapia prolungata con il farmaco.

Con una dose sola di 1 mg a tali pazienti, un aumento di AUC è stato osservato rispetto a volontari sani e pazienti con insufficienza epatica meno severa.

L'uso di cabergoline causa la sonnolenza. In pazienti con Morbo di Parkinson, l'uso di recettore dopamine agonists può causare l'addormentarsi improvviso. In tali casi, è consigliato ridurre la dose di Dostinex® della droga o interrompere la terapia.

Non sono stati condotti gli studi dell'uso del farmaco in pazienti anziani con deterioramenti associati con hyperprolactinemia. La sicurezza e l'efficacia del farmaco in bambini più giovani che 16 anni non sono istituite.

L'effetto sulla capacità di guidare veicoli e i meccanismi. I pazienti che prendono Dostinex ® della droga devono trattenersi da veicoli dirigenti e meccanismi e altre attività potenzialmente pericolose che richiedono la concentrazione di attenzione e la velocità di reazioni psicomotorie.

Forma di rilascio

Targhe, 0.5 mg. Da 2 o 8 tavoli. In una bottiglia del tipo I scuro di vetro, chiuso da una copertura avvitata di alluminio con un inserto di plastica che contiene un agente asciugante e una carta porosa sul fondo. 1 bottiglia è messa in una scatola di cartone.

Fabbricante

«Pfizer l'Italia Srl», l'Italia.

Termini di congedo da farmacie

Su prescrizione.

Condizioni d'immagazzinamento di Dostinex della droga

A una temperatura non 25 ° C eccessivi.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto di Dostinex della droga

2 anni.

Non usi dopo che il termine di scadenza stampò sul pacco.