Climara 3.9mg patch 4 pieces

Climara - una preparazione di estrogeno.

La funzione ovarica diminuita, accompagnata da una diminuzione nella produzione di estrogeni, conduce a una sindrome menopausal caratterizzata da sintomi vasomotor-vegetativi e organici.

La realizzazione di terapia di sostituzione di ormone (HRT) è puntata a riduzione di questi sintomi. Di tutti gli estrogeni fisiologici, l'estradiol è il più attivo, con la più gran affinità con recettori di estrogeno.

17 beta estradiol è identica a estradiol endogeno prodotto dalle ovaie.

Ha un effetto feminizing sul corpo. Stimola lo sviluppo dell'utero, le tube di Falloppio, la vagina, stroma e i condotti delle ghiandole mammarie, la pigmentazione nel capezzolo e l'area genitale, la formazione di caratteristiche sessuali secondarie dal tipo femminile. Opprime il riassorbimento di tessuto di osso, stimola la sintesi di parecchie proteine di trasporto (thyroxine-legando globulin, transcortin, trasferirsi, globulin, ormoni sessuali obbligatori), fibrinogen. Livelli di sangue di aumenti di thyroxin, ferro, rame, eccetera. Modula recettori per progesterone e regolazione compassionevole di tono muscolare liscio, stimola il trasferimento di liquido intravascolare in tessuti e causa la ritenzione compensativa di sodio e acqua. In grandi dosi, previene la degradazione di catecholamines endogeno, che compete per i recettori attivi di catechol-O-methyltransferase.

Estradiol nella forma di un transdermal sistema terapeutico (TTS) è una toppa attaccata a un sito della pelle. La membrana di controllo provvede un rilascio graduale e continuo di estradiol dal serbatoio con la sostanza attiva attraverso lo strato adesivo sulla pelle. Alla mancanza del "primo passaggio" l'effetto attraverso il fegato, il TTC provvede l'efficienza alta usando più piccole dosi del farmaco. TTC consegna estradiol immutato alla circolazione del sangue e mantiene la sua concentrazione del plasma durante terapia a un livello costante, adeguato al livello nella fase follicular prima o media.

Senza badare all'itinerario di amministrazione, le dosi di estrogeno necessarie per ridurre reclami menopausal hanno un effetto stimolante dipendente dalla dose su mitosis e proliferazione endometrial. La monoterapia con estrogeni aumenta la frequenza di endometrial hyperplasia e così il rischio di carcinoma endometrial. Per prevenire endometrial hyperplasia in donne con un utero mantenuto, la prescrizione consequenziale di progestogen durante 10-14 giorni è raccomandata.

Pharmacokinetics: Dopo applicazione dermica Climars, estradiol è bene assorbito attraverso la pelle. Il tasso di assorbimento medio è 50 μg / il giorno e 100 μg / il giorno, rispettivamente.

L'applicazione di Climara settimanale è comparabile a una dose bassa continua l'infusione endovenosa puntata a creazione di un livello piano, stabile, simile a un piatto di estradiol nel siero, simile al livello che è creato durante il primo / il mezzo follicular la fase nel periodo riproduttivo di vita. L'amministrazione transdermal permette di evitare oscillazioni alte di estradiol e il suo metabolites nel siero com'è osservato dopo terapia di sostituzione orale con estradiol e, di conseguenza, per evitare il carico di fegato di una grande quantità di estradiol e il suo dovuto metabolites a metabolismo presistemico alto ("l'effetto di passaggio primario") dopo amministrazione orale. Così, dopo transdermal l'amministrazione di estradiol, nessun effetto su sintesi di proteina nel fegato è stato osservato.

Il valore assoluto del livello di siero di estradiol è direttamente proporzionale all'area del cerotto. La concentrazione di equilibrio avara di estradiol nel siero è approssimativamente 35 pg / il millilitro (12.5 toppa di cm2) e 70 pg / il millilitro (25 toppa di cm2).

