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Istruzione per uso: Brimonidine (Brimonidinum)

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Nome razionale chimico: 5-Bromo-N-(4,5 1H imidazol 2 yl) quinoxalin-6-amine (come il L-tartrate)

Gruppo di Pharmacotherapeutic:

Alfa-adrenoceptor agonists

Agenti oftalmici

La classificazione (ICD-10) nosological

H40.0 glaucoma Sospettato

L'aumento segnato di pressione intraoculare, occhi d'Ipertensione, ipertensione oculare, Misurazione di pressione intraoculare, ophthalmohypertension, IOP Elevato, pressione intraoculare Elevata, pressione intraoculare Elevata in malattie infettive dell'occhio, pressione intraoculare Elevata, Aumentata, ophthalmotonus, l'angolo di blocco Spontaneo l'occhio opposto, l'angolo di camera Stretto, Iatrogenic bloccano l'angolo l'occhio opposto

H40.1 glaucoma di angolo aperto Primario

glaucoma di angolo aperto, glaucoma di angolo Aperto, glaucoma Primario, pseudoexfoliation glaucoma, IOP Elevato

L53 Altre condizioni erythematous

variabile eythrokeratodermia, exudative Maligno erythema, Erythema, erythematosus, erythroderma, Erythema del pannolino

L71 Rosacea

rosacea, Acne rossa, Acne acne rosa, Rossa

CodeCAS 59803-98-4

Sostanza di caratteristiche di Brimonidine

Brimonidine tartrate - la polvere bianca a colore poco giallastro, è solubile in acqua. Peso molecolare - 442.24.

Proprietà farmacologiche di effetto di BrimonidinePharmachologic
Modo di azione - alfa adrenomimeticheskoe, abbassandosi la pressione intraoculare.

pharmacodynamics

Brimonidine è recettori alpha2-adrenergici molto selettivi agonist: la sua affinità con recettori alpha2-adrenergici in 1000 volte l'affinità con recettori alpha1-adrenergici.

Quando usato nella forma di occhio lascia cadere la riduzione di IOP massima della droga del 0.15-0.2% portata a termine in 2 ore. L'effetto antihypertensive di brimonidine è provvisto riducendo la formazione e aumenti il deflusso di liquido intraoculare da sentiero uveoscleral.

Attingendo la pelle (nella forma di un gel per uso esterno), agonist molto selettivo dei recettori alpha2-adrenergici conduce a una diminuzione in erythema dovuto a dirigere vasoconstriction di navi della pelle.

Pharmacokinetics

gocce per occhio

Quando l'instillamento il 0.15-0.2% brimonidine l'occhio lascia cadere livelli di plasma di Cmax portati a termine attraverso 0.5-2.5 h, T1 / 2 è circa 2 ore. Assorbimento sistemico di brimonidine lentamente. È metabolized originalmente nel fegato. Brimonidine e i suoi reni metabolites derivati.

Assorbimento. In uno studio di pharmacokinetic in 14 volontari sani (4 uomini e 10 donne) furono usati la soluzione oftalmica del 0.15% di brimonidine attualmente una volta, in una goccia sola in un occhio. Cmax del plasma e AUC0-inf sono stati (73 ± 19) pg / il millilitro (375 ± 89) pg · h / millilitro, rispettivamente. Tmax-. (1,7 ± 0,7) h il sistema una mezzovita è stata approssimativamente 2.1 ore.

Metabolismo. Brimonidine è metabolized originalmente nel fegato. Il metabolismo in dati vitro ha esistito usando microsomal le frazioni di fette di fegato umane e mostra che brimonidine si sottopone a metabolismo epatico vasto.

Ritiro. Escrezione attraverso i reni - l'itinerario principale di eliminazione di brimonidine e il suo metabolites. L'approssimativamente 87% della dose oralmente amministrata excreted radiolabelled brimonidine durante 120 ore, con il 74% della radioattività scoperto in urina.

Gel per uso esterno

Suzione. L'assorbimento di brimonidine nella forma di un gel per applicazione di attualità è stato studiato in uno studio clinico in 24 pazienti adulti con massaggio al viso erythema in rosacea. Con applicazione una volta solo quotidiana alla pelle durante 29 giorni, l'accumulazione di plasma brimonidine non fu osservata.

Assorbimento. L'assorbimento di brimonidine nella forma di un gel per applicazione di attualità è stato valutato in uno studio clinico in 24 pazienti adulti con massaggio al viso erythema in rosacea. Tutti i pazienti una volta ogni giorno 1 g di gel furono applicati alla faccia intera durante 29 giorni. La valutazione di Pharmacokinetic è stata compiuta in 1 S., 15 th e 29 giorno th. I valori di Cmax e AUC in plasma sono stati i più alti nei valori avari di 15 giorni di Cmax e AUC sono stati e (± deviazione standard) (46 ± 62) pg / il millilitro (417 ± 264) pg · h / millilitro, rispettivamente. L'esposizione sistemica è stata poco sotto il di 29 giorni, non indicando nessun accumulazione ulteriore.

Metabolismo. Brimonidine è radicalmente metabolised nel fegato.

Ritiro. Brimonidine e il suo metabolites sono excreted originalmente attraverso i reni.

Indizi per Brimonidine
Gocce per occhio: glaucoma di angolo aperto; l'ipertensione oculare (come monoterapia o in combinazione con altri farmaci che abbassano l'IOP).

Gel per uso esterno: Trattamento di massaggio al viso erythema in rosacea.

Controindicazioni per Brimonidine

Gocce per occhio: ipersensibilità a brimonidine; terapia simultanea inibitori di MAO e antidepressivi tricyclic; Bambini meno di 2 anni di età, peso del corpo basso (20 kg); lattazione.

Gel per uso esterno: ipersensibilità a brimonidine; uso di fatto concomitante con inibitori MAO (eg selegiline o moclobemide), tricyclic (imipramine) e tetracyclic (maprotiline, mianserin e mirtazapine) antidepressivi che influenzano la trasmissione noradrenergic; i Bambini fino a età 18 anni (la sicurezza e l'efficacia non sono state istituite per questa fascia d'età).

Restrizioni all'uso

Gocce per occhio: pazienti con renale (Clausola creatinine meno di 40 millilitri / min) o fallimento epatico. In pazienti con orthostatic hypotension, congestive l'arresto cordiaco e l'insufficienza cerebrovascular, la depressione, la sindrome di Raynaud, thromboangiitis obliterans brimonidine può esacerbare la gravità delle malattie provocate da insufficienza vascolare. Mentre il 0.2% brimonidine in studi clinici per avere un effetto minimo su pressione del sangue e il tasso cardiaco in pazienti con malattia cardiovascolare grave, così come pazienti con corso di malattia cardiovascolare instabile e irrefrenabile, la cura deve esser presa. In bambini all'età di 2 a 7 anni.

Gel per uso esterno: gravidanza; fegato e funzione renale.

Gravidanza e allattamento al seno

Occhio di gocce. Gli studi preclinici non hanno rivelato nessun effetto su funzione riproduttiva. Comunque ha constatato che brimonidine attraversa la barriera placental e è contenuto in piccole quantità nel plasma sanguigno fetale. L'effetto nocivo sul feto è stato istituito. Gli studi controllati in donne incinte sono stati condotti. Durante gravidanza brimonidine le gocce per occhio deve esser usato con prudenza estrema, solo in casi dove il vantaggio aspettato alla madre è considerevolmente più grande che il rischio potenziale al feto.

In animale gli studi hanno mostrato che brimonidine tartrate in latte del seno. Al momento di applicazione di lattazione il farmaco deve esser interrotto.

Gel per uso esterno. Dati sull'uso di brimonidine in gravidanza limitata o assente. Gli studi di tossicità riproduttivi in animali non hanno rivelato nessun effetto sfavorevole diretto o indiretto del farmaco. Come precauzione è consigliato evitare l'applicazione del gel durante gravidanza.

È sconosciuto se brimonidine e il suo metabolites in latte del seno. In questa connessione, è impossibile eliminare il rischio per neonati e bambini. Brimonidine come un gel per uso di attualità non deve esser usato durante allattamento al seno.

Effetti di categoria sul feto da FDA - B.

