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Prednisolon - antiincendiario, antiallergico, immunosuppressive.
Proprietà farmacologiche
Pharmacodynamics.
Prednisolone Nycomed - una preparazione glucocorticosteroid sintetica, una cosa analoga disidratata d'idrocortisone. Ha antiincendiario, antiallergico, immunosuppressive l'effetto, aumenta la sensibilità dei recettori adrenergici dalla beta a catecholamines endogeno.
Interagisce con recettori cytoplasmic specifici (i recettori per glucocorticosteroids (GCS) in tutti i tessuti, particolarmente in molti del fegato) per formare un complesso che induce la formazione di proteine (compreso enzimi, per regolare processi di cella vitali).
La proteina che condivide riduce la quantità di globulin in plasma, aumenta la sintesi di albumina nel fegato e i reni (con aumento di albumina / globulin il rapporto) la sintesi di proteina di diminuzioni e gli aumenti di catabolismo muscolare.
Metabolismo di Lipid: aumenta la sintesi di acidi grassi più alti e triglycerides, ridistribuisce il grasso (l'accumulazione grossa succede principalmente nell'area della cintura di spalla, la faccia, l'addome), conduce allo sviluppo di hypercholesterolemia.
Metabolismo di carboidrato: aumenta l'assorbimento di carboidrati dal tratto gastrointestinale; aumenta l'attività di glucose-6-phosphatase (l'aumento di glucosio dal fegato nel sangue); il fosfoenolpiruvatkarboksilazy aumenta l'attività e la sintesi di aminotransferases (l'attivazione di gluconeogenesis); contribuisce allo sviluppo d'iperglicemia.
L'acqua-eletrolitny che condivide il sodio di ritardo e l'acqua nel corpo, stimolate l'escrezione di potassio (mineralocorticoid l'attività) riduce l'assorbimento di calcio dalla distesa digestiva, l'osso ridotto mineralization.
L'effetto antiincendiario è a causa d'inibizione del rilascio di eosinophils e i mediatori di cella di albero d'infiammazione; l'induzione di lipokortinov di formazione e riduce il numero di celle di albero che producono l'acido hyaluronic; con diminuzione di permeabilità capillare; stabilizzazione di membrane di cella (particolarmente lysosomal) membrane e organelles. Leggi su tutte le fasi del processo incendiario: le inibizioni prostaglandin la sintesi per livello acido arachidonico (Lipokortin inibisce phospholipase A2 sopprimono inibizioni di acido arachidoniche liberatiou la biosintesi endoperekisey, leukotrienes la promozione d'infiammazione, allergie, eccetera), la Sintesi di «cytokine proincendiario» (interleukin 1, il tumore necrosis l'alfa di fattore e gli altri).; resistenza di membrana di cella di aumenti a vari fattori nocivi.
L'effetto di Immunosuppressive è a causa d'involuzione indotta di tessuto lymphoid, inibizione di proliferazione di linfocita (particolarmente le T-celle), la soppressione di migrazione di B-cella e l'interazione di T e linfociti B, l'inibizione di rilascio di cytokines (interleukin-1, 2, l'interferone di gamma) da linfociti e macrophages e una diminuzione nella formazione di anticorpi.
L'effetto antiallergico è a causa di una diminuzione di sintesi e una secrezione di mediatori di allergia, inibizione di rilascio da celle di albero sensibilizzate e basophils, istamina e altre sostanze biologicamente attive, riducendo il numero di diffondere basophils, T-e B-linfociti, celle di albero.; la soppressione di lymphoid e tessuti connettivi, riduca la sensibilità delle celle effector ai mediatori di allergia, l'inibizione di produzione di anticorpo, cambiamenti nella risposta immune.
In malattie che fa dell'ostruzionismo delle vie respiratorie causate dall'azione di principalmente l'inibizione di processi incendiari, prevenendo o riducendo la gravità di edema mucosal, la riduzione d'infiltrazione eosinophil submucosal lo strato di epitelio bronchiale e la deposizione in mucosa bronchiale di diffondere complessi immuni, così come frenare ed erozirovaniya desquamation mucosa. Aumenta la sensibilità dei recettori adrenergici dalla beta dei bronchi di calibro piccolo e medio a catecholamines endogeno ed exogenous sympathomimetic, riduce la viscosità di muco riducendo la sua produzione.
Inibisce la sintesi e la secrezione di ACTH e il secondo - la sintesi di corticosteroids endogeno.
Impedisce la reazione di tessuto connettivo nel corso del processo incendiario e riduce la possibilità della formazione di tessuto di cicatrice.
Pharmacokinetics.
L'ingestione prednisone è bene assorbita dal tratto gastrointestinale. La concentrazione di sangue massima è raggiunta dopo 1-1.5 ore dopo amministrazione orale. Il fino a 90% del farmaco lega con proteine del plasma: transcortin (kortizolsvyazyvayuschim globulin) e albumina. Prednisolone è metabolized nel fegato e i reni e parzialmente in altri tessuti, principalmente da coniugazione con acido acido e solforico glucuronic. I metabolites sono inattivi.
Excreted nella bile e nell'urina da filtrazione glomerular e il 80-90% è riassorbito tubules. Il 20% della dose excreted dai reni in una forma immodificata.
Il periodo mezzodi vita del plasma dopo amministrazione orale è 2-4 ore dopo amministrazione endovenosa di 2-3.5 ore.
Indizi:
Controindicazioni:
Quando rivolgersi per salute ragiona che non ci sono controindicazioni. In trattamento a lungo termine: ulcera gastrica e ulcere duodenali, la sindrome di Cushing, osteoporosis, le psicosi.
Uso suggerito:
B/o V / m (in muscolo gluteal profondo); la dose sola raccomandata - 30-45 mg (1-1.5 ampolle); in caso di necessità, può la reintroduzione a una dose di 30-60 mg / in o / il m.
In shock - 150-300 mg (5-10 ampolle) in / o come un'infusione di goccia lenta (in shock di cardiogenic può esser introdotto a una dose di 1 g o più).
Se ha una malattia mentale le grandi dosi richiedono la cura speciale. Con il miglioramento di transizione conveniente a forma di targa.
La dose sola dipende dai bambini di età 2-12 mesi - 3.2 mg / il peso del corpo di kg / in o / il m del muscolo gluteal profondo, 1-14 anni - 2.1 mg / il peso del corpo di kg / lento (3 min) o / il m del muscolo gluteal profondo. In caso di necessità, può entrare nel farmaco di nuovo dopo di 20-30 minuti..
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