Istruzione per uso: Diclofenac + Lansoprazole (Diclophenacum + Lansoprazolum)

Gruppi farmacologici

NSAIDs - Derivati acidi acetici e composti collegati in combinazioni

Inibitori di pompa di protone in combinazioni

La classificazione (ICD-10) di Nosological

M06.4 polyarthropathy Incendiario

Malattie incendiarie e degenerative del sistema musculoskeletal

M06.9 Altra artrite reumatoide specificata

Artrite reumatoide, sindrome di Dolore in malattie reumatiche, Dolore in artrite reumatoide, Infiammazione in artrite reumatoide, forme Degenerative di artrite reumatoide, artrite reumatoide Da bambini, Inasprimento di artrite reumatoide, reumatismo articolare Acuto, artrite Reumatica, poliartrite Reumatica, artrite Reumatoide, poliartrite Reumatica, artrite Reumatoide, artrite Reumatoide di corso attivo, artrite Reumatoide, poliartrite Reumatoide, artrite reumatoide Acuta, reumatismo Acuto

M07.3 Altro psoriatic arthropathies (L40.5 +)

Artrite psoriatic, La forma generalizzata di artrite psoriatic, artrite di Psoriatic

Giovane di M08 artrite [giovanile]

Artrite giovanile, poliartrite cronica Giovanile, artrite cronica Giovanile, artrite reumatoide Giovanile, giovane di Artrite cronico

Gotta di M10.9, inspecificata

Artrite artrite gottosa Gottosa, Acuta, attacco Acuto di gotta, Artrite Gottosa, sindrome Articolare con inasprimento di gotta, sindrome Articolare con gotta, Urarturia, artrite artritica Cronica, gotta Acuta, diatesi di Sale

M19 Altro arthrosis

M35.3 polymyalgia Reumatico

Pseudoartrite rhizomelic, polymyalgia Reumatico, sindrome di Dolore in malattie reumatiche, dolore Muscolare con reumatismo, reumatismo Supplementare e articolare, sindrome reumatica Supplementare e articolare, malattie reumatiche Supplementari e articolari, lesione di tessuto morbida reumatica Supplementare e articolare, forme Supplementari e articolari di reumatismo, danno di tessuto morbido Reumatico, Reumatismo di tessuti morbidi, malattie Reumatiche di tessuti morbidi, malattie Reumatiche dei tessuti morbidi periarticular, affetti Reumatici di tessuti morbidi, malattie collagen Reumatiche

M45 Ankylosing spondylitis

Ankylosing spondylarthrosis, malattia di Marie-Strumpel, Ankylosing spondylitis, sindrome di Dolore in malattie infiammatorie acute del sistema musculoskeletal, sindrome di Dolore in malattie infiammatorie croniche del sistema musculoskeletal, la malattia di Bechterew, Ankylosing spondylitis, Malattie della colonna vertebrale, spondylitis Reumatico, Bechterew-Marie-Strumpel malattia

M54.1 Radiculopathy

Sciatica acuta, Radiculopathy, Radiculitis, Radiculitis con sindrome radicular, radiculopathy Acuto, sindrome di Dolore con radiculitis, radiculitis Subacuto, Radiculitis, radiculitis Cronico, Malattie della colonna vertebrale

M54.9 Dorsalgia, inspecificato

Sindrome di dolore con radiculitis, sindrome di Dolore nel dorso, il Dolore con radiculitis, cambiamenti Degenerativi nella spina dorsale, malattia Degenerativa e dystrophic della spina dorsale e le giunture, malattia Degenerativa della spina dorsale, Osteoarthrosis della spina dorsale, lesioni Dolorose della spina dorsale

M65 Synovitis e tendosynovitis

tenosynovitis acuto, Tendovaginitis (tenovaginitis), Tendosinovit (tenosynovitis), Tendovaginitis, Osteoarthritis in malattie musculo-articolari, malattia Infiammatoria di tessuti morbidi, tenosynovitis Nonspecifico, Tendosinovit

