Pillole di Cymbalta (Duloxetine) - Istruzioni per Uso, Dosaggio, Effetti collaterali, Rassegne

Sinonimi: Ambidext, Ariclaim, Cymbalta, CYMBALTA, Cymgen, Diliner, Dulane, Dulife, Dulomax, Dulot, Dulotrac, Dulox, Duloxen, Dumore, Duotop (Duloxetine e Mecobalamin), Dupact, Dureep, Dutin, Duxet, Sylonex, Symbal-M (Duloxetine e Mecobalamin), Sympta, Verlox, Yentreve, Ao Si Ping, Ariclaim, Cymbalta Lyfjaver, Cymbalta, CYMBALTA, Delok, Deloxi, Duceten, Duloxetine Boehringer, Duxetin, Lervitan, Nitexol, Xeristar, XERISTAR, Yentreve, YENTREVE.

Sostanza attiva: Duloxetine.

Che cosa è duloxetine?

Duloxetine è serotonin selettivo e antidepressivo d'inibitore di ricomprensione norepinephrine (SSNRI). Duloxetine intacca prodotti chimici nel cervello che può esser squilibrato nella gente con depressione.

Duloxetine è usato per trattare il disordine depressivo principale in adulti. Duloxetine è anche usato per trattare il disordine di ansia generale in adulti e bambini che hanno almeno 7 anni.

Duloxetine è anche usato in adulti per trattare fibromyalgia (un disordine di dolore cronico), o un muscolo cronico o un dolore comune (come mal di schiena basso e dolore osteoarthritis).

Duloxetine è anche usato per curare il dolore provocato da danno di nervo in adulti con diabete (la neuropatia diabetica).

ATC - N06AX21 Duloxetine

Gruppo farmacologico - Antidepressivi.

La classificazione (ICD-10) di Nosological

F32 episodio Depressivo;

F33 disordine depressivo Ricorrente;

Polineuropatia di Diabetico di G63.2 (E10-E14 + con quarto carattere 4 comune).

Composizione, struttura e imballaggio

Capsule di gelatina dure, dimensioni no. 1 (#3), opaco, azzurro/bianco (opaco, azzurro/verde), stampato con dosaggio d'inchiostro verde «30 mg» («60 mg») e un codice «9543» («9542») d'identificazione; contenuti di capsule - palline da bianco a grigiastro-bianco.

Excipients: saccarosio, hypromellose, zucchero semolato (non più di 92% di saccarosio, amido), talco, hypromellose acetato succinate, triethyl citrato, un colorante bianco (diossido di titanio, hypromellose).

Struttura di copertura: indaco, diossido di titanio, sodio lauryl solfato, gelatina.

Azione farmacologica

Inibitore di ricomprensione di antidepressivo di serotonin e norepinephrine (noradrenaline). Debolmente le inibizioni dopamine la comprensione, non abbia l'affinità importante con istamina, dopamine, e choline adrenoceptors. Il meccanismo di azione di duloxetine deve sopprimere la ricomprensione di serotonin e norepinephrine (noradrenaline), come risultato di serotonergic aumentato e noradrenergic neurotransmission nel CNS.

Duloxetine ha un meccanismo centrale per la soppressione di dolore, che è originalmente manifestato da sensibilità aumentata a dolore con eziologia di sindrome di dolore neuropathic.

Pharmacokinetics

Assorbimento

Dopo amministrazione orale il duloxetine è bene assorbito dal tratto gastrointestinale, l'assorbimento comincia a 2 h dopo che l'amministrazione, C il max è portato a termine dopo 6 h dopo amministrazione. La ricezione di entrambi gli aumenti di cibo il tempo per arrivare a C max a 10 ore, che riduce la dimensione di assorbimento (l'approssimativamente 11%), ma nessun effetto sul C max.

Distribuzione

La proteina del plasma obbligatoria è in alto (il più di 90%), principalmente l'albumina e α 1-globulins. Le violazioni dal fegato o i reni non intaccano la proteina obbligatoria.

Metabolismo

Duloxetine attivamente biotransformed il coinvolgimento d'isoenzymes CYP2D6 e CYP1A2, che catalizzano la formazione di due metabolites principali (il solfato hydroDuloxetine coniugato 4-glucuronate coniugato di 5-hydroxy–6 methoxyDuloxetine). La circolazione metabolites non possiede l'attività farmacologica.

Escrezione

T il 1/2 è 12 ore. L'autorizzazione media di duloxetine è 101 l/h. Excreted nell'urina come metabolites.

Pharmacokinetics in situazioni cliniche speciali

Conducendo studi che trovano alcune differenze tra i processi di pharmacokinetic in uomini e donne (l'autorizzazione media di duloxetine più in basso in donne), ma la necessità di regolazione di dose basata su genere non è.

