Istruzione per uso: Dilaxa

Sostanza attiva Celecoxib

ÀÒÕ M01AH01 Celecoxib

Gruppo farmacologico

Non-steroidal farmaco antiincendiario [NSAIDs - Coxiba]

La classificazione (ICD-10) di Nosological

M06.9 Altra artrite reumatoide specificata

Artrite reumatoide, sindrome di Dolore in malattie reumatiche, Dolore in artrite reumatoide, Infiammazione in artrite reumatoide, forme Degenerative di artrite reumatoide, artrite reumatoide Da bambini, Inasprimento di artrite reumatoide, reumatismo articolare Acuto, artrite Reumatica, poliartrite Reumatica, artrite Reumatoide, poliartrite Reumatica, artrite Reumatoide, artrite Reumatoide di corso attivo, artrite Reumatoide, poliartrite Reumatoide, artrite reumatoide Acuta, reumatismo Acuto

M19.9 Arthrosis, inspecificato

Cambiamento in spazzola con osteoarthritis, Osteoarthritis, Osteoarthrosis, Arthrosis di grandi giunture, sindrome di Dolore in osteoarthritis, sindrome di Dolore in malattie infiammatorie acute del sistema musculoskeletal, sindrome di Dolore in malattie infiammatorie croniche del sistema musculoskeletal, Deformando arthrosis, Deformando osteoarthritis, Deformando osteoarthritis di giunture, Osteoarthritis nello stadio acuto, Osteoarthritis di grandi giunture, sindrome di dolore Acuta con osteoarthritis, osteoarthritis Posttraumatico, osteoarthritis Reumatico, Spondylarthrosis, osteoarthritis Cronico

M45 Ankylosing spondylitis

Ankylosing spondylarthrosis, malattia di Marie-Strumpel, Ankylosing spondylitis, sindrome di Dolore in malattie infiammatorie acute del sistema musculoskeletal, sindrome di Dolore in malattie infiammatorie croniche del sistema musculoskeletal, la malattia di Bechterew, Ankylosing spondylitis, Malattie della colonna vertebrale, spondylitis Reumatico, Bechterew-Marie-Strumpel malattia

M54.9 Dorsalgia, inspecificato

Sindrome di dolore con radiculitis, sindrome di Dolore nel dorso, il Dolore con radiculitis, cambiamenti Degenerativi nella spina dorsale, malattia Degenerativa e dystrophic della spina dorsale e le giunture, malattia Degenerativa della spina dorsale, Osteoarthrosis della spina dorsale, lesioni Dolorose della spina dorsale

N94.4 dysmenorrhea Primario

dysmenorrhea funzionale primario, Dolore in dysmenorrhea primario, algodismenorea Primario, crampi Mestruali

R52.9 dolore inspecificato

Il dolore dopo cholecystectomy, sparatoria di Dolore, dolore Nonmaligno, dolore Ostetrico e gynecological, sindrome di Dolore, Dolore nel periodo postin vigore, Dolore nel periodo postin vigore dopo chirurgia ortopedica, Dolore di genesi incendiaria, Dolore che genesi di cancro, la sindrome di Dolore dopo procedure diagnostiche, il Dolore dopo chirurgia Diagnostica, il Dolore dopo chirurgia, il Dolore dopo chirurgia ortopedica, il Dolore dopo lesioni, Dolore dopo l'eliminazione di emorroidi, Dolore all'atto dell' infiammazione nonreumatica di natura, Dolore in lesioni infiammatorie del sistema nervoso periferico, Dolore in neuropatia diabetica, Dolore in malattie infiammatorie acute del sistema musculoskeletal, Dolore quando la patologia di tendine, il Dolore liscia lo spasmo muscolare, lo spasmo di Dolore di muscoli lisci (la colica renale e biliary, gli spasmi intestinali, dysmenorrhea), lo spasmo di Dolore di muscoli lisci di organi interni, lo spasmo di Dolore di muscoli lisci di organi interni (il rene e la colica biliary, gli spasmi intestinali, dysmenorrhea), Dolore in sindrome di trauma, Dolore con lesioni e dopo interventi chirurgici, Dolore in malattie infiammatorie croniche del sistema musculoskeletal, Dolore con ulcera duodenale, sindrome di Dolore in ulcera gastrica, sindrome di Dolore in ulcera gastrica e ulcera duodenale, dolore, Dolore durante mestruazione, sindromi di dolore, condizione dolorosa, stanchezza di piede Dolorosa, gomme Doloranti portando dentiere, Doloranti dei punti di uscita di nervi cranici, le irregolarità mestruali Dolorose, i vestirsi Dolorosi, lo spasmo muscolare Doloroso, la crescita di denti Dolorosa, Melosalgia, il Dolore nell'area della ferita chirurgica, il Dolore nel periodo postin vigore, il Dolore nel corpo, il Dolore dopo procedure diagnostiche, Dolore dopo chirurgia ortopedica, Dolore dopo chirurgia, I dolori dell'influenza, Dolore in polineuropatia diabetica, Dolore per ustioni, Dolore durante rapporti sessuali, Dolore durante procedure diagnostiche, Dolore durante procedure terapeutiche, per Dolore di freddi, Dolore in sinusite, Dolore in trauma, Dolore traumatico, Il dolore nel periodo postin vigore, il Dolore dopo procedure diagnostiche, Il dolore dopo scleroterapia, Dolore dopo chirurgia, Dolore postin vigore, postoperaio di Dolore e dolore posttraumatico, posttraumatico, Dolore inghiottendo, Dolore in malattie infettive e infiammatorie delle vie respiratorie superiori, Il dolore di ustioni, Il dolore in lesione muscolare traumatica, Dolore in trauma, Il dolore di estrazione di dente, Il dolore di origine traumatica, Dolore provocato da spasmo di muscoli lisci, sindrome di dolore Espressa, sindrome di dolore Espressa, origine traumatica, dolore Postin vigore, dolore Posttraumatico, sindrome di dolore Posttraumatica, dolore Intorpidito, dolore Traumatico, dolore Traumatico, dolore Lieve, dolore Moderatamente grave, dolore Moderato, Polyarthralgia con polymyositis

