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Bergolak - il recettore dopamine agonist, il derivato ergoline, inibisce la secrezione di prolactin. Stimola recettori dopamine D2 di celle lactotrophic della ghiandola pituitaria; in dosi alte ha un effetto dopaminergic centrale. Riduce la concentrazione di prolactin nel sangue, restaura il ciclo mestruale e la fertilità. Riducendo la concentrazione di prolactin nel sangue, le donne recuperano la secrezione pulsante del gonadotropins e rilasciano l'ormone luteinizing nel mezzo del ciclo, eliminano i cicli anovulatory e aumentano la concentrazione di estrogeni nel corpo, riducono la gravità di hypoestrogenic (l'aumento di peso, la ritenzione fluida, osteoporosis) e hyperandrogenic (l'acne, hirsutism) di sintomi.
In uomini, riduce la diminuzione hyperprolactinemia-imparentata in libido, l'impotenza (con una diminuzione nella concentrazione di prolactin aumenta la concentrazione di testosterone), gynecomastia, lactorrhea. Il macroadenoma della ghiandola pituitaria e i sintomi associati (il mal di testa, il disturbo dei campi e l'acutezza visivo, le funzioni dei nervi cranici e il lobo anteriore della ghiandola pituitaria) è capovolto. Riduce la concentrazione di prolactin in pazienti con prolactinoma e pseudoprolactinoma (in quest'ultimo - senza ridurre le dimensioni dell'adenoma pituitario). La riduzione della concentrazione di prolactin è osservata 3 ore dopo amministrazione e persiste durante 7-28 giorni in pazienti con hyperprolactinaemia e 14-21 giorni - con soppressione di lattazione postpartum. La riduzione della concentrazione di prolactin succede tra 2-4 settimane entro trattamento.
Indizi:
Controindicazioni
La prudenza deve esser data al farmaco nelle condizioni seguenti e / o le malattie:
Uso suggerito:
Il farmaco è preso oralmente, con il cibo.
Prevenire la lattazione dopo parto - 1 mg una volta (2 etichetta.) Durante il primo giorno dopo nascita.
Sopprimere la lattazione ferma - 0.25 mg (1/2 l'etichetta.) 2 volte / giorno ogni 12 ore durante 2 giorni (dose totale - 1 mg).
Per ridurre il rischio di orthostatic hypotension in madri di allattamento al seno, una dose sola di Bergolak non deve eccedere 0.25 mg.
Per il trattamento di violazioni associate con hyperprolactinemia: la dose iniziale raccomandata è 0.5 mg alla settimana in una dose sola (1 targa) o in 2 dosi divise (per esempio, 1/2 le targhe, per esempio, lunedì e giovedì). L'aumento della dose settimanale deve esser effettuato gradualmente - in 0.5 mg con un intervallo mensile finché l'effetto terapeutico ottimale non è portato a termine. La dose terapeutica è di solito 1 mg alla settimana, ma può variare da 0.25 a 2 mg alla settimana.
La dose massima per pazienti con hyperprolactinemia non deve eccedere 4.5 mg alla settimana.
Secondo il tolerability, una dose settimanale di Bergolak può esser presa una volta o divisa in 2 o più ricevimenti per settimana. La divisione della dose settimanale in parecchie dosi è raccomandata quando il farmaco è amministrato a una dose di più di 1 mg alla settimana.
La probabilità di effetti collaterali sviluppanti può esser ridotta da terapia di avviamento con una dose bassa il farmaco di Bergolak (eg, 0.25 mg una volta alla settimana), seguita da un aumento graduale finché una dose terapeutica non è raggiunta. Per migliorare il tolerability del farmaco nell'evento di effetti collaterali severi, è possibile temporaneamente ridurre la dose, seguita da un aumento più graduale (per esempio, un aumento di 0.25 mg alla settimana ogni 2 settimane).
Istruzioni speciali:
Prima dell'appuntamento di cabergoline, un esame completo della funzione di ghiandola pituitaria è necessario.
Con un aumento della dose del farmaco, i pazienti devono essere sotto la supervisione di un medico generico per istituire la dose più bassa che provvede un effetto terapeutico. Durante il periodo di trattamento, è raccomandato che la concentrazione di prolactin nel siero di sangue è determinata regolarmente (una volta al mese). La normalizzazione di concentrazione prolactin è di solito osservata tra 2-4 settimane entro terapia con cabergoline.
Dopo il ritiro di cabergoline, una ricaduta di hyperprolactinemia è di solito osservata, ma in alcuni pazienti le diminuzioni persistenti in concentrazioni prolactin persistono durante parecchi mesi. In la maggior parte donne, ovulatory i cicli persistono durante almeno 6 mesi dopo l'abolizione di cabergoline.
Cabergoline restaura l'ovulazione e la fertilità in donne con hyperprolactinemic hypogonadism. Poiché la gravidanza può succedere prima del ricupero di mestruazione, è consigliato effettuare esami di gravidanza almeno una volta ogni 4 settimane durante il periodo amenorrhea, e dopo il ricupero di mestruazione - ogni volta che c'è un ritardo di mestruazione durante più di 3 giorni.
È necessario usare metodi di barriera di contraccezione durante trattamento con cabergoline, così come dopo cessazione del farmaco prima della ripetizione di anovulation. Se la gravidanza successa durante trattamento deve considerare la fattibilità di cessazione della droga. Le donne che sono diventate incinte devono essere sotto la supervisione di un dottore per scoprire prontamente sintomi di un aumento della ghiandola pituitaria (durante gravidanza, un aumento delle dimensioni di tumori pituitari preesistenti può essere possibile).
Dopo amministrazione prolungata di cabergoline, i pleural l'effusione / pleural la fibrosi e valvulopathy sono stati osservati in pazienti, perciò, il cabergoline deve esser usato con prudenza in pazienti con manifestazioni attuali e / o i sintomi clinici di disfunzione cardiaca, incl. nell'anamnesi.
I pazienti con ipertensione che si sviluppa sullo sfondo di gravidanza (eg, pre-eclampsia) e / o l'ipertensione arteriosa postpartum sono prescritti cabergoline solo quando il vantaggio potenziale di usare il farmaco è considerevolmente più grande che il rischio possibile.
L'uso di cabergoline causa la sonnolenza. In pazienti con Morbo di Parkinson, l'uso di recettore dopamine agonists può causare l'addormentarsi improvviso. In tali casi, è consigliato ridurre la dose di cabergoline o interrompere la terapia.
Non sono stati condotti gli studi dell'uso di cabergoline in pazienti anziani con disordini associati con hyperprolactinemia.
L'effetto sulla capacità di guidare veicoli e maneggiare meccanismi
Durante il periodo di trattamento, è consigliato trattenersi da guidare veicoli e altre attività che richiedono una concentrazione aumentata di attenzione e una velocità di reazioni psicomotorie.
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