M71 Altro bursopathies

Bursitis, Bursopathy, Malattie di tessuti morbidi, Osteoarthritis in malattie musculo-articolari, malattia Infiammatoria di tessuti morbidi, bursitis Subacuto

M95.8 Altre deformità musculoskeletal specificate

Malattia degenerativa e dystrophic del sistema musculoskeletal, malattia Degenerativa del sistema musculoskeletal, malattie di Obmenno-dystrophic del sistema musculoskeletal

Farmacologia

Azione farmacologica - antiincendiario, antipiretico, analgesico, antiulcera, antipiastrina.

Diclofenac - NSAIDs (non-steroidal farmaci antiincendiari), un derivato di acido phenylacetic. Ha antiincendiario, analgesico, antipiretico e l'effetto di antipiastrina. Indiscriminatamente inibendo il TIMONIERE (cyclooxygenase)-1 e-2, rompe il metabolismo di acido arachidonico, riduce la quantità di PG (prostaglandins) nel centro d'infiammazione, sopprime l'exudative e le fasi proliferative d'infiammazione. In malattie reumatiche, l'effetto antiincendiario e analgesico di diclofenac considerevolmente riduce la gravità di dolore, rigidità del mattino, tumefazione delle giunture, che migliora la condizione comune.

Lansoprazole è un inibitore della pompa di protone. Non mostra anticholinergic o proprietà antihistaminic, lega chiaramente con H + / K + - ATPase (anche chiamato la pompa di protone) sulla superficie secretory di cellule parietali dello stomaco e previene lo stadio finale di secrezione acida cloridrica.

Lansoprazole riduce basale, il giorno e la secrezione di notte di acido cloridrico, previene la secrezione stimolata dal cibo e la secrezione aumentata causata da altri fattori, come gastrin e pentagastrin, e anche previene l'aumento indotto dall'insulina del volume e l'acidità di succo gastrico. Riduce l'acidità di succo gastrico e il periodo di tempo durante quale il valore di ph> 4. L'effetto è proporzionale al valore di dose.

Dopo terapia fermante con lansoprazole, il pH del succo gastrico diminuisce gradualmente e ritorna a normale tra 2-4 giorni. Non ci sono stati casi di un aumento importante della secrezione di acido cloridrico dopo cessazione di trattamento.

Lansoprazole aumenta l'attività di pepsinogen nel siero e abbassa l'attività di pepsin sotto i valori basali dopo stimolazione con il cibo.

Durante trattamento con lansoprazole, l'attività media di gastrin nel siero aumenta 1.5-2 volte. La concentrazione sale durante le 8 prime settimane di trattamento, dopo cui raggiunge un altopiano e alla fine di terapia dopo ritorni di 4 settimane ai valori iniziali.

Pharmacokinetics

Diclofenac

Assorbimento. L'assorbimento è rapido e completo, il cibo rallenta il tasso di assorbimento. Cmax è annotato 30-60 minuti dopo ingestione. La concentrazione nel plasma sanguigno è lineare secondo la quantità di dose orale. Il cambiamento nel pharmacokinetics di diclofenac sullo sfondo di uso ripetuto non è annotato. Bioavailability - il 50%.

Distribuzione. Non accumuli rispettando l'intervallo raccomandato tra dosi. La connessione con proteine del plasma è più di 99% (la maggior parte di lei è associata con albumins).

Metabolismo. Il 50% è metabolized durante il primo passaggio attraverso il fegato. Il metabolismo succede come risultato di hydroxylation multiplo o ex e coniugazione con acido glucuronic. Isoenzyme CYP2C9 anche partecipa al metabolismo di diclofenac. L'attività farmacologica di metabolites è più bassa che quello di diclofenac.

Eliminazione. L'autorizzazione sistemica è 260 millilitri / il min. T1 / 2 dal plasma sanguigno - 2 ore. L'escrezione dal liquido synovial è più lenta che dal plasma.