Complicazione di T88.9 di assistenza medica e chirurgica, inspecificata

Dolore nel periodo postin vigore, Dolore nel periodo postin vigore dopo chirurgia ortopedica, sindrome di Dolore dopo procedure diagnostiche, Dolore dopo chirurgia Diagnostica, Dolore dopo chirurgia, Dolore dopo chirurgia ortopedica, Dolore dopo l'eliminazione di emorroidi, Dolore nell'applicazione di laser excimer, Dolore con lesioni e dopo interventi chirurgici, sindromi di Dolore nella pratica dentale, l'intervento diagnostico Doloroso, le manipolazioni diagnostiche Dolorose, le procedure diagnostiche strumentali Dolorose, la manipolazione strumentale Dolorosa, i trattamenti Dolorosi, le manipolazioni Dolorose, i vestirsi Dolorosi, gli interventi terapeutici Dolorosi, il Dolore nell'area della ferita chirurgica, il Dolore nel periodo postin vigore, il Dolore dopo procedure diagnostiche, Dolore dopo chirurgia ortopedica, Dolore durante procedure diagnostiche, Dolore durante procedure terapeutiche, Dolore in ortopedia, Il dolore nel periodo postin vigore, Dolore dopo procedure diagnostiche, Il dolore dopo scleroterapia, Il dolore dopo chirurgia dentale, Dolore postin vigore, postoperaio di Dolore e posttraumatico, Il dolore di estrazione di dente, Infiammazione dopo chirurgia o lesione, Infiammazione dopo chirurgia ortopedica, Infiammazione dopo chirurgia, La sindrome incendiaria dopo chirurgia, Facendo suppurare fistula postin vigore, Gestendo la ferita, Complicazioni dopo estrazione di dente

Composizione

Capsule 1 berretti.

Quando prodotto a OOO KRKA-RUS, Russia

sostanza attiva:

granelli della sostanza di celecoxib 132.975 mg

(ingrediente attivo di granelli della sostanza - celecoxib - 100 mg)

sostanze ausiliari dei granelli della sostanza: monoidrato di lattosio - 24,875 mg; sodio lauryl solfato - 4.05 mg; Povidone K30 - 3,375 mg; sodio di croscarmellose - 0.675 mg

sostanze ausiliari: sodio di croscarmellose - 0,675 mg; magnesio stearate - 1.35 mg

capsule di gelatina dure ¹3

corpo: diossido di titanio (E171) - il 2%; gelatina - il fino a 100%

coperchio: diossido di titanio (E171) - il 2%; gelatina - il fino a 100%

Capsule 1 berretti.

Quando prodotto a OOO KRKA-RUS, Russia

sostanza attiva:

granelli della sostanza di celecoxib 265.95 mg

(ingrediente attivo di granelli della sostanza - celecoxib - 200 mg)

sostanze ausiliari dei granelli della sostanza: monoidrato di lattosio - 49.75 mg; sodio lauryl solfato - 8.1 mg; Povidone K30 - 6.75 mg; sodio di Croscarmellose - 1.35 mg

sostanze ausiliari: sodio di croscarmellose - 1.35 mg; magnesio stearate 2.7 mg

capsule di gelatina dure ¹1

corpo: diossido di titanio (E171) - il 1%; ossido di ferro ferrico giallo (E172) - il 1%; gelatina - il fino a 100%

coperchio: diossido di titanio (E171) - il 1%; ossido di ferro ferrico giallo (E172) - il 1%; gelatina - il fino a 100%

Capsule 1 berretti.

Fabbricando a JSC "Krka, dd, Novo mesto", la Slovenia

sostanza attiva:

celecoxib 100/200 mg

sostanze ausiliari: monoidrato di lattosio 24,875 / 49,75 mg; sodio lauryl solfato 4.05 (8.1 mg; Povidone K30 3.375 / 6.75 mg; sodio di croscarmellose 1.35 / 2.7 mg; magnesio stearate 1.35 / 2.7 mg

capsule di gelatina dure ¹3 / 1

corpo: diossido di titanio (E171) - il 2/1%; ossido di colore di ferro giallo (E172) - - / il 1%; gelatina - il fino a 100/100%

coperchio: diossido di titanio (E171) - il 2/1%; ossido di colore di ferro giallo (E172) - - / il 1%; gelatina - il fino a 100/100%

Descrizione di forma di dosaggio

Capsule, 100 mg: capsule di gelatina dure ¹3 bianco (corpo e coperchio).

Capsule, 200 mg: capsule di gelatina dure no. 1 giallo brunastro (corpo e coperchio).

