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Istruzione per uso: Azilect

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Forma di dosaggio: targhe

Sostanza attiva: Rasagiline*

ATX

N04BD02 Rasagiline

Gruppi farmacologici:

Dopaminomimetics

Un antiparkinsonian significa - l'inibitore di MAO [i mezzi di Antiparkinsonian]

La classificazione (ICD-10) nosological

Morbo di Parkinson di G20: Una paralisi tremante; Idiopathic Parkinsonism; Morbo di Parkinson; Parkinsonism Sintomatico

Composizione

Targhe - 1 tavolo.

sostanza attiva: Rasagiline mesylate 1.56 mg

(Corrispondenza di 1 mg rasagiline base)

Sostanze ausiliari: mannitol - 159.24 mg; diossido di silicio colloidal - 1.2 mg; amido di Grano - 20 mg; amido di Grano pregelatinized amido - 20 mg; acido di Stearic - 4 mg; Talco - 4 mg

Descrizione di forma di dosaggio

Targhe: bianco o quasi bianco, rotondo, cilindrico dall'appartamento, con un aspetto e un'incisione «GIL 1» su una parte.

Effetto di Pharmachologic

Modo di azione - antiparkinsonian, MAO-B inibitorio.

Pharmacodynamics

Razagilin è un inibitore irreversibile selettivo del tipo B MAO, un enzima che determina il 80% dell'attività di MAO nel cervello e il metabolismo di dopamine. Razagilin è 30-80 volte più attivo contro MAO-B che ad altro tipo di questo enzima - MAO-A.

Come risultato dell'effetto inibitorio del farmaco su MAO-B nel sistema nervoso centrale, il livello di dopamine è aumentato, la formazione di radicali liberi tossici, la formazione eccessiva di cui è osservata in pazienti con Morbo di Parkinson, le diminuzioni. Razagilin anche ha un effetto neuroprotective.

A differenza di inibitori MAO indiscriminati, il farmaco in dosi terapeutiche non blocca il metabolismo di ammine biogenic (per esempio, tyramine) venendo dal cibo, e perciò non causa una sindrome hypertensive tyramine-mediata («l'effetto di formaggio»).

Pharmacokinetics

Razagilin è rapidamente assorbito dopo ingestione, il suo Cmax in plasma sanguigno è raggiunto dopo 0.5 h. bioavailability assoluto del farmaco dopo un'amministrazione sola è il circa 36%. Il cibo non intacca Tmax rasagiline nel sangue, comunque, consumando cibi grassi Cmax e diminuzione di AUC nel 60% e il 20%, rispettivamente. Pharmacokinetics del farmaco è lineare nella gamma di dose di 0.5-2 mg. Legare con proteine del plasma differisce dal 60 a 70%.

Rasagiline è quasi completamente metabolized nel fegato. Biotransformation è effettuato da N-dealkylation e / o hydroxylation per formare metabolite principale biologicamente inattivo - 1-aminoindane, così come due altri metabolites - 3 hydroxy N propargyl 1 aminoindane e 3 hydroxy 1 aminoindane. Il farmaco è metabolized con la partecipazione di CYP1A2 isoenzyme del sistema cytochrome P450.

Razagiline è excreted principalmente dai reni (più di 60%) e in una dimensione minore attraverso l'intestino (più di 20%). Il meno di 1% della dose amministrata è excreted immutato. T1 / 2 è 0.6-2 ore.

I parametri di pharmacokinetics di rasagiline praticamente non cambiano in pazienti con insufficienza renale mite e moderata. Con insufficienza epatica mite, i valori di parametri di Cmax e di AUC possono aumentare di 80 e il 38%, e in pazienti con violazioni moderate di funzione di fegato questi parametri arrivano a più di 500 e il 80%, rispettivamente.

Indizi di Azilect della droga

Monoterapia o terapia di combinazione per Morbo di Parkinson (con preparazioni levodopa).

Controindicazioni

Ipersensibilità a rasagiline o qualsiasi dei componenti del farmaco;

Applicazione simultanea con altri inibitori MAO (compreso farmaci e additivi di cibo che contengono l'Erba di san Giovanni), pethidine. La pausa tra l'annullamento di rasagiline e l'iniziazione di terapia con questi farmaci deve essere almeno 14 giorni;

Insufficienza epatica di grado moderato e severo (le classi B e C sulla scala di Bambino-Pugh);

Bambini meno di 18 anni di età (nessun dato su efficacia e sicurezza).

