Istruzione per uso: Artezine

Nome depositato del farmaco – Artezine

Sostanza attiva: Doxazosinum

Forma di dosaggio: Targhe: l'appartamento ha affrontato la forma, bianca o bianca di Valium un'ombra a colori.

Composizione (per targa): doxazosin mesylate (calcolato come doxazosin) - 4 mg

Excipients: amido di patate - 20 mg; monoidrato di lattosio - 165.12 mg; Povidone - 2 mg; crospovidone (CL di Kollidon) - 6 mg; magnesio stearate - 2 mg

Gruppo di Pharmacotherapeutic:

Alpha1-blocker [alfa-blockers]

Alpha1-blocker [Farmaci che intaccano il metabolismo della ghiandola di prostata e i correttori urodynamics]

ATX C02CA04 Doxazosin

La classificazione (ICD-10) nosological

I10 ipertensione (primaria) Essenziale: ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; Ipertensione Essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione primaria; ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; malattia ipertonica; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione systolic Isolata

I15 ipertensione Secondaria: ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; ipertensione; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; ipertensione; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; ipertensione di renovascular; Ipertensione sintomatica; ipertensione renale; ipertensione di Renovascular; ipertensione di renovascular; ipertensione sintomatica

N40 Hyperplasia di ghiandola di prostata: adenoma di Prostata; BPH; Prostatauxe; Ipertrofeo di prostata; i disordini di Dysuric causati da hyperplasia prostatico benigno; disordine di Dizuricheskie con hyperplasia prostatico benigno; Dysuria con cancro della prostata; giperpalaziya prostatico benigno; hyperplasia prostatico benigno; gli stadi 1 e 2 hyperplasia prostatici benigni; hyperplasia prostatico benigno I grado; hyperplasia prostatico benigno II grado; ipertrofeo prostatico benigno; La malattia della ghiandola di prostata; la ritenzione urinaria acuta è stata collegata a hyperplasia prostatico benigno; gli stadi 1 e 2 hyperplasia prostatici benigni in combinazione con prostatitis; ischuria paradossale

Proprietà farmacologiche di Artezine

Effetto di Pharmachologic - Modo di azione - vasodilator, hypotensive.

Pharmacokinetics

Dopo amministrazione orale in dosi terapeutiche, il doxazosin è bene assorbito nel tratto gastrointestinale, l'assorbimento - il 80-90% (il ricevimento simultaneo del cibo rallenta l'assorbimento di 1 ora), Tmax - 3 ore, durante il ricevimento di sera - 5 ore Bioavailability-. Il 60-70% (metabolismo del primo passaggio).

Legando con proteine del plasma - il circa 98%. L'escrezione di plasma ha luogo in due fasi, con la fine di T1 / 2 - 19-22 ore, permettendo al farmaco di assegnare 1 volta per giorno.

Rapidamente metabolized nel fegato da su - demethylation e hydroxylation.

Visualizzato attraverso l'intestino, principalmente nella forma di metabolites (il 65%), il solo 5% excreted dai reni immutati.

Gli studi di Pharmacokinetic con doxazosin negli anziani e in pazienti con malattia renale non hanno mostrato nessuna differenza importante.

Pharmacodynamics

Doxazosin è blocker competitivo selettivo di postsynaptic α1-adrenergic i recettori. Riducendo doxazosin di tono muscolare vascolare cala intorno, avendo come conseguenza una diminuzione in pressione del sangue.

Dopo una dose sola del farmaco il massimo hypotensive l'effetto osservato nel periodo a partire da 2 a 6 ore e l'effetto anti-hypertensive intero dura durante 24 ore. Durante trattamento con doxazosin in pazienti hypertensive senza differenze di pressione del sangue valuta nella posizione e coricarsi.

Efficace con ipertensione, compreso accompagnato da disordini metabolici (l'obesità, ha deteriorato la tolleranza di glucosio).

Riduce il rischio di prendere la cardiopatia ischemica.

Il farmaco in normotensive non accompagnato da una diminuzione in pressione del sangue.

Con uso prolungato di doxazosin in pazienti senza riduzione dell'effetto antihypertensive.

Durante trattamento con doxazosin una diminuzione in concentrazioni del plasma di triglycerides, colesterolo totale (TC). Nello stesso momento ci sono alcuni (nel 4-13%) l'aumento di HDL-C / il rapporto di TC.

