Xalacom gocce per occhio 2.5 millilitri

Xalacom gocce per occhio - un farmaco di antiglaucoma combinato che riduce la pressione intraoculare aumentata. Comincia a funzionare un'ora dopo instillamento, l'effetto massimo dura a partire da 6 a 8 ore.

L'antiglaucoma ha unito la preparazione, che include due componenti attivi - latanoprost e timolol. Il meccanismo di calare ha innalzato IOP in latanoprost e timolol è diverso, che provvede una diminuzione supplementare in IOP in confronto all'effetto di usare ciascuno di questi componenti come monoterapia.

Latanoprost, una cosa analoga prostaglandin di F2α, è agonist selettivo del FP prostanoid i recettori e riduce IOP aumentando il deflusso di umorismo acquoso, principalmente dall'itinerario uveoscleral, e anche attraverso la rete trabecular. Latanoprost non ha effetto importante sulla produzione di umorismo acquoso e la permeabilità della barriera hemato-oftalmica.

Durante un trattamento a breve scadenza, il latanoprost non fa fluorescein perdere nel segmento posteriore dell'occhio durante pseudophakia. Quando usato in dosi terapeutiche, non ha effetto farmacologico importante sui sistemi cardiovascolari e respiratori.

Timolol è beta1 nonselettivo e beta2-adrenoblocker. Non ha l'attività sympathomimetic interna importante, non ha un effetto depressivo diretto sul myocardium, non ha la stabilizzazione di membrana e l'attività anestetica locale.

Il blocco di recettori β-adrenergic causa una diminuzione in uscita cardiaca nella gente sana e i pazienti con la malattia cardiaca. In pazienti con disfunzione myocardial grave, la beta-adrenoblockers può inibire l'effetto stimolante del sistema nervoso compassionevole necessario per funzione cardiaca adeguata.

Il blocco di recettori β-adrenergic nei bronchi e bronchioles conduce a un aumento della resistenza delle vie respiratorie sotto l'influenza del sistema nervoso paracompassionevole. Questo effetto può essere pericoloso per pazienti con asma bronchiale e altre malattie bronchospastic.

L'uso di timolol maleate nella forma di gocce per occhio causa una diminuzione in IOP elevato e normale senza badare alla presenza o l'assenza di glaucoma. IOP aumentato è il fattore di rischio principale per prolasso glaucomatous di campi visivi. Quanto più in alto l'IOP, tanto più in alto la probabilità di prolasso glaucomatous di campi visivi e danno al nervo ottico.

Il meccanismo esatto di diminuzione di IOP sotto l'azione di timolol maleate non è istituito. I risultati di tonography e fluorometry indicano che il meccanismo principale di azione può esser associato con una diminuzione nella formazione di umidità acquosa. Comunque, in alcuni studi, un piccolo aumento del deflusso di umorismo acquoso è stato anche annotato. Inoltre, l'inibizione di sintesi aumentata di AMP ciclico causato da stimolazione β-adrenergic endogena è possibile. Non c'è stata prova di nessun influenza di timolol sulla permeabilità della barriera hemato-oftalmica.

L'effetto di Xalacom della droga succede tra la prima ora dopo che l'uso, l'effetto massimo è osservato tra 6-8 ore. Con uso ripetuto, una diminuzione adeguata in IOP persiste durante 24 ore dopo amministrazione.

Pharmacokinetics

L'interazione pharmacokinetic tra latanoprost e timolol maleate non è stata istituita, sebbene 1-4 ore dopo applicazione di Xalacom, la concentrazione di acido latanoprost in umorismo acquoso fosse approssimativamente 2 volte più alta che in monoterapia.

Latanoprost

Suzione

Latanoprost, essendo un profarmaco, penetra bene attraverso la cornea, mentre hydrolyzing a una forma biologicamente attiva (l'acido). Cmax in umorismo acquoso è portato a termine 2 ore dopo applicazione di attualità. bioavailability sistemico di acido latanoprost dopo applicazione di attualità di gocce per occhio è il 45%.