Con prudenza: fallimento di fegato mite (classe A sulla scala di Bambino-Pugh); applicazione simultanea con SSRIs (compreso fluoxetine, fluvoxamine), SSRIs, tricyclic e antidepressivi tetracyclic, inibitori potenti d'isoenzyme CYP1A2.

Applicazione in gravidanza e allattamento al seno

I dati sull'uso di rasagiline in donne incinte sono assenti. I risultati di studi di animale non indicano la presenza di effetti indesiderabili diretti o indiretti su gravidanza, sviluppo fetale dall'embrione, parto e sviluppo post-parto. Se è necessario usare rasagiline in donne incinte, è necessario mettere in correlazione il vantaggio aspettato alla madre e il rischio al feto.

Secondo dati sperimentali, il rasagiline inibisce la secrezione di prolactin e, così, può sopprimere la lattazione. Le informazioni sulla penetrazione di rasagiline in latte del seno sono assenti.

Se è necessario usare rasagiline durante allattamento al seno, è necessario mettere il vantaggio aspettato in correlazione alla madre e il bambino.

Effetti collaterali

Nell'insieme, 1361 pazienti hanno partecipato al programma di prove cliniche rasagiline, che è stato i 3,076.4 anni pazienti. In giudizi doppi ciechi, controllati dal placebo, 529 pazienti hanno preso rasagiline a una dose di 1 mg / il giorno, che è stato i 212 anni pazienti, e 539 pazienti hanno ricevuto il placebo, che è stato i 213 anni pazienti.

Monoterapia

La lista sotto descrive reazioni non desiderate ha riportato con un'incidenza aumentata in studi controllati dal placebo in pazienti che hanno ricevuto 1 mg / il giorno rasagiline (rasagiline il gruppo - n = 149, il gruppo di placebo - n = 151).

Le reazioni indesiderabili con differenze più grandi che il 2% rispetto al gruppo di placebo sono indicate in corsivo. La frequenza di reazioni non desiderate (il % di pazienti) di rasagiline / il placebo è indicata in parentesi.

Le reazioni indesiderate sono distribuite secondo la frequenza seguente: molto spesso - ≥1 / 10; Spesso - ≥1 / 100 a <1/10; Raramente - ≥1 / 1000 a <1/100; Raramente - ≥1 / 10000 a <il 1/1000%; Molto raramente - <1/10000.

Malattie infettive e parassitiche: spesso - influenza (4.7 / il 0.7%).

Neoplasmi benigni, maligni e inspecificati (compreso cisti e polipi): spesso - cancro della pelle (1.3 / il 0.7%).

Da parte del sangue e il sistema linfatico: spesso - leukopenia (1.3 / il 0%).

Dal sistema immunitario: spesso - allergie (1.3 / il 0.7%).

Dalla parte di metabolismo e nutrizione: raramente - una diminuzione in appetito (0.7 / il 0%).

Dalla parte della psiche: spesso - depressione (5.4 / il 2%), allucinazioni (1.3 / il 0.7%).

Dal sistema nervoso: molto spesso - mal di testa (14,1 / il 11,9%); Raramente - una violazione di circolazione cerebrale (0.7 / il 0%).

Dalla parte dell'organo di vista: spesso - congiuntivite (2.7 / il 0.7%).

Dalla parte dell'organo di udienza e i disordini labirintici: spesso - vertigine (2.7 / il 1.3%).

Dal cuore: spesso - angina (1.3 / il 0%); Raramente, infarto del miocardio (il 0.7% / 0%).

Dal tratto gastrointestinale: spesso - gonfiandosi (1,3 / il 0%).

Da parte del sistema respiratorio: spesso - rhinitis (3,4 / il 0,7%).

Dalla pelle e i tessuti sottocutanei: spesso - dermatite (il 2/0%); Raramente - un'eruzione vesiculo-bullous (0,7 / il 0%).

Dal musculoskeletal e il tessuto connettivo: spesso - musculoskeletal dolore (6.7 / il 2.6%), dolore del collo (2.7 / il 0%), artrite (1.3 / il 0.7%).

Dalla parte dei reni e la distesa urinaria: spesso - l'impulso di urinare (1.3 / il 0.7%).

Violazioni generali e violazioni nel sito d'iniezione: spesso - febbre (2.7 / il 1.3%), malessere (il 2/0%).

