Istruzione per uso: Cetrotid

ATX CodeH01CC02 Cetrorelix

Sostanza attiva Cetrorelix

Gruppo farmacologico

Gonadotropin-rilasciando l'analogo di ormone [ormoni di hypothalamus, ghiandola pituitaria, gonadotropins e i loro antagonisti]

La classificazione (ICD-10) di Nosological

Z31.1 inseminazione Artificiale

Recinto di uovo, ICSI (Iniezione di Sperma di Intra Cytoplasmic), stimolazione ovarica Controllata, superovulazione Controllata, superovulazione Controllata in inseminazione artificiale, Trattamento d'inseminazione, Fertilizzazione ovulazione artificiale, Prematura, Il programma IVF, Il programma di in fertilizzazione vitro, Superovulazione

Composizione

Lyophilizate per la preparazione di una soluzione per amministrazione sottocutanea 1 fiala.

sostanza attiva:

Acetato di Cetrorelix, in termini di mg cetrorelix di 0.25 mg/3

Sostanze ausiliari: mannitol - 54.8 / 164.4 mg

1 siringa prepiena con solvente per una dose di 0.25 mg contiene: acqua per iniezione - 1 millilitro; Per una dose di 3 mg - 3 millilitri

Descrizione di forma di dosaggio

Preparazione: polvere o massa (nella forma di una torta piatta) bianco o quasi bianco.

Solvente: liquido liquido, incolore.

effetto di pharmachologic

L'azione farmacologica è antigonadotropic.

Pharmacodynamics

Cetrorelix, essendo un analogo di GnRH, lega con i recettori di membrane di celle pituitarie e competitivamente inibisce l'obbligatorio di GnRH endogeno a questi recettori. La persona a carico della dose di Cetrorelix inibisce la secrezione di gonadotropins dalla ghiandola pituitaria: LH e FSH. In mancanza di stimolazione preliminare, l'inizio di oppressione della funzione secretory della ghiandola pituitaria succede praticamente immediatamente dopo l'amministrazione del farmaco, la durata di azione di cetrorelix dipende dalla dose amministrata. In donne, il cetrorelix causa un ritardo di sollevamento del livello di LH e, perciò, l'ovulazione. Dopo un'amministrazione sola di 3 mg di cetrorelix, il farmaco continua durante almeno 4 giorni (durante il 4o giorno dopo che l'amministrazione, la funzione di secretory è interdetta nel 70%). L'amministrazione regolare di cetrorelix in 0.25 mg ogni 24 ore mantiene l'effetto del farmaco. L'effetto di cetrorelix è completamente reversibile dopo cessazione di trattamento.

Pharmacokinetics

Assorbimento e distribuzione. Rapidamente assorbito dopo l'iniezione, bioavailability assoluto è il circa 85%. Vd è uguale a 1.1 l / il kg.

Parametri di Pharmacokinetic dopo un'iniezione sola di 0.25 mg e un'amministrazione ripetuta (durante 14 giorni), rispettivamente: Cmax in plasma - 4.17-5.92 ng / millilitro e 5.18-7.96 ng / millilitro; Tmax 0.5-1.5 h e 0.5-2 h; AUC è stato 23.4-42 ng / h / il millilitro e 36.7-54.2 ng / h / il millilitro.

Escrezione. T1 / 2 è 2.4-48.8 h e 4.1-179.3 h dopo un singolo e un multiplo (tra 14 giorni) la dose di 0.25 mg, rispettivamente. Con l'introduzione di dosi sole di cetrorelix (da 0.25 a 3 mg), così come con amministrazione quotidiana durante 14 giorni, il pharmacokinetics del farmaco mostra un rapporto lineare. T1 finale avaro / 2 dopo IV e l'amministrazione SC è 12 e 30 ore, rispettivamente, indicando l'assorbimento nel sito di amministrazione.

