Istruzione per uso: Clonidine (Clonidinum)

Nome razionale chimico: 2,6 Dichloro N 2 imidazolidinilidenbenzamin (come idrocloruro)

Gruppo di Pharmacotherapeutic:

Alfa-adrenoceptor agonists

Strumenti oftalmici

La classificazione (ICD-10) nosological

H40.1 glaucoma di angolo aperto Primario

glaucoma di angolo aperto, glaucoma di angolo Aperto, glaucoma Primario, pseudoexfoliation glaucoma, IOP Elevato

I10 ipertensione (primaria) Essenziale

l'ipertensione, l'ipertensione Arteriosa, il corso di crisi d'ipertensione Arterioso, l'Ipertensione Essenziale, l'ipertensione Essenziale, l'ipertensione Essenziale, l'ipertensione Essenziale, l'ipertensione Essenziale, l'ipertensione Primaria, l'ipertensione Arteriosa, le complicazioni di diabete, ipertensione, L'aumento improvviso di pressione del sangue, disordini di Hypertensive di circolazione del sangue, hypertensive la condizione, hypertensive le crisi, l'ipertensione, l'Ipertensione arteriosa, l'Ipertensione maligna, la malattia Ipertonica, hypertensive le crisi, la crisi di Hypertensive, l'Ipertensione, hanno accelerato l'ipertensione, l'ipertensione maligna, hypertensive la crisi, L'aggravamento di malattia hypertensive, ipertensione Transitoria, ipertensione systolic Isolata

I15 ipertensione Secondaria

L'ipertensione arteriosa, le complicazioni di diabete, ipertensione, L'aumento improvviso di pressione del sangue, disordini di Hypertensive di circolazione del sangue, hypertensive la condizione, hypertensive le crisi, l'ipertensione, l'Ipertensione arteriosa l'Ipertensione maligna, hypertensive le crisi, la crisi di Hypertensive, l'Ipertensione, hanno accelerato l'ipertensione, l'ipertensione maligna, hypertensive la crisi, L'aggravamento di malattia hypertensive, ipertensione Transitoria, ipertensione, ipertensione Arteriosa, corso di crisi d'ipertensione Arterioso, renovascular l'ipertensione, l'Ipertensione l'ipertensione sintomatica, Renale, l'ipertensione di Renovascular, renovascular l'ipertensione, l'ipertensione Sintomatica

Ipertensione I15.0 Renovascular

la crisi di hypertensive, renovascular la malattia, ha accelerato l'ipertensione, l'ipertensione systolic Isolata

CodeCAS 4205-90-7

Caratteristiche di Clonidine

La polvere cristallina bianca. Solubile in acqua, poco solubile in alcool, cloroformio ed etere.

Proprietà farmacologiche di Clonidine

Effetto di Pharmachologic
Hypotensive, sedativo.

I recettori alpha2-adrenergici eccitati, abbassa il tono del centro vasomotor del midollo oblongata e riduce gli impulsi nel ramo compassionevole del sistema nervoso periferico presynaptic il livello. Bene assorbito dal tratto gastrointestinale. L'effetto massimo si sviluppa in 2-4 ore e dura durata di circa 5 ore di azione è 6 a 12 ore, T1 / 2-... 12 ore facilmente e rapidamente penetrano il BBB. Scriva principalmente reni immutati. Diminuzioni intorno, il tasso cardiaco, l'uscita cardiaca. Il prodotto riduce il liquido intraoculare e si perfeziona il suo deflusso riduce la pressione intraoculare. L'uso prolungato è accompagnato da ritenzione dell'acqua. Con l'introduzione rapida può brevemente aumentare di pressione del sangue a causa di stimolazione di recettori adrenergici periferici.

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Effetti su vista

In congiunzione con clonidine, l'amitriptyline provoca la lesione corneale in ratti durante 5 giorni.

Parecchi studi in ratti, amministrazione orale di clonidine durante 6 mesi o più a lungo fu osservato un aumento dipendente dalla dose della frequenza e la gravità di degenerazione retinal spontanea. Gli studi di distribuzione di tessuto in cani e scimmie hanno mostrato che clonidine è concentrato nel choroid.

Perché la degenerazione retinal in ratti durante prove cliniche in 908 pazienti è stata compiuta l'esame ophthalmologic prima e periodicamente dopo iniziazione di terapia con clonidine. In 353 di questi 908 pazienti l'esame di occhio fu condotto durante 24 mesi o più a lungo. In questi studi, non c'è stata deviazione causata dal farmaco oftalmica, eccetto occhio secco. Secondo i risultati di prove specializzate di retinal la funzione non sono stati violati.

Indizi per Clonidine
La crisi di Hypertensive, l'ipertensione, il glaucoma di angolo aperto primario - come monoterapia o in combinazione con altri farmaci che riducono la pressione intraoculare (le gocce per occhio).