I contenuti delle capsule sono una polvere granulare di colore bianco o quasi bianco.

effetto di pharmachologic

Azione farmacologica - antiincendiario, antipiretico, analgesico.

Pharmacodynamics

Celecoxib ha un effetto antiincendiario, analgesico e antipiretico, bloccando la formazione di PH incendiario principalmente all'inibizione di TIMONIERE 2.

L'induzione di TIMONIERE 2 succede in risposta a infiammazione e conduce alla sintesi e l'accumulazione di PG, particolarmente PGE2, che causa un aumento d'infiammazione (la tumefazione e il dolore). A dosi terapeutiche in esseri umani, celecoxib considerevolmente non inibisce il TIMONIERE 1 e non intacca le concentrazioni di PG che sono sintetizzati come risultato di attivazione di TIMONIERE 1, così come i processi fisiologici normali associati con TIMONIERE 1 e procedendo in tessuti, originalmente lo stomaco, intestini e thrombocytes.

Effetto su funzione renale

Celecoxib riduce l'escrezione di PGE2 e 6-keto-PGF1 (metabolite prostacyclin) dai reni, ma non intacca la concentrazione di siero di thromboxane B2 (TxB2) e l'escrezione di 11-dehydro-TxB2 dai reni e il metabolite di thromboxane (entrambi i prodotti di TIMONIERE 1).

Celecoxib non causa una diminuzione nel tasso di filtrazione glomerular in pazienti anziani e pazienti con insufficienza renale cronica, fugacemente riduce l'escrezione di sodio. In pazienti con artrite, l'incidenza di edema periferico, ipertensione arteriosa e arresto cordiaco fu comparabile a quello di inibitori di TIMONIERE nonselettivi che ebbero l'attività inibitoria contro TIMONIERE 1 e-2. L'effetto più pronunciato è stato in pazienti che ricevono la terapia diuretica. Tuttavia, non c'è stato aumento dell'incidenza di pressione del sangue aumentata e arresto cordiaco, e l'edema periferico è stato lieve e passato indipendentemente.

Pharmacokinetics

Suzione. Quando preso su uno stomaco vuoto, il celecoxib è bene assorbito, arrivando a Cmax nel plasma sanguigno dopo di circa 2-3 ore. Cmax nel plasma sanguigno dopo aver preso 200 mg di celecoxib è 705 ng / il millilitro. bioavailability assoluto di celecoxib non è stato studiato. Cmax e AUC sono approssimativamente proporzionali alla dose presa nella gamma di dose terapeutica a 200 mg due volte al giorno, con celecoxib amministrato a dosi più alte, l'aumento di Cmax e AUC è meno proporzionale.

Influenza d'immissione di cibo. La presa celecoxib concomitantly con cibi grassi aumenta il tempo per arrivare a Cmax di circa 4 ore e aumenta l'assorbimento di circa il 20%.

Distribuzione. Il grado di legare con proteine del plasma non dipende dalla concentrazione di celecoxib nel plasma sanguigno e è il circa 97%. Celecoxib non lega con celle di sangue rosse. Celecoxib penetra attraverso il BBB.

Metabolismo. Celecoxib è metabolized principalmente con il coinvolgimento di cytochrome P450 (CYP) CYP2C9 isoenzyme nel fegato da hydroxylation, ossidazione e glucuronation parziale (vedi "l'Interazione").

metabolites risultanti sono farmacologicamente inattivi in merito a TIMONIERE 1 e-2.

L'attività di CYP2C9 isoenzyme è ridotta in pazienti con polymorphism genetico, come il homozygous per isoenzyme CYP2C9 * 3 polymorphism, che conduce a una diminuzione nell'efficacia di enzimi.

Escrezione. Celecoxib è excreted attraverso l'intestino e i reni nella forma di metabolites (57 e il 27%, rispettivamente), il meno di 1% della dose presa in forma immutata. Con uso ripetuto di T1 / 2 è 8-12 ore, e l'autorizzazione è circa 500 millilitri / il min. Ad applicazione ripetuta Css in un plasma sanguigno sono raggiunti o portati a termine fino a 5o giorno di ricevimento. La variabilità dei parametri pharmacokinetic principali (AUC, Cmax, T1 / 2) è il circa 30%. Vss medio è approssimativamente 500 l / 70 kg in pazienti sani giovani, indicando una distribuzione larga di celecoxib in tessuti.

Gruppi pazienti individuali

Pazienti di età avanzata. In pazienti più anziani che 65 anni, c'è un aumento di 1.5-2 volte i valori medi di Cmax e AUC, che è più a causa di cambiamenti in peso del corpo, piuttosto che età (in pazienti anziani, di regola, un peso del corpo medio più basso che in persone di un'età più giovane, in modo che, con altre condizioni essendo uguali, portino a termine concentrazioni più alte di celecoxib). Per la stessa ragione, le donne più anziane di solito hanno una concentrazione più alta di celecoxib nel plasma sanguigno che uomini più anziani. Queste caratteristiche di pharmacokinetics, di regola, non richiedono la regolazione di dose. Comunque, in pazienti anziani con un peso del corpo di meno di 50 kg, il trattamento deve esser iniziato dalla dose raccomandata minima.

Razza. In rappresentanti della razza di Negroid AUC, celecoxib è approssimativamente 40% più alto che nei rappresentanti della razza di Caucasoid. Le cause e il significato clinico di questo fatto sono sconosciuti, perciò, è consigliato iniziare il trattamento della gente della razza di Negroid con la dose raccomandata minima.