Quando usato come una terapia ausiliare

La lista sotto include reazioni non desiderate ha riportato con un'incidenza aumentata in giudizi controllati dal placebo in pazienti che ricevono rasagiline 1 mg / il giorno (rasagiline il gruppo - n = 380, il gruppo di placebo - n = 388). La frequenza di reazioni non desiderate (il % di pazienti) di rasagiline / il placebo è indicata in parentesi.

Le reazioni indesiderate sono distribuite secondo la frequenza seguente: molto spesso - ≥1 / 10; Spesso - ≥1 / 100 a <1/10; Raramente - ≥1 / 1000 a <1/100; Raramente - ≥1 / 10000 a <il 1/1000%; Molto raramente - <1/10000..

Neoplasmi benigni, maligni e inspecificati (compreso cisti e polipi): raramente - melanoma della pelle (0.5 / il 0.3%).

Dalla parte di metabolismo e nutrizione: spesso - una diminuzione in appetito (2.4 / il 0.8%).

Dalla parte della psiche: spesso - allucinazioni (2.9 / il 2.1%), sogni da incubo (2.1 / il 0.8%); Raramente - confusione (0,8 / il 0,5%).

Dal sistema nervoso: molto spesso - dyskinesia (10.5 / il 6.2%); Spesso - dystonia (2.4 / il 0.8%), sindrome di tunnel carpale (1.3 / il 0%), squilibrio (1.6 / il 0.3%); Raramente - ha deteriorato la circolazione cerebrale (0.5 / il 0.3%).

Dal cuore: raramente - angina (0.5 / il 0%).

Dalla parte delle navi: spesso - orthostatic hypotension (3.9 / il 0.8%).

Dal sistema digestivo: spesso - il dolore addominale (4.2 / il 1.3%), la stitichezza (4.2 / il 2.1%), la nausea e vomitando (8.4 / il 6.2%), asciuga la bocca (3.4 / il 1.8%).

Dalla pelle e i tessuti sottocutanei: spesso - un'eruzione (1,1 / il 0,3%).

Dal musculoskeletal e il tessuto connettivo: spesso - arthralgia (2.4 / il 2.1%), dolore nel collo (1.3 / il 0.5%).

Risultati di studi: spesso - perdita di peso (4.5 / il 1.5%).

Lesioni, avvelenamento e complicazioni di procedure: spesso - cadute (4.7 / il 3.4%).

Con Morbo di Parkinson, le allucinazioni e la confusione si alzano. Secondo l'esperienza di postesperienza, questi sintomi sono stati annotati in pazienti con Morbo di Parkinson che hanno ricevuto rasagiline.

Le reazioni sfavorevoli serie che succedono con l'uso simultaneo di SSRIs, SSRIs, tricyclic / tetracyclic gli antidepressivi e gli inibitori MAO sono ben note. Nel periodo di postmarketing, i casi dello sviluppo di sindrome serotonin, manifestata in agitazione, confusione, rigidità, febbre e myoclonus, in pazienti che prendono antidepressivi / SSRIs e rasagiline furono riferiti.

In studi clinici su rasagiline, l'uso simultaneo di esso con fluoxetine o fluvoxamine non è stato permesso. Comunque, gli antidepressivi seguenti sono stati permessi in queste dosi: amitriptyline - non più di 50 mg / giorno, trazodone - non più di 100 mg / giorno, citalopram - non più di 20 mg / giorno, sertraline - non più di 100 mg / giorno e paroxetine - non più di 30 Mg / giorno. In prove cliniche in cui rasagiline è stato contemporaneamente usato con antidepressivi tricyclic (115 pazienti) e SSRIs / SSRIs (141 pazienti), nessun caso di sindrome serotonin è stato annotato.

Quando rasagiline fu usato durante il periodo di postgrado, ci fu un aumento riferito di pressione del sangue, compreso casi rari di crisi hypertensive, in pazienti che usano un numero illimitato di prodotti ricchi di tyramine nella dieta.

Ci sono casi d'interazione della droga con l'uso simultaneo di inibitori MAO con farmaci sympathomimetic.

Nel periodo di postmarketing, un caso di pressione del sangue aumentata fu riferito in un paziente che usò vasoconstrictor oftalmico tetrahydrozoline e contemporaneamente ricevè il trattamento rasagiline.

Disordine di personalità impulsivo. Ci sono state relazioni di libido aumentata, l'ipersessualità, il gioco d'azzardo, la necessità coercitiva di comprare o acquisire, mangiando troppo e l'iperalimentazione coercitiva in pazienti hanno trattato il recettore dopamine agonists e / o altro dopaminomimetics. Un modello simile di disordine di personalità impulsivo fu osservato nel periodo di postmarketing in pazienti che prendono rasagiline, che fu caratterizzato da comportamento coercitivo e impulsivo, le idee ossessive.