Distribuzione

Vd è 0.16 ± 0.02 l / il kg. L'acido di Latanoprost è determinato in umorismo acquoso durante le 4 prime ore, e in plasma sanguigno - solo tra la prima ora dopo applicazione di attualità. Legare con proteine del plasma è il 87%.

Metabolismo

Latanoprost è hydrolyzed nella cornea dell'occhio sotto l'influenza di esterases per formare un acido biologicamente attivo. L'acido di Latanoprost, entrando nella circolazione del sangue sistemica, è metabolized principalmente nel fegato da ossidazione della beta di acidi grassi per formarsi 1,2-inor-e metabolites 1,2,3,4-tetranor.

Escrezione

L'acido di latanoprost è rapidamente excreted dal plasma sanguigno. T1 / 2 è 17 minuti. L'autorizzazione del plasma è 0.4 l / h / il kg. L'autorizzazione sistemica è approssimativamente 7 millilitri / il min / il kg. Metabolites sono excreted principalmente dai reni: dopo applicazione locale con urina, il circa 88% della dose è excreted.

Timolola maleate

Suzione

Cmax di timolol maleate in umorismo acquoso è portato a termine dopo di 1 ora. La parte della dose è in modo sistemico assorbita e Cmax è portato a termine in 10-20 minuti dopo applicazione di attualità del farmaco 1 goccia in ogni occhio 1 volta / il giorno (300 μg / il giorno) in plasma sanguigno. Cmax è 1 ng / il millilitro.

Metabolismo ed escrezione

Timolol maleate è attivamente metabolized nel fegato. T1 / 2 timolol maleate dal plasma è circa 6 ore. Metabolites, così come alcun timolol immutato maleate, sono excreted dai reni.

Indizi:

Ridurre la pressione intraoculare aumentata in pazienti con glaucoma di angolo aperto e ha aumentato ophthalmotonus con efficacia insufficiente di altri farmaci che riducono IOP per uso di attualità.

Controindicazioni:

• Malattie reattive delle vie respiratorie (compreso asma bronchiale o indizio della sua presenza nell'anamnesi).
• COPD corso severo.
• Seno bradycardia.
• AV-blocco II e III grado.
• Arresto cordiaco clinicamente espresso.
• Shock di Cardiogenic.
• Ipersensibilità ai componenti del farmaco.

Con prudenza applicano il farmaco quando:

• Incendiario, neovascular, glaucoma occlusivo o congenito.
• Glaucoma di angolo aperto in combinazione con pseudophakia.
• Glaucoma di Pigmentary (a causa di mancanza di esperienza sufficiente nell'uso del farmaco).
• Afakii, pseudophakia con una rottura della capsula posteriore della lente.
• In pazienti con fattori di rischio conosciuti per edema macular (nel trattamento con latanoprost, casi di sviluppo di edema macular, compreso edema cystoid) sono descritti.

Istruzioni speciali:

Xalacom-Non deve esser usato più che una volta al giorno, come uso più frequente conduce a un indebolimento dell'effetto di ridurre IOP.

Se perde una dose, la prossima dose deve esser amministrata nel tempo solito.

Se il paziente contemporaneamente usa altre gocce per occhio, devono esser applicati con un intervallo di almeno 5 minuti.

Xalacom contiene il cloruro benzalkonium, che può esser adsorbito su lenti a contatto. Perciò, prima di instillare lenti a contatto deve esser tolto, e poi installato dopo di 15 minuti.

Latanoprost

Latanoprost può causare un aumento graduale del contenuto di pigmento marrone nell'iride. Il cambiamento in colore di occhio è a causa dell'aumento del numero di melanin nello stromal melanocytes dell'iride, piuttosto che l'aumento del numero di melanocytes loro stessi. In casi tipici, la pigmentazione marrone appare intorno allo scolaro e si concentra nella periferia dell'iride. In questo caso, l'iride intera o le parti di lei diventano marroni. In la maggior parte casi, lo scoloramento è trascurabile e non può esser clinicamente istituito. Il rialzo della pigmentazione dell'iride di una o entrambi gli occhi è osservato, principalmente, in pazienti con un colore misto dell'iride, che è basata su un colore marrone. Il farmaco non intacca il nevi e l'iride lentigo; L'accumulazione di pigmento nella rete trabecular o la camera anteriore dell'occhio non è annotata.