Non sono effettuati gli studi adeguati e bene controllati su brimonidine in 0.1 o una soluzione oftalmica del 0.15% o come un gel in donne incinte. In animale gli studi hanno constatato che brimonidine ha attraversato la placenta ed entra nella circolazione fetale in una dimensione limitata. Brimonidine come 0.1 o una soluzione oftalmica del 0.15% o come un gel da esser usato durante gravidanza solo se il vantaggio aspettato alla madre pesa più del rischio potenziale al feto.

Non si sa se brimonidine tartrate è excreted in latte del seno, sebbene in studi di animale abbiano mostrati che brimonidine tartrate è excreted in latte del seno. A causa del potenziale per reazioni sfavorevoli serie in bambini di donne nell'applicazione di brimonidine in 0.1 o una soluzione oftalmica del 0.15% o siccome un gel di attualità deve fermare l'allattamento al seno o interrompere l'applicazione del gel, prendendo l'importanza in considerazione del trattamento alla madre.

Effetti collaterali di Brimonidine

gocce per occhio

Le reazioni sfavorevoli il più comunemente osservate da parte dell'organo di vista sono la congiuntivite allergica, conjunctival hyperemia, mucosal la pelle di palpebra e di occhio pruriginosa. La maggior parte delle reazioni sfavorevoli ebbero un transiente in natura e mite (il nessuno esigenza di cessazione di trattamento). Secondo studi clinici, i sintomi di reazioni allergiche sono stati osservati dall'occhio nel 12.7% di casi (la produzione di cessazione di trattamento il 11.5% dei casi), con la maggioranza di pazienti sono manifestati dopo di 3-6 mesi usando brimonidine (secondo informazioni attuali su esperienza di usare brimonidine all'atto di una concentrazione del 0.2%).

L'incidenza di effetti sfavorevoli identificati negli studi è stata valutata come segue: molto comune (> il 10%); frequente (> il 1% e <il 10%); insolito (> il 0.1% e <il 1%); raramente (> il 0.01% e <il 0.1%).

Gli effetti collaterali seguenti si sono identificati in studi clinici:

Da un organo di vista: molto spesso - la congiuntivite allergica, conjunctival hyperemia, il prurito, l'irritazione di occhio e la pelle di palpebre, ha offuscato la vista; spesso - la sensazione in fiamme, conjunctival folliculosis o la congiuntivite follicular, le reazioni allergiche locali da parte dell'occhio (compreso keratoconjunctivitis), ha offuscato la vista, blepharitis, Blepharoconjunctivitis, la cateratta, conjunctival l'edema, conjunctival l'emorragia, la congiuntivite, epiphora, epiphora, lo scarico mucoso dagli occhi, l'aridità e l'irritazione di occhio, il dolore di occhio, l'edema di palpebra, il rossore delle palpebre, la sensazione di corpo estraneo in occhi, keratitis, età di distruzione, fotosensibilità, sensazione lancinante nell'occhio, punctate superficiale keratopathy, lacrimation, perdita di campi visivi, il distacco l'emorragia vetrificata nei galleggianti vetrificati nell'acutezza visivo vetrificato, e diminuito; raramente - erosione corneale e orzo.

CNS: spesso - mal di testa, sonnolenza, insonnia, capogiro.

Dal CCC: spesso - aumento o diminuzione in pressione del sangue.

Dal sistema respiratorio: spesso - bronchite, faringite, tosse, affanno; raro - aridità di mucosa nasale; apnea.

Da parte della distesa digestiva: spesso - i disordini gastrointestinali (la dispepsia, asciughi mucosa orale).

Pelle e tessuto sottocutaneo: spesso - un'eruzione.

Malattie infettive e parassitiche: spesso - grippopodobnuy sindrome, malattia infettiva (febbre e infezione respiratoria), rhinitis, sinusite, compreso infettivo.

Prove di laboratorio: spesso - hypercholesterolemia.

Altro: spesso - una reazione allergica comune, gli asthenia, la stanchezza, provano il disturbo; raramente - dysgeusia.

I bambini (compreso neonates e bambini) hanno osservato apnea, bradycardia, pressione del sangue diminuita, ipotermia, hypotension muscolare, il pallore, la sonnolenza, ha diminuito l'attenzione. Le reazioni sfavorevoli serie individuali, come l'evento di coma, il letargo e la depressione respiratoria nel neonate e il bambino, cioè in un'età in quale l'uso di farmaci non approvati, sono state riferite con l'uso di una concentrazione del 0.2%, superando la concentrazione raccomandata.

