Taflotan gocce per occhio 0.0015% 0.3 millilitri 30 pezzi

Taflotan gocce per occhio - un farmaco usato in oftalmologia per la cura di glaucoma. La sostanza attiva principale del farmaco è tafluprost, che ha un effetto terapeutico persistente, normalizzando la pressione intraoculare. Adatto per uso permanente.

Tafluprost è una cosa analoga fluorinated di prostaglandin F2α. L'acido di tafluprost, essendo il suo metabolite biologicamente attivo, ha un'attività alta e una selettività per il recettore FP-prostanoid umano. L'affinità di acido tafluprost per il recettore FP è 12 volte più alta che l'affinità di latanoprost. Gli studi di Pharmacodynamic in scimmie hanno mostrato che tafluprost riduce la pressione intraoculare, accrescendo il deflusso di conseguenza di umorismo acquoso.

Effetto di Pharmacodynamic

Gli esperimenti su scimmie con pressione intraoculare normale e aumentata (IOP) hanno dimostrato che Tafluprost è un farmaco efficace per ridurre IOP. In uno studio dell'effetto IHD-abbassante di tafluprost metabolites, si ha constatato che solo tafluprost l'acido considerevolmente riduce IOP.

Gli studi di conigli trattati durante 4 settimane con una soluzione tufluprost oftalmica, il 0.0015%, una volta al giorno, mostrarono che la corrente sanguigna nel disco di nervo ottico considerevolmente (nel 15%) aumentato in confronto a linea di base, quando misurato a 14 e la macchiolina laser usante di 28 giorni di a fiori.

Effetto clinico

La diminuzione in pressione intraoculare comincia tra 2-4 ore dopo la prima installazione del farmaco, e l'effetto massimo è portato a termine dopo di circa 12 ore. La durata dell'effetto è mantenuta durante almeno 24 ore. La direzione di studi dell'uso di tafluprost che contiene un conservante di cloruro benzalkonium ha mostrato che tafluprost è efficace come una monoterapia, e anche ha un effetto additivo quando applicato come una terapia aggiunta a timolol. In uno studio di 6 mesi, il tafluprost, in vari punti di tempo durante il giorno, dimostrò un effetto importante, IOP-abbassante: Hg. di 6 a 8 mm in confronto a latanoprost, che riduce IOP da Hg di 7-9 mm. In altre prove cliniche di 6 mesi, il tafluprost ha ridotto IOP da Hg di 5-7 mm e Hg timolol di 4-6 mm. L'effetto IOP-abbassante di tafluprost fu anche mantenuto con un aumento della durata di questi studi a 12 mesi. In uno studio di 6 settimane, l'effetto IOP-abbassante di tafluprost è stato rispetto all'effetto del suo excipient indifferente quando usato in congiunzione con timolol. Rispetto alla linea di base (la misurazione è stata compiuta dopo un corso di 4 settimane di trattamento con timolol), l'effetto IHD-abbassante supplementare è stato Hg. di 5-6 mm in gruppo timolol-tafluprost e Hg. di 3-4 mm nel gruppo timolol-iidiferentny lo stucco. In un piccolo studio trasversale scomponibile, con un periodo di trattamento di 4 settimane, le forme di dosaggio con un conservante e nessun conservante mostrarono un effetto IHD-abbassante simile - più di 5 mmHg.

Inoltre, in uno studio di 3 mesi negli Stati Uniti quando confrontato, la composizione di tafluprost senza un conservante con timolol. così come senza un conservante, si ha constatato che tafluprost ha ridotto IOP da Hg. di 6.2-7.4 mm in punti di tempo diversi, mentre i valori per timolol hanno differito tra 5.3 e Hg di 7.5 mm.

Pharmacokinetics

Assorbimento

Dopo che l'installazione di occhio lascia cadere tafluprost, il 0.0015% in un tubo di contagocce, senza conservante, una volta al giorno, una goccia in entrambi gli occhi durante 8 giorni, le sue concentrazioni del plasma furono basse ed ebbero un profilo simile durante giorni 1 e 8. Le concentrazioni del plasma si estesero 10 minuti massimi dopo l'installazione e diminuirono a un livello più in basso che il limite di scoperta più basso (10 pg / il millilitro) meno di un'ora dopo l'amministrazione del farmaco. I valori di Cmax avari (26.2 e 26.6 pg / il millilitro) e AUCo-ultimo (394.3 e 431.9 pg / il min / il millilitro) furono quasi lo stesso durante giorni 1 e 8, indicando questo durante la prima settimana di trattamento, una concentrazione stabile del farmaco. Tra forme della droga con un conservante e senza un conservante, nessuna differenza statisticamente importante di bioavailability sistemico è stata trovata.

In uno studio di coniglio, l'assorbimento di tafluprost in umidità acquosa, dopo che un'installazione sola di una soluzione oftalmica di tafluprost, il 0.0015% con un conservante e nessun conservante, è stata comparabile.

Distribuzione

In uno studio di scimmia, nessuna distribuzione specifica di radiolabeled tafluprost è stata osservata nell'iride, il corpo ciliare, o nel choroid dell'occhio, compreso l'epitelio di pigmento retinal, indicando un'affinità bassa con il farmaco al pigmento melanin.

