Istruzione per uso: Cyclosporin

Forma di dosaggio: capsule; polvere di sostanza

Sostanza attiva: Cyclosporinum

ATX

L04AD01 Ciclosporin

Gruppo farmacologico:

Immunodepressants

La classificazione (ICD-10) nosological

H20 Iridocyclitis: Irritis Ricorrente; iridocyclitis compassionevole; uveitis posteriore pigro; uveitis posteriore pigro; uveitis posteriore; Iridocyclitis di segmento posteriore di occhio; Iridocyclitis e altro uveitis; Irit; Keratoididocyclitis; Sharp Irritus; Uveitis; Cyclitis; Iridocyclitis Acuto; uveitis noninfettivo acuto

Dermatite L20 Atopic: malattie allergiche della pelle; malattia della pelle allergica eziologia noninfettiva; eziologia di malattia della pelle allergica nemikrobnoy; malattie della pelle allergiche; lesioni della pelle allergiche; reazioni allergiche sulla pelle; dermatite di atopic; dermatosis allergico; diatesi allergica; prurito allergico dermatosis; malattia della pelle allergica; irritazione della pelle allergica; Dermatite allergica; Dermatite di atopic; dermatoses allergico; diatesi di exudative; eczema atopic di prurito dermatosis allergico Di prurito; malattia della pelle allergica; reazione allergica cutanea a farmaci e prodotti chimici; reazioni cutanee a medicazioni; Pelle e malattia allergica; eczema acuto; neurodermatitis comune; dermatite atopic cronica; diatesi di Exudative

Psoriasi di L40: psoriasi di placca cronica con diffuso; psoriasi generalizzata; Psoriasi dello scalpo; parti pelose della pelle; Una forma generalizzata di psoriasi; dermatite di Psoriazoformny; la Psoriasi complicata con erythroderma; la disinserzione di psoriasi; placca psoriatic Isolata; psoriasi di Eksfolliativny; psoriatic erythroderma; Psoriasi con eczematization; Hyperkeratosis in psoriasi; psoriasi inversa; Psoriasi ekzemopodobnye; dermatoses psoriazoformny; genitali di Psoriasi; lesioni di Psoriasi con aree pelose della pelle; psoriasi di erythrodermic; psoriasi cronica dello scalpo; psoriasi cronica; psoriasi ordinaria; psoriasi refrattaria; fenomeno di Koebner; psoriasi

M06.9 artrite Reumatoide, inspecificata: artrite reumatoide; sindrome di Dolore in malattie reumatiche; Dolore in artrite reumatoide; Infiammazione in artrite reumatoide; forme degenerative di artrite reumatoide; artrite reumatoide da bambini; Inasprimento di artrite reumatoide; reumatismo articolare acuto; artrite reumatica; poliartrite reumatica; artrite reumatoide; poliartrite reumatica; artrite reumatoide; artrite reumatoide; artrite reumatoide di corso attivo; periarthritis reumatoide; poliartrite reumatoide; artrite reumatoide acuta; reumatismo acuto

La malattia di M35.2 Behcet: Artrite nella malattia di Behcet; Uveitis Behcet; la sindrome di Behcet; Turena è aphthous grande; eruzioni Della pelle con la sindrome di Behcet

N03 sindrome nephritic Cronica: Glomerulonephritis cronico; sviluppo di sindrome nephrotic; Sindrome di nephritic cronico; malattia renale diffusa cronica; glomerulonephritis cronico

Sindrome N04 Nephrotic: Nephroz; Edema dei reni; sindrome di Nephrotic; Lipoid nephrosis; sindrome di Nephrotic senza uremia; sindrome nephrotic acuta; sindrome di Edematic di genesi renale; forma renale di diabete insipidus; glomerulosclerosis segmentale; glomerulonephritis segmentale; glomerulosclerosis focale; glomerulonephritis focale; Famiglia Sindromi di Nephrotic; nephrotic cronico proteinuric sindrome; Lipiduria; Giada ereditaria; sindrome di Nephrotic-proteinuric

Morte di T86 e rigetto di organi trapiantati e tessuti: malattia di Trapianto contro ospite; La crisi di rigetto in trapianto di tessuto e di organo; La crisi d'incompatibilità immunologica in trapianto di organo; Incompatibilità di tessuti; rigetto d'Innesto; rigetto d'Innesto; reazioni di Rigetto durante trapianto di organo; reazioni di Rigetto durante trapianto di tessuto; Innesto contro risposta di ospite; Rigetto di rigetto di trapianto; sindrome d'innesto contro l'ospite; incompatibilità di Tessuto

Composizione e forma di rilascio

1 capsula contiene cyclosporine 25, 50 o 100 mg; In un contorno acheikova imballaggio di 10 PCS., In un pacco di cartone di 5 pacchi.