Dopo l'applicazione di sistemi TTS 50 μg (la toppa, l'area di 12.5 cm2) e 100 μg (il cerotto, 25 area cm2), la concentrazione fisiologica di estradiol nel siero è raggiunta dopo di 2-4 ore. Dopo 24 ore dopo eliminazione del sistema, la concentrazione di estradiol in plasma è ridotta fino a del valore originale. Il contenuto di metabolites di estradiol in urina durante giorno 2 dopo eliminazione del sistema arriva agli stessi valori che sono stati misurati prima di applicazione.

Il circa 61% di estradiol lega nonchiaramente con albumina di siero e il circa 37% chiaramente a globulin legando steroidi sessuali.

Dopo transdermal l'amministrazione, la conversione di estradiol a estrone e si coniuga rimane dentro i limiti fisiologici annotati nella prima fase follicular durante il periodo riproduttivo di vita, con un siero estradiol / estrone il rapporto di circa 1:1. non è osservato un alto livello di estrone come risultato di metabolismo intensivo durante "passaggio primario" attraverso il fegato durante HRT orale con estradiol, riflesso da un estradiol / estrone il rapporto più in basso che 0.1.

Biotransformation di estradiol transdermally amministrato è simile al biotransformation di ormoni endogeni: l'estradiol è principalmente metabolized nel fegato, ma anche extrahepatically, per esempio, nell'intestino, i reni, i muscoli scheletrici e gli organi di obiettivo. Questi processi includono la formazione di estrone, estriol, catechol gli estrogeni e il loro si coniuga - i solfati e glucuronides.

Indizi:

La terapia di sostituzione di ormone (HRT) per ridurre i sintomi d'insufficienza di estrogeno a causa di menopausa naturale o rimozione chirurgica delle ovaie; prevenzione di postmenopausal osteoporosis.

Controindicazioni:

• sanguinamento vaginale di origine sconosciuta;
• cancro alla mammella o sospettato di esso;
• neoplasmi maligni dipendenti dall'ormone o condizioni precancerose o sospetto di loro;
• tumore di fegato benigno o maligno al momento o nell'anamnesi;
• trombosi di vena profonda nello stadio acuto, thromboembolic malattie al momento o nell'anamnesi;
• gravidanza;
• periodo di lattazione (allattamento al seno);
• ipersensibilità ai componenti del farmaco.

Se alcuna di queste condizioni o condizioni appare sullo sfondo di HRT, il paziente deve smettere di usare il farmaco e consultare un dottore.

Istruzioni speciali:

Prima dell'inizio di trattamento, durante il processo o l'appuntamento ripetuto di HRT, una donna è consigliata di sottoporsi a un esame medico e gynecological generale minuzioso, compreso esame pelvico (con esame citologico di muco cervicale), la cavità addominale, le ghiandole mammarie, il controllo di pressione del sangue, il sistema di coagulazione e lo spettro lipid. I pazienti con diabete richiedono il monitoraggio di glucosio di sangue (almeno 1 volta all'anno).

La contraccezione ormonale deve esser interrotta all'inizio di HRT, in caso di necessità, il paziente deve esser raccomandato la contraccezione nonormonale.

Se alcuna delle condizioni / i fattori di rischio indicati sotto sono presenti prima dell'inizio di terapia o progresso, allora in ogni caso specifico, il rischio potenziale e il vantaggio aspettato della terapia di Climar devono esser considerati prima dell'inizio o la continuazione di HRT.

Malattie del sistema cardiovascolare. Parecchi studi epidemiologici hanno rivelato un aumento leggero dell'incidenza di thromboembolism venoso (VTE), per esempio, trombosi di vena profonda o embolia polmonare in donne che ricevono HRT. Se HRT è raccomandato per donne con fattori di rischio per VTE, il rischio / il rapporto di vantaggio della terapia deve esser accuratamente pesato.

VTE di fattori di rischio includono l'individuo e la storia di famiglia (lo sviluppo di VTE in parenti diretti a un'età relativamente giovane può indicare una predisposizione genetica), così come un'obesità pronunciata. Il rischio di VTE anche aumenta con età. Non c'è punto di vista solo riguardo al ruolo possibile di vene varicose nello sviluppo di VTE.