Il farmaco di trattamento prolungato ha osservato il regresso d'ipertrofeo ventricular lasciato, l'inibizione di aggregazione di piastrina e l'elevazione di tessuto plasminogen attivo.

Per il fatto che i blocchi doxazosin α1-adrenergic i recettori sono situati nello stroma e la capsula prostatica e il collo di vescica, ci sono una diminuzione di resistenza e una pressione nell'uretra, una diminuzione di resistenza sphincter interna. Perciò, l'appuntamento del farmaco a pazienti con hyperplasia prostatico benigno sintomatico ha come conseguenza un miglioramento importante di urodynamics e riduca sintomi dei sintomi di malattia.

Ha l'effetto nel 66-71% di pazienti, l'inizio di azione - tra 1-2 settimane entro trattamento, massimo - dopo di 14 settimane, e l'effetto dura per molto tempo.

Indizi per Artezine

ipertensione (in combinazione con altri farmaci antihypertensive, compreso diuretici thiazide, β-blockers, CCBs, inibitori ECCEZIONALI); hyperplasia prostatico benigno, sia alla presenza d'ipertensione sia nella pressione del sangue normale.

Controindicazioni per Artezine

ipersensibilità, compreso altri derivati del quinazoline e qualsiasi componente ausiliario della formulazione; l'età di 18 anni (l'efficacia e la sicurezza sono state istituite).

Precauzioni: funzione di fegato anormale; aortico e mistral stenosis; orthostatic hypotension.

Gravidanza e allattamento al seno

Adesso, l'esperienza con Artezin® il farmaco in pazienti con ipertensione arteriosa durante gravidanza e lattazione non è sufficiente. Perciò, nonostante l'assenza di teratogenic e azione embryotoxic (secondo studi sperimentali), Artezin® può esser amministrato durante gravidanza e lattazione solo dopo pesatura attenta del vantaggio di medico generico di frequenza / il rapporto di rischio.

Dosaggio di Artezine e amministrazione

Dentro.

Prenda 1 volte al giorno (la mattina o la sera), senza badare al pasto, non masticando e bevendo molta acqua.

Garantire sotto regime di dosaggio Artezin® possibile usare il farmaco nella forma di dosaggio: targhe di 1 e 2 mg.

Quando l'ipertensione la dose iniziale è 1 mg / il giorno in ora di andare a letto. Dopo la prima dose il paziente deve essere in letto durante 6-8 ore. È richiesto in connessione con lo sviluppo della prima dose del fenomeno, particolarmente ha segnato diuretici in disparte precedenti.

Quando l'effetto terapeutico insufficiente la dose quotidiana può esser aumentato a 2 mg ogni 1-2 settimane. Successivamente, ogni 1-2 settimane la dose può esser aumentata a 2 mg. La stragrande maggioranza di pazienti, l'effetto terapeutico ottimale è portato a termine a una dose di 8 mg / il giorno. La dose massima - 16 mg / il giorno (non può esser superato).

Dopo esser arrivato a una dose stabile di un effetto terapeutico è di solito piuttosto più basso (la dose terapeutica media è di solito 2-4 mg / il giorno durante terapia di manutenzione).

Nel trattamento di pazienti con hyperplasia prostatico benigno (BPH), la dose iniziale - 1 mg / il giorno per minimizzare la possibilità di orthostatic hypotension e / o la sincope. In caso di necessità, secondo la prestazione e la disponibilità di urodynamics BPH i sintomi, la dose è aumentata (ogni 1-2 settimane) a 2-4 mg / il giorno.

La dose permissibile massima - 8 mg / giorno. La dose di manutenzione raccomandata - 2-4 mg / giorno.

Il farmaco è usato per molto tempo. La durata di trattamento è determinata dal medico generico.

Effetto collaterale di Artezine

Ipertensione arteriosa

il più comunemente osservato in prove cliniche, particolarmente all'inizio di trattamento, orthostatic hypotension, che in casi rari può causare lo svenire.

Reazione generale: asthenia, stanchezza, malessere, reazioni allergiche, eruzione della pelle, urticaria.

Dal CCC: edema periferico, svenendo.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: capogiro, mal di testa, sonnolenza.

Da parte della distesa digestiva: nausea.

Il sistema respiratorio: rhinitis.

Anche annoti le reazioni sfavorevoli seguenti in pazienti con ipertensione arteriosa (il rapporto di effetto della causa non è stato istituito): bradycardia, tachycardia, palpitazioni, dolore al petto, angina pectoris, infarto del miocardio, cerebrovascular malattia e arrhythmias.

