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Modo di azione - antiallergico, antistaminico, membrana, antiasthmatic.
Ketotifen (Ketotiphenum, Ketotipheni) lo stabilizzatore di cella di albero, ha un'attività moderata n1-gistaminoblokiruyuschey inibisce il rilascio d'istamina, leukotrienes da basophils e neutrophils, riduce l'accumulazione di eosinophils nella risposta di rotta aerea a istamina e sopprima presto e le risposte asthmatic tarde ad allergene. Previene lo sviluppo di bronchospasm, non ha effetto bronchodilatory. Inibizioni phosphodiesterase, CAMPO con ciò crescente in celle di tessuto adipose.
L'effetto terapeutico è completamente manifestato in 1.5-2 mesi dopo iniziazione di terapia.
Inibisce il rilascio d'istamina e altri mediatori (la sostanza reagente lenta di anaphylaxis e altro lymphokines.) Da celle di albero e basophils. Noncompetitivamente il recettore di H1-istamina di blocchi inibisce phosphodiesterase, aumenta il livello di CAMPO in celle. Sopprime sensitization eosinophil recombinant cytokines umano e la loro accumulazione nelle rotte aeree. Previene lo sviluppo di sintomi d'ipercapacità di reazione di rotta aerea causati da fattore di attivazione di piastrina o esposizione ad allergeni. Previene lo sviluppo di bronchospasm (bronchodilator non ha azione). L'effetto clinico si sviluppa tra 6-8 settimane. Sedativi di CNS.
Una volta all'interno di esso assorbito quasi completamente. Il bioavailability è l'approssimativamente 50%, all'effetto di "primo passaggio" attraverso il fegato. Il tempo per portare a termine Cmax in plasma - 2-4 ore, legando con proteine del plasma - il 75%. Passa attraverso il BBB ed entra nel latte del seno. È metabolized nel fegato; metabolite principale (ketotifen-N-glucuronide) è praticamente inattivo. L'escrezione ha luogo in due fasi: un T1 / 2 3-5 h e 21 h, rispettivamente. Tra 48 ore, uscita di urina parte principale della dose: il 1% - immutato, e il 60-70% - nella forma di metabolites.
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Effetto collaterale:
Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: effetto calmante, rallentando il tasso di reazione, confusione, stanchezza, capogiro lieve, mal di testa, sonnolenza, rara - ansia, insonnia, nervosismo (particolarmente in bambini).
Dalla distesa digestiva: bocca secca, appetito aumentato, nausea, vomito, gastralgia, stitichezza.
Altro: thrombocytopenia, dysuria, cistite, aumento di peso, reazioni della pelle allergiche.
Uso suggerito:
Dentro (durante il pasto), adulti - 1 mg 2 volte al giorno (mattina e sera). In caso di necessità, la dose quotidiana fu aumentata a 4 mg (2 mg 2 volte al giorno). Per pazienti in chi c'è un effetto calmante importante l'aumento lento raccomandato la dose per la prima settimana, che comincia da 0.5 mg di sera prima di andare a letto, per portare a termine una dose terapeutica gradualmente.
Bambini maggiori che 3 anni - su 1 etichetta. (1 mg) o 5 millilitri di sciroppo due volte al giorno (mattina e sera); da 6 mesi a 3 anni di età - 2.5 millilitri di sciroppo (0.5 mg), 2 volte al giorno, mattina e sera.
La terapia è prolungata, l'effetto è portato a termine dopo di alcune settimane di terapia. Il trattamento deve esser effettuato durante almeno 2-3 mesi, particolarmente in pazienti che non hanno effetto fu osservato nella prima settimana. Il trattamento di Fine di Ketotifen debba gradualmente, tra 2-4 settimane.
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