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Agalates - dopamine recettore agonist.
Cabergoline è un alcaloide ergot sintetico, un derivato ergoline, un'interpretazione lunga dopamine il recettore agonist, che inibisce la secrezione di prolactin. Il meccanismo di azione di cabergoline include la stimolazione dei recettori dopaminergic centrali del hypothalamus. A dosi più in alto che quelli richiesti di inibire la secrezione prolactin, il farmaco causa un effetto dopaminergic centrale alla stimolazione di recettori dopamine D2. L'effetto del farmaco è dipendente dalla dose. La riduzione di prolactin nel sangue è di solito osservata dopo di 3 ore e persiste durante 2-3 settimane, e perciò, per sopprimere la secrezione di latte, è di solito abbastanza prendere una dose del farmaco. Nel trattamento di hyperprolactinemia, prolactin nel sangue è normalizzato dopo di 2-4 settimane del farmaco in una dose efficace. Il livello normale di prolactin può persistere durante parecchi mesi dopo ritiro della droga.
Cabergoline ha un effetto molto selettivo e non intacca la secrezione basale di altra ghiandola pituitaria e ormoni cortisol. L'unico effetto pharmacodynamic, non associato con l'effetto terapeutico, è una diminuzione in pressione del sangue. Il massimo hypotensive l'effetto di solito si sviluppa 6 ore dopo una dose sola; il grado di riduzione di BP e la frequenza di sviluppo dell'effetto hypotensive sono dipendenti dalla dose.
Indizi:
Controindicazioni:
Con prudenza: i Pazienti con malattia cardiovascolare, hypotension arterioso, la sindrome di Raynaud, ulcere peptiche o sanguinamento gastrointestinale, sonnolenza, inizio improvviso di sonno, stadio terminale d'insufficienza renale, o chi sono su hemodialysis, sono più di 65; con trattamento prolungato con cabergoline.
Uso suggerito:
Dentro, preferibilmente con il cibo.
Adulti
Il trattamento di violazioni ha frequentato hyperprolactinemia: la dose iniziale raccomandata è 0.5 mg alla settimana in 1 o 2 dosi (per esempio, lunedì e giovedì). Il dosaggio aumenta gradualmente, di solito in 0.5 mg / la settimana a intervalli di 1 mese per portare a termine l'effetto terapeutico ottimale. La dose quotidiana massima non deve eccedere 3 mg.
La dose di manutenzione è 1 mg / la settimana (0.25-2 mg / la settimana); in alcuni casi in pazienti con fino a 4.5 mg hyperprolactinemia / settimana.
Usando Agalates della droga in dosi al di sopra di 1 mg / la settimana, è consigliato dividere la dose settimanale in 2 o più ricevimenti, secondo il tolerability.
Sopprimere postpartum fisiologico o lattazione già istituita: la dose raccomandata è 1 mg una volta durante le 24 prime ore dopo la nascita del bambino.
Usi in pazienti con funzione epatica o renale deteriorata: le informazioni sono provviste nelle sezioni "Controindicazioni" e "Le istruzioni speciali".
Usi in pazienti più di 65 anni di età: Dato gli indizi per uso, l'esperienza con cabergoline in pazienti più anziani che 65 anni è limitata. I dati disponibili indicano che non c'è rischio specifico.
Istruzioni speciali:
Per aprire la fiala, prima prema il coperchio, poi lo faccia girare, come mostrato sul coperchio. La capsula con gel di silice dalla bottiglia non può esser rimossa o consumata.
I dati sull'efficacia e la sicurezza di Agalates in pazienti con funzione epatica o renale deteriorata sono limitati. Il pharmacokinetics di cabergoline non cambia considerevolmente con insufficienza renale moderata o severa. Non è studiato in pazienti con stadio terminale d'insufficienza renale o hemodialysis. Perciò, in tali pazienti, Agalates deve esser usato con prudenza. L'effetto di alcool sulla tolleranza generale di Agalates della droga non è istituito.
L'uso di Agalates della droga può causare hypotension arterioso sintomatico, particolarmente quando preso insieme con farmaci che riducono la pressione del sangue. È consigliato regolarmente misurare la pressione del sangue nei 3-4 primi giorni dopo l'inizio di trattamento.
Con uso a lungo termine di Agalates della droga e altri derivati ergot, che sono attivi contro serotonin 5HT2B i recettori, il rischio di sviluppare fibrotic e malattie infiammatorie serous come pleurite di exudative, pleural la fibrosi, la fibrosi polmonare, pericarditis, il danno all'un'o più valvole cardiache aortiche, mitral, tricuspid), retroperitoneal la fibrosi. L'abolizione di Agalates della droga nel caso dello sviluppo di questa patologia ha condotto a un miglioramento di segni e sintomi.
Prima dell'inizio di terapia prolungata con Agalates, tutti i pazienti devono sottoporsi a un esame completo per scoprire lesioni di valvola cardiache, determinare lo stato funzionale dei polmoni e i reni per prevenire il peggioramento del corso di malattie di fatto concomitante.
Quando i nuovi sintomi clinici appaiono da parte del sistema respiratorio, fluoroscopy dei polmoni è raccomandato. In pazienti con effusioni pleural / la fibrosi, c'è stato un aumento di ESR, perciò, con ESR aumentato senza segni clinici ovvi, un esame a raggi deve anche esser compiuto.
Con terapia prolungata con Agalates, lo sviluppo graduale di disordini fibrotic è possibile, perciò, l'apparizione di sintomi come affanno, affanno, tosse, dolore al petto, mal di schiena, tumefazione degli arti più bassi, segni di fibrosi retroperitoneal, l'arresto cordiaco deve esser controllato durante trattamento.
Dopo dell'inizio di terapia con Agalates per la prevenzione di disordini fibrotic, la condizione delle valvole cardiache deve esser controllata e un esame ECG compiuto durante 3-6 mesi. Più lontano, la frequenza di monitoraggio di ECG è messa dal dottore singolarmente per ogni paziente, ma non meno che una volta ogni 6-12 mesi. In caso di apparizione o deterioramento di rigurgito valvolare, restringersi del lumen o ispessimento della parete di valvola, la terapia con Agalates deve esser interrotta.
La necessità del paziente in altri tipi di esame clinico è istituita dal dottore in una base individuale.
Usando Agalates, la sonnolenza e gli episodi di addormentarsi improvviso possono succedere, particolarmente in pazienti con Morbo di Parkinson (vedi "L'effetto sulla capacità di guidare veicoli e i meccanismi").
Usando Agalates della droga, c'è stato un aumento di libido, ipersessualità, attrazione patologica a gioco d'azzardo. Questi sintomi sono stati reversibili e sono scomparsi con una diminuzione nella dose o un ritiro di Agalates.
Hyperprolactinaemia in combinazione con amenorrhea e sterilità può esser associato con tumori della ghiandola pituitaria, quindi prima di terapia di avviamento con Agalates, ha bisogno di scoprire la causa di hyperprolactinaemia.
È consigliato controllare il contenuto di prolactin nel siero di sangue ogni mese, tk. Dopo aver portato a termine un regime terapeutico efficace, la concentrazione normale di prolactin è mantenuta durante 2-4 settimane.
Dopo che l'abolizione di Agalates della droga, hyperprolactinaemia di solito succede di nuