Istruzione per uso: Betaxolol

Nome depositato del farmaco – Lokren; Betoptic; Betoftan; Betoptic C; Xsonef®; Betaxolol; Betacam; UE Betalmiñ; BC Xonef®; idrocloruro di betaxolol; Optibetol®; Betaxolol-SOLOfarm; Betaxolol SOLOfarm-UD

Il nome latino della sostanza Betaxolol

Betaxololum (genere. Betaxololi)

Nome razionale chimico: 1-[4-[2-etile (cyclopropylmethoxy)] phenoxy]-3 - [amino (1-methylethyl)] - 2-propanol (come idrocloruro)

La formula C18H29NO3 grossolana

Gruppo di Pharmacotherapeutic: betabloccanti

Soluzioni oftalmiche

La classificazione (ICD-10) nosological

H40.1 glaucoma di angolo aperto Primario: glaucoma di angolo aperto; glaucoma di angolo aperto; glaucoma primario; glaucoma di pseudoexfoliation; IOP Innalzato

I10 ipertensione (primaria) Essenziale: ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; Ipertensione Essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione primaria; ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; malattia ipertonica; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione systolic Isolata

I15 ipertensione Secondaria: ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; ipertensione; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; ipertensione; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; ipertensione di renovascular; Ipertensione sintomatica; ipertensione renale; ipertensione di Renovascular; ipertensione di renovascular; ipertensione sintomatica

Angina di I20 [angina]: malattia di Heberden; Angina pectoris; L'attacco di angina pectoris; angina periodica; angina spontanea; angina pectoris stabile; riposo di Angina; progressione di Angina; l'Angina si è mescolata; Angina spontanea; angina stabile; angina stabile cronica; Sindrome di Angina X

Il codice 63659-18-7 di CAS

Descrizione di Betaxolol

Idrocloruro di Betaxolol - una polvere cristallina bianca. Solubile in acqua, etanolo, metanolo e cloroformio.

Proprietà farmacologiche di Betaxolol

Effetto di Pharmachologic - antianginal, hypotensive, antiarrhythmic, antiglaucoma.

Blocca recettori beta1-adrenergici, ha privato la propria attività sympathomimetic, ha un'attività stabilizzante la membrana insignificante. Riduce la sensibilità di tessuti periferici a catecholamines, impulsi compassionevoli centrali di inibizioni, secrezione renin di inibizioni. Ha chrono negativo, ino, Drome e azione batmotroponoe. Diminuzioni nel tasso cardiaco, contractility di diminuzioni e la richiesta di ossigeno myocardial (antianginal effetto) automatismo di inibizioni sinoatrial nodo e l'evento di focolai ectopic negli atri, la connessione AV. L'effetto si sviluppa in 2-3 ore dopo ingestione, arriva a un massimo dopo di 3-4 ore e dura 12-24 ore per stabilizzarsi quando preso regolarmente durante 1-2 settimane. Previene l'aumento di pressione del sangue in risposta a esercizio o pressione.

Il trattamento antihypertensive efficace è accompagnato da una diminuzione in massa ventricular sinistra e miglioramento di alcuni indicatori della sua capacità contrattile. Il 75% di pazienti con mite per moderare l'ipertensione risponde bene a monoterapia. Con uso prolungato non è stato considerevolmente modificano il metabolismo lipid, l'escrezione di sodio. In pazienti con asma di fatto concomitante e bronchite cronica praticamente non riduce la funzione di polmone.

L'uso come gocce per occhio accompagnate da una diminuzione in pressione intraoculare (sia normale sia alto) riducendo la produzione di liquido intraoculare. Non causa miosis, spasmo di alloggio, cecità di notte e il velo prima degli occhi dell'effetto (come miotics).

L'effetto in 30 minuti dopo applicazione, si estende un massimo a 2 h continua 12 ore. Le diminuzioni di pressione intraoculari nel 25%, è efficace nel 94% di casi.

