Istruzione per uso: Aminophylline

Nome depositato del farmaco – Aminophyllin, Aminophylline-Eskom, Euphyllin, Euphyllin per iniezioni, Euphyllin-Eskom, soluzione di Euphyllin per iniezioni il 24%, soluzione di Euphyllin per iniezioni il 2,4%, targhe di Euphyllin 0,15 g, targhe di Euphyllin 150 mg

Il nome latino della sostanza Aminophylline

Aminophyllinum (genere. Aminophyllini)

Nome chimico

3,7 Dihydro 1,3 dimethyl 1H purine 2,6 dione 1,2-ethanediamine (2: 1)

Formula grossolana

C16H24N10O4

Gruppo farmacologico:

Agenti di Adenosinergic

La classificazione (ICD-10) nosological

Enfisema di J43: enfisema interstiziale; Enfisema dei polmoni; malattie di polmone croniche; Malattie Polmonari Che fa dell'ostruzionismo Croniche; enfisema che fa dell'ostruzionismo dei polmoni; enfisema cronico dei polmoni; enfisema polmonare che fa dell'ostruzionismo cronico

J44 Altra malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo cronica: bronchite allergica; Bronchite allergica; bronchite di Asthmatic; Bronchite che fa dell'ostruzionismo; Malattia dei bronchi; separazione di saliva difficile in malattie respiratorie acute e croniche; Tosse con malattie infiammatorie dei polmoni e i bronchi; ostacolo bronchiale reversibile; malattia di rotta aerea che fa dell'ostruzionismo reversibile; malattia bronchiale che fa dell'ostruzionismo; malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo; bronchite che fa dell'ostruzionismo; bronchite spastica; malattie di polmone croniche; malattie di polmone nonspecifiche croniche; Malattie Polmonari Che fa dell'ostruzionismo Croniche; bronchite che fa dell'ostruzionismo cronica; malattia di rotte aeree che fa dell'ostruzionismo cronica; malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo cronica; patologia restrittiva dei polmoni

Asma di J45: Asma di sforzo fisico; condizioni di Asthmatic; asma bronchiale; asma bronchiale di corso leggero; asma bronchiale con difficoltà in scarico di saliva; asma bronchiale di corso severo; asma bronchiale sforzo fisico; asma di Hypersecretory; La forma dipendente dall'ormone di asma bronchiale; la Limitazione di asma attacca con asma bronchiale; asma bronchiale nonallergica; Asma Di notte; Inasprimento di asma bronchiale; Attacco di asma bronchiale; forme endogene di asma; attacchi di notte di asma; Tosse con asma bronchiale

Stato J46 Asthmatic [stato asthmaticus]: attacco di Asthmatic; stato di Asthmatic; Bronchospasm con asma bronchiale

Codice di CAS

317-34-0

Caratterizzazione della sostanza Aminophylline

È un miscuglio che consiste del 80% theophylline (1,3-dimethylxanthine) e il 20% ethylenediamine (1,2-ethylenediamine). Bianco o bianco di un colore giallo di polvere cristallina con un odore debole di ammoniaca. Solubile in acqua, le soluzioni acquose hanno un pH di 9.0-9.7.

Farmacologia

Azione farmacologica - bronchodilating, tocolytic, diuretico, spasmolytic.

Le inibizioni phosphodiesterase e stabilizzano il CAMPO, riduce la concentrazione di calcio intracellulare. Inoltre, blocca recettori di adenosina, sopprime gli effetti di PG su muscolo liscio, riduce il rilascio d'istamina e leukotrienes da celle di albero.

Rapidamente assorbito dalla distesa digestiva dopo amministrazione orale. Il cibo riduce il tasso di assorbimento, senza intaccare la sua grandezza (i grandi volumi di liquido e le proteine accelerano il processo). Questo parametro anche dipende dal dosaggio di aminophylline: quanto più in alto la dose presa, tanto più in basso il tasso di assorbimento. In sangue con proteine del plasma, il fino a 60% è associato (in adulti sani), in neonati questo indicatore è il 36%, e in pazienti con cirrosi del fegato - il circa 35%. Il volume di distribuzione è nella gamma 0,3-0,7 l / il kg (il 30-70% di peso del corpo ideale), in media 0,45 l / il kg. Cmax è portato a termine secondo la forma di dosaggio in 1-2 ore per solito, dopo di 4-7 ore - per forme prolungate e dopo di 5 ore per targhe con rivestimento enterico. Nel fegato con la partecipazione del sistema cytochrome P450 è parzialmente convertito in caffeina. In bambini meno di 3 anni, T1 / 2 caffeina è più lunga che in adulti e la sua concentrazione possono essere il fino a 30% di quello di aminophylline. In bambini maggiori che 3 anni e in adulti, il fenomeno di caffeina cumulation è assente. T1 / 2 farmaco dipende da età, così come la presenza di malattie di fatto concomitante e è in neonati e bambini fino a 6 mesi - più di 24 ore; In bambini maggiori che 6 mesi - 3.7 h; In adulti, che soffrono di asma - 8.7 ore; i Fumatori (20-40 sigarette per giorno) - 4-5 ore (per di più, dopo aver lasciato il fumo pharmacokinetics di aminophylline è normalizzato in questa categoria di pazienti in 3-4 mesi). In adulti con malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo, la malattia cardiaca polmonare e arresto cordiaco, T1 / 2 supera 24 ore. È excreted dai reni, compreso i reni. Il 10% in adulti e il 50% in bambini - in forma immutata.