Cetrorelix è excreted dai reni. L'autorizzazione del plasma e renale totale è 1.2 millilitri / il min · kg e 0.1 millilitri / min · kg, rispettivamente. T1 finale / 2 dopo IV e l'amministrazione SC è, rispettivamente, una media di circa 12 e 30 ore.

Gli indizi di Cetrotid della droga

La prevenzione di ovulazione prematura in pazienti con stimolazione controllata di ovulazione per la produzione di uova e ha assistito tecnologie riproduttive.

Controindicazioni

Sensibilità aumentata ad acetato cetrorelix, qualsiasi altra cosa analoga strutturale di GnRH e altro exogenous peptide ormoni, mannitol;

Gravidanza e lattazione;

Periodo di Postmenopausal;

Insufficienza renale o epatica di grado moderato o severo.

Con prudenza: se ci sono segni e sintomi di un processo allergico attivo o una predisposizione a un'allergia in un'anamnesi.

gravidanza e lattazione

Contraindicated in gravidanza. Al momento di trattamento deve fermare l'allattamento al seno.

Effetti collaterali

Le reazioni il più frequentemente osservate nel sito d'iniezione, come arrossimento, il prurito e la tumefazione, sono di solito miti e fuggevoli. In prove cliniche, questi eventi sono stati osservati a una frequenza del 9.4% dopo iniezioni multiple di Cetrotid a una dose di 0.25 mg.

Nella procedura per stimolazione di ovulazione da gonadotropins, la sindrome d'iperstimolazione ovarica (OSS) da mite per moderare la laurea di CHI la classificazione è stata relativamente comune. Sulla sua apparizione può indicare sintomi come un sentimento di tensione e dolore addominale, nausea, vomito, la diarrea, l'aumento di peso, ha aumentato ovaie (vedi "Istruzioni speciali"). D'altra parte, HHV severo (il grado III secondo CHI la classificazione) è stato poco frequente (l'affanno, ascites, hypovolemia, hemoconcentration, lo squilibrio di elettrolita, pleural l'effusione, l'accumulazione di liquido nella cavità pericardial, oliguria, l'angoscia respiratoria acuta, la Sindrome e i disordini thromboembolic).

Le reazioni d'ipersensibilità, compreso pseudoallergico / anaphylactoid le reazioni (simile in sintomi con allergico, ma senza lo sviluppo di anticorpi, e di solito manifestato a vari gradi nella forma di rossore della pelle, calore, urticaria, mal di testa, respiro di difficoltà) sono state annotate raramente.

I dati su tutte le reazioni indesiderabili osservate con l'uso di Cetrotid sono dati sotto, in conformità con la classificazione di organo del sistema generalmente accettata, che, secondo l'incidenza, sono divisi in molto frequente (≥1 / 10 casi), frequente (≥1 / 100, <1 / 10), poco frequente (≥1 / 1000, <1/100), raro (≥1 / 10000, <1/1000) e molto rari (<1/10000).

Da parte del sistema immunitario: raramente - una reazione allergica o pseudoallergica sistemica, compreso minaccia della vita anaphylaxis.

Dal sistema nervoso: raramente - un mal di testa.

Dalla distesa digestiva: raramente - nausea.

Dai genitali e il petto: spesso - HSH facile o moderato (I-II st, Secondo CHI classificazione); Raramente - SWC severo (III grado secondo CHI classificazione).

Disordini generali e disordini nel sito d'iniezione: spesso - reazioni nel sito d'iniezione (rossore, tumefazione, pruritus), di solito transitorio e mite.

Interazione

In studi di vitro, una probabilità bassa di interazioni della droga è stata mostrata con amministrazione di fatto concomitante di Cetrotid con farmaci metabolized con cytochrome P450 o sottoponendosi glucuronisation le reazioni o altra coniugazione.