Interazione

Uso simultaneo di rasagiline con altri inibitori MAO, incl. Con preparazioni medicinali e additivi di cibo che contengono l'Erba di san Giovanni, è contraindicated, poiché C'è un rischio di sviluppare una crisi hypertensive severa a causa d'inibizione MAO nonselettiva.

Lo sviluppo di reazioni sfavorevoli serie con l'uso simultaneo di pethidine e inibitori MAO è stato riferito, tra altri. Inibitori MAO-B selettivi. L'uso simultaneo di rasagiline e pethidine è contraindicated.

È stato riferito sull'interazione di inibitori MAO e farmaci sympathomimetic con la loro applicazione simultanea. A causa della proprietà rasagiline d'inibizione MAO, l'uso simultaneo di rasagiline con sympathomimetics, come decongestionanti o medicazioni antifredde complesse per amministrazione orale o nasale, contenendo ephedrine o pseudoephedrine, non è raccomandato.

È stato riferito sull'interazione di dextromethorphan e inibitori MAO indiscriminati durante la loro applicazione simultanea. A causa della proprietà rasagiline d'inibizione MAO, l'uso simultaneo di rasagiline con dextromethorphan e i farmaci di combinazione che lo contengono non è raccomandato.

Deve evitare l'uso simultaneo di rasagiline con fluoxetine o fluvoxamine. La pausa tra l'annullamento di rasagiline e l'iniziazione di terapia con questi farmaci deve essere almeno 14 giorni. Dopo che il trattamento interrompente con fluoxetine o fluvoxamine (ha prolungato T1 / 2) e il trattamento di avviamento con rasagiline devono essere almeno 5 settimane.

Le informazioni sull'uso simultaneo di SSRIs / SSRIs e rasagiline in prove cliniche sono presentate nella sezione «di Effetti collaterali». Lo sviluppo di reazioni sfavorevoli serie con l'uso simultaneo di SSRIs, SSRIs, tricyclics e antidepressivi tetracyclic con inibitori MAO è stato riferito. In connessione con la proprietà di rasagiline di inibire MAO, la cura deve esser presa quando è usato contemporaneamente con SSRIs, SSRIs, tricyclics e antidepressivi tetracyclic.

In pazienti con Morbo di Parkinson, la ricezione a lungo termine levodopa, come una terapia ausiliare, il levodopa non ebbe effetto importante su autorizzazione rasagiline.

In vitro gli studi hanno mostrato che l'enzima principale coinvolto nel metabolismo di rasagiline è isoenzyme CYP1A2. L'uso simultaneo di ciprofloxacin e rasagiline aumenta l'AUC di quest'ultimo nel 83%. L'uso simultaneo di rasagiline e theophylline (il substrato d'isoenzyme CYP1A2) non ha intaccato il pharmacokinetics di nessuno di loro. Così, gli inibitori potenti di CYP1A2 isoenzyme possono modificare la concentrazione del plasma di rasagiline e richiedere l'applicazione simultanea attenta. C'è un rischio che, a causa dell'induzione d'isoenzyme CYP1A2 in pazienti fumanti, la concentrazione di rasagiline nel plasma sanguigno può diminuire.

In vitro gli studi hanno mostrato che rasagiline all'atto di una concentrazione di 1 μg / il millilitro (equivalente a una concentrazione 160 volte più grande che Cmax avaro (5.9-8.5 ng / il millilitro) dopo amministrazione ripetuta di 1 mg rasagiline in pazienti con Morbo di Parkinson) non inibisce isoenzymes CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 e CYP4A. Questo indica che le concentrazioni terapeutiche di rasagiline non sono molto probabilmente intaccate dall'effetto clinicamente importante dei substrati di questi isoenzymes.

Con applicazione simultanea di entacapone con rasagiline, l'autorizzazione di quest'ultimo è aumentata nel 28%.

Gli studi clinici sull'interazione di tyramine e rasagiline in volontari e pazienti con Morbo di Parkinson (0.5-1 mg / il giorno rasagiline o il placebo come terapia aggiuntiva per levodopa durante 6 mesi senza restrizione d'immissione tyramine) hanno mostrato che un po' d'interazione di rasagiline e tyramine è assente, e rasagiline può al sicuro esser usato senza restrizione di tyramine nella dieta.