In postmarketing di periodo, più lontano ha ricevuto relazioni degli effetti collaterali seguenti:

Da un organo di vista: la frequenza è sconosciuta - iritis, keratoconjunctivitis sicca, i crampi.

CNS: depressione, sincope.

Dal CCC: bradycardia, tachycardia.

Da parte della distesa digestiva: nausea.

Pelle e tessuto sottocutaneo: reazioni della pelle locali (erythema, prurito delle palpebre, tumefazione della faccia, eruzione e vasodilatation di palpebre di navi della pelle e faccia), ipersensibilità.

Esperienza in ricerca clinica

Come le prove cliniche condotte con una serie diversa di condizioni, la frequenza di evento di reazioni sfavorevoli osservate in questi studi potrebbe non essere direttamente rispetto alla frequenza di altre prove cliniche e predire l'evento di effetti collaterali in pratica clinica.

Le reazioni sfavorevoli si sono identificate nell'approssimativamente 10-20% dei soggetti chi ha usato la soluzione oftalmica (il 0.1-0.2%) brimonidine ha incluso la congiuntivite allergica, conjunctival hyperemia e prudendo nell'occhio. Le reazioni sfavorevoli sono state osservate nell'approssimativamente 5-9% dei partecipanti ha incluso la sensazione in fiamme, folliculosis la congiuntiva, la pressione del sangue aumentata, le allergie di occhio, l'aridità di mucosa orale, hanno deteriorato la vista.

Le reazioni sfavorevoli sono state segnate all'approssimativamente 1-4% dei soggetti chi ha usato la soluzione oftalmica (il 0.1-0.2%) brimonidine il disturbo di gusto incluso, la reazione allergica, asthenia, blepharitis, Blepharoconjunctivitis, la vista offuscata, la bronchite, la cateratta, conjunctival l'edema, la congiuntiva di emorragia, la congiuntivite, la tosse, il capogiro, la dispepsia, la dispnea, epiphora, lo scarico dagli occhi, le membrane mucose secche degli occhi, l'irritazione di occhio, il dolore di occhio, l'edema di palpebra, erythema di palpebra, stanchezza, sindrome d'influenza, follicular la congiuntivite, la sensazione di corpo estraneo in occhio, disordini gastrointestinali, mal di testa, hypercholesterolemia, abbassandosi la pressione del sangue, l'infezione (originalmente i freddi e le infezioni respiratorie), l'insonnia, keratitis, il secolo sconfitto, la faringite, la fotofobia, l'eruzione, rhinitis, la sinusite, la sinusite, la sonnolenza, sentendo sensazioni pizzicanti negli occhi, punctate superficiale keratopathy, lacrimation la perdita aumentata, visiva di campo, distacco vetrificato, perdita vetrificata, deterioramento di acutezza visivo.

Le reazioni seguenti sono state riferite nel meno di 1% di casi: l'erosione corneale, l'orzo, asciuga mucosa nasale, la perversione di gusto.

Postmarketing di esperienza

Poiché le relazioni di queste reazioni sono state riferite volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, siccome non è di solito possibile in modo affidabile valutare la loro frequenza o istituire un rapporto causale ad azione della droga. Le reazioni sono state scelte per inclusione alla loro serietà, la frequenza e il rapporto causale possibile all'uso di soluzioni oftalmiche di brimonidine o una combinazione di questi fattori include: bradycardia, depressione, ipersensibilità, iritis, keratoconjunctivitis sicca, crampi, nausea, reazioni della pelle (in inclusione erythema, prurito delle palpebre, eruzione e vasodilatation), sincope, tachycardia. I bambini che hanno usato soluzioni oftalmiche brimonidine sono stati riferiti apnea, bradycardia, coma, pressione del sangue diminuita, ipotermia, hypotension, letargo, pallore, depressione respiratoria e sonnolenza.

Gel per uso esterno

Le reazioni sfavorevoli più comuni, compreso rossore, prurito, hyperemia e sensazione in fiamme della pelle sono state annotate in pazienti il 1,2-3,3% dei casi in prove cliniche. Di regola, è stata la reazione di gravità mite o moderata, che non ha condotto a cessazione di trattamento. Le differenze importanti dei profili di sicurezza in pazienti anziani e in pazienti all'età di 18 a 65 anni sono state identificate. Il periodo di Postregistrazione è stato segnato da rossore di aumento frequente, arrossendo e sensazione in fiamme della pelle. I casi di tumefazione della faccia e urticaria sono stati segnati come poco frequenti.