BPH

In pazienti con BPH ha trovato gli stessi effetti collaterali, e che in pazienti hypertensive, così come:

Reazioni generali: reazioni allergiche, eruzione della pelle, urticaria, mal di schiena, sentimento di calore (flussi caldi), aumento di peso.

Dal CCC: abbassandosi la pressione del sangue, orthostatic hypotension.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: bocca secca, priapism, hypoesthesia, paraesthesia, tremore, impotenza, insonnia, irritabilità.

Dall'Endocrino: gynecomastia.

Da parte della distesa digestiva: dolore addominale, stitichezza, diarrea, dispepsia, vanità, nausea, perdita di appetito.

Dalla parte di hematopoiesis: leukopenia, purpura, thrombocytopenia.

Da parte del sistema hepatobiliary: fegato elevato transaminases, cholestasis, epatite, itterizia.

Dal sistema musculoskeletal: arthralgia, crampi muscolari, debolezza muscolare, myalgia.

Il sistema respiratorio: bronchospasm, tosse, affanno, sanguinamento nasale.

Con la Pelle: alopecia.

Dai sensi: vista velata, tinnitus.

Dal sistema urinario: dysuria, hematuria, violazione di urination, nocturia, polyuria, incontinenza urinaria.

Overdose di Artezine

Sintomi: riduzione segnata di pressione del sangue, qualche volta accompagnata svenendo.

Trattamento: il trasferimento del paziente a una posizione trovante con la testa innalzata al di sopra del livello degli arti più bassi, terapia sintomatica; la Dialisi è inefficace.

Interazione

Doxazosin aumenta l'effetto hypotensive di farmaci antihypertensive.

Non c'è stata interazione sfavorevole con l'uso simultaneo di doxazosin e diuretici thiazide, furosemide, β-blockers, CCBs, inibitori ECCEZIONALI, antibiotici, agenti hypoglycaemic orali, anticoagulanti e agenti uricosuric.

Non intacca il grado di legare con proteine del plasma, digoxin, phenytoin.

In un'applicazione con inducers di ossidazione microsomal nel fegato può aumentare l'efficacia di doxazosin con inibitori - l'abbassamento.

NSAIDs (particolarmente indomethacin), l'estrogeno e gli agenti sympathomimetic può ridurre l'effetto antihypertensive di doxazosin.

L'eliminazione adrenostimuliruyuschee α-effects può condurre a hypotension e tachycardia.

Cimetidine aumenta il bioavailability di doxazosin.

Gli inibitori di PDE possono accrescere l'effetto hypotensive (la prudenza).

ISTRUZIONI SPECIALI per Artezine

La prudenza particolare deve esser presa quando la funzione di fegato anormale, specialmente per l'uso simultaneo di farmaci con hepatotoxic. In caso di deterioramento dello stato funzionale del farmaco di fegato capovolto immediatamente.

Per prevenire reazioni orthostatic, i pazienti devono evitare cambiamenti inattesi e improvvisi in posizione del corpo (la transizione da una posizione trovante a una posizione fissa).

La prudenza deve esser esercitata quando unito a inibitori PDE (per il trattamento di disfunzione erettile), poiché alcuni pazienti possono avere come conseguenza hypotension sintomatico.

Il bere l'alcool può aumentare reazioni sfavorevoli.

L'effetto della prima dose del farmaco è particolarmente pronunciato sullo sfondo di terapia diuretica precedente e una dieta con restrizione d'immissione di sodio.

Prima che la terapia è necessaria per escludere la degenerazione maligna della ghiandola di prostata.

Gli effetti su capacità di avanzare e usare macchine. Per il fatto che Artezin® può causare la reazione orthostatic, all'inizio di trattamento o durante il periodo di dosaggi crescenti a pazienti è consigliabile trattenersi da qualsiasi attività potenzialmente pericolosa, soprattutto da direzione stradale di trasporto e altri veicoli e macchine.

Fabbricante

Publicly-Traded Company «Valenta Pharmacevtika». 141101, regione Di Mosca., città Schelkovo, S. Factory 2. Tel.: (495) 933-48-62; fax: (495) 933-48-63.

Condizioni d'immagazzinamento di Artezine

In un posto secco, scuro a una temperatura non più in alto che 25 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto

3 anni.

Non usi al di là della scadenza stampata sul pacco.

Condizioni di rifornimento di farmacie

Su prescrizione.