Quando la conduzione di studi che trovano alcune differenze tra i processi di pharmacokinetic tra pazienti di mezza età e vecchiaia (AUC e T 1/2 più a lungo negli anziani), ma hanno bisogno di aggiustare la dose che dipende solo dall'età dei pazienti non è.

In pazienti con stadio della fine la malattia renale su hemodialysis, i valori di C max e AUC di duloxetine aumentò prima di 2 volte. A questo proposito, deve considerare la riduzione della dose del farmaco in pazienti con deterioramento renale clinicamente severo.

In pazienti con segni clinici di fegato il fallimento può rallentare il metabolismo e l'escrezione di duloxetine. Dopo una dose sola di 20 mg duloxetine in 6 pazienti con cirrosi e deterioramento epatico mite (il Bambino-Pugh della classe B) la durata T 1/2 duloxetine è stata approssimativamente 15% più alta che in individui sani del sesso corrispondente e l'età con un aumento quintuplo del valore medio di AUC. Nonostante il C max in pazienti con cirrosi fosse lo stesso come quella della gente sana, T 1/2 approssimativamente 3 volte più.

Dosaggio di Cymbalta (Duloxetine)

Il farmaco è preso da bocca con o senza il cibo.

La dose raccomandata di avviamento è 60 mg 1 volta. In caso di necessità, aumenti la dose quotidiana a 60 mg 1 volta a una dose massima di 120 mg/giorno in 2 dosi divise. Una valutazione sistematica di sicurezza del farmaco in una dose di 120 mg non è stata effettuata.

In pazienti con insufficienza renale cronica in stadio della fine (creatinine l'autorizzazione <30 millilitri/min), la dose iniziale è 30 mg 1 volta.

In pazienti con fegato deteriorato la funzione deve ridurre la dose iniziale del farmaco o ridurre la frequenza di dosatura.

L'esperienza clinica con il farmaco in pazienti sotto l'età di 18 anni non è esistono.

Le capsule devono esser inghiottite intere senza masticare o schiacciante. Non può aggiungere il farmaco nel cibo o mescolarlo con liquidi perché Questo può danneggiare le palline di tifo addominale di granata. Può esser preso senza badare a pasti.

Overdose di Cymbalta (Duloxetine)

Casi conosciuti di overdose in ingestione di passo solo di 2000 mg di duloxetine come uno, e in combinazione con altri farmaci.

Sintomi (principalmente in casi di co-overdose): sindrome di serotonin, sonnolenza, vomito, clonic convulsioni. Estremamente raro, e anche in casi dove l'overdose combinata ha riferito di conseguenze letali.

Trattamento: Consiglio su controllo del sistema cardiovascolare e altri segni vitali; in caso di necessità, terapia sintomatica e di aiuto. Nel caso di sindrome serotonin può il trattamento cyproheptadine e l'applicazione della normalizzazione di temperatura del corpo. Nessun antidoto specifico.

Interazioni farmaceutiche di Cymbalta (Duloxetine)

L'uso simultaneo di duloxetine (60 mg 2 volte) non ebbe effetto importante sul pharmacokinetics di theophylline-metabolizing CYP1A2. L'effetto clinicamente importante sul metabolismo di substrati duloxetine CYP1A2 è improbabile.

Nello stesso momento prendere Cymbalta della droga con inibitori potenti di CYP1A2 (eg, gli antibiotici certi, quinolone i derivati) può aumentare la concentrazione di duloxetine in plasma sanguigno, siccome CYP1A2 è coinvolto nel metabolismo di duloxetine (tali combinazioni devono esser usate con prudenza, con duloxetine deve esser usato in dosi basse). Un inibitore potente di CYP1A2 fluvoxamine (ricevendo una dose di 100 mg 1 volta) ha ridotto l'autorizzazione del plasma media di duloxetine di circa il 77%.

Duloxetine è un inibitore moderato di CYP2D6, quindi mentre l'uso di 60 mg duloxetine 2 volte desipramine AUC (il substrato CYP2D6) è aumentato di 3 pieghe. Con uso simultaneo di duloxetine (40 mg 2 volte), c'è stato un aumento di tolterodina stabile AUC (amministrato a una dose di 2 mg 2 volte) nel 71%, con il pharmacokinetics di metabolite 5-hydroxy non è cambiato. La prudenza deve esser usata Cymbalta della droga con farmaci che sono metabolized da CYP2D6 isoenzyme e hanno un indice terapeutico stretto.