Il 70% della dose amministrata è excreted come metabolites attraverso i reni; il meno di 1% è immutato, il resto della dose è excreted come metabolites con bile. In pazienti con disfunzione renale grave, l'escrezione di metabolites con bile è aumentata, mentre un aumento della loro concentrazione nel sangue non è osservato. In pazienti con epatite cronica o ha risarcito la cirrosi di fegato, pharmacokinetic i parametri sono lo stesso come in pazienti senza malattia di fegato. Diclofenac penetra in latte del seno.

Lansoprazole

Assorbimento. L'assorbimento è alto, il bioavailability è il 80%. L'immissione di cibo riduce l'assorbimento e bioavailability (nel 50%), ma l'effetto inibitorio su secrezione gastrica rimane lo stesso, senza badare a immissione di cibo. Il tempo per portare a termine Cmax (0.75-1.15 mg / l) - 1.7 ore Cmax in plasma e AUC è approssimativamente proporzionale alla dose presa.

Distribuzione. Cumulation non succede. La connessione con proteine del plasma è il 97%. Buono penetra in tessuti, incl. nelle celle di allineamento di mucosa gastrico. Vd - 0,5 l / kg.

Metabolismo. È attivamente metabolized al primo passaggio attraverso il fegato con la partecipazione di CYP2C19 isoenzyme con la formazione di sulfonyl, sulfone e derivati hydroxy. Inibisce l'attività di CYP2C19.

Eliminazione. T1 / 2 lansoprazole meno di 2 ore e non riflette la durata d'inibizione di secrezione gastrica. Se c'è una violazione di funzione di fegato, T1 / 2 aumenti 3-4 volte. Lansoprazole è excreted come metabolites; approssimativamente un terzo di lansoprazole è excreted dai reni e due terzi - con bile attraverso l'intestino (l'insufficienza renale non è considerevolmente intaccata dal tasso di escrezione).

Indizi

La terapia sintomatica di malattie infiammatorie e degenerative del sistema musculoskeletal in pazienti con il rischio di prendere ulcere gastriche e / o le ulcere duodenali ha frequentato NSAID: artrite reumatoide, psoriatic artrite, artrite cronica giovanile, ankylosing spondylitis (la malattia di Bekhterev); artrite gottosa, danno di tessuto morbido reumatico, osteoarthritis di giunture periferiche e spina dorsale, incl. con sindrome radicular, tendovaginitis, bursitis.

Controindicazioni

Ipersensibilità (compreso ad altro NSAIDs); combinazione completa o incompleta di asma bronchiale, polyposis ricorrente della membrana mucosa della cavità nasale, i seni paranasali e l'intolleranza ad acido acetilsalicilico o altro NSAIDs (compreso nell'anamnesi); malattia di viscere infiammatoria (colite ulcerosa, la malattia di Crohn) nella fase d'inasprimento; la condizione dopo aortocoronary evita la chirurgia; sanguinamento gastrointestinale attivo; gravidanza, il periodo di allattamento al seno; arresto cordiaco nello stadio di decompensation; violazione di hematopoiesis, violazione di hemostasis (compreso emofilia); deterioramento epatico severo o malattia di fegato attiva; insufficienza renale (Clausola creatinine meno di 30 millilitri / min), malattia renale progressiva, hyperkalemia; insufficienza di zucchero / isomaltase, intolleranza a fructose, glucosio-galactose malabsorption; età da bambini fino a 18 anni.

Restrizioni all'uso

Le lesioni erosive e ulcerative della membrana mucosa dello stomaco o il duodeno (diclofenac si è rivolto solo in caso di valutazione attenta della necessità di uso, a una dose di non più di 75 mg / il giorno), i neoplasmi maligni del tratto gastrointestinale. I dati di Anamnestic sulla presenza di ulcera gastrointestinale, la presenza d'infezione di Helicobacter pylori, hanno fatto avanzare l'età, l'uso a lungo termine di NSAIDs, alcolismo, malattie fisiche gravi.