Sebbene non ci sia prova d'interazione con altri farmaci largamente usati, in gonadotropins particolare e farmaci che potenzialmente inducono il rilascio d'istamina in pazienti con una predisposizione ad allergia, la probabilità d'interazione della droga non può esser completamente esclusa quando usato con Cetrotid.

È necessario informare il medico generico essente presente su tutte le medicazioni prese poco prima dell'inizio di trattamento da Cetrotid o prese attualmente.

La dosatura e amministrazione

Cetrotid può esser prescritto solo da un ginecologo. Per portare a termine l'efficacia massima di trattamento con Cetrotid, deve accuratamente leggere queste raccomandazioni. Dopo la prima iniezione, un paziente di 30 minuti deve essere sotto la supervisione di un dottore per assicurarsi che non c'è reazione allergica o pseudoallergica all'amministrazione della droga. Tutti gli strumenti e le preparazioni a fermare una tale reazione devono essere disponibili.

Cetrotid 0.25 mg. Contenuti 1 ôë. (0.25 mg cetrorelix) deve esser amministrato 1 volta per giorno ogni 24 ore di mattina o sera.

Amministrazione del farmaco di mattina: il trattamento di Cetrotid deve cominciare durante il 5o o 6o giorno di stimolazione ovarica (approssimativamente 96-120 ore dopo l'inizio di stimolazione) con un farmaco gonadotropin recombinant o excreted da urina e continuare per il periodo intero di stimolazione gonadotropin, compreso il giorno L'introduzione di una dose ovulatory di CG.

Amministrazione del farmaco di sera: il trattamento di Cetrotid deve cominciare durante il 5o giorno di stimolazione ovarica (approssimativamente 96-108 ore dopo l'inizio di stimolazione) con un farmaco gonadotropin recombinant o excreted da urina e continuare per il periodo intero di stimolazione gonadotropin, compreso la sera il giorno di amministrazione precedente la dose di Ovulatory di HG.

Cetrotid 3 mg. I contenuti di 1 fiala (3 mg di cetrorelix) devono esser dati durante il 7o giorno di stimolazione ovarica (approssimativamente 132-144 ore dopo l'inizio di stimolazione) con una preparazione gonadotropin, recombinant o isolati da urina.

Dopo un'amministrazione sola di 3 mg di cetrorelix, il farmaco continua durante almeno 4 giorni. Se durante il 5o giorno dopo l'introduzione di Cetrotid 3 mg, le dimensioni dei bozzoli non permettono l'induzione di ovulazione, 0.25 mg di cetrorelix (Cetrotid 0.25 mg) devono esser in aggiunta amministrati una volta al giorno, cominciando 96 ore dopo l'amministrazione di Zetrothid 3 mg e Compreso il giorno di amministrazione della dose ovulatory di HG.

Raccomandazioni per l'autoamministrazione di Zetrothid della droga 0.25 mg e 3 mg (informazioni per il paziente)

La prima iniezione deve esser fatta da un dottore di specialista. Dopo aver ricevuto istruzioni adatte dal dottore sui sintomi che possono indicare l'evento di una reazione allergica, le conseguenze di una tale reazione e la necessità del suo trattamento, il paziente può indipendentemente entrare in Cetrotid.

Cetrotid ha iniettato sc nella parte più bassa della parete addominale anteriore, preferibilmente nell'area intorno all'ombelico. Per evitare l'irritazione locale con amministrazione ripetuta del farmaco, il sito d'iniezione deve esser cambiato ogni giorno.

Cetrotid deve esser diluito solo nel solvente attaccato. Durante la dissoluzione, la fiala deve esser scossa dolcemente. Per evitare la formazione di bolle, non usi lo scossone vigoroso per accelerare la dissoluzione.

Non usi la soluzione se è opaco o contiene particelle indissolte.

Dalla fiala deve esser battuto a macchina in una siringa tutti i suoi contenuti. Questo permetterà di entrare in una dose di cetrorelix nessun meno di 0.23 mg con l'uso di Cetrotid della droga 0.25 mg e almeno 2.82 mg con l'uso di Cetrotid della droga 3 mg. La soluzione deve esser amministrata immediatamente dopo la sua preparazione.