Le reazioni sfavorevoli ottenute in prove cliniche sono classificate secondo sistema di organo e frequenza di sviluppo. La frequenza di reazioni sfavorevoli è stata classificata come segue: molto comune (> 1/10); spesso (> 1/100 a <1/10); insolito (> 1/1000 a <1/100); raro (> 1/10000 a <1/1000); molto raro (<1/10000); la Frequenza non conosciuta (non può esser valutato dai dati disponibili).

Dal sistema nervoso: raramente - mal di testa, paresthesia.

Da un organo di vista: raro - tumefazione delle palpebre.

Da parte delle navi: comune - rossore.

Il sistema respiratorio, gli organi, i disordini toracici e mediastinal: insolito - congestione nasale.

Da parte della distesa digestiva: raramente - asciugano la bocca.

Pelle e disordini di tessuto sottocutanei: comune - rossore, prurito, sensazione in fiamme della pelle; raramente - Rosacea, dermatite, l'irritazione della pelle, il sentimento di calore sulla pelle, contatta la dermatite, la dermatite di contatto allergica, la pelle secca, la pelle dolorante, il disagio della pelle, papular l'eruzione, l'acne, la tumefazione della faccia *, urticaria *.

Disordini generali e sito di amministrazione a: Poco frequente - sentimento di freddo caldo, senziente nelle estremità.

esperienza in ricerca clinica

Come le prove cliniche condotte con una serie diversa di condizioni, la frequenza di evento di reazioni sfavorevoli osservate in questi studi potrebbe non essere direttamente rispetto alla frequenza di altre prove cliniche e predire l'evento di effetti collaterali in pratica clinica.

Durante prove cliniche, 1210 partecipanti avevano usato brimonidine nella forma di un gel per uso di attualità. In totale 833 persone furono trattate resistenti (indistruttibile), erythema associato con rosacea, e 330 di loro usarono il gel una volta al giorno durante 29 giorni in un giudizio controllato (il controllo - la base del gel).

Le reazioni sfavorevoli che sono state osservate nell'almeno 1% di pazienti trattarono il gel una volta al giorno durante 29 giorni, e la frequenza a cui il gel superò l'incidenza di sfondo di effetti collaterali sul controllo dello sfondo (il gel basso) è mostrata sotto.

Vicino al nome indica il numero di pazienti in pazienti che ricevono brimonidine siccome un gel per applicazione di attualità ha provato questo effetto collaterale, fra parentesi - la frequenza di effetti sfavorevoli come una percentuale, una virgola - le scoperte simili in un gruppo di pazienti hanno trattato il controllo. Brimonidine come un gel per applicazione di attualità ha usato 330 soggetti, il gruppo di controllo è stato 331 persone.

Soggetti con almeno un evento sfavorevole, il numero (%) 109 soggetti (33), 91 (28).

Erythema 12 (il 4%), 3 (il 1%).

Hyperemia 9 (il 3%), 0.

Sensazione in fiamme della pelle 5 (il 2%), 2 (il 1%).

Dermatite di contatto: il 3 (1%) 1 (<il 1%).

Dermatite il 3 (1%) 1 (<il 1%).

Sentimento di calore sulla pelle: 3 (il 1%), 0.

Paresthesia: il 2 (1%) 1 (<il 1%).

Acne: il 2 (1%) 1 (<il 1%).

Dolorante della pelle: il 2 (1%) 0.

Sfocamento dell'immagine: 2 (il 1%), 0.

congestione nasale: 2 (il 1%), 0.

Apra lo studio a lungo termine

Lo studio aperto su brimonidine nella forma di un gel quando applicato una volta al giorno durante fino a 1 anno fu condotto in pazienti con erythema (indistruttibile), facciale persistente associato con rosacea. Ai partecipanti hanno permesso di usare un trattamento diverso di rosacea. In totale 276 partecipanti applicarono brimonidine in forma di gel durante almeno 1 anno. Gli eventi sfavorevoli più comuni (≥ il 4% di soggetti) durante lo studio arrossivano (il 10%), erythema (il 8%), rosacea (il 5%), nasopharyngitis (il 5%), bruciando della pelle (il 4%), ha aumentato l'IOP (il 4%) e il mal di testa (il 4%).

