Alzepil 10 mg 28 pillole

Alzepil (Alzepyl) - è un inibitore specifico e reversibile di acetylcholinesterase, che è il tipo predominante di cholinesterase nel cervello. Il farmaco inibisce questo enzima più di 1000 volte più forte che butyrylcholinesterase, contenuto principalmente fuori del sistema nervoso centrale. Dopo una dose sola a una dose di 5 mg o 10 mg, l'inibizione di attività acetylcholinesterase misurata in membrane erythrocyte è stata il 63.6% e il 77.3%, rispettivamente. L'inibizione di acetylcholinesterase in erythrocytes sotto l'influenza di donepezil è in correlazione con i cambiamenti nella scala di ADAS-dente (la scala della valutazione di funzioni cognitive in malattia di Alzheimer). La capacità di Alzepil di cambiare il corso di fatto concomitante le malattie neurologiche non è stata investigata. Così, non si può presumere che il farmaco intacca l'avanzamento di tali malattie.

Pharmacokinetics

Suzione. Cmax donepezila in plasma sanguigno dopo amministrazione orale sono raggiunti dopo di circa 3-4 ore. Le concentrazioni in plasma e AUC aumentano di proporzione alla dose. T1 / 2 è approssimativamente 70 ore e l'uso sistematico di dosi sole conduce al raggiungimento di uno stato di equilibrio, che è portato a termine tra 2-3 settimane dopo l'iniziazione di terapia. Nello stato di equilibrio, la concentrazione donepezil nel plasma e l'attività pharmacodynamic corrispondente differiscono poco durante il giorno. L'immissione del cibo non intacca l'assorbimento di donepezil.

Distribuzione. Legando con proteine del plasma - il 95%. L'obbligatorio di metabolite attivo 6-O-desmethyldonepezil a proteine del plasma non è conosciuto. La distribuzione non è stata studiata. Donepezil e / o il suo metabolites può insistere nel corpo durante più di 10 giorni.

Metabolismo ed escrezione. Donepezil è metabolized nel fegato dal sistema cytochrome P450 e è excreted principalmente dai reni: l'approssimativamente 57% della dose amministrata è stato scoperto in urina (il 17% in forma immutata) e il 14.5% in feces.

Dopo una dose sola di 5 mg, la concentrazione di donepezil immodificato nel plasma è il 30% della dose presa, 6-O-desmethyldonepezil è il 11% (unico metabolite avere l'attività simile con idrocloruro donepezil), donepezil la CSI N l'ossido è il 9% 5-O-desmethyldonepezil - il 7% e glucuron coniuga 5-O-desmethyldonepezil - il 3%.

Il sesso, la razza e il fumo non hanno un effetto importante sulla concentrazione di donepezil in plasma.

In pazienti con deterioramento mite o moderato di funzione di fegato, Css innalzato di donepezil in plasma sanguigno può esser osservato.

Indizi:

Il trattamento sintomatico di miti per moderare la malattia di Alzheimer

Controindicazioni:

• ipersensibilità (compreso i derivati di piperidine);
• la gravidanza (vedi "L'applicazione in gravidanza e lattazione");
• il periodo di lattazione (vedi "L'applicazione in gravidanza e lattazione");
• bambini meno di 18 anni di età (a causa di mancanza di dati clinici).

Con prudenza: malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo cronica, asma bronchiale, arrhythmias cardiaco, anestesia generale, ulcera gastrica e duodenale, amministrazione simultanea di NSAIDs, cholinergic blockers o altri inibitori cholinesterase.

Istruzioni speciali:

Il trattamento deve esser prescritto e condotto da un dottore di specialista che ha l'esperienza in pazienti dirigenti con demenza come Alzheimer. La diagnosi della malattia deve esser fatta in conformità con criteri generalmente accettati (per esempio, il DSM IV, ICD 10). Il trattamento può esser effettuato solo se c'è una persona capace di controllare l'immissione di medicine. Il trattamento è effettuato finchè c'è un effetto terapeutico che deve esser regolarmente valutato. Se non c'è effetto curativo, il farmaco deve esser fermato. La reazione individuale a terapia con Alzepil non può esser predetta. Dopo che il farmaco è interrotto, il suo effetto gradualmente e lentamente scompare. Le informazioni sulla sindrome di ritiro nel caso di una cessazione affilata del farmaco non sono.

L'efficacia di alzepyl non è istituita in pazienti con demenza grave del tipo di Alzheimer, altri tipi di demenza o il deterioramento di memoria (eg, con un calo collegato all'età in funzione cognitiva).