L'uso simultaneo di inibitori di CYP2D6 potenziali duloxetine può condurre a concentrazioni aumentate di duloxetine in plasma. Paroxetine (usando 20 mg 1 volta) ha ridotto l'autorizzazione media duloxetine il circa 37%. Nell'applicazione di duloxetine con inibitori CYP2D6 (eg, inibitori di ricomprensione serotonin selettivi) deve essere attento.

Con uso simultaneo di duloxetine e altri farmaci che intaccano il sistema nervoso centrale e hanno un meccanismo simile di azione (compreso etanolo e farmaci etanolsoderzhaschie) può effetti di rialzo reciproci (una tale combinazione richiede la prudenza).

Duloxetine è in gran parte legato a proteine del plasma, perciò l'uso concorrente con altri farmaci che sono molto legati a proteine del plasma, può condurre a un aumento della concentrazione di frazioni libere di entrambi i farmaci.

Gravidanza e lattazione

L'uso del farmaco durante gravidanza è possibile solo in casi dove i vantaggi voluti alla madre pesano più del rischio potenziale al feto, siccome l'esperienza clinica con duloxetine in gravidanza non è abbastanza.

Le donne di età di gravidanza devono esser avvertite che in caso o la pianificazione di una gravidanza durante l'uso di Cymbalta della droga devono riferirgli al Suo dottore.

In caso di necessità, usi durante lattazione deve decidere sulla fine di allattamento al seno (a causa di mancanza di esperienza nell'applicazione).

Effetti collaterali di Cymbalta (Duloxetine)

Da CNS: il 10% - il capogiro (escludendo la vertigine), i disordini di sonno (l'insonnia o la sonnolenza), il mal di testa (il mal di testa è stato osservato meno frequentemente che in pazienti che ricevono il placebo); dal 1% a <il 10% - tremore, debolezza, letargo, ansia, sbadigliando; il 1% - agitazione, disorientamento.

Dal sistema digestivo: il 10% - asciuga la bocca, la nausea, la stitichezza; dal 1% a <il 10% - la diarrea, il vomito, la perdita di appetito, la perdita di peso, ha deteriorato prove di laboratorio di fegato, i cambiamenti in gusto; il 1% - l'epatite, l'itterizia, aumenta di fosfatasi alcalina, ALT, AST e livelli bilirubin, eruttare, gastroenterite, stomatitis.

Da parte del sistema musculoskeletal: dal 1% a <il 10% - tensione muscolare e/o contorcersi; il 1% - bruxism.

Sistema cardiovascolare: dal 1% a <il 10% - battiti del cuore; il 1% - orthostatic hypotension, la sincope (particolarmente all'inizio di terapia), tachycardia, ha aumentato la pressione del sangue, le estremità fredde.

Parte del sistema riproduttivo: dal 1% a <il 10% - anorgasmia, ha diminuito la libido, l'eiaculazione ritardata e anormale, la disfunzione erettile.

Dal sistema urinario: dal 1% a <il 10% - emissione dell'urina di brevità; il 1% - nocturia.

Da un metabolismo: dal 1% a <il 10% - perdita di peso, sudorazione, lampi caldi, sudori di notte; il 1% - hyponatremia, sete, aumento di peso, disidratazione.

Dai sensi: dal 1% a <il 10% - ha offuscato la vista, i cambiamenti in gusto; il 1% - il glaucoma, il glaucoma, mydriasis, ha offuscato la vista.

Reazioni allergiche: il 1% - anaphylactic reazioni, febbre, angioedema, eruzione, sindrome di Stevens-Johnson, urticaria.

Altro: il 1% - freddi, malessere, sentendosi caldo e/o freddo, fotosensibilità. Togliere il farmaco, spesso il capogiro esperto, la nausea, il mal di testa. I pazienti con neuropatia diabetica dolorosa, la forma può essere un aumento leggero di glucosio di sangue di digiuno.

In prove cliniche in pazienti con neuropatia diabetica dolorosa la forma ha rivelato i dati seguenti sull'effetto possibile di duloxetine sulla concentrazione di glucosio. Ammissione di breve periodo del tempo (fino a 12 settimane.), Un aumento leggero di glucosio di sangue di digiuno in disparte per garantire livelli di emoglobina glycated stabili. Sullo sfondo di trattamento a lungo termine (fino a 52 settimane.) C'è stato un aumento leggero del livello di emoglobina glycated, che è un aumento del 0.3% ha superato la cifra corrispondente in pazienti che ricevono altri trattamenti; anche osservato un aumento leggero di glucosio di digiuno e un colesterolo totale nel sangue.

Postmarketing di relazioni

Sistema endocrino: <Il 0.01% - secrezione inadeguata di ADH.

CNS: <Il 0.01% - extrapyramidal sindrome, serotonin sindrome; il 0.01%-0.1% - allucinazioni.