Quando ingestione rapidamente e completamente (il 95%) assorbito dal tratto gastrointestinale (senza badare al pasto). Bioavailability - il 80-95%. Cmax in plasma ha commentato dopo 3-4 h, usando gocce per occhio-. Dopo di 2 ore Collegando proteine del plasma non supera il 50%. La concentrazione di equilibrio nel sangue è portata a termine dopo di 5-7 giorni di ammissione regolare. T1 / 2-. 14-22 ore, è metabolized nel fegato a metabolites inattivo (il 85%) excreted nell'urina (più di 80%, di quale il 15% - immutato). Se qualsiasi delle funzioni del fegato T1 / 2 è esteso nel 33% (la regolazione di dose è richiesta); in violazione di funzione renale T1 / 2 - 2 volte (ha bisogno di somministrare la riduzione), in pazienti anziani è 30 ore i Passaggi attraverso GEB, placental la barriera (lo sviluppo possibile d'ipoglicemia, bradycardia, hypotension, difficoltà in inspirare il feto e il neonato).. Penetra in latte del seno.

A dosi di 72 volte (i ratti) e 90 volte (i topi) per superare l'essere umano raccomandato massimo (MRDC), non ha un effetto cancerogeno. Non espone l'attività mutagenic verso celle mammifere e batteri. Quando amministrato a conigli e ratti ha effetti embryotoxic (l'aumento di morti di postinnesto di prestazione e casi di riassorbimento di osso) a dosi rispettivamente 54 e 300 volte più in alto che MRDCH. Quando i ratti furono dosi amministrate (fino a 600 MRDCH) espone non solo embriotoksicskie, e le proprietà teratogenic (l'aumento dell'incidenza di anomalie scheletriche e organi interni).

Applicazione della sostanza Betaxolol

Targhe: ipertensione, angina di sforzo; l'akathisia causato da farmaci antipsicotici.

Gocce per occhio: glaucoma di angolo aperto, ipertensione oculare, una condizione dopo laser trabeculoplasty, terapia antihypertensive a lungo termine dopo intervento ophthalmologic chirurgico.

Controindicazioni per Betaxolol

Ipersensibilità, seno bradycardia (meno di 45-50 u. / Min), una sindrome seno malato, grado del blocco II-III di AV, hypotension (Triste sotto Hg di 100 mm. Arte.), shock di Cardiogenic, grave e refrattario al trattamento di arresto cordiaco severo, fallimento respiratorio che fa dell'ostruzionismo severo.

Restrizioni ad applicazione

La malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo cronica, l'angina instabile, una tendenza a bradycardia, grado del blocco I di AV, la circolazione del sangue periferica, diabete nello stadio di decompensation, ipoglicemia, pheochromocytoma, fegato e funzione renale, hyperthyroidism, debolezza muscolare, l'età anziana, da bambini (la sicurezza e l'efficienza non sono definite).

Gravidanza e allattamento al seno

Forse se l'effetto aspettato di terapia pesa più del rischio potenziale al feto.

Effetti di categoria sul feto da FDA - C.

Al momento di trattamento deve fermare l'allattamento al seno.

Effetto collaterale di Betaxolol

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: l'asthenia (il 7.1%), il mal di testa (il 6.5%), il capogiro (il 4.5%), la sonnolenza (il 2.8%), l'insonnia (il 1.2%), l'ansia (il 0.8%), la depressione (il 0.8%), ha deteriorato la concentrazione, gli incubi, la sincope, lo stupore, le allucinazioni, l'amnesia, lability emotivo, i disordini di sensibilità, paresthesia, la nevralgia, la neuropatia; dolore e tinnitus, disordini vestibolari, perdita di udienza parziale, tremori.

Dal sistema urinogenitale: l'impotenza (il 1.2%), dysuria, oliguria, proteinuria, l'edema, la cistite, la colica renale, la perdita di libido, mestruazione irregolare, dolore e il petto fibrocystic cambiano il petto (in donne), la prostata, la malattia di Peyronie.

Dalla distesa digestiva: la dispepsia (il 4.7%), la diarrea (il 2%), la nausea (il 1.6%), asciuga la bocca, l'anoressia, dysphagia, il vomito, la stitichezza, il dolore addominale.

Dal sistema respiratorio: infezione di vie respiratorie superiore (il 2.6%), dispnea (il 2.4%), dolore al petto (il 2.4%), faringite (il 2%), rhinitis (il 1.4%), sinusite, tosse, dispnea, bronchospasm, fallimento respiratorio.