Con autointroduzione di Cetrotid, i passi seguenti devono esser fatti:

1. Lavi le Sue mani. È molto importante che le mani e tutti i dispositivi necessari per iniezione essere pulito.

2. Su una superficie pulita, decomponga tutto che è necessario per iniezione (una fiala, una siringa con un solvente, un ago con una marcatura gialla, un ago con una marcatura grigia e due spugne impregnate).

3. Apra la copertura di colpetto sulla fiala. Freghi un tampone solo con alcool, un anello di alluminio e un tappo di gomma.

4. Prenda l'ago con la marcatura gialla e tolga la carta da esso. Rimuova la siringa con il solvente dal pacco. Metta l'ago alla siringa con il solvente e tolga il berretto protettivo da esso.

5. Inserisca l'ago nel centro della fiala della fiala. Inserisca la soluzione dalla siringa nella fiala che lentamente fa pressione sul tuffatore.

6. Senza rimuovere l'ago dalla fiala, dolcemente faccia dondolare la fiala finché la polvere non è completamente dissolta. Eviti lo scossone vigoroso in modo che nessuna bolla si formi durante dissoluzione.

7. Batta a macchina i contenuti interi della fiala nella siringa. Se la soluzione rimane nella fiala, giri la fiala ed estenda l'ago in modo che la sua apertura sia immediatamente sotto il tappo. Se guarda dalla parte all'interno della spina, può controllare il movimento dell'ago e il liquido. È molto importante riempire i contenuti della fiala con una siringa.

8. Rimuova l'ago dalla siringa e metta la siringa. Prenda l'ago con la marcatura grigia e tolga la carta da esso. Metta l'ago alla siringa e tolga il berretto protettivo da esso.

9. Giri la siringa con l'ago verso l'alto e prema sul pistone finché tutte le bolle d'aria non lasciano la siringa. Non tocchi l'ago o gli permetta di entrare in contatto con qualsiasi superficie.

10. Scelga il posto di amministrazione del farmaco nella parte più bassa della parete addominale anteriore, preferibilmente nell'area intorno all'ombelico. Prenda un secondo tampone impregnato di alcool e asciughi la pelle nel sito dell'introduzione voluta. Tenga la siringa in una mano. Con la lancetta dei secondi, dolcemente stringa la pelle che circonda il sito d'iniezione, e fermamente lo fissi tra le dita.

11. Prenda la siringa in manera normalmente ritiene che una matita, e con un angolo di 45 ° completamente inserisce l'ago nella pelle.

12. Dopo aver inserito completamente l'ago, smetta di stringere la pelle.

13. Accuratamente faccia ritirare il tuffatore della siringa. Se il sangue appare nella siringa, proceda come descritto in punto 14. Se non c'è sangue, lentamente inietti la soluzione, premendo il pistone. Dopo l'amministrazione della soluzione intera, lentamente tiri fuori l'ago e dolcemente prema il tampone impregnato di alcool sulla pelle nel sito d'iniezione. Rimuova l'ago dalla pelle con lo stesso angolo con cui è stato inserito.

14. Se il sangue appare nella siringa, rimuova l'ago dalla pelle e lo prema dolcemente con un tampone nel punto dove l'ago è inserito. Per iniezione ripetuta, questa soluzione non può esser usata, versare i contenuti della siringa nel lavandino. Cominci in ogni parte da punto 1.

15. Una siringa e un ago possono solo esser usati una volta. Immediatamente dopo uso, li scarti (per prevenire la lesione, indossare berretti protettivi sull'ago).

