Pramiracetam

Pramiracetam è derivato da Racetam, è usato per migliorare funzioni cognitive, e secondo risultati preliminari aiuta nella formazione di memoria a lungo termine. Sebbene i meccanismi della sua azione siano quasi completamente sconosciuti, evidentemente Pramiracetam accresce la sintesi di acetilcolina.

Informazioni fondamentali su Pramiracetam

Pramiracetam (racetam la molecola) è sintetizzato da piracetam e perché le loro modifiche hanno il gran potenziale nella lotta contro amnesia in ratti. Rispetto ad altro racetam, pramiracetam non pure studiato, ma si comporta relativamente bene con la gente del ricevimento. In uno studio di animale, come ratti giovani e vecchi sani, pramiracetam il processo è stato efficace in formazione di memoria a lungo termine. Questi miglioramenti furono osservati prendendo il farmaco durante 1-2 ore prima di prova, e i miglioramenti sono stati osservati la memoria a breve scadenza. Le prove su esseri umani suggeriscono un effetto simile, ma a causa di mancanza di dati sugli effetti positivi del farmaco su capacità cognitive nei giovani sani, queste informazioni non hanno il significato statistico adeguato. I meccanismi di azione che Pramiracetam ancora completamente ha capito, ma il farmaco sono capaci di influenzare le letture di ELETTROENCEFALOGRAMMA durante studi in ratti (sia giovane sia vecchio) così come aumentare la cattura di choline con affinità alta. Pramiracetam simile a piracetam e altro racetam, poiché i meccanismi della sua azione sono basati sul funzionamento delle ghiandole surrenali e alcuni effetti esterni, ma questo è l'unica spiegazione pramiracetam i meccanismi di azione. Altri Nomi: CI-879, diisopropyl-yl-(2 oxopyrrolidin 1 yl) acetamide, CI879.

Non esser disorientato con piracetam (anche Racetam)!
Varietà:

• racetam
• nootropics

Pramiracetam: istruzioni per uso
Secondo le informazioni ottenute durante lo studio sul farmaco in esseri umani, il dosaggio di Pramiracetam deve essere 400 mg tre volte ogni giorno o 600 mg due volte al giorno o 1200 mg al giorno. Se prendo pramiracetam con il cibo, non è chiaro, né è chiaro se il dosaggio ottimale di 1200 mg, ma porta risultati visibili.

Fonti e struttura
fonti
Pramiracetam (il nome chimico pieno - diisopropyl-yl-(2 oxopyrrolidin 1 yl) acetamide e il nome in codice - c-1 879)) è una molecola sintetica racetam e ha la somiglianza con la molecola di genitori, Piracetam è usato come un agente nootropic. Fu sintetizzato nel 1984 da modifica piracetam. Pramiracetam è un derivato strutturale di piracetam, che è stato sintetizzato come un'antiamnesia.

Struttura
Pramiracetam è ottenuto da sostituzione del gruppo piracetam amidic l'etile di gruppo dipropan 2 ylamino.
Farmacologia
Siero

La concentrazione del plasma massima (Cmax) è stata 2.71 +/-0,54mkg / il millilitro dopo amministrazione di Pramiracetam di 400 mg, 1.34mkg +/-5.40 / il millilitro (800 mg), 6.13 +/-0.71mkg / il millilitro (1,200 mg) e 8.98 +/-0.71mkg / il millilitro (1,600 mg) 3) dopo aver accolto la cifra di 600 mg è stato 5,80-6,80mkg / il millilitro. La mezzovita in cani è 2,3-3,9 ore, e in esseri umani a un dosaggio di Pramiracetam di 400 a 1600 mg questa cifra è più alta - da 4.5 a 6.5 ore, e a 600 mg e di più a lungo - a partire da 2 a 8 ore. Pramiracetam buono digerito nel corpo umano e ha una mezzovita di un periodo di tempo considerevole, che dipende dal dosaggio.
Neurologia

Dopo ratti pramiracetam orali, il farmaco è stato scoperto nel cervello, comunque, è stato l'assorbimento trascurabile di barriera cerebrale dal sangue.

Neurologia
Meccanica di azione
L'effetto del farmaco (0,15-1,5mm) nel hippocampus ebbe gli indicatori-2.9 / il-3.8% del valore standard, che non è importante. Per di più, a 10 micrometri e l'IC50 è stato il rapporto osservato con dopaminergic, adrenergico, serotonergic, GABAergic, muscarinic e recettori di adenosina. In vitro, pramiracetam lui stesso non ha causato nessun effetto importante nelle celle hippocampal. Come ricevendo piracetam effetti di miglioramento di memoria di ricevimento può esser terminato a Pramiracetam adrenektomia, 6) che indica l'importanza dell'esposizione farmaceutica di meccanismi surrenale. I risultati di ricerca ulteriore hanno rivelato che aminoglutethimide (previene la formazione di pregnenolone da colesterolo) ed epoximexeron (l'antagonista di recettore di aldosterone) anche hanno ridotto l'efficacia del farmaco. I livelli elevati di corticosteroid sono generalmente anche bloccati l'effetto dei gruppi della droga racetam. In effetti Pramiracetam associati con processi cognitivi migliorati ha coinvolto il metabolismo di steroidi, in effetti aldosterone il recettore. Anche si annota che pramiracetam capace di restaurare cambiamenti nell'ELETTROENCEFALOGRAMMA funziona in all'età di ratti così come giovane e nella gamma di 5 a 20 mg e l'efficienza che supera 200-400mg / il kg di Piracetam. All'atto dell' uso di piracetam in ratti sani sono stati segnati i cambiamenti nella funzione di idee brillanti e i cambiamenti nella grandezza di onde lente nella corteccia cerebrale e hippocampal theta le onde contribuite al miglioramento di funzioni cognitive da labirinto dell'acqua fuggevole di ratti. 8) In effetti, i pramiracetam intaccano l'ELETTROENCEFALOGRAMMA e i ratti adulti giovani. I meccanismi che sono alla base di questi cambiamenti, sono ancora sconosciuti.

