Ladasten - trattamento rapido e al sicuro di asthenia

La saturazione di vita moderna spesso porta via quasi tutta la forza dalla gente. Il fino a 40% di pazienti si volta a medici generici con reclami per lo stato di frustrazione generale, vuoto, un senso di stanchezza cronica. Tali condizioni sono manifestazioni di sindrome asthenic, che è non sempre soggetta a correzione efficace con l'aiuto dei metodi soliti: riposo, giocando sport, prendendo vitamine e nootropics. Per molto tempo non c'è stata terapia asthenia specifica disponibile. E solo recentemente ha apparito primo Ladasten della droga anti-asthenic.

- Perché ha iniziato a elaborare un farmaco contro asthenia?

"Stavamo lavorando nella creazione di un nuovo gruppo intero di farmaci psychotropic per molto tempo. Indietro negli anni 1980, ci diventò chiaro che i tranquillanti esistenti della serie benzodiazepine hanno le loro restrizioni per uso, e psychostimulants esistenti sono praticamente proibiti. Ci sono agenti immunostimulating numerosi, ma non hanno altre proprietà. Perciò, sviluppiamo nuove medicine, con nuovi meccanismi di azione per evitare tutti gli aspetti negativi che i farmaci esistenti hanno. E abbiamo portato a termine un po' di successo. Ladasten (Bromantane), sviluppato nel nostro istituto, non ha gli effetti negativi di psychostimulants e tranquillanti e nello stesso momento ha l'attività anti-asthenic alta.

- Quale è Ladasten della droga?
- Ladasten è un derivato di adamantane, che fu inventato nel nostro istituto abbastanza a lungo - indietro negli anni 70. L'idea primaria di questo farmaco è stata nella creazione di un farmaco che avrebbe l'azione actoprotective. Actoprotectors sono sostanze che devono provvedere l'interpretazione aumentata in condizioni estreme. Per la prima volta questa preparazione fu sintetizzata sotto la guida di prof. B.M. Pyatin, il suo studio ulteriore è stato condotto da prof. I.S. Morozov. Si ha mostrato che questo farmaco (allora è stato chiamato bromantane) possiede la psycho-incentivazione e le proprietà immunostimulating. Perciò, immediatamente ha cominciato a studiare in vari esperimenti farmacologici. E quando fu considerato come uno psychostimulant e rispetto a di sidnocarb (un rappresentante tipico di questo gruppo di farmaci), si scoprì che Ladasten è molto subalterno a sindocarb in proprietà stimolanti generali, il lavoro quindi ulteriore con questo farmaco fu interrotto.

Il farmaco ricevè una nuova vita quando cominciammo a studiare le sue proprietà psycho-stimolanti dalle posizioni pharmacogenetic. Negli anni 1980, sviluppammo un modello che permise ai topi innati più standardizzati di vedere differenze genetiche delle loro reazioni a pressione emotiva (per topi, una tale pressione è, per esempio, la transizione da oscurità a un'area luminosamente illuminata). Si è scoperto che un gruppo di topi risponde molto bene a standard psychostimulants (per esempio, l'anfetammina e sydnocarb), a quello che altro gruppo di animali non risponde. E su bromontane (Ladasten), alla stimolazione di comportamento hanno risposto entrambi i gruppi di animali. Questo fatto è stato abbastanza difficile da spiegare. Ma abbiamo cominciato a studiare questo problema e ci siamo resi conto che di pressione, la stimolazione solo succede in quegli animali che rispondono a psychostimulants tradizionale, e in quegli animali che non rispondono, la stimolazione non succede senza pressione. Questo ci ha condotti alla conclusione inequivocabile che la stimolazione del comportamento di Ladasten è effettuata in due modi - oltre a un'azione psycho-stimolante mite, questo farmaco ha un anxiolytic (l'antiansia) l'effetto, che previene la reazione di paura. È stato molto interessante, perché abbiamo ottenuto il primo composto del mondo con azione di antiansia e psycho-incentivazione. Le proprietà di Immunostimulating del farmaco sono state anche mostrate ancora prima.