Violazione della funzione del fegato. Le concentrazioni di celecoxib in plasma sanguigno in pazienti con fallimento di fegato mite (La classe A secondo la classificazione di Bambino-Pugh) differiscono poco. In pazienti con insufficienza epatica moderata (la classe B secondo la classificazione di Bambino-Pugh), la concentrazione di celecoxib nel plasma sanguigno può aumentare quasi di 2 pieghe.

Funzione renale deteriorata. In pazienti anziani con GFR> 65 millilitri / il min / 1.73 m2 associati con cambiamenti collegati all'età e in pazienti con GFR di 35-60 millilitri / il min / 1.73 m2, i pharmacokinetics di celecoxib non cambiano. Non c'è correlazione importante tra siero creatinine la concentrazione (o l'autorizzazione creatinine) e autorizzazione celecoxib. Si presume che la presenza d'insufficienza renale severa non intacca l'autorizzazione di celecoxib, poiché la strada principale della sua eliminazione è la conversione nel fegato in metabolites inattivo.

Indizio

trattamento sintomatico di osteoarthritis, artrite reumatoide e ankylosing spondylitis;

sindrome di dolore (mal di schiena, musculoskeletal, postoperaio e altri tipi di dolore);

trattamento di dysmenorrhea primario.

Controindicazioni

ipersensibilità a celecoxib o qualsiasi altro componente del farmaco;

ipersensibilità ad altri derivati di sulfanilamide;

combinazione completa o incompleta di asma bronchiale, polyposis nasale ricorrente e seni paranasali e intolleranza ad acido acetilsalicilico o altro NSAIDs, compreso TIMONIERE 2 inibitori (compreso nell'anamnesi);

periodo dopo l'operazione di smistamento di aortocoronary;

lesioni erosive e ulcerative attive della membrana mucosa dello stomaco o il duodeno, l'ulcera peptica dello stomaco e il duodeno nello stadio acuto o il sanguinamento gastrointestinale;

malattia di viscere infiammatoria (la malattia di Crohn, la colite ulcerosa) nella fase d'inasprimento;

Arresto cordiaco (la classe II-IV di NYHA classe funzionale);

cardiopatia ischemica clinicamente confermata, malattia arteriosa periferica e malattia cerebrovascular in uno stadio pronunciato;

colpo di hemorrhagic;

emorragia di subarachnoid;

gravidanza;

il periodo di allattamento al seno (vedi "L'applicazione durante gravidanza e lattazione");

insufficienza epatica severa (la classe C secondo classificazione di Bambino-Pugh) (nessun esperienza di applicazione);

insufficienza renale severa (Clausola creatinine meno di 30 millilitri / min), malattia renale progressiva, hyperkalemia confermato (nessun esperienza di uso);

età a 18 anni (nessun esperienza di applicazione);

l'intolleranza di lattosio, lactase l'insufficienza o il glucosio-galactose malabsorption la sindrome (la preparazione di Dilaxa® contiene il lattosio).

Con prudenza: le malattie gastrointestinali (l'ulcera peptica o l'ulcera duodenale, la colite ulcerosa, la malattia di Crohn, la storia di sanguinamento), la presenza d'infezione di Helicobacter pylori, l'uso di fatto concomitante con digoxin, gli anticoagulanti (eg warfarin), gli agenti di antipiastrina (eg l'acido acetilsalicilico, clopidogrel), GCS per amministrazione orale (eg prednisolone), i diuretici, SSRIs (eg citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline), gli inibitori d'isoenzyme CYP2C9, in pazienti che sono metabolizers lento o sono il sospetto disponibile di una tale condizione, una ritenzione fluida e una tumefazione, una funzione di fegato cattiva di gravità moderata (vedono "Istruzioni speciali"), la malattia di fegato in storia, porphyria epatico, ha deteriorato la funzione renale (La clausola creatinine 30-60 millilitri / il min), una diminuzione importante in BCC (compreso dopo chirurgia), le malattie di SSS, l'ipertensione arteriosa (vedi "Istruzioni speciali"), cerebrovascular le malattie, dyslipidemia / hyperlipidemia, il diabete mellitus, la malattia arteriosa periferica, l'uso prolungato di NSAIDs, le malattie somatiche gravi Ania, i pazienti anziani (compreso ricezione di diuretici, ha indebolito pazienti con peso del corpo basso), il fumo, la tubercolosi, l'alcolismo.

gravidanza e lattazione

Ci sono dati insufficienti sull'uso di celecoxib in donne incinte. Il rischio potenziale di Dilaxa® durante gravidanza non è istituito, comunque, non può esser escluso.

In conformità con il meccanismo di azione, con l'uso di NSAIDs, compreso celecoxib, alcune donne possono sviluppare cambiamenti nelle ovaie, che possono condurre a complicazioni durante gravidanza o deterioramento di fertilità. Le donne che progettano la gravidanza o si sottopongono a esami di sterilità devono considerare l'abolizione NSAIDs, compreso celecoxib.

Celecoxib, appartenendo al gruppo di inibitori della sintesi di PG, durante ammissione durante gravidanza, particolarmente nel terzo trimestre, può causare la debolezza di contrazioni uterine e chiusura prematura del ductus arteriosus. L'uso di inibitori di sintesi GHG in prima gravidanza può sfavorevolmente intaccare il corso di gravidanza.