Il rischio di VTE aumenta con immobilizzazione prolungata, chirurgia seria o trauma vasto. Secondo l'eziologia della malattia e la durata d'immobilizzazione, la considerazione deve esser data alla possibilità di una cessazione provvisoria di HRT.

Il trattamento deve esser fermato immediatamente se i sintomi di thromboembolism sono presenti o sospettato.

Cancro di Endometrial. Con esposizione prolungata a estrogeno, il rischio di sviluppare endometrial hyperplasia o aumenti di carcinoma. Gli studi hanno confermato che l'amministrazione supplementare di gestagens riduce il rischio di endometrial hyperplasia e / o il cancro endometrial.

Cancro mammario. Una meta-analisi di 51 studi epidemiologici dimostrò che c'è un rischio poco aumentato di cancro alla mammella sviluppante diagnosticato in donne che riceverono HRT durante 5 anni. L'aumento osservato di rischio può essere a causa di più prima diagnosi di cancro alla mammella, effetti biologici di HRT o una combinazione di entrambi. Il rischio relativo aumenta con la durata di trattamento. Questo è comparabile al rischio aumentato di cancro alla mammella osservato in donne con ogni anno di ritardare la menopausa naturale. Il rischio aumentato gradualmente scompare dopo della fine di trattamento tra i 5 primi anni dopo l'abolizione di HRT. Il cancro alla mammella ha diagnosticato in donne che ricevono HRT rispetto a di quelli che non hanno usato HRT è meno probabile a metastasize.

Tumori del fegato. In casi estremamente rari, benigni o, ancora più raramente, i tumori di fegato maligni sono stati osservati dopo l'applicazione di preparazioni ormonali del tipo di Climara. In casi rari, questi tumori conducono a sanguinamento intraaddominale minacciante la vita. I sintomi principali di un tumore di fegato sono il dolore nella regione epigastric, l'ampliamento del fegato e / o i sintomi di sanguinamento intraaddominale.

Malattie della cistifellea. Gli estrogeni aumentano il lithogenicity di bile. In alcuni casi, una predisposizione a malattia di cistifellea aumenta con terapia di estrogeno.

Altri stati. Il trattamento deve esser fermato immediatamente se il mal di testa di emicrania o il mal di testa insolitamente grave si sviluppano per la prima volta, o altri sintomi appaiono quello che è precursori possibili di disordini di circolazione cerebrali.

Se, nonostante cambiamenti al posto di applicazione, secondo le raccomandazioni, c'è una ripetizione, l'irritazione della pelle persistente (eg, erythema persistente o il prurito nel sito di applicazione), l'uso di TTS deve esser interrotto.

Il rapporto generale tra HRT e lo sviluppo d'ipertensione clinica non è istituito. Nonostante un aumento leggero di BP sia descritto in donne che ricevono HRT, un aumento clinicamente importante di BP con un tal trattamento è estremamente raro. Comunque, se in casi individuali un'ipertensione persistente, clinicamente importante si sviluppa durante HRT, la considerazione deve esser data a interruzione di HRT.

Gli steroidi sessuali possono essere male metabolized in pazienti con funzione di fegato ridotta. Effettuando HRT con l'aiuto di TTS, la sostanza attiva non è metabolized nel fegato durante il "primo passaggio" attraverso il fegato, in tali casi HRT deve esser amministrato con prudenza.

La ripetizione d'itterizia di cholestatic o cholestatic pruritus, che si è sviluppato ancora prima in gravidanza o durante l'uso precedente di steroidi sessuali, richiede la cessazione immediata di HRT.

Alcuni pazienti che ricevono HRT possono sviluppare la stimolazione di estrogeno non desiderata, come sanguinamento uterino anormale. Il sanguinamento uterino anormale frequente o persistente durante trattamento è un indizio per ricerca endometrial.

I fibromi uterini possono aumentare di dimensioni sotto l'influenza di estrogeni. Se questo è osservato, allora il trattamento deve esser interrotto.

