Gonadorelin

Gonadorelin (sinonimi: il gonadoliberin, gonadotrophin-rileasing-hormone, in forma abbreviata GNRG) è un ormone naturale che causa il rinforzo di secrezione di gonadotrophins: FSG (un bozzolo - l'ormone stimolante) e LH (lyuteniziruyushchy l'ormone) che a sua volta aumentano la secrezione di testosterone. Adesso ci sono stati analoghi sintetici di gonadorelin che ha cominciato a esser applicato in culturismo.

Veramente rappresenta la sostituzione di horionichesky gonadotrophin, nello stesso momento senza averlo prima i vantaggi particolari in culturismo. In medicina il gonadoliberin è applicato a trattamento di endometrioses, fibrosi di un utero, sterilità e un cancro della prostata.

Analoghi sintetici (medicine): triptorelin, buserelin, leyprorelina acetato, leyprolid, goserelin, nafarelin, gistrelin.

Fisiologia

Il hypothalamus rilascia parecchie sostanze ormonali, una di cui gonadoliberin che è decapeptide su struttura. Gonadorelin a sua volta influenza recettori di una parte in avanti di un hypophysis, costringendolo a rilasciare gonadotrophins (lyuteiniziruyushchy l'ormone e un bozzolo - l'ormone stimolante) che a sua volta regolano il rilascio di ormoni sessuali maschili (gli ormoni androgeni) i testicoli. Può provare Testalamin.

Il processo di secrezione di questi ormoni ha la natura pulsante con una frequenza circa 1-2 volte all'ora. Questa secrezione è regolata su un meccanismo di feedback da altre sostanze ormonali. Tali ormoni come estrogeno, testosterone e steroidi anabolici sopprimono un asse hypothalamuses-hypophyses-testicles perciò i prodotti di propria diminuzione di testosterone.

Farmacologia

La forma sintetica di gonadoliberin anche stimola la secrezione di LG e FSG di una parte in avanti di un hypophysis che, a sua volta, conduce a stimolazione di maturazione di bozzoli e un'ovulazione a donne, uno spermatogenesis e secrezione di testosterone a uomini.

Gonadorelin è male assorbito da un IDIOTA perciò è entrato con iniezioni, o nella forma di spruzzi intranasali. Dopo un'iniezione il periodo mezzodi vita fa circa 10-40 minuti. È hydrolyzed (va in pezzi) in plasma di sangue e è tolto con urina nella forma di metabolites inattivo.

Gli effetti di gonadoliberin dipenderanno dallo schema di applicazione:

Lo schema pulsante (il vacillamento) condurrà per aumentare di livello di testosterone.

Il corso continuo ha come conseguenza l'effetto di boomerang. Succede a causa di sviluppo bystry di tolleranza (la sensibilità di recettori di un hypophysis diminuisce). Su esso questo schema è usato perfino in trattamento obbligatorio di pedophiles, con lo scopo di soppressione di funzione sessuale e una libido. Veramente, è una strada di castrazione chimica.

Medicine di gonadoliberin

• goserelin (Zoladex)
• leuprorelin (Prostap)
• triptorelin (Decapeptyl, Magazzino di Gonapeptyl)
• buserelin (Suprecur, Suprefact)
• nafarelin

Usi in culturismo

È spesso offerto per applicare gonadoliberin in culturismo come il componente PCT dopo un corso di steroidi anabolici secondo lo schema tra 2 settimane, invece di Gonadotropinum, con introduzione ciascuno 1,5 o 3 ore tra 2-4 settimane. Comunque dal punto di vista farmacologico questo schema è sbagliato siccome il gonadoliberin può causare la soppressione lunga e profonda di proprio Testosteron-Depotum dopo annullamento.

In medicina gonadoliberin (gonadorelina un acetato) usano ai disordini di funzione di genesial legata a insufficienza di gonadoliberin. Il farmaco è amministrato i.v. per mezzo della pompa di infusional speciale nell'operazione pulsata che imita la secrezione fisiologica, 2,5 mkg ciascuno 60 — 90 min (Hayes e al., 1998).

Per mezzo di gonadorelin è possibile portare a termine l'altezza del corpo di testicoli, la secrezione normale di ormoni sessuali e uno spermatogenesis da uomini. Comunque il metodo è piuttosto caro ed esige l'indossare costante della pompa di infusional. Oltre a gonadoliberin FDA per cura di sterilità maschile non è approvato. Perciò di solito la preferenza è data a ormoni gonadotrophic.

Effetti collaterali

Nella clinica e il libro di consultazione pharml di P. P. Denisenko è riferito sugli effetti collaterali seguenti di gonadorelin:

• Soppressione di un asse un hypothalamus hypophysis testicoli allo schema sbagliato di applicazione
• Afflussi e diminuzione in una potenzialità
• La tumefazione e morbilità di ghiandole di petto
• Mal di testa
• Dolori di osso
• Nausea, diarrea
• Reazioni allergiche