Sistema urinario: il 0.01%-0.1% - ritenzione urinaria.

Indizi

Depressione;

Forma dolorosa di neuropatia diabetica;

Disordine di ansia generalizzato.

Controindicazioni

Uso simultaneo di inibitori MAO;

Glaucoma di chiusura dell'angolo incorretto;

Ipersensibilità al farmaco.

Con uso attento di un inasprimento di mania/ipomania, sequestri, mydriasis, violazioni di fegato o problemi renali, se la probabilità di tentati suicidi.

Prudenze

Nell'appuntamento di inibitori di ricomprensione serotonin in combinazione con inibitori MAO sono stati casi di reazioni severe, qualche volta con risultato fatale (hyperthermia, la rigidità, myoclonus, le varie violazioni a oscillazioni improvvise in segni vitali e cambiamenti di stato mentali, compreso agitazione segnata con la transizione a delirio e a chi). Tali reazioni sono anche possibili in casi dove l'inibitore di ricomprensione serotonin è stato cancellato poco prima dell'appuntamento di inibitori MAO. In alcuni casi, caratteristica di sintomi per CSN.

Gli effetti di uso combinato di duloxetine e inibitori MAO non sono stati valutati in esseri umani o in animali. L'uso di Cymbalta simultaneamente con inibitori MAO o nel periodo fino a 14 giorni dopo il loro ritiro non è raccomandato perché Duloxetine è un inibitore di ricomprensione serotonin e norepinephrine (noradrenaline). Basato sulla durata T 1/2 duloxetine MAO gli inibitori non deve esser amministrato durante almeno 5 giorni dopo cessazione di duloxetine.

Come con altri farmaci che hanno effetti simili sul sistema nervoso centrale, Cymbalta deve esser usato con prudenza in pazienti con una storia di episodi maniaci, così come una storia di sequestri.

Gli stati depressivi sono accompagnati da un alto rischio di riflessione suicida e comportamento. A causa di questo, i pazienti con una diagnosi di depressione, prendendo duloxetine devono informare il dottore su qualsiasi pensiero inquietante e sentimenti.

Sullo sfondo del farmaco può sviluppare mydriasis, quindi la prudenza deve esser esercitata nell'appuntamento di duloxetine in pazienti con pressione intraoculare elevata o in quelli a rischio di glaucoma di chiusura dell'angolo acuto.

In pazienti con deterioramento renale severo (creatinine l'autorizzazione <30 millilitri/min) o l'insufficienza epatica severa ha osservato l'aumento della concentrazione di duloxetine nel plasma. Se questi pazienti che ricevono duloxetine clinicamente dimostrato, il farmaco deve esser usato in dosi iniziali più basse.

In pazienti con ipertensione e/o altre malattie del sistema cardiovascolare è consigliato di effettuare il monitoraggio di pressione del sangue.

La prudenza deve esser usata su pazienti con alcolismo cronico.

Gli effetti su capacità di guidare veicoli e i meccanismi di direzione

In presa di pazienti Cymbalta può sviluppare la somministrazione di sedativi e la sonnolenza, quindi il periodo di trattamento, i pazienti devono esercitare la prudenza avanzando e altre attività potenzialmente rischiose. Deterioramento renale

In pazienti con insufficienza renale cronica in stadio della fine (creatinine l'autorizzazione <30 millilitri/min), la dose iniziale è 30 mg 1 volta.

Rassegne di Cymbalta (Duloxetine)

Per me Cymbalta ha generato il sonno di buona notte di restauro (4-6 ore di tormento a 8 pieni), è diventato più calmo e non ci sono pensieri inquietanti, che è molto importante per me, è stato l'atteggiamento lieto verso vita. Ma...! Cymbalta ha causato gli effetti collaterali seguenti cominciai a perdere il peso, il piccolo mal di testa e, il più cattivo di tutti, ebbi anorgasmia. Chi sa non è la mancanza di orgasmo. Questo è di solito il caso con quegli uomini che ebbero troppo alcool, o come un effetto collaterale in medicazioni. Constatai questo quando i giudizi di Cymbalta questo effetto furono visti nel solo 4% dei soggetti. Ma il fatto è che molte persone sono depresse il sesso non avviene durante molto molto tempo, così come lo sperma si accumula tutto il tempo, e fuori durante sesso e deve perciò, è possibile che alcuni pazienti non notano la differenza. Ho anche altro terperament - ho bisogno di sesso ogni giorno almeno. Normalmente, il sesso dura da 30 minuti a 45 minuti, e adesso il tempo è aumentato a 1.5 ore, ma è molto difficile per me e per mia moglie, tanto più così per me sono adesso di solito fini con esaurimento senza orgasmo.