Anemia, asma bronchiale, cerebrovascular malattia, cardiopatia ischemica, arresto cordiaco cronico, ipertensione arteriosa, malattia arteriosa periferica, sindrome edematosa, epatica e / o insufficienza renale (creatinine Clausola 30-60 millilitri / min), storia di malattia di fegato, dyslipidemia / hyperlipidemia, diabete mellitus, fumo, malattia di viscere infiammatoria, una diminuzione importante in BCC (compreso dopo chirurgia vasta), porphyria indotto, diverticulitis, tessuto connettivo di malattie sistemico.

Amministrazione simultanea di GCS (glucocorticosteroids) (eg prednisolone), anticoagulanti (eg warfarin), antiaggregants (eg acido acetilsalicilico, clopidogrel), SSRIs (inibitori di ricomprensione serotonin selettivi) (eg citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline).

Applicazione in gravidanza e lattazione

Contraindicated durante gravidanza e durante allattamento al seno.

Effetti collaterali di sostanze Diclofenac + Lansoprazole

Classificazione dell'incidenza di eventi sfavorevoli raccomandati da CHI:

molto spesso (da ≥1 / 10); spesso (da ≥1 / 100 a <1/10); raramente (da ≥1 / 1000 a <1/100); raramente (da ≥1 / 10000 a <1/1000); molto raramente (da <1/10000); la frequenza è sconosciuta (non può esser valutato da dati disponibili).

Diclofenac

Dal sistema digestivo: spesso - epigastric il dolore, la nausea, il vomito, la diarrea, la dispepsia, la vanità, l'anoressia, ha aumentato l'attività di aminotransferases; raramente - la gastrite, proctitis, sanguinando della distesa digestiva (vomitando con sangue, melena, diarrea con una traccia di sangue), le ulcere gastrointestinali (con o senza sanguinare o la perforazione), l'epatite, l'itterizia, la disfunzione del fegato; molto raramente - stomatitis, glossitis, esophagitis, colite hemorrhagic nonspecifica, inasprimento di colite ulcerosa o la malattia di Crohn, stitichezza, pancreatite, epatite fulminante.

Dal sistema nervoso: spesso - mal di testa, capogiro; raramente - sonnolenza; molto raramente - una violazione di sensibilità (compreso paresthesia), disordini di memoria, tremori, convulsioni, ansia, cerebrovascular disordini, meningite asettica, disorientamento, depressione, insonnia, incubi, irritabilità, disturbi mentali.

Dai sensi: spesso - vertigine; molto raramente - deterioramento visivo (vista offuscata, diplopia), sentendo il deterioramento, tinnitus, una violazione di sensazioni di gusto.

Dal sistema urinario: molto raramente - insufficienza renale acuta, hematuria, proteinuria, nefriti interstiziali, nephrotic sindrome, papillary necrosis.

Dal hematopoiesis: molto raramente - thrombocytopenia, leukopenia, hemolytic e anemia aplastic, agranulocytosis.

Reazioni allergiche: molto raramente: angioedema (compreso facce), anaphylactic / anaphylactoid reazioni, compreso una diminuzione segnata in pressione del sangue (BP) e shock.

Dal CCC (sistema cardiovascolare): molto raramente - le palpitazioni, il dolore al petto, hanno aumentato la pressione del sangue, vasculitis, l'arresto cordiaco, l'infarto del miocardio.

Da parte del sistema respiratorio: raramente - tosse, faringite, rhinitis, infezione di vie respiratorie superiore, sindrome simile a un'influenza.

Dal sistema hemopoietic: molto raramente - leukopenia, thrombocytopenia, eosinophilia, pancytopenia o agranulocytosis.

Reazioni allergiche: raramente - alveari, angioedema, fotosensibilità; molto raramente - anaphylactic reazioni.