- Perché mostra Ladasten tali proprietà uniche?
- Abbiamo condotto molto serio biochimico e gli studi di neurochemical. Perfino coinvolto una ditta francese che conduce un complesso pieno di analisi di recettore. Non potevamo trovare il recettore su cui Ladasten agisce. Perciò, abbiamo studiato vari processi intracellulari e abbiamo visto che il sistema secondario di molecole di segnale gioca un ruolo importante nell'effetto del farmaco. Il vicino stadio è stato la ricerca pharmacogenomic. Abbiamo studiato l'influenza di Ladesten dall'espressione di 1116 geni e abbiamo trovato un cambiamento nell'attività di 16 geni. Tutti i geni scoperti sono associati con il funzionamento delle celle del sistema nervoso. Tra questi 16 geni, due sono stati identificati, il cambiamento in attività di cui completamente ha spiegato gli effetti farmacologici osservati. Così, Ladasten aumenta l'espressione del tyrosine hydroxylase il gene. Questo è un enzima chiave che provvede la sintesi di catecholamines. Questo significa che Ladasten, aumentando l'attività del tyrosine hydroxylase il gene, aumenta la quantità di questo enzima, che conduce alla sintesi di più dopamine. Questo molto bene spiega il suo effetto psycho-stimolante mite. Se entra in psychostimulant tipico, allora ci sono un effetto psycho-stimolante potente, e poi un esaurimento forte. Usando Ladasten, l'effetto psychostimulating è più debole, ma non c'è esaurimento. psychostimulants tipici intaccano il rilascio di dopamine dalle vescicole d'immagazzinamento e interagiscono con il rovescio dopamine il trasportatore nella fenditura di synaptic. E Ladasten aumenta la sintesi di mediatori associati con stimolazione della psiche. Così, parliamo di un meccanismo completamente nuovo di azione.

L'analisi di altri geni ha mostrato che Ladasten riduce l'espressione del gene di trasportatore GABA. Questo conduce a un aumento del contenuto GABA nella fenditura di synaptic, che a sua volta spiega l'anxiolytic (l'antiansia) l'effetto del farmaco, poiché GABA è il mediatore inibitorio principale del sistema nervoso centrale di uomo.

Così, pharmacogenomic gli studi hanno mostrato che gli effetti farmacologici del farmaco sono molto bene spiegati dai cambiamenti osservati in espressione di gene. Adesso c'è un'idea chiara che Ladasten intacca il livello di regolazione dell'attività del genoma di cellule nervose. Gli studi continuano, e si ha già mostrato che Ladasten aumenta l'espressione del tyrosine hydroxylase il gene, causando demethylation del suo sito di promotore e un fattore di trascrizione che decide che questo effetto è anche rivelato.

Così, c'è una comprensione sufficiente di quali cambiamenti in celle causa Ladasten. E questo conferma la nostra fiducia che il primo farmaco del mondo è stato ottenuto, che contemporaneamente causa un'antiansia e un effetto psychostimulating. Evidentemente, una tale preparazione completamente incontra i compiti di trattare condizioni asthenic.

- Quali effetti collaterali sono possibili con Ladasten?
- Questo problema è stato studiato molto profondamente. La valutazione di caratteristiche tossicologiche di Ladasten ha mostrato che il farmaco è il tossico basso. Non ha nelle vicinanze irritante, allergico, mutagenic, teratogenic l'effetto. Ladasten non ha un effetto negativo sulle funzioni generative di ratti, la crescita e sviluppo dei loro figli. Anche, non ci sono stati effetti che potevano indicare la possibilità di sviluppare una predilezione patologica per lui. Il pharmacokinetics del farmaco è bene studiato, e il regime di dosaggio è determinato da dati sulla sua mezzoeliminazione dal corpo.

In prove cliniche, tutti gli eventi sfavorevoli ebbero la connessione solo "possibile" o "probabile" con terapia di Ladasten, non furono considerevolmente espressi e no.