Contatti l'allergia di tipo

Sullo sviluppo di dermatite di contatto allergica usando brimonidine nella forma di un gel per applicazione di attualità è stato riferito nell'approssimativamente 1% dei partecipanti in ogni parte del programma di prove cliniche. Due dei soggetti hanno effettuato una prova con i componenti individuali della preparazione. Un partecipante è stato trovato la sensibilità a brimonidine tartrate, l'altro - a phenoxyethanol (il conservante).

Postmarketing di esperienza

Poiché le relazioni di queste reazioni sono state riferite volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, siccome non è di solito possibile in modo affidabile valutare la loro frequenza o istituire un rapporto causale ad azione della droga.

Dal CCC: bradycardia, hypotension (compreso orthostatic hypotension).

Sistema immunitario: edema di angioneurotic, ipersensibilità, tumefazione delle labbra, la lingua, la gola, l'eruzione.

Dal sistema nervoso: capogiro.

Pelle e disordini di tessuto sottocutanei: pallore.

Interazione

La ricerca per lo studio sull'interazione di brimonidine nella forma di gocce per occhio o gel per uso di attualità con altri farmaci non è stata condotta. Comunque, quando l'applicazione simultanea deve esser considerata un'opportunità di accrescere l'effetto di farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale (l'alcool, i barbiturici, gli oppiacei, i sedativi, gli anestetici generali).

I pazienti che prendono inibitori di MAO, e i pazienti che prendono tricyclic e gli antidepressivi tetracyclic che intaccano la trasmissione noradrenergic, l'uso di brimonidine non sono raccomandati (vedi. «Controindicazioni» e «Restrizioni all'uso»).

I dati sull'effetto di brimonidine al livello di circolare catecholamines assente. Comunque, la prudenza è raccomandata in pazienti che ricevono farmaci che possono intaccare il metabolismo di ammine e aumentare la loro concentrazione nel sangue. È consigliato essere attento all'atto di applicazione simultanea con altro farmaco oftalmico brimonidine o cambio della dose nella cura di malattie oftalmiche.

La prudenza è raccomandata all'inizio del trattamento o cambi la dose ha prescritto farmaci insieme sistemici (senza badare alla forma di dosaggio) che può interagire con agonists di recettori adrenergici dall'alfa o influenzare la loro attività, cioè sono agonists o antagonisti di recettori adrenergici (come isoprenaline, prazosin).

Alcuni pazienti brimonidine possono causare riduzioni clinicamente importanti di pressione del sangue, così essere attenti usando farmaci come antihypertensives e / o glycosides cardiaco, insieme con brimonidine.

Overdose

gocce per occhio

La sovradosatura dell'applicazione locale

I sintomi di overdose da applicazione di attualità hanno presentato reazioni sfavorevoli prima segnate.

Overdose ingestione Accidentale

I casi riferiti di overdose della droga in adulti sono sufficientemente piccoli.

Oggi registrato una reazione sfavorevole frequentò una riduzione di pressione del sangue. Con lo sviluppo di hypotension arterioso è stato osservato successivamente l'ipertensione di rimbalzo.

Se per caso l'assunzione del farmaco all'interno di Lei ha i sintomi seguenti: la depressione di CNS, la sonnolenza, la depressione, e la perdita di coscienza, ha diminuito la pressione del sangue, bradycardia, la temperatura del corpo diminuita, la pelle cyanosis, apnea, la stanchezza, il vomito, i sequestri, arrhythmias, miosis.

Se qualche sintomo di overdose la terapia sintomatica è necessaria, controlli la rotta aerea.

Overdose in bambini

I sintomi di overdose brimonidine sono stati osservati nella cura di glaucoma congenito o l'ingestione accidentale in bambini più giovani. In caso di overdose di manutenzione richiesta e terapia sintomatica, così come può essere la terapia intensiva richiesta con intubation. Il sollievo completo di sintomi di overdose brimonidine in tutti i casi riferiti successe tra 6-24 ore.