cholinergic neurotransmission
L'iniezione di Intraperitoneal di Pramiracetam ai ratti (44-88mg / il kg) fu capace di aumentare l'affinità alta choline l'aumento di livelli di sezioni hippocampal di ratti durante 30 minuti. Un effetto simile è assente usando piracetam e aniracetam, così come dosi più basse (8 mg / il kg) o più (176 mg / il kg) non è stato efficace. Pramiracetam (tanto quanto piracetam) ha normalizzato cambiamenti nel trasferimento di choline, che sono stati causati da scopolamine. In in prove di vitro, l'applicazione diretta di pramiracetam su sezioni hippocampal di animali che non sono stati prima usati negli esperimenti non ha condotto a un aumento di affinità alta choline l'aumento.

Memoria e funzioni cognitive
I più primi studi sull'effetto l'amnesia di Pramiracetam ha rivelato che il potenziale ramiracetam l'amnesia di paga con efficienza bassa (il trattamento del 96%) è mostrato a 5 mg / la dose di kg (efficace dentro 12,5-80mg / il kg, intraperitoneal l'iniezione). Questo studio ha mostrato che il potenziale è più grande che quello di piracetam, che è la base di Pramiracetam. Inoltre si ha constatato che l'amnesia provocata da tossina anticholinergic hemiholinium-3 soppresso pre ricevimento di Pramicetam. Per quanto riguarda gli Studi di amnesia in animali, i dati non sono abbastanza, comunque, possiamo dire che pramiracetam si comporta meglio che piracetam. Pramiracetam differenzialmente intacca l'attività di ricerca, che aumenta con la dose di 15 mg / il kg e 60 mg soppressi a / la dose di kg (una dose di 30 mg / il kg non ha effetto). In studi kynurenic gli effetti acidi il pramiracetam è stato usato come un componente relativo, e 30 mg / il kg del farmaco ha migliorato la memoria (il miglior riconoscimento di oggetti). I miglioramenti di erudizione di oggetti sono stati osservati a 30 mg / il kg Pramiracetam (questa dose è stata più efficace che 15 mg / il kg e 60 mg / il kg) e è comparabile agli effetti di 400 mg / il kg Piracetam. Le collisioni evitanti con oggetti in topi furono anche osservate con il dosaggio Pramiracetam in 100 mg / il kg adottò durante 1-2 ore prima di prova, che è comparabile con l'effetto di oxiracetam (stessa dose), ma superiore a piracetam e aniracetam. I miglioramenti sono stati anche osservati con il passaggio del labirinto dell'acqua, una dose sola è stata 10 mg / il kg, e più dosi più basse sono state meno efficaci. L'amministrazione di Intraperitoneal di una dose pramiracetam 7,5-15mg / il kg in ratti durante 7 settimane in una prova di labirinto radiale migliorò la memoria a lungo termine, ma non ha effetto sulla memoria a breve scadenza. E sebbene 15 mg / la dose di kg fosse più efficace che 7.5 mg / il kg, c'è stata poca differenza. È stato l'influenza confermata del farmaco su memoria a lungo termine, memoria a breve scadenza, ma non ha esposto. L'efficacia cognitiva in studi di animale appare quando amministrato prima di prova. Le persone anziane con perdita di memoria per il periodo di 12 settimane di prendere il farmaco migliorarono la memoria riconoscendo oggetti, e il risultato fu migliore che la formazione di memoria semplice (lezioni di 90 minuti con un insegnante durante la settimana). Nella gente sana giovane con lesione cerebrale dopo aver preso Pramiracetam (400 mg tre volte al giorno) sono stati osservati migliorare processi di pensiero e la memoria che durò durante 18 mesi. In volontari sani, dopo cui il corso di 10 giorni diedero Pramiracetam (600 mg due volte per giorno) scopolamine fu la diminuzione segnata di amnesia provocata da scopolamine. Può anche piacerLe Piracetam.

Malattia di Alzheimer
Nel corso di un esperimento solo nella lotta contro questa malattia usando pramiratsetama (il dosaggio è stato scelto basato su come il paziente ha risposto al farmaco, da 1200 mg a 4000 mg ogni giorno) l'efficacia del farmaco non è stata confermata.

Interazioni con altre sostanze
Litio
Poiché il pramiracetam può aumentare l'attività di ossido nitrico synthase in corteccia cerebrale di ratto che succede quando amministrato intraperitoneally 300 mg / il kg (fino a 20% al di sopra del valore di linea di base), ma non 100 mg / il kg, di litio e 100 mg / il kg pramiracetam aumenta l'attività di ossido nitrico synthase al 40% di base.