Overdose

L'overdose di Cetrotid della droga può condurre a un aumento della durata della sua azione, comunque, questo non è accompagnato da effetti di tossicità acuti (in caso di un'overdose, nessuna misura speciale è richiesta).

istruzioni speciali

Cetrotid 0.25 mg è meglio amministrato regolarmente ogni 24 ore. Se perde un'iniezione regolare del farmaco, può iniettare in qualsiasi altro tempo durante lo stesso giorno.

La cura deve esser presa usando il farmaco alla presenza di segni e sintomi di un processo allergico attivo o una predisposizione a un'allergia in un'anamnesi; In donne con condizioni allergiche severe, l'uso del farmaco deve esser evitato, in questa connessione, è molto importante per il paziente informare il medico generico essente presente di tutte le manifestazioni di presente di allergia in lei.

Durante o dopo la stimolazione di ovulazione, CHD può succedere, in tal caso la terapia adatta è compiuta. L'apparizione di OHV è considerata come un rischio inerente nella procedura per ovulazione stimolante da gonadotropins. Per gonadotropin la prescrizione di regimi in combinazione con antagonisti di GnRH, una correlazione con un periodo più corto di stimolazione fu osservata, così come le più piccole dosi di gonadotropins e le concentrazioni più basse di estradiol. Queste osservazioni possono indicare una diminuzione nel rischio dell'evento di un evento hypoglycemic acuto con l'uso di antagonisti di GnRH. OCG può rapidamente avanzare (da giorni a parecchi giorni) a una condizione severa, quindi dopo l'amministrazione di HC che è necessario osservare durante almeno due settimane.

Per minimizzare il rischio di CHD, l'ultrasuono e la concentrazione estradiol nel plasma sanguigno sono regolarmente usati. Nello sviluppo di HSH severo, gonadotropin la terapia, se continua, deve esser interrotto. Il paziente deve esser ospedalizzato e ha prescritto una terapia specifica per CHD. Il sostegno della fase luteal deve esser effettuato in conformità con la pratica generalmente accettata di tecnologia riproduttiva assistita.

Fino a oggi, l'esperienza di portare ripetuto di stimolazione di ovulazione con l'uso di Cetrotid è limitata. Perciò, il farmaco con corsi ripetuti di trattamento deve esser usato dopo aver valutato il grado di rischio potenziale e l'efficacia di trattamento.

L'effetto sulla capacità di manovrare veicoli e i meccanismi. Cetrotid non intacca la capacità di guidare un'auto e altri mezzi meccanici.

Forma di problema

Lyophilizate per la preparazione di una soluzione per amministrazione sottocutanea 0.25 mg, 3 mg. Per 0.25 mg o 3 mg di cetrorelix in una fiala del tipo I chiaro incolore di vetro (F. ebraico), sigillato con un tappo di gomma, sigillato su cima da un berretto di alluminio con un berretto staccabile di plastica del "colpetto - da" tipo.

1 millilitro (per un dosaggio di 0.25 mg) o 3 millilitri (per un dosaggio di 3 mg) d'acqua per iniezione in una siringa del tipo I prepiena di vetro (F ebraico / F gli Stati Uniti), equipaggiato con una verga di pistone fatta di polipropilene con Sigillo di gomma e berretto di polipropilene. L'equipaggiamento include: 1 bottiglia con lyophilizate; 1 siringa prepiena con solvente; 1 ago (20G) in imballaggio d'individuo fatto di film di polimero e di carta; 1 ago (27G) in imballaggio d'individuo fatto di film di polimero e di carta; 2 tamponi di tessuto nontessuto impregnato del 70% isopropyl alcool, in un pacco di due strati di lamina di metallo laminata. Per 1 o 7 serie in un contenitore di plastica di contorno imballaggio fatto di materia plastica, sigillata con un coperchio di carta, insieme con istruzioni per uso in un pacco di cartone.

Termini di congedo da farmacie

Su prescrizione.

Condizioni d'immagazzinamento

A una temperatura non 25 ° C eccessivi.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto

2 anni.

Non usi dopo che il termine di scadenza stampò sul pacco.