Ci sono dati limitati sull'escrezione di celecoxib con latte del seno. Gli studi hanno mostrato che celecoxib è excreted in latte del seno all'atto di concentrazioni molto basse. Tuttavia, prendere in considerazione il potenziale per lo sviluppo di effetti collaterali da celecoxib nel bambino si è nutrito, la fattibilità di abolizione l'allattamento al seno o la presa il celecoxib deve esser valutato, dato l'importanza di prendere Dilaxa® per la madre.

Effetti collaterali

Classificazione dell'incidenza di eventi sfavorevoli CHI: molto spesso - ≥1 / 10; spesso da ≥1 / 100 a <1/10; raramente - da ≥1 / 1000 a <1/100; raramente - da ≥ 1/10000 a <1/1000; molto raramente - da <1/10000.

Dal CCC: spesso - edema periferico, pressione del sangue aumentata, compreso indennità speciale del corso d'ipertensione arteriosa; poco frequente - di marea, palpitazioni; raramente - CHF, arrhythmia, tachycardia, ischemic colpo e infarto del miocardio.

Da parte del sistema digestivo: spesso - dolore addominale, diarrea, indigestione, vanità, vomitando; raramente - malattia dentale (postestrazione lunechke alveolitis); raramente - ulcere gastriche e duodenali, ulcerazione dell'esofago; molto raramente - perforazione intestinale, pancreatite.

Dal sistema nervoso: spesso - capogiro, insonnia; raramente - ansia, tono muscolare aumentato, sonnolenza; raramente confusione (psicosi).

Dal sistema urinario: spesso - infezione della distesa urinaria.

Da parte del sistema respiratorio: spesso - bronchite, tosse, sinusite, infezioni delle vie respiratorie superiori; raramente - faringite, rhinitis.

Dalla pelle: spesso - prurito della pelle (compreso generalizzato), eruzione della pelle; raramente - alveari, ecchymoses; raramente - alopecia.

Da parte degli organi di hematopoiesis: raramente anemia; raramente - thrombocytopenia.

Dai sensi: poco frequente - rumore negli orecchi, vista offuscata.

Indicatori di laboratorio: raramente - attività aumentata di enzimi epatici (compreso ALT e AST).

Reazioni allergiche: raramente - angioedema; molto raramente - bullous eruzioni (bullous dermatite).

Altro: poco frequente - inasprimento di malattie allergiche (ipersensibilità), sindrome simile a un'influenza, trauma accidentale, edema facciale.

Secondo postmarketing di dati di sorveglianza

Reazioni allergiche: molto raramente anaphylaxis (anaphylactic reazioni).

Dal sistema nervoso: raramente - allucinazioni; molto raramente - emorragie nel cervello, meningite asettica, perdita di gusto, perdita di odore.

Dai sensi: raramente - congiuntivite.

Dal CCC: raramente - PE; molto raramente - vasculitis.

Dal sistema digestivo: raramente - sanguinamento gastrointestinale, epatite; molto raramente - il fallimento di fegato, l'epatite fulminante, necrosis del fegato (vedi "Istruzioni speciali", "L'influenza sulla funzione del fegato"), cholestasis, cholestatic l'epatite, fa venire l'itterizia.

Dalla pelle: raramente reazioni di fotosensibilità; molto raramente la sindrome di Stevens-Johnson, erythema multiforme, il tossico epidermal necrolysis, l'eruzione della droga in combinazione con eosinophilia e sintomi sistemici (il VESTITO o la sindrome d'ipersensibilità), acuto ha generalizzato exanthematous pustulosis, exfoliative la dermatite.

Dalla parte del sistema urinario: raramente - l'insufficienza renale acuta (vedi "Istruzioni speciali", la sottosezione "L'influenza su funzione renale"), hyponatremia; molto raramente - nefriti interstiziali, nephrotic sindrome, disfunzione renale minima.

Dalla parte del sistema riproduttivo: raramente - una violazione del ciclo mestruale; la frequenza sconosciuta - la fertilità diminuita in donne * (vedi "L'applicazione in gravidanza e lattazione").

Altro: poco frequente - dolore nel petto.

* le Donne che progettano la gravidanza sono state escluse dallo studio, quindi non sono stati presi in considerazione calcolando la frequenza di evento.

Interazione

In vitro gli studi hanno mostrato che celecoxib, sebbene non un substrato di CYP2D6 isoenzyme, inibisce la sua attività. Perciò, c'è una possibilità d'interazione della droga in vivo con farmaci il cui metabolismo è associato con isoenzyme CYP2D6.

Warfarin e altri anticoagulanti: con l'uso simultaneo di un prolungamento del PV.

Fluconazole, ketoconazole: con applicazione simultanea di 200 mg fluconazole, un aumento della concentrazione di celecoxib nel plasma sanguigno è osservato due volte al giorno, che è associato con inibizione di metabolismo celecoxib da fluconazole attraverso isoenzyme CYP2C9. I pazienti che prendono fluconazole (l'inibitore d'isoenzyme CYP2C9) devono abbassarsi la dose raccomandata di celecoxib troppo (vedi "Il metodo di amministrazione e dose"). Ketoconazole (un inibitore d'isoenzyme CYP3A4) non ha un effetto clinicamente importante sul metabolismo di celecoxib.