Sistema cardiovascolare e sangue (sangue, hemostasis): bradycardia (il 8.1%), sintomatico - il 0.8%, palpitazioni, blocco di AV, hypotension, ipertensione, violazione trophism infarto, infarto del miocardio, arresto cordiaco, inasprimento di febbre intermittente claudication, trombosi, anemia, leukocytosis, thrombocytopenia, purpura.

Dal sistema musculoskeletal: arthralgia (il 3.1%), tendinitis, myalgia.

Per la pelle: eruzione (il 1.2%), alopecia, eczema, erythema, inasprimento di psoriasi, hypertrichosis, prurigo.

Altro: reazioni allergiche, aumentando la concentrazione di LDH, enzimi di fegato (AST, ALT), acidosi, hypercholesterolemia, iperglicemia, hyperlipidemia, hyperuricemia, hypokalemia, ipotermia, cambiamento di peso del corpo, sindrome di ritiro.

Usando le gocce per occhio: il lacrimation (immediatamente dopo instillamento), il disagio o il corpo estraneo nell'occhio, gli occhi secchi, ha offuscato la vista, il dolore, la fotofobia, anisocoria, la sensibilità di diminuzione o ha notato la colorazione della cornea, keratitis, erythema, il prurito, le reazioni sistemiche.

Interazione

Aumenti (reciprocamente) la probabilità di violazioni di automaticity, conduzione e contractility del cuore sullo sfondo di amiodarone, diltiazem, verapamil, quinidine farmaci e il rischio di decompensation cardiaco hypotension - sullo sfondo di canale di calcio dihydropyridine blockers, particolarmente in pazienti con insufficienza cardiaca latente. NSAIDs, corticosteroids, estrogeni, avvolgimento e antiacidi indeboliscono l'effetto hypotensive; antidepressivi di tricyclic (imipramine) - aumento (sviluppo di orthostatic hypotension). Potentiates l'effetto di nondepolarizzare calmanti muscolari, lidocaine inibisce il metabolismo nel fegato. Cimetidine e phenothiazines aumentano la concentrazione in plasma. Con simultaneo sistemico e locale (nella forma di gocce per occhio) l'applicazione di betabloccanti può sviluppare effetti additivi (su pressione intraoculare o il sistema).

Overdose

Sintomi: capogiro, bradycardia, arrhythmia, hypotension, congestive arresto cordiaco, bronchospasm, ipoglicemia, sequestri, casi severi - crollo.

Trattamento: lavage gastrico e l'appuntamento di assorbente; trattamento sintomatico: atropine (w / 2.1 mg), beta-agonists (isoprenaline), sedativi (diazepam, lorazepam), cardiaco (dobutamine, dopamine, epinephrine, norepinephrine), farmaci e altri farmaci glucagon. Con il blocco cardiaco transvenous misurante a passi è possibile. Hemodialysis è inefficace.

Itinerari di amministrazione

Dentro, conjunctival.

Precauzioni per sostanza Betaxolol

Il trattamento è effettuato sotto supervisione medica regolare. Può mascherare i sintomi di hyperthyroidism e ipoglicemia (in pazienti con diabete che riceve il diabete di medicazioni antidiabetico). Riduce le reazioni cardiovascolari compensative nell'uso di anestetici generali e il contenente l'iodio mettono agenti a confronto. Prima che la chirurgia usando l'anestesia generale deve fermare il farmaco o scegliere un anestetico con l'effetto inotropic meno negativo. I pazienti anziani sono a rischio aumentato d'ipotermia, disturbi mentali, effetti collaterali del sistema cardiovascolare. Quando le violazioni del fegato e la funzione renale sono raccomandate il monitoraggio clinico durante i 4 primi giorni. Sullo sfondo di storia allergica aggravata può aumentare la gravità di reazioni d'ipersensibilità e la mancanza di effetto terapeutico di dosi convenzionali di epinephrine. Raccomandato che l'uso di bevande alcoliche durante il trattamento. Il trattamento di fine debba gradualmente durante circa 2 settimane. Sia prudente di durante i conducenti di veicoli e le abilità della gente toccano la concentrazione alta di attenzione.

Istruzioni speciali

Durante trattamento, può cambiare i risultati di prove di laboratorio (la reazione positiva falsa nell'analisi di doping, l'aumento di risatina nervosa di anticorpi antinucleari e altri.).