Effetto di Pharmachologic

Modo di azione - Immunosuppressive.

Inibisce lo sviluppo di risposte immuni di tipo cellulare, incl. Reazione d'innesto contro l'ospite, tipo ritardato ipersensibilità cutanea, encephalomyelitis allergico, artrite di Freund-adjuvanted, persona a carico di produzione di anticorpo su T-aiutanti. Ha la capacità di bloccare l'attivazione di linfociti in G0 o fasi G1 del ciclo di cella, la sintesi e il rilascio di cytokines, la crescita di T-linfociti (interleukin-2). Ha un effetto selettivo e non ha un effetto deprimente sul hematopoiesis e il collegamento phagocytic d'immunità.

Pharmacokinetics

Assorbito negli intestini. Bioavailability - il 30%, aumenti secondo la durata di trattamento e la grandezza della dose. Cmax in plasma è portato a termine dopo di 1-5 ore. Le concentrazioni ottimali di cyclosporin nel sangue sono nella gamma da 300 a 800 ng / il millilitro. È distribuito principalmente fuori della circolazione del sangue, sebbene sia trovato in erythrocytes, granulocytes, e linfociti. Penetra in latte del seno. T1 / 2 - 19 ore in adulti e 7 ore in bambini. Metabolized con la formazione di 15 metabolites. È excreted principalmente con bile, nell'urina è trovato nella forma del circa 6% metabolites della dose.

Indizio di Cyclosporin della droga

Prevenzione e trattamento di reazione di rigetto dopo trapianto di midollo osseo e trapianto di organi solidi (rene, fegato, cuore, innesto cardiopolmonare, polmone o pancreas), incl. In pazienti che avevano ricevuto prima altro immunosuppressants; Prevenzione e trattamento "dell'innesto contro ospite" reazione; malattie autoimmuni: uveitis endogeno (vista attiva, minacciosa della regione media o posteriore dell'occhio di eziologia noninfettiva con inefficacia di terapia convenzionale o sviluppo di effetti collaterali severi in trattamento, uveitis di Behcet con attacchi ricorrenti d'infiammazione, compreso retina); La sindrome di Nephrotic in adulti e bambini, glucocorticoid-dipendenti e resistenti a loro, causati dalla patologia di glomerulus vascolare (nephropathy di cambiamenti minimi, glomerulosclerosis focale e segmentale, glomerulonephritis membranoso) per indurre la remissione e mantenerlo e mantenere la remissione indotta da glucocorticoids e il loro Annullamento successivo; le forme severe di artrite reumatoide con un alto grado di attività (in casi quando i farmaci antireumatici funzionanti modo lento classici sono inefficaci o la loro applicazione è impossibile); forme severe di psoriasi, atopic dermatite (con terapia sistemica).

Controindicazioni

Ipersensibilità a cyclosporine o i suoi componenti.

Applicazione in gravidanza e allattamento al seno

L'esperienza con donne incinte è limitata. I dati ottenuti per pazienti con organi trapiantati mostrano che, in confronto a metodi tradizionali di trattamento, cyclosporine la terapia non causa un rischio aumentato di effetti sfavorevoli sul corso e il risultato di gravidanza. Al momento di trattamento deve fermare l'allattamento al seno.

Effetti collaterali

Dal sistema nervoso e gli organi di senso: un senso di stanchezza, mal di testa, paresthesia, convulsioni; Raramente - spasmi muscolari, myopathy, tremore.

In pazienti dopo trapianto di fegato, i segni di encephalopathy, deterioramento visivo, coscienza e coordinazione di movimenti sono stati descritti.

Da parte dell'intestino: hyperplasia intestinale, perdita di appetito, nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, pancreatite; le violazioni reversibili possibili di funzione di fegato, le concentrazioni aumentate di bilirubin, enzimi epatici nel sangue (la gravità di questi disordini dipende dalla dose del farmaco).

Da parte del sistema genitourinary: la disfunzione renale, il siero aumentato creatinine e la concentrazione di urea (osservato durante le prime settimane di trattamento, sono dipendenti dalla dose e diminuiscono con riduzione di dose). Con trattamento prolungato, è possibile sviluppare cambiamenti strutturali nei reni (la fibrosi interstiziale).

Dal sistema cardiovascolare e il sangue (hematopoiesis, hemostasis): pressione del sangue aumentata (particolarmente in pazienti dopo il trapianto cardiaco); Anemia (lieve), leuko-, thrombopenia.