Dextromethorphan e metoprolol: si constatò che l'uso simultaneo di celecoxib a una dose di 200 mg al giorno condusse a un aumento delle concentrazioni di dextromethorphan e metoprolol (i substrati d'isoenzyme CYP2D6) prima di 2.6 e 1.5 volte, rispettivamente. Un tal aumento di concentrazioni è all'inibizione del metabolismo del substrato CYP2D6 isoenzyme da celecoxib inibendo l'attività di CYP2D6 isoenzyme stesso. Methotrexate: non Ci sono stati pharmacokinetic interazioni clinicamente importanti tra celecoxib e methotrexate.

Farmaci di Hypotensive, compreso inibitori ECCEZIONALI / antagonisti di ARA II, diuretici e beta adrenoblockers: l'inibizione di sintesi PG può ridurre l'effetto antihypertensive, incl. Inibitori ECCEZIONALI / ARA II, diuretici e betabloccanti. Questa interazione deve esser considerata quando l'uso concorrente di celecoxib con inibitori ECCEZIONALI / ARA II, diuretici e betabloccanti. Comunque, nessun interazione pharmacodynamic importante con lisinopril è stata osservata nell'effetto su BP.

In pazienti anziani, in pazienti con disidratazione (compreso pazienti che ricevono la terapia diuretica) o in pazienti con funzione renale deteriorata, uso simultaneo di NSAIDs, compreso TIMONIERE selettivo 2 inibitori, con inibitori ECCEZIONALI, APA II può condurre a funzione di rene di deterioramento, compreso insufficienza renale acuta possibile. Di solito, questi effetti sono reversibili. A questo proposito, la cura deve esser presa usando questi farmaci nello stesso momento. In tali casi, è consigliabile a primo reidrato, e poi cominci la terapia con Dilaxa®. Inoltre, la possibilità di controllare la funzione dei reni all'inizio di terapia e periodicamente durante uso simultaneo dei farmaci deve esser considerata.

Cyclosporin: Pensando che NSAIDs hanno un effetto su sintesi GHG renale, possono aumentare il rischio di sviluppare nephrotoxicity quando usato concomitantly con cyclosporine.

Diuretici: NSAIDs in alcuni pazienti può ridurre l'effetto natriuretic di furosemide e thiazides riducendo la sintesi GHG renale. Questo deve esser preso in considerazione usando celecoxib.

Contraccettivi per amministrazione orale: il celecoxib non ha un effetto clinicamente importante sul pharmacokinetics di un contraccettivo combinato (1 mg norethisterone / 35 μg ethinyl estradiol).

Litio: con l'uso simultaneo di sali al litio in una dose di 450 mg due volte al giorno e celecoxib a una dose di 200 mg due volte al giorno, un aumento della concentrazione di litio nel plasma sanguigno di circa il 17% è annotato. I pazienti che prendono farmaci al litio devono esser accuratamente controllati quando celecoxib è usato o ritirato.

Altro NSAIDs: eviti l'uso di fatto concomitante di celecoxib e altro NSAIDs (non contenendo l'acido acetilsalicilico) (il rischio aumentato di effetti collaterali).

Altri farmaci: non ci sono state interazioni clinicamente importanti tra celecoxib e antiacidi (il magnesio / l'idrossido di alluminio), omeprazole, glibenclamide, phenytoin, o tolbutamide. Celecoxib non intacca l'effetto di antipiastrina di acido acetilsalicilico in dosi basse. Celecoxib non ha effetto antiaggregant su piastrine, quindi non devono sostituire l'acido acetilsalicilico per prevenire la malattia cardiovascolare.

In volontari sani, NSAIDs non intaccano il pharmacokinetics di digoxin. Comunque, con l'uso simultaneo di digoxin e indomethacin e ibuprofen in pazienti, c'è stato un aumento della concentrazione di digoxin nel plasma sanguigno. Questo deve esser preso in considerazione quando usato contemporaneamente con altri farmaci che aumentano la concentrazione di digoxin nel plasma sanguigno. Non ci sono informazioni sull'interazione di celecoxib e digoxin. Considerando altri effetti di celecoxib su CCC, la prudenza deve esser presa contemporaneamente con digoxin. In questo caso, è consigliato accuratamente controllare reazioni sfavorevoli. Celecoxib è prevalentemente metabolized nel fegato da CYP2C9 isoenzyme. Poiché i barbiturici sono inducers di CYP2C9 isoenzyme, l'uso di fatto concomitante con celecoxib può diminuire la concentrazione di quest'ultimo nel plasma sanguigno.

La dosatura e amministrazione

Dentro, non acqua liquida, premuta, senza badare a immissione di cibo.

Poiché il rischio di complicazioni cardiovascolari può aumentare con dose crescente e durata di amministrazione di Dilaxa®, la dose efficace minima del farmaco deve esser presa al corso corto più basso possibile. L'immissione quotidiana raccomandata massima per ammissione a lungo termine è 400 mg.

Trattamento sintomatico di osteoarthritis. La dose raccomandata è 200 mg / il giorno in 1 o 2 dosi.

Cura sintomatica di artrite reumatoide. La dose raccomandata è 100 o 200 mg due volte al giorno.

Trattamento sintomatico di ankylosing spondylitis. La dose raccomandata è 200 mg / il giorno in 1 o 2 dosi. Alcuni pazienti annotarono l'efficacia di 400 mg due volte al giorno.

