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Arimidex - nonsteroidal Molto selettivo aromatase inibitore. Aromatase è un enzima attraverso cui in donne postmenopausal, androstenedione in tessuti periferici è convertito in estrone e poi in estradiol. La riduzione di circolazione estradiol ha un effetto terapeutico in pazienti con cancro alla mammella. In medicazione postmenopausal in una dose quotidiana di 1 mg causa una diminuzione in livelli estradiol nel 80%.
Arimidex non possiede progestogenic, androgenic e attività estrogenic.
Arimidex in una dose quotidiana di fino a 10 mg non ha effetto sulla secrezione di cortisol e aldosterone (perciò, l'uso del farmaco non richiede la sostituzione di corticosteroids).
Pharmacokinetics
Suzione
Dopo amministrazione orale, l'anastrozole è rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Cmax in plasma è raggiunto tra 2 ore (su uno stomaco vuoto). Il cibo piuttosto riduce il tasso, ma non il grado di assorbimento. I piccoli cambiamenti nel tasso di assorbimento non conducono a un effetto clinicamente importante su Css del farmaco in plasma con un'immissione quotidiana di 1 targa di Arimidex.
Distribuzione
Anastrozole è associato con proteine del plasma nel 40%. L'approssimativamente 90-95% di Ńss è portato a termine dopo di 7 giorni di prendere il farmaco. Non ci sono informazioni sul cumulation del farmaco e la dipendenza dei parametri pharmacokinetic di anastrozole in tempo e dose.
Metabolismo
Anastrozole è metabolized da N-dealkylation, hydroxylation e glucuronization. Triazole, metabolite principale scoperto in plasma, non inibisce aromatase.
Eliminazione
Anastrozole è visualizzato lentamente, T1 / 2 - 40-50 h.
Anastrozole e il suo metabolites sono excreted principalmente con urina (il meno di 10% della dose excreted - immutato), tra 72 ore dopo aver preso il farmaco.
Pharmacokinetics in situazioni cliniche speciali
L'autorizzazione decisa di anastrozole dopo amministrazione orale in volontari con cirrosi di fegato stabilizzata o disfunzione renale non differisce da autorizzazione determinata in volontari sani.
Anastrozole pharmacokinetics non dipende da età in donne postmenopausal.
Indizi:
Controindicazioni
Il farmaco non è prescritto a donne in donne premenopausal.
Uso suggerito:
Gli adulti, compreso pazienti anziani, il farmaco è prescritto 1 mg oralmente 1 volta / il giorno, a lungo termine. Se c'è prova di avanzamento di malattia, il farmaco deve esser interrotto. Come adjuvant la terapia, la durata raccomandata di trattamento è 5 anni.
I pazienti con deterioramento renale mite e moderatamente severo non richiedono la regolazione di dose.
I pazienti con deterioramento epatico mite non richiedono la regolazione di dose.
La targa deve esser inghiottita intera e lavata giù con acqua. È consigliato prendere il farmaco nello stesso momento di giorno.
Imballaggio:
Si trova in imballaggio originale. L'articolo è la marca nuova e chiusa.
Immagazzinamento:
Si tenga lontano da luce del sole diretta.
Tenga chiuso e lontano da bambini.
Deposito in posto secco a temperatura di camera.
Non ecceda la temperatura d'immagazzinamento più in alto che 25 C
L'avviso importante - il progetto di scatola esterno può differire prima di avviso precedente!