Disordini di metabolismo e nutrizione: raramente - anoressia, appetito aumentato.

Dagli organi di senso: molto raramente - deterioramento visivo (vista offuscata), tinnitus.

Da parte della pelle: spesso - eruzione della pelle; raramente - purpura, petechiae, perdita di capelli; molto raramente - tossico epidermal necrolysis, sindrome di Stevens-Johnson, erythema multiforme.

Dalla parte del sistema musculoskeletal: raramente - dolore nelle giunture, i muscoli e le ossa.

Dal sistema genitourinary: raramente - accrescimento della concentrazione di creatinine; molto raramente - nefriti interstiziali, insufficienza renale, disordini urinogenitali, impotenza, gynecomastia.

Altro: poco frequente - un sentimento di stanchezza; molto raramente - edema periferico.

Interazione

Diclofenac

Uso simultaneo di diclofenac:

- con litio o digoxin - può aumentare la loro concentrazione nel plasma sanguigno;

- con alcuni diuretici - può ridurre il loro effetto diuretico;

- i diuretici risparmianti il potassio - possono causare hyperkalemia;

- L'acido acetilsalicilico, GCS e altro NSAIDs - aumentano il rischio di effetti collaterali (sanguinando nel tratto gastrointestinale);

- il cyclosporin - aumenta il nephrotoxicity di cyclosporine;

- Methotrexate - aumenta la tossicità di methotrexate;

- i farmaci di hypotensive - riducono la loro efficacia.

Riduce l'effetto di agenti hypoglycemic.

Sullo sfondo di uso simultaneo con anticoagulanti, l'antipiastrina e i farmaci thrombolytic (alteplase, streptokinase, urokinase) aumentano il rischio di sanguinare (più gastrointestinale).

Riduce l'effetto di farmaci ipnotici.

L'acido acetilsalicilico riduce la concentrazione di diclofenac nel sangue.

Paracetamol aumenta il rischio di sviluppare effetti nephrotoxic di diclofenac. Cefamandol, cefoperazone, cefotetan, valproic l'acido e plikamycin aumentano l'incidenza di hypoprothrombinemia.

Le preparazioni d'oro aumentano l'effetto di diclofenac sulla sintesi di PG nei reni, che è manifestato da nephrotoxicity aumentato.

SSRIs aumentano il rischio di sanguinamento dalla distesa digestiva.

L'uso simultaneo con etanolo, colchicine, corticotropin e le preparazioni di Erba di san Giovanni aumentano il rischio di sanguinamento nel tratto gastrointestinale.

I farmaci che causano la fotosensibilità, aumentano l'effetto di sensibilizzazione di diclofenac a UV la radiazione (ultravioletta).

I farmaci che bloccano la secrezione tubolare, aumentano la concentrazione di diclofenac nel plasma sanguigno, con ciò aumentando la sua efficacia e tossicità. I farmaci antibatterici dal gruppo quinolone aumentano il rischio di sequestri.

Lansoprazole

Lansoprazole abbassa l'acidità del succo gastrico, che può condurre a un cambiamento nell'assorbimento di sostanze certe, per esempio il bioavailability di ketoconazole, ampicillin gli esteri e i sali di ferro è ridotto. Il bioavailability di digoxin sale nell'approssimativamente 10%, che è clinicamente insignificante per la maggior parte pazienti. Ci può essere interazione con farmaci che sono metabolized nel fegato con l'aiuto di CYP3A e CYP2C19 isoenzymes. Così, con l'uso simultaneo di lansoprazole e theophylline (isozyme CYP3A partecipa al metabolismo), c'è stato un aumento moderato dell'autorizzazione di theophylline (il 10%). È improbabile che questa interazione sia di significato clinico. Comunque, in alcuni pazienti, la titolazione supplementare della dose theophylline all'inizio e alla fine di terapia con lansoprazole è tenuta a portare a termine concentrazioni clinicamente efficaci di lansoprazole nel sangue.