Gel per uso esterno

Informazioni su overdose con brimonidine di attualità in adulti pazienti scomparsi.

In caso di applicazione accidentale di tali fenomeni in overdose possibile alpha2 recettore agonists, come hypotension, debolezza, vomito, sonnolenza, letargo, bradycardia, arrhythmias, miosis, apnea, hypotonia, ipotermia, depressione respiratoria e convulsioni.

Nello studio clinico, è stato annotato 2 casi di eventi sfavorevoli seri causati da ingestione accidentale del gel i bambini più giovani. Osservato in sintomi di bambini coerenti con i sintomi conosciuti di overdose alpha2 il recettore agonists in bambini e tra 24 ore era scomparso completamente.

Il trattamento d'ingestione di overdose include la terapia di aiuto e sintomatica, una rotta aerea evidente deve esser mantenuta.

Itinerari di amministrazione

Nelle vicinanze, esternamente.

Precauzioni di Brimonidine

gocce per occhio

Brimonidine come gocce per occhio può esser usato con altri agenti oftalmici per ridurre IOP. Usando due o più medicazioni per fare una pausa di 5 minuti tra l'instillamento.

Le lenti a contatto devono esser tolte prima di uso del farmaco. L'intervallo di tempo tra l'uso del farmaco e la reinstallazione di lenti a contatto deve essere almeno 15 minuti.

L'uso di brimonidine nella forma di gocce per occhio non ha studiato in pazienti con funzione epatica o renale deteriorata; nel trattamento di questi pazienti ha bisogno di essere attento.

Usi in bambini. Lo studio della Fase 3 di 3 mesi in bambini all'età di 2-7 anni con glaucoma e controllo cattivo della malattia con betabloccanti ha annotato un'incidenza alta di sonnolenza (il 55%) usando il 0.2% brimonidine come terapia aggiuntiva. La sonnolenza è stata fortemente espressa nel 8% dei bambini è stato la ragione per cessazione di trattamento nel 13% di casi. La frequenza di sonnolenza diminuita con età crescente e è stata minima nei bambini di 7 anni (il 25%), ma principalmente determinato pesando la sonnolenza frequentemente osservata in bambini che pesano ≤20 kg (il 63%) rispetto a bambini che pesano> 20 kg (il 25%).

Osservazione attenta e monitoraggio di pazienti all'età di 2 a 7 anni (particolarmente con un peso del corpo fino a 20 kg) all'alta frequenza di evento e gravità di sonnolenza.

La sicurezza e l'efficacia in bambini più giovani che 2 anni di età non sono state istituite.

Domande in pediatria

In prove cliniche bene controllate in pazienti con glaucoma (le età 2 a 7 anni), le reazioni sfavorevoli il più comunemente osservate nell'applicazione di soluzione oftalmica del 0.2% di brimonidine tartrate tre volte al giorno in una base quotidiana furono la sonnolenza (il 50-83% in pazienti tra le età di 2 a 6 anni) e diminuirono la vigilanza. In pazienti pediatrici 7 anni di età (> 20 kg) hanno apparito meno sonnolenza (il 25%). L'approssimativamente 16% di bambini che hanno usato la soluzione oftalmica di brimonidine tartrate, è stato escluso dallo studio a causa di sonnolenza.

L'uso negli anziani. Negli anziani non differenze osservate di sicurezza o efficacia rispetto ad altri pazienti adulti. Cmax e T1 / 2 di brimonidine sono stati simili in anziano (65 anni e più vecchio) e i pazienti più giovani la popolazione adulta che non mostra nessun effetto importante di età sull'assorbimento sistemico e l'escrezione di brimonidine.

Con lo sviluppo di reazioni allergiche deve fermare il trattamento e cercare il consiglio medico.

Forse IOP aumentato in caso di reazioni d'ipersensibilità ritardate.

I casi riferiti di keratitis batterico usando fiale di multidose l'agente oftalmico per applicazione di attualità, i pazienti infettati, che in la maggior parte casi ebbero la malattia di fatto concomitante della cornea o la perdita di fatto concomitante dell'epitelio corneale e la congiuntiva.