La dosatura e amministrazione

Dentro, senza badare a immissione di cibo, a una dose di 1 mg 1 volta per giorno, con monoterapia o in combinazione con levodopa.

Pazienti anziani

La correzione di dose in pazienti anziani non è richiesta.

Pazienti con funzione epatica deteriorata

L'uso di rasagiline in pazienti con insufficienza epatica moderata o severa è contraindicated.

La cura deve esser presa usando rasagiline in pazienti con insufficienza epatica mite. Se il progresso di trattamento con rasagiline è segnato dall'avanzamento d'insufficienza epatica fino a un grado medio, il farmaco deve esser interrotto.

Pazienti con insufficienza renale

La correzione della dose non è richiesta.

Overdose

I sintomi di overdose della droga sono simili a quelli in overdose con inibitori MAO indiscriminati (compreso ipertensione arteriosa, postural hypotension).

Trattamento: non c'è antidoto specifico. lavage gastrico, ricevimento di carbone di legna attivato, terapia sintomatica.

Istruzioni speciali

Eviti l'uso simultaneo di Azilect della droga e fluoxetine o fluvoxamine (vedi «l'Interazione»). L'intervallo tra l'abolizione di fluoxetine e l'inizio di trattamento con Azilect deve essere 5 settimane, e tra annullamento di Azilect e l'inizio di fluoxetine o fluvoxamine - 14 giorni.

I casi di disordine di personalità impulsivo sono stati riferiti in pazienti ha trattato il recettore dopamine agonists e / o altro dopaminomimetics. Gli stessi disordini furono osservati nel periodo di postmarketing in pazienti che prendono Azilect della droga (vedi «Effetti collaterali»). È necessario osservare pazienti, in connessione con la possibilità di sviluppare un disordine di personalità impulsivo. I pazienti e i badanti devono esser informati del potenziale per disordini comportamentali in presa di pazienti Azilect, compreso comportamento coercitivo, le ossessioni, il gioco d'azzardo, hanno aumentato la libido, l'ipersessualità, il comportamento impulsivo e le esigenze coercitive di comprare o acquistare.

L'uso simultaneo di Azilect con dextromethorphan, sympathomimetics o medicazioni antifredde complesse per amministrazione orale o nasale che contiene ephedrine o pseudoephedrine non è raccomandato (vedi «l'Interazione»). C'è prova che il Morbo di Parkinson, piuttosto che l'uso di qualsiasi medicazione, incl. Azilect della droga, è un fattore di rischio per lo sviluppo di cancro della pelle, in melanoma particolare (vedi «Effetti collaterali»). È necessario avvertire il paziente sulla necessità di consultare un dottore se qualche cambiamento patologico nella pelle appare.

Deve esser tenuto a mente che tali sintomi come allucinazioni e confusione che appaiono nello sfondo di trattamento di Azilect possono esser considerati sia come una manifestazione di Morbo di Parkinson sia come reazioni indesiderabili di Azilect (vedi «Effetti collaterali»).

È necessario usare con prudenza Azilect della droga in pazienti con insufficienza epatica mite. L'uso di Azilect in pazienti con deterioramento moderato di funzione di fegato non è raccomandato. Nel caso di un cambiamento nella gravità di fallimento di fegato da mite per moderare l'uso del farmaco, Azilect deve esser interrotto (vedi «Pharmacokinetics»).

L'influenza sulla capacità di guidare veicoli e il lavoro con tecniche che richiedono la concentrazione aumentata. Lo studio sull'influenza di rasagiline a guida e la direzione di altri meccanismi non è stato effettuato.

Comunque, in considerazione della possibilità di effetti collaterali importanti dal sistema nervoso centrale, durante il trattamento con Azilect, i pazienti devono esser informati della necessità di esercitare la prudenza guidando veicoli e partecipando ad attività potenzialmente pericolose che richiedono una concentrazione alta di attenzione e una velocità di reazioni psicomotorie finché non sono sicuri, Che il farmaco non ha un effetto negativo.

Forma di rilascio

Targhe, 1 mg. Per 10 etichetta. Nel pacco di bolla. Da 1, 3 o 10 bl. In una scatola di cartone.

Fabbricante

Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd., l'Israele.

Termini di congedo da farmacie

Su prescrizione.

NPS RU 00013 DOK PHARM 23072016

Condizioni d'immagazzinamento di Azilect della droga

A una temperatura non più in alto che 25 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto di Azilect

3 anni.

Non usi dopo che il termine di scadenza stampò sul pacco.


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