In determinazione della pigmentazione dell'iride durante più di 5 anni, nessun effetto indesiderabile di rialzo di pigmentazione è stato scoperto perfino con la continuazione di terapia latanoprost. In pazienti, il grado di diminuzione in IOP è stato lo stesso senza badare al grado di pigmentazione dell'iride. Perciò, il trattamento con latanoprost può esser continuato in casi di pigmentazione aumentata dell'iride, ma i pazienti devono essere sotto supervisione regolare e, secondo la situazione clinica, il trattamento può esser interrotto.

L'aumento di pigmentazione dell'iride è di solito osservato durante il primo anno dopo l'iniziazione di trattamento, raramente dopo del secondo o terzo anno. Dopo del quarto anno di trattamento questo effetto non fu osservato. Il tasso di avanzamento di pigmentazione diminuisce con tempo e si stabilizza dopo di 5 anni. In termini più lontani, gli effetti di pigmentazione d'iride aumentata non sono stati studiati. Dopo la cessazione di trattamento del rialzo di pigmentazione marrone, l'iride non è stata annotata, comunque, lo scoloramento degli occhi può essere irreversibile.

In connessione con l'uso di latanoprost, i casi di oscuramento della pelle di palpebra, che può essere reversibile, sono descritti.

Latanoprost può causare cambiamenti graduali in ciglia e i capelli di vello, come allungamento, l'ispessimento, hanno aumentato la pigmentazione, la densità aumentata e un cambiamento in direzione di crescita di ciglia. I cambiamenti di ciglio sono reversibili e passano dopo la cessazione di trattamento.

I pazienti che usano gocce per trattare solo un occhio possono sviluppare heterochromia.

Timolola maleate

Con applicazione di attualità di betabloccanti, le stesse reazioni indesiderabili possono esser osservate, come in applicazione sistemica.

I pazienti con la malattia cardiaca grave devono esser controllati ininterrottamente per scoprire sintomi di arresto cordiaco in un modo tempestivo. Con applicazione di attualità di timolol maleate, ci può essere avanzamento di angina di Prinzmetal, disordini circolatori periferici e centrali, hypotension arterioso, bradycardia, fallimento cardiaco con risultato fatale, reazioni severe dal sistema respiratorio (compreso bronchospasm con risultato fatale in pazienti con asma bronchiale).

Prima che l'intervento chirurgico vasto deve discutere l'opportunità di un'abolizione graduale di betabloccanti. Le preparazioni di questo gruppo violano la capacità del cuore di rispondere a stimolazione adrenergica dalla beta riflessa, che può aumentare il rischio di anestesia. I casi di hypotension arterioso severo prolungato durante anestesia e difficoltà in restauro e mantenimento di attività cardiaca sono descritti. Durante l'operazione, gli effetti di betabloccanti possono esser eliminati con dosi sufficienti di adrenoreceptor agonists.

La beta-adrenoblockers può accrescere l'effetto hypoglycemic di agenti hypoglycemic orali e mascherare i sintomi d'ipoglicemia. Devono esser usati con prudenza in pazienti con ipoglicemia spontanea o diabete mellitus (particolarmente il corso labile) la ricezione d'insulina o agenti hypoglycemic orali.

La terapia con betabloccanti può mascherare i sintomi di hyperthyroidism, una cessazione affilata di trattamento può causare un inasprimento di questa malattia.

Nel trattamento di beta-adrenoblockers in pazienti con atopy o reazioni anaphylactic severe a vari allergeni in un'anamnesi, è possibile rafforzare la risposta con contatto ripetuto con questi allergeni. In questo caso, epinephrine (l'adrenalina) in dosi solite, usate per arrestare reazioni anaphylactic, può risultare inefficace.

In casi rari, timolol il maleate causa un aumento di debolezza muscolare in pazienti con myasthenia gravis o sintomi myasthenic (eg, diplopia, ptosis, la debolezza generalizzata

Uso suggerito:

Gli adulti (compreso pazienti anziani) - 1 calano all'occhio intaccato (a) 1 volta per giorno.

Imballaggio:

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Immagazzinamento:

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