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Xalatan gocce per occhio - sono un farmaco oftalmico per ridurre la pressione intraoculare in pazienti con ophthalmotonus e curare il glaucoma di angolo aperto. Migliora il deflusso di umidità acquosa, che conduce a una diminuzione in pressione intraoculare, con ciò prevenendo l'avanzamento di sintomi di glaucoma (che conduce a una perdita irreversibile di vista - la cecità). Adesso è uno dei farmaci efficaci per la cura di glaucoma.
La preparazione di antiglaucoma, la cosa analoga di prostaglandin F2α, è agonist selettivo di recettori FP (prostaglandin F) e riduce la pressione intraoculare (IOP) aumentando il deflusso di umorismo acquoso principalmente da itinerario uveoscleral, e anche attraverso la rete trabecular.
È stato istituito che latanoprost considerevolmente non intacca la produzione di umorismo acquoso e la barriera hemato-oftalmica.
Quando usato in dosi terapeutiche, il latanoprost non ha un effetto farmacologico importante sui sistemi cardiovascolari e respiratori.
La diminuzione in IOP comincia approssimativamente 3-4 ore dopo l'amministrazione del farmaco, l'effetto massimo è osservato dopo che 8-12 ore, l'effetto è mantenuto durante almeno 24 ore.
Pharmacokinetics
Suzione
Latanoprost è un profarmaco, assorbito attraverso la cornea, dove la sua idrolisi viene al mente (sotto l'azione di esterases) di formare un acido biologicamente attivo. Cmax di latanoprost in umorismo acquoso è portato a termine approssimativamente 2 ore dopo applicazione di attualità della preparazione.
Distribuzione
Vd è 0.16 ± 0.02 l / il kg. L'acido di Latanoprost è determinato in umorismo acquoso durante le 4 prime ore, e in plasma solo tra la prima ora dopo applicazione di attualità.
Metabolismo
L'acido di Latanoprost, entrando nella circolazione sistemica, è metabolized principalmente nel fegato da ossidazione della beta di acidi grassi per formarsi 1,2-inor-e metabolites 1,2,3,4-tetranor.
Escrezione
L'acido di Latanoprost è rapidamente tolto dal plasma: T1 / 2 è 17 minuti. L'autorizzazione sistemica è approssimativamente 7 millilitri / il min / il kg. Dopo ossidazione della beta nel fegato, i metabolites sono excreted principalmente dai reni: dopo applicazione di attualità con urina, l'approssimativamente 88% della dose è excreted.
Pharmacokinetics in casi clinici speciali
L'esposizione di latanoprost è approssimativamente 2 volte più alta in bambini all'età di 3 a 12 anni che in pazienti adulti e 6 volte più in alto in bambini più giovani che 3 anni. Comunque, il profilo di sicurezza del farmaco non è diverso in bambini e adulti. Il tempo per arrivare a Cmax di acido latanoprost in plasma sanguigno è 5 minuti per tutte le fasce d'età. T1 / 2 acido latanoprost in bambini è lo stesso come in adulti. All'atto di concentrazione di equilibrio nessun cumulation di acido latanoprost nel plasma sanguigno succede.
Indizi:
Diminuito ha innalzato la pressione intraoculare (IOP) in adulti e bambini (più di 1 anno) con glaucoma di angolo aperto o ophthalmotonus elevato.
Controindicazioni:
Accuratamente:
Istruzioni speciali:
Xalatan della droga non deve esser usato più che una volta al giorno, quando l'introduzione più frequente di latanoprost conduce a un indebolimento dell'effetto IOP-abbassante.
Se perde una dose, la prossima dose deve esser amministrata nel tempo solito.
Latanoprost può esser usato simultaneamente con altre classi di farmaci oftalmici per uso di attualità per ridurre IOP. Se il paziente contemporaneamente usa altre gocce per occhio, devono esser applicati a intervalli di almeno 5 minuti.
La composizione di Xalatan della droga include il cloruro benzalkonium, che può esser assorbito da lenti a contatto. Prima di lasciare cadere gocce, le lenti a contatto devono esser tolte e reinstallate dopo di 15 minuti.
Latanoprost può causare un aumento graduale del contenuto di pigmento marrone nell'iride. Il cambiamento in colore di occhio è a causa di un aumento di contenuto melanin nello stromal melanocytes dell'iride, piuttosto che un aumento del numero di melanocytes loro stessi. In casi tipici, la pigmentazione marrone appare intorno allo scolaro e si concentra nella periferia dell'iride. In questo caso, l'iride intera o le parti di lei diventano marroni. In la maggior parte casi, lo scoloramento è trascurabile e non può esser clinicamente istituito. Il rialzo della pigmentazione dell'iride di una o entrambi gli occhi è osservato, principalmente, in pazienti con un colore misto dell'iride, che è basata su un colore marrone. Il farmaco non intacca il nevi e l'iride lentigo; L'accumulazione di pigmento nella rete trabecular o nella camera anteriore dell'occhio non è stata annotata. In determinazione del grado di pigmentazione dell'iride durante più di 5 anni, nessun effetto indesiderabile di rialzo di pigmentazione è stato scoperto perfino con la continuazione di terapia latanoprost. In pazienti, il grado di diminuzione di IOP è stato lo stesso senza badare alla presenza o l'assenza di rialzo della pigmentazione dell'iride. Perciò, il trattamento con latanoprost può continuare in casi di pigmentazione aumentata dell'iride. Tali pazienti devono essere sotto supervisione regolare e, secondo la situazione clinica, il trattamento può esser interrotto. La pigmentazione aumentata dell'iride è di solito osservata durante il primo anno dopo iniziazione di trattamento, raramente - durante il secondo o terzo anno. Dopo del quarto anno di trattamento questo effetto non fu osservato. Il tasso di avanzamento di pigmentazione diminuisce con tempo e si stabilizza dopo di 5 anni. In termini più lontani, gli effetti di pigmentazione d'iride aumentata non sono stati studiati. Dopo la cessazione di trattamento del rialzo di pigmentazione marrone, l'iride non è stata annotata, comunque, lo scoloramento degli occhi può essere irreversibile.
In connessione con l'uso di latanoprost, i casi di oscuramento della pelle di palpebra, che può essere reversibile, sono descritti.
Latanoprost può causare cambiamenti graduali in ciglia e capelli di vello, come allungamento, ispessimento, pigmentazione crescente, l'accrescimento della densità e il cambio della direzione di crescita delle ciglia. I cambiamenti di ciglio sono reversibili e passano dopo la cessazione di trattamento.
I pazienti che applicano cali di solo un occhio possono sviluppare heterochromia.
L'effetto sulla capacità di guidare veicoli e maneggiare meccanismi
L'uso di gocce per occhio può causare la vista offuscata di un transiente. È necessario avanzare con cura o usare attrezzature complesse durante l'uso del farmaco.
Uso suggerito:
In adulti e bambini maggiori che 1 anno: una goccia nell'occhio intaccato (a) una volta al giorno. L'effetto ottimale è portato a termine con l'uso del farmaco di sera.
Come con qualsiasi goccia per occhio, per ridurre l'effetto sistemico possibile del farmaco, immediatamente dopo instillamento ogni goccia è consigliata di premere il punto di lacrima situato all'angolo interno dell'occhio nella palpebra più bassa. Questo deve esser fatto tra 1 minuto.
Imballaggio:
Immagazzinamento:
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