L'autoradiografia in ratti ha mostrato che la concentrazione più alta di radioattività è stata osservata nella cornea, seguita da palpebre, sclera, e l'iride. Diffusione di radioattività sistemica all'impianto di lacrima, il cielo, l'esofago, il tratto gastrointestinale, i reni, il fegato, la cistifellea e la vescica urinaria. L'obbligatorio di acido tafluprost ad albumina di siero umana in vitro è il 99% per 500 ng / il millilitro di acido tafluprost.

Biotransformation

La strada principale di metabolismo di tafluprost nel corpo umano, provato in vitro è l'idrolisi con la formazione di metabolite farmacologicamente attivo, un acido di tafluprost, che è allora masturbato

Indizi:

• ridurre la pressione intraoculare aumentata in pazienti con glaucoma di angolo aperto e ipertensione oftalmica;
• come monoterapia in pazienti che sono mostrati gocce per occhio che non contengono un conservante, o con risposta insufficiente a farmaci della prima linea, o chi non tollerano farmaci della prima linea o chi hanno controindicazioni a questi farmaci;
• come una terapia supplementare per betabloccanti.

Controindicazioni:

Ipersensibilità a tafluprost o qualsiasi degli stucchi inerti di Taflotan.

Istruzioni speciali:

Prima del trattamento, i pazienti devono esser avvertiti sulla possibilità di crescita di ciglio eccessiva, l'oscuramento della pelle di palpebra e la pigmentazione aumentata di iridi. Alcuni di questi cambiamenti possono essere permanenti, e questo può condurre a differenze dell'apparizione degli occhi, se solo un occhio è trattato.

Il cambiamento nella pigmentazione dell'iride succede lentamente e potrebbe non essere notevole durante parecchi mesi. I cambiamenti a colori degli occhi sono osservati principalmente in pazienti con iridi di colori misti, per esempio, se gli occhi sono azzurri brunastri, grigi-marroni, gialli-marroni o verdi-marroni. La vita rischiosa heterochromia è sospettata se solo un occhio è trattato.

Non c'è esperienza con tafluprost in casi di neovascular, occlusivo, l'angolo stretto o il glaucoma congenito. Là è solo limitato l'esperienza con tafluprost in pazienti con aphakia, pigmentary o glaucoma pseudoexfoliation.

È consigliato essere attento quando curare pazienti con aphakia, i manufatti, danneggiò la capsula di lente posteriore o la lente di camera anteriore o i pazienti con fattori di rischio stabiliti per edema cystoid di maculolytic iritis / uveitis.

Non c'è esperienza di usare il farmaco in pazienti con asma pesante. A questo proposito, i pazienti di questo gruppo devono esser curati con coerenza.

Si ha riferito che il cloruro benzalkonium, che è di solito usato come un conservante in preparazioni oftalmiche, causa spotkeratopathy e / o l'ulcera tossica keratopathy. Da tuflotan il vflacconi contiene il cloruro benzalkonium, il monitoraggio attento è necessario in casi di uso frequente o prolungato in pazienti con occhi secchi, e anche in casi dove la cornea è a rischio.

Il cloruro di Benzalkonium, può anche causare l'irritazione di occhio e lo scoloramento di lenti a contatto morbide. Eviti il contatto con lenti a contatto morbide. Tolga lenti a contatto prima di usare il farmaco e li inserisca di nuovo non ancora prima che 15 minuti dopo instillamento.

L'effetto sulla capacità di guidare veicoli e maneggiare meccanismi

Tafluprost non intacca la capacità di guidare un'auto e un lavoro con macchine. Come con qualsiasi altro dispositivo oftalmico, uno sfocamento dell'immagine a breve scadenza di vista può succedere dopo che la preparazione è installata. In questo caso, il paziente deve aspettare finché la vista non è restaurata, e solo allora azioni o faccia funzionare attrezzature meccaniche.

Uso suggerito:

La dose raccomandata è una goccia di gocce per occhio di Taflotan nel sacco conjunctival dell'occhio intaccato (l'occhio) una volta al giorno, di sera.

La dose deve esser installata rigorosamente una volta al giorno, quando l'uso più frequente può ridurre l'effetto di ridurre la pressione intraoculare.

Solo per uso solo. I contenuti di un contagocce del tubo sono sufficienti per seppellire in entrambi gli occhi. Il farmaco restante deve esser scartato immediatamente dopo uso.

Applicazione in pazienti anziani

Nel trattamento di pazienti anziani, non c'è necessità di cambiamenti di dose.

Applicazione in bambini e adolescenti

La sicurezza e l'efficacia di Tafluprost in bambini e adolescenti di età inferiore a 18 anni non sono istituite. Nessun dato disponibile.

Usi in casi di rene deteriorato / la funzione di fegato

Gli studi degli effetti di tafluprost su pazienti con renale / i disordini epatici non sono stati effettuati, quindi la cura deve esser presa trattando questa categoria di pazienti.

Metodo di applicazione

Per ridurre il rischio di oscurare la pelle delle palpebre, i pazienti devono togliere la soluzione in eccesso dalla pelle. Come con l'applicazione di altre gocce per occhio, nasolacrimal l'occlusione è raccomandato - una chiusura di palpebra morbida dopo che il farmaco è stato installato. Questo può ridurre l'assorbimento sistemico di medicazioni iniettate attraverso gli occhi.

Usando parecchi farmaci oftalmici di attualità, gli intervalli tra il loro uso devono essere almeno 5 minuti.

Imballaggio:

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Immagazzinamento:

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