Se endometriosis peggiora durante trattamento, la cessazione di terapia è raccomandata.

Se sospettato prolactinous, la diagnosi deve esser esclusa prima che la terapia comincia.

Qualche volta il chloasma può svilupparsi, particolarmente in donne con una storia di chloasma in gravidanza. Le donne con una tendenza all'apparizione di chloasma devono evitare l'esposizione prolungata al sole e l'esposizione a radiazione UV durante HRT.

Le condizioni seguenti succedono o peggiorano durante HRT: epilessia, malattie del petto benigne, asma, emicrania, porphyria, otosclerosis, SLE, corea minore. Sebbene il loro rapporto a HRT non sia stato completamente provato, in tali casi, le donne che ricevono HRT devono esser strettamente controllate.

Prove di laboratorio. I farmaci per HRT possono intaccare i risultati di alcune prove di laboratorio, compreso esami di fegato funzionali, parametri di funzione di tiroide, funzioni surrenali e renali, livelli dei trasporti di proteina del plasma, per esempio, corticosteroid-legando globulin e lipid e frazioni lipoprotein, parametri di metabolismo di carboidrato, parametri di coagulazione e fibrinolysis.

L'effetto sulla capacità di guidare veicoli e maneggiare meccanismi

Nessun influenza è stata osservata.

Uso suggerito:

Effettuando HRT per ridurre i sintomi d'insufficienza di estrogeno a causa di menopausa naturale o rimozione chirurgica delle ovaie, usi un TTS che contiene la dose più bassa di estradiol. In caso di necessità, TTS può esser usato con una dose più alta di estradiol. Più lontano è necessario applicare Klimaru con la dose meno efficace della sostanza attiva.

Per la prevenzione di osteoporosis, il trattamento deve cominciare immediatamente dopo l'inizio di menopausa. Il trattamento a lungo termine è raccomandato, lo schema di cui è messo singolarmente.

Il trattamento deve esser effettuato in un modo continuo o ciclico.

La terapia è solo usata da estrogeni se una donna ha un'isterectomia. In tutti gli altri casi, la terapia è prescritta con dosi adatte di progestins durante 10-14 giorni ogni mese.

TTS deve esser attaccato settimanalmente in un modo costante. Ogni toppa usata deve esser rimossa dopo di 7 giorni, dopo di cui la nuova toppa è attaccata ad altra posizione.

Può anche esser consigliato usare Climara in un modo ciclico. In questo caso, TTS è attaccato settimanalmente durante 3 settimane consecutive, seguite da un intervallo di 7 giorni senza attaccare la toppa fino al vicino corso di trattamento.

Il sanguinamento di Menstrualnopodobnoe è normale dopo 2-3 giorni dopo aver fermato l'uso di gestagens.

Metodo di applicazione TTS

Dopo eliminazione del film protettivo, il TTS (la toppa adesiva) è aderito all'area della pelle pulita, secca, non danneggiata (senza segni d'irritazione) lungo la spina dorsale o sulle natiche. TTS non è attaccato o è vicino alle ghiandole mammarie. Il sito scelto per fissare la toppa non deve essere audace; è necessario evitare di essere connesso all'area di vita, perché sfregando con abbigliamento stretto, il nastro adesivo può diventare inincollato.

La toppa deve esser attaccata immediatamente dopo aver aperto il pacco e spostamento del film protettivo. La toppa deve esser premuta forte con la palma della mano al punto di fissazione durante circa 10 secondi. Si assicuri che c'è buon contatto con la pelle, particolarmente intorno agli orli.

Il posto di applicazione deve esser cambiato con un intervallo di 1 settimana.

Se la toppa è attaccata correttamente, può prendere un bagno e una doccia come al solito. Deve esser tenuto a mente che l'adesivo può staccarsi via dalla pelle sotto l'influenza d'acqua molto calda o nella sauna.

In caso l'adesivo è diventato inincollato, un nuovo adesivo deve essere bloccato durante i giorni restanti dell'intervallo di 7 giorni.

Imballaggio:

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Immagazzinamento:

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