Controindicazioni per Clonidine

L'ipersensibilità, cardiogenic lo shock, hypotension, atherosclerosis espresso di navi cerebrali, eliminando la malattia arteriosa periferica, il grado del blocco II-III di AV, ha segnato il seno bradycardia la sindrome il seno malato, la depressione, porphyria, l'uso simultaneo di antidepressivi tricyclic ed etanolo, gravidanza, allattamento al seno; malattie infiammatorie della sezione di occhio davanti (goccia di occhio più lontano).

Le restrizioni si rivolgono

Infarto del miocardio recente, fegato e / o fallimento renale.

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Restrizioni all'applicazione (facoltativa)

Malattia di arteria coronaria, arresto cordiaco cronico severo, violazione di depressione di conduzione intracardiaca (compreso storia), cerebrovascular malattia, neuropatia, stitichezza, diabete.

Gravidanza e allattamento al seno

Effetti di categoria sul feto da FDA - C.

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Gravidanza

Gli studi adeguati e bene controllati sono stati condotti in esseri umani.

In studi di riproduzione in animali ha mostrato che l'uso di clonidine in conigli a dosi di approssimativamente 3 volte più in alto che MRDCH, non ha causato teratogenic e azione embryotoxic.

Comunque, in ratti trattò clonidine durante 2 mesi prima di accoppiamento a dosi meno che 1/3 MRDCH, aumento segnato dell'incidenza di riassorbimento fetale. Questo effetto è assente usando clonidine in ratti a dosi fino a 3 MRDC 6o fino a 15esimo giorno di gravidanza. Il tasso di riassorbimento aumentato fu osservato in topi e ratti, l'applicazione di clonidine al 1o fino a 14esimo giorno di gravidanza a dosi che superano 40 volte MRDC.

lattazione

Clonidine passa in latte del seno. Bambini scoperti in plasma; l'effetto di hypotensive non è registrato in bambini.

Effetti collaterali di Clonidine

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: stanchezza, sonnolenza, rallentamento di reazioni mentali e motrici, ansia, nervosismo, mal di testa, capogiro, irrequietezza di notte, euforia, somministrazione di sedativi (più pronunciato negli anziani), depressione, incubi o vivido.

Sistema cardiovascolare e sangue (sangue, hemostasis): bradycardia, orthostatic hypotension; con il rapido su / nell'introduzione - aumentano di pressione del sangue (a breve scadenza).

Reazioni allergiche: eruzione della pelle, pruritus.

Altro: ritardi Na + e l'acqua, che è manifestata gonfiandosi di piedi e caviglie; la congestione nasale, la potenza ridotta e / o la libido, le sindromi da astinenza, hanno aumentato la pressione del sangue, la crisi gemitonovy cosiddetta.

Reazioni locali all'applicazione di gocce per occhio: aridità della congiuntiva, il prurito o una sensazione in fiamme negli occhi, la sensazione di corpo estraneo, hyperemia e l'edema conjunctival, la congiuntivite.

Interazione

L'effetto di Antihypertensive di indebolire gli antidepressivi tricyclic. Nell'applicazione con rinforzo reciproco neuroleptics di somministrazione di sedativi può esser espresso i disordini depressivi.

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Interazioni con agenti cardiovascolari certi

Richiede il monitoraggio del tasso cardiaco in pazienti che ricevono clonidine simultaneamente con farmaci che intaccano la funzione di nodo di seno o la conduzione AV, come digitale glycosides, il canale di calcio blockers, i betabloccanti. Ha riferito di seno bradycardia avendo come conseguenza il ricovero in ospedale e la necessità di installare un battistrada in connessione con l'uso di clonidine simultaneamente con verapamil o diltiazem.

Overdose

Sintomi: la violazione di coscienza, crollo, per lo stato di avvelenamento acuto è l'eziologia, l'allargamento del complesso QRS, forse più lentamente la conduzione di AV e la prima sindrome di ripolarizzazione.

Trattamento: sintomatico.

Itinerari di amministrazione

Parenterally, sublingualemente, oralmente, instillamento nell'occhio.

Precauzioni

In infarto del miocardio acuto, così come per il trattamento di sintomi vasomotor su uno sfondo di dysmenorrhea o menopausa, sindrome di astinenza in tossicodipendenti e ipertensione labile durante il suo appuntamento è particolarmente indesiderabile.

Per la prevenzione di orthostatic hypotension in / in un paziente deve essere in una posizione orizzontale durante e per 1.5-2 h dopo iniezione.

Quando le gocce per occhio sono effetti collaterali sistemici possibili; per ridurli dopo l'instillamento è necessario durante 1-2 minuti con un'area del dito del sacco lacrimale. Deve esser tenuto a mente che clonidine come gocce per occhio può ridurre la pressione del sangue sistemica.

Forse lo sviluppo di reazione di Coombs debolmente positiva. Durante il periodo di trattamento deve essere attento avanzando e la professione di altre attività potenzialmente rischiose che richiedono la concentrazione alta e le reazioni di velocità psicomotorie.