Altro: gynecomastia, dysmenorrhea, hirsutism, acne, hypertrichosis, gingival ipertrofeo, l'apparizione di edema, aumento di peso; Hyperkalaemia, hypomagnesemia, ha aumentato la concentrazione acida urica nel sangue, l'aumento raramente reversibile di siero lipids; sviluppo di malattie infettive, maligne e lymphoproliferative.

Interazione

Con un appuntamento simultaneo con potassio o diuretici risparmianti il potassio, il rischio di sviluppare aumenti di hyperkalemia; Con aminoglycosides, amphotericin B, ciprofloxacin, melphalan, colchicine, trimethoprim, NSAIDs - il rischio di sviluppare nephrotoxicity; Con lovastatin - il rischio di dolore muscolare e debolezza. I vari farmaci possono aumentare o diminuire il plasma cyclosporine le concentrazioni sopprimendo o l'induzione di enzimi di fegato coinvolti in metabolismo ed eliminazione. Ketoconazole, macrolides (compreso erythromycin e josamycin), doxycycline, i contraccettivi orali, propafenone, CCB (compreso verapamil, diltiazem, nicardipine) aumentano la concentrazione di cyclosporine in plasma; Barbiturici, carbamazepine, phenytoin, metamizole sodio, rifampicin, nafcillin, sulfadimidine, trimethoprim con la loro introduzione iv - più in basso. Con l'uso combinato di farmaci, il monitoraggio attento della concentrazione di cyclosporine nel sangue e un cambiamento nella dose di Vero-Ciclosporin deve esser compiuto. Cyclosporine abbassa l'autorizzazione di prednisolone, il trattamento con dosi alte di methylprednisolone aumenta la concentrazione di cyclosporine nel sangue.

La dosatura e amministrazione

Dentro, con trapianto di organo - a una dose di 10-15 mg / kg 4-12 ore prima di chirurgia, allora ogni giorno una volta durante 1-2 settimane; Nel futuro, la dose è gradualmente ridotta fino a manutenzione (di solito 2-6 mg / il kg). Con malattie autoimmuni, incl. Artrite reumatoide - 3 mg / kg in 2 dosi divise durante le 6 prime settimane. In caso di effetto insufficiente, la dose quotidiana è gradualmente aumentata purché il paziente sia bene tollerato. La dose quotidiana massima è 5 mg / il kg. Il corso di trattamento - fino a 12 settimane.

Per terapia di manutenzione, la dose è scelta singolarmente, secondo il tolerability del farmaco. È possibile unirsi a piccole dosi di glucocorticoids e / o NSAIDs.

In psoriasi, per indurre una remissione di 2.5 mg / il kg / il giorno in 2 dosi divise, in casi severi, la dose iniziale di 5 mg / il kg (se applicato a una dose quotidiana di 5 mg / il kg durante 6 settimane là non è nessun effetto clinico - Il farmaco è cancellato).

La dermatite di Atopic, la dose iniziale di 2.5 mg / il kg / il giorno, in casi severi, è aumentata a 5 mg / il kg / il giorno. Quando un risultato clinico positivo è portato a termine, la dose è gradualmente ridotta fino a un annullamento completo.

Overdose

Sintomi: disfunzione renale reversibile.

Trattamento: sintomatico. Hemodialysis e hemoperfusion con carbone di legna attivato sono inefficaci.

Misure precauzionali

Durante trattamento, monitoraggio sistematico di funzione di fegato e di rene, livello di potassio in plasma (particolarmente in pazienti con funzione renale deteriorata), prima dell'inizio e dopo di 1 mese di trattamento, la determinazione di concentrazione lipid è necessaria. Con un aumento fermo della concentrazione di urea, creatinine, bilirubin, gli enzimi di fegato devono abbassarsi la dose del farmaco. Con lo sviluppo d'ipertensione, antihypertensive il trattamento è necessario, con siero crescente lipids - l'abbassamento della dose del farmaco e / o la limitazione dell'immissione di grassi con dieta.

È necessario evitare la soppressione eccessiva d'immunità.

Nel processo di trattamento, la vaccinazione non deve esser effettuata con vaccini attenuati vivi contro orecchioni, morbillo, rosolia, poliomielite.

Non è raccomandato l'uso simultaneo con lovastatin, cytostatics (melphalan).

Un commento

Il farmaco è nel processo di registrazione.

Condizioni d'immagazzinamento di Cyclosporin della droga

In secco, il posto scuro a una temperatura di non più in alto che 25 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto di Cyclosporin della droga

2 anni.

Non usi dopo che il termine di scadenza stampò sul pacco.