Come un inibitore di cholinesterase, Alzepyl può accrescere il tipo succinylcholine di rilassamento muscolare in anestesia generale. Può anche avere un effetto vagotonic sul tasso cardiaco (causi bradycardia). La possibilità di una tal azione deve esser considerata con debolezza del nodo di seno o altre violazioni di conduzione supraventricular, come blocco di atrioventricular o sinoatrial.

I casi di svenire e convulsioni sono stati riferiti. Esaminando tali pazienti, è necessario considerare la possibilità di avere un blocco o un arresto di seno prolungato.

La prudenza deve esser esercitata in pazienti con un rischio aumentato di ulcerazione (eg, pazienti con una storia di malattia di ulcera peptica o prendendo non-steroidal i farmaci antiincendiari (NSAIDs)).

Comunque, gli studi clinici donepezil in confronto a placebo non hanno rivelato un aumento dell'incidenza di ulcere peptiche o sanguinamento gastrointestinale.

Cholinomimetics può causare l'ostacolo della bocca della vescica, sebbene non ci siano tali informazioni in studi clinici fatti usando donepezil l'idrocloruro.

È suggerito che cholinomimetics possa provocare convulsioni generalizzate, ma le convulsioni possono anche essere una manifestazione di malattia di Alzheimer. Cholinomimetics può esacerbare o ridurre disordini extrapyramidal.

La cura particolare deve esser presa prescrivendo un paziente con asma bronchiale o malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo in un'anamnesi.

Non prenda Alzepyl nello stesso momento come altri inibitori acetylcholinesterase, agonists o antagonisti del sistema cholinergic.

Non ci sono dati sull'uso del farmaco in pazienti con deterioramento severo di funzione di fegato. Se la funzione di fegato non è l'eziologia chiarificata, consideri la possibilità di abolire Alzepyl.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia dell'uso di Alzepyl in bambini non sono state studiate, quindi il farmaco non è consigliato di assegnare a questa categoria di pazienti.

Uso suggerito:

Alzepil è usato rigorosamente secondo la prescrizione del dottore!

Il farmaco deve esser preso oralmente di sera prima di ora di andare a letto. Gli adulti e i pazienti anziani il farmaco sono prescritti in una dose iniziale di 5 mg una volta al giorno. L'ammissione in una dose iniziale di 5 mg deve esser continuata durante 1 mese per valutare il primo effetto clinico di terapia e portare a termine una concentrazione di equilibrio di donepezil. Dopo di un mese, in caso di necessità, può aumentare a 10 mg al giorno (in 1 dose). La dose quotidiana massima raccomandata è 10 mg. Gli studi clinici con un dosaggio più di 10 mg / il giorno non sono stati compiuti.

In caso di violazioni del fegato e i reni, le regolazioni di dose non sono richieste.

In connessione con l'aumento possibile di esposizione per disfunzione di fegato mite o moderata, la dose deve esser aumentata prendendo tolerability individuale in considerazione.

Effetti collaterali:

La nausea, la diarrea, il mal di testa, lo svenire, il capogiro, l'insonnia, la stanchezza, le allucinazioni, l'agitazione, il comportamento aggressivo (che si fermano dopo una riduzione di dose o un ritiro della droga), il vomito, i disturbi di stomaco, l'incontinenza urinaria, l'eruzione, il prurito, gli spasmi muscolari, l'anoressia, i freddi, il dolore di localizzazione diversa, un aumento leggero della concentrazione di muscolo krestininfosfokinazy nel siero di sangue, bradycardia, i sequestri convulsi, il sanguinamento gastrointestinale, l'ulcera gastrica e duodenale, sinoatrial e un blocco di trioventricular, extrapyramidal i sintomi, hanno deteriorato la funzione di fegato, compreso epatite.

Applicazione in gravidanza e lattazione:

Esperienza nell'uso del farmaco durante gravidanza e durante lattazione là. Non si sa se il farmaco è excreted in latte del seno. Perciò, usi durante gravidanza è contraindicated, in caso di necessità, prendendo il farmaco durante lattazione, è necessario risolvere il problema di allattamento al seno fermante.

Overdose:

Sintomi: crisi di cholinergic (nausea grave, vomito, sbavare, sudorazione, bradycardia, hypotension arterioso, depressione respiratoria, crollo e convulsioni). Ci può essere un aumento di debolezza muscolare, che, se intaccato dai muscoli respiratori, può condurre da morire.

Trattamento: la cura generale di aiuto deve esser data. Siccome l'antidoto ha usato farmaci anticholinergic terziari, per esempio, atropine nella dose iniziale di 1-2 mg endovenosamente, allora la dose è scelta secondo l'effetto clinico. Non ci sono dati sull'escrezione d'idrocloruro donepezil e / o il suo metabolites da dialisi (hemodialysis, peritoneal la dialisi o hemofiltration).

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