Trattamento di sindrome di dolore e dysmenorrhea primario. La dose iniziale raccomandata è 400 mg, seguiti, in caso di necessità, prendendo una dose supplementare di 200 mg durante il primo giorno. Nei giorni seguenti, la dose raccomandata è 200 mg 2 volte al giorno, come necessario.

Pazienti di età avanzata. Di solito la regolazione di dose non è richiesta. Comunque, in pazienti con un peso del corpo di meno di 50 kg, è migliore per iniziare il trattamento dalla dose raccomandata minima.

Violazione della funzione del fegato. In pazienti con fallimento di fegato mite (Classificano Una classificazione di Bambino-Pugh), la regolazione di dose non è richiesta. Nel caso di un grado moderato d'insufficienza epatica (la classe B secondo la classificazione di Bambino-Pugh), la dose raccomandata iniziale del farmaco deve esser ridotta troppo. L'esperienza di usare Dilaxa® in pazienti con insufficienza epatica severa (la classe C secondo la classificazione di Bambino-Pugh) non è disponibile (vedi Controindicazioni).

Funzione renale deteriorata. In pazienti con gravità mite e moderata d'insufficienza renale, la regolazione di dose non è richiesta. L'esperienza di usare Dilaxa ® in pazienti con insufficienza renale severa non è presente (vedi "Istruzioni speciali", "le Controindicazioni").

Uso simultaneo con fluconazole. Con l'uso simultaneo di fluconazole (l'inibitore d'isoenzyme CYP2C9) e Dilaxa®, la dose raccomandata iniziale deve esser ridotta troppo. La prudenza deve esser esercitata quando usato contemporaneamente con altri inibitori d'isoenzyme CYP2C9.

Metabolismo lento dei substrati d'isoenzyme CYP2C9. In pazienti che sono metabolizers lento o sospettato di una tale condizione, la preparazione di Dilaxa® deve esser usata con prudenza. questo può condurre all'accumulazione di celecoxib in concentrazioni alte nel plasma sanguigno. In tali pazienti, la dose raccomandata iniziale deve esser ridotta da un fattore di 2.

Overdose

I dati clinici su overdose sono limitati. Una dose sola in una dose di fino a 1200 mg e un'applicazione ripetuta in una dose di fino a 1200 mg due volte al giorno non fu accompagnata da effetti collaterali clinicamente importanti.

Trattamento: se sospetta un'overdose, la terapia di aiuto deve esser data. La dialisi è con ogni probabilità non efficace, perché l'associazione di celecoxib con proteine del plasma è alta (il 97%).

istruzioni speciali

La preparazione di Dilaxa®, che ha l'effetto antipiretico, può ridurre il valore diagnostico di febbre, che lo fa difficile da diagnosticare l'infezione.

Influenza su CAS. Celecoxib, come tutto coxibs, può aumentare il rischio di complicazioni serie da CVS, come trombosi, infarto del miocardio e colpo, che può condurre da morire. Il rischio di queste reazioni aumenta con dose crescente, durata d'immissione della droga, così come in pazienti con malattie o fattori di rischio per lo sviluppo di CAS. Per ridurre il rischio di queste reazioni, la preparazione di Dilaxa® deve esser usata in dosi efficaci minime e con il corso corto possibile minimo (a discrezione del medico generico di depurazione). Il medico generico essente presente e il paziente devono considerare la possibilità di sviluppare tali complicazioni, perfino in mancanza di sintomi prima conosciuti di un disturbo della funzione del CAS. I pazienti devono esser informati dei sintomi di effetti sfavorevoli seri da CAS e le misure da esser prese se succedono.

Quando NSAIDs (il TIMONIERE selettivo 2 inibitori) sono usati in pazienti dopo aortocoronary la chirurgia di by-pass per trattare la sindrome di dolore nei 10-14 primi giorni, un aumento dell'incidenza d'infarto del miocardio e disordini di circolazione cerebrali è possibile.

Celecoxib non ha effetto antiaggregant su piastrine, quindi non devono sostituire l'acido acetilsalicilico per prevenire thromboembolism. Anche, in connessione con questo, la terapia di antipiastrina (eg l'acido acetilsalicilico) non deve esser abolita in pazienti a rischio di sviluppo thromboembolic le complicazioni.

Come tutto NSAIDs, il celecoxib può condurre a un aumento di pressione del sangue, che può causare complicazioni dal CAS. Come altro NSAIDs, il celecoxib deve esser usato con prudenza in pazienti con ipertensione. All'inizio e durante terapia con celecoxib, BP deve esser controllata.

Influenza sul sistema digestivo. In pazienti che prendono celecoxib, casi molto rari di perforazione, l'ulcerazione e sanguina del tratto gastrointestinale è stata osservata. Il rischio di queste complicazioni nell'uso di NSAIDs è il più alto in pazienti anziani, pazienti con malattie cardiovascolari, in pazienti che ricevono l'acido acetilsalicilico contemporaneamente, e in pazienti con malattie gastrointestinali come ulcere, sanguinamento, processi incendiari nello stadio acuto e nell'anamnesi. Altri fattori di rischio per sanguinare del tratto gastrointestinale sono l'uso simultaneo di GCS per amministrazione orale o anticoagulanti, terapia a lungo termine con NSAIDs, fumo e assunzione di etanolo. La maggior parte relazioni spontanee di reazioni sfavorevoli serie con un risultato fatale sono state osservate in pazienti anziani e pazienti indeboliti.