Aminophylline causa il rilassamento di muscoli lisci dei bronchi, la trombosi coronarica, le navi cerebrali e polmonari, il tratto gastrointestinale, i condotti di bile; Aumenta il contractility di muscoli scheletrici (compreso respiratorio). L'espansione delle navi di glomeruli renale è accompagnata da un'accelerazione di filtrazione e un aumento di diuresis. Attiva il centro respiratorio del midollo oblongata, aumenta la sua sensibilità a biossido di carbonio e migliora la ventilazione alveolare, che in fin dei conti conduce a una riduzione della gravità e la frequenza di episodi di apnea. Sopprime la contrazione ritmica dell'utero incinto; aggregazione di piastrina di Inibizioni; Aumenta l'acidità di succo gastrico. Quando usato in grandi dosi ha l'effetto antiepilettico.

Le proprietà di Bronchodilating di aminophylline sono manifestate quando la sua concentrazione nel sangue è 10-20 μg / il millilitro. La concentrazione al di sopra di 20 mg / il millilitro è tossica. L'effetto emozionante sul centro respiratorio è realizzato con un contenuto più basso del farmaco nel sangue - 5-10 μg / il millilitro.

A causa di attività insufficiente di biotransformation enzymatic i sistemi del fegato (e la possibilità di cumulation) in neonates e la gente oltre 55, l'aminophylline è amministrato con prudenza.

Controindicazioni

Ipersensibilità, arrhythmia, ipertensione arteriosa, myocardial patologia, infarto del miocardio, arresto cordiaco, acuto e cronico (inasprimento) gastrite, ulcera gastrica e duodenale, adenoma di prostata, diarrea, fibrosi cistica mastopathy, alcolismo, cuore polmonare, febbre, Hypoxemia, infezioni di vie respiratorie, disfunzione di fegato, hyperthyroidism, insufficienza renale cronica e acuta, sindrome edematosa, hypernatremia, malattia di retto, allattamento al seno vanie.

Applicazione della sostanza Aminophylline

Effetti di categoria sul feto da FDA - C.

Effetti collaterali di Aminophylline

Riflusso di Gastro-esophageal (bruciore di stomaco, vomitando), dolore al petto, palpitazioni, hypotension, capogiro, tachypnea, sensazione di lavaggio alla faccia, il mal di testa, reazioni allergiche (sudorazione, febbre), reazioni nel sito d'iniezione (compaction, hyperemia, dolorante).

Interazione

Aumenta la probabilità di effetti collaterali di glucocorticoids, mineralocorticoids (hypernatremia), l'anestesia (aumenta il rischio di ventricular arrhythmias), xanthines e CNS gli agenti stimolanti (aumenta neurotoxicity), la beta-adrenomimetics. Riduce l'attività specifica di sali al litio. I contraccettivi orali (il contenente l'estrogeno), antidiarrheal i farmaci, sorbents intestinali si indeboliscono, e H2-histaminoblockers, fluoroquinolones, CCB, la beta adrenoblockers, mexiletine, erythromycin aumenta l'effetto (leghi con il sistema enzymatic di cytochrome P450 e rallenti il biotransformation di aminophylline).

Overdose

Sintomi: l'anoressia, la diarrea, la nausea, il vomito, epigastric il dolore, il sanguinamento gastrointestinale, tachypnea, affrontano hyperemia, tachycardia, ventricular arrhythmias, insonnia, l'ansia, la fotofobia, ha generalizzato convulsioni.

Trattamento: ritiro del farmaco, stimolazione della sua eliminazione dal corpo (lavage gastrico, diuresis forzato, hemosorption, plasmosorption, hemodialysis, peritoneal dialisi), terapia sintomatica.