Lansoprazole non ha interazione clinicamente importante con phenazone, diazepam, ibuprofen, phenytoin, indomethacin, clarithromycin, prednisolone, propranolol, terfenadine, o warfarin.

Lansoprazole può stimolare la secrezione di theophylline (nel 10%), ma questo effetto non è clinicamente importante.

Da interazione con phenytoin, il theophylline o warfarin può essere importante in pazienti individuali in pericolo, è necessario prendere farmaci con prudenza.

Sucralfate e antiacidi possono ridurre l'assorbimento di lansoprazole. Poiché l'interazione non è clinicamente importante, i pazienti possono prendere sucralfate o antiacidi almeno 30 minuti prima di prendere lansoprazole o 1 ora poi.

Overdose

Diclofenac

Sintomi: vomito, sanguinando del tratto gastrointestinale, il dolore nella regione epigastric, la diarrea, il capogiro, tinnitus, il letargo, le convulsioni; raramente - pressione del sangue aumentata, insufficienza renale acuta, hepatotoxic effetto, depressione respiratoria, coma, melena, irritabilità.

Trattamento: lavage gastrico, il ricevimento di carbone di legna attivato, la terapia sintomatica puntata a eliminazione dell'aumento di pressione del sangue, ha deteriorato la funzione renale, i sequestri, la depressione respiratoria.

diuresis forzati, hemodialysis sono inefficaci (a causa della connessione importante con proteine e metabolismo intensivo). Non c'è antidoto specifico.

Lansoprazole

Al momento, nessun caso di un'overdose di lansoprazole è stato riferito. Nel caso di dosi alte, la supervisione medica è indicata, in caso di necessità, la terapia sintomatica. Hemodialysis è inefficace

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni per Diclofenac + Lansoprazole

L'uso prolungato di diclofenac può molto raramente causare effetti indesiderabili seri da parte del fegato, che richiede il monitoraggio periodico di enzimi epatici.

In malattie infettive, gli effetti antiincendiari e antipiretici di diclofenac devono esser presi in considerazione, perché possono lubrificare il quadro clinico di malattie.

Compiendo la terapia a lungo termine, è necessario controllare il quadro di sangue periferico, l'analisi di feces per sangue latente.

In connessione con l'effetto negativo su fertilità, le donne che progettano la gravidanza, non è raccomandato.

Diclofenac deve esser usato in pazienti anziani in una dose minimamente efficace.

Il miglioramento sintomatico durante terapia con lansoprazole non esclude lo sviluppo possibile di neoplasmi nella distesa digestiva. La cura deve esser presa nell'evento improvviso o il peggioramento di sintomi dyspeptic, particolarmente in pazienti più anziani che 45 anni.

Effetti cardiovascolari e cerebrovascular

L'uso di diclofenac, particolarmente in dosi alte (150 mg / il giorno), può causare un aumento leggero del rischio di prendere la trombosi arteriosa (eg, l'infarto del miocardio o il colpo).

I pazienti con ipertensione incontrollata, CHF, IHD, lesioni vascolari periferiche e / o i disordini cerebrovascular devono prendere diclofenac solo dopo un esame minuzioso. Un esame minuzioso deve esser compiuto prima dell'inizio di terapia prolungata in pazienti a rischio di malattia cardiovascolare (l'ipertensione, hyperlipidemia, il diabete, fumando).

Non è raccomandato l'uso simultaneo di lansoprazole e atazanavir.

Prima di e dopo trattamento, il controllo endoscopico è necessario per escludere il neoplasma maligno, perché il trattamento può mascherare sintomi e ritardare la diagnosi corretta. I pazienti che prendono lansoprazole possono prendere la colite ulcerosa.

L'influenza sulla capacità di guidare veicoli e altri dispositivi tecnici. La cura deve esser presa guidando veicoli e altre attività che richiedono una concentrazione alta di attenzione e una velocità di reazioni psicomotorie.