Uso simultaneo con warfarin e altri anticoagulanti. Con l'uso simultaneo di NSAIDs con anticoagulanti orali, il rischio di dissanguare aumenti. La cura deve esser presa usando questi farmaci nello stesso momento. Gli anticoagulanti orali includono warfarin, coumarin gli anticoagulanti e gli anticoagulanti funzionanti modo diretto orali (eg apixaban, dabigatran e rivaroxaban). Serio (alcuni di loro fatale) il sanguinamento è stato riferito in pazienti che hanno usato warfarin o agenti simili concomitantly con celecoxib. Dato la presenza di relazioni di allungamento degli IV, dopo l'iniziazione di trattamento con Dilaxa® o con un cambiamento nella sua dose, è necessario controllare i parametri coagulanti del sangue.

Ritenzione fluida e tumefazione. Come con altri farmaci che inibiscono la sintesi di PG, alcuni pazienti che prendono la preparazione di Dilaxa® possono provare la ritenzione fluida e la tumefazione, quindi la prudenza deve esser esercitata usando il farmaco in pazienti con condizioni che predispongono o peggiorano a causa di ritenzione fluida. I pazienti con una storia di arresto cordiaco o ipertensione devono esser strettamente controllati.

Influenza su funzione renale. NSAIDs, incl. e celecoxib, può avere un effetto tossico su funzione renale. Si ha constatato che celecoxib non ha più grande tossicità che altro NSAIDs.

Dilaxa® deve esser usato con prudenza in pazienti con funzione renale deteriorata, arresto cordiaco, ha deteriorato la funzione di fegato, in pazienti che prendono diuretici, gli inibitori ECCEZIONALI, APA II, e in pazienti anziani. È necessario strettamente controllare la funzione renale in questi pazienti. Anche, la cura deve esser presa in pazienti con disidratazione. In tali casi, è consigliabile reidratare, e poi cominciare la terapia con Dilaxa®.

Effetto su funzione di fegato. Dilaxa® non deve esser usato in pazienti con fallimento di fegato severo (la classe C secondo classificazione di Bambino-Pugh). I pazienti con deterioramento epatico moderato (La classe B di Bambino-Pugh) devono esser curati con prudenza e alla dose efficace più bassa. In casi rari le anormalità di funzione di fegato gravi, compreso epatite fulminante (qualche volta fatale), il fegato necrosis e il fallimento di fegato (qualche volta con un risultato fatale o la necessità di trapianto di fegato) sono state osservate. La maggior parte di queste reazioni si svilupparono 1 mese dopo l'iniziazione di celecoxib.

I pazienti con sintomi e / o i segni di disfunzione di fegato o quelli che hanno un disordine di funzione di fegato nel laboratorio devono esser strettamente controllati per lo sviluppo di reazioni di fegato più severe durante trattamento con Dilaxa®.

Reazioni di Anaphylactic. Prendendo Dilaxa®, i casi di reazioni anaphylactic si sono sviluppati.

Reazioni serie dalla pelle. Molto raramente, prendendo celecoxib, le reazioni della pelle severe sono state osservate, come dermatite di exfoliative, sindrome di Stevens-Johnson e tossico epidermal necrolysis, alcuni di cui sono stati fatali. Il rischio di sviluppare tali reazioni è più alto all'inizio di terapia, in la maggior parte dei casi riferiti successero nel primo mese di terapia. Se l'eruzione della pelle, i cambiamenti in membrane mucose o altri segni d'ipersensibilità succedono, deve smettere di prendere Dilaxa®.

Terapia di SCS. Non sostituisca la terapia GKS con Dilaxa® nel trattamento d'insufficienza GCS.

Inibizione della funzione isoenzyme di CYP2D6. Si ha constatato che celecoxib è un inibitore moderato di CYP2D6 isoenzyme. Durante l'iniziazione di terapia celecoxib, la dose di farmaci metabolized da CYP2D6 isoenzyme deve esser ridotta, e dopo che la fine di trattamento celecoxib, la dose di questi farmaci deve esser aumentata (vedi "L'interazione con Altri Farmaci").

Informazioni speciali su excipients. Dilaxa® della droga contiene il lattosio, quindi il farmaco è contraindicated in pazienti con intolleranza di lattosio, lactase l'insufficienza o il glucosio-galactose malabsorption la sindrome.

Influenza su capacità di guida dell'auto e direzione di meccanismi. La cura deve esser presa guidando veicoli e partecipando ad altre attività potenzialmente rischiose che richiedono la concentrazione aumentata di attenzione e la velocità di reazioni psicomotorie. Dilaxa® può provocare il capogiro e altri effetti collaterali che possono intaccare queste capacità.

Forma di problema

Capsule, 100 mg, 200 mg. Per 10 berretti. in un contorno premono la scatola (la bolla) di POLIVINILCLORURO e lamina di metallo di alluminio.

1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 o 10 quadrati di contorno (le bolle) sono messi in un pacco di cartone.

Condizioni di congedo da farmacie

Su prescrizione.

Condizioni d'immagazzinamento

A una temperatura di non più in alto che 25 ° C, nell'imballaggio originale.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto di Dilaxa®

2 anni.

Non usi dopo che il termine di scadenza stampò sul pacco.