Se non maneggiato in modo conveniente, o se la punta di contagocce della fiala entra in contatto con l'occhio o l'occhio di strutture circostante, le preparazioni oftalmiche possono esser infettate dai batteri quell'occhio di causa le infezioni. Utilizzando soluzione infettata può causare il danno serio agli occhi, seguiti da perdita di vista.

Se è stato mosso la chirurgia oftalmica o si è alzato la malattia di occhio accompagnatoria (come trauma o infezione), deve immediatamente consultare un dottore riguardo all'uso continuo del contagocce della fiala di multidose.

Gli effetti su capacità di guidare veicoli e i meccanismi. L'uso di brimonidine come episodi di collirio può esser accompagnato da sonnolenza e debolezza in alcuni pazienti. In quel caso, se il lavoro del paziente ha frequentato attività potenzialmente rischiose, guidando automezzi, è necessario avvertire in anticipo sulla riduzione possibile della concentrazione di attenzione e la velocità di reazioni psicomotorie, e consigliare di trattenersi da tali attività.

Gel per uso esterno

Il gel non deve esser applicato a pelle irritata o ferite aperte, l'area intorno agli occhi. Nel caso d'irritazione espressa o allergia è necessario per interrompere il trattamento.

Dopo che l'applicazione con certezza laverà le Sue mani. Brimonidine nella forma di un gel può esser usato in congiunzione con altri farmaci usati per il trattamento di elementi rosacea incendiari. Possono esser applicati alla pelle solo dopo che il gel si è asciugato, ma non contemporaneamente. Dopo applicazione ed essiccazione, il gel è possibile usare cosmetici.

Erythema e hyperemia. L'azione brimonidine come un gel comincia a calare dopo alcune ore dopo applicazione. Alcuni pazienti sono stati descritti il rossore transitorio rinnovato ed erythema in più severo che prima di trattamento. La maggior parte casi di erythema furono osservati durante le 2 prime settimane dopo iniziazione di trattamento.

Alcuni pazienti ebbero hyperemia transitorio. Inizi il Tempo hyperemia dopo che l'applicazione del gel fu varia da 30 minuti a parecchie ore.

In la maggior parte casi, l'erythema e rossore ha avuto luogo dopo cessazione del farmaco.

In caso di peggioramento di uso di erythema gel deve esser interrotto. Le misure sintomatiche, come raffreddamento, immissione di NSAIDs e antistaminici possono alleviare i sintomi.

Dopo la ripresa dell'uso di brimonidine nella forma di un gel gli inasprimenti ricorrenti hanno osservato erythema e hyperemia. Comunque, in caso di necessità, il trattamento può esser ripreso dopo ricupero della funzione di barriera della pelle, che comincia da un'applicazione di giudizio del gel su una piccola area di una persona non meno di 1 giorno prima della ripresa di trattamento pieno di tutta la pelle.

Erythema. Come il postmarketing riferisce, alcuni pazienti hanno annotato la ripresa di erythema il coinvolgimento delle aree della faccia che non sono state intaccate, così come la pelle fuori di trattamento (come il collo e décolletage).

Pallore e bianco eccessivo. In postmarketing di relazioni indicano che alcuni pazienti ebbero il pallore o il bianco eccessivo al posto di applicazione del gel o fuori brimonidine dopo trattamento nella forma di un gel.

È necessario rigorosamente osservare la dose raccomandata e la frequenza di applicazione: una volta al giorno, uno strato molto sottile.

È necessario evitare di aumentare la dose quotidiana massima e / o la frequenza di applicazione, perché la sicurezza le dosi più in alto quotidiane o hanno ripetuto l'uso quotidiano non è stata istituita.

L'uso di fatto concomitante con recettore agonists adrenergico dall'alfa sistemico può potentiate gli effetti collaterali di questa classe di farmaci in pazienti con:

- Malattia cardiovascolare grave o incontrollata o instabile;

- Depressione, circolazione del sangue d'insufficienza cerebrale o coronaria, la malattia di Raynaud, orthostatic hypotension, thromboangiitis obliterans, scleroderma o la sindrome di Sjögren.

Gli effetti su capacità di avanzare e usare macchine. Il farmaco non ha effetto o poco effetto sulla capacità di guidare veicoli o partecipare ad altre attività potenzialmente rischiose che richiedono la concentrazione alta e le reazioni di velocità psicomotorie.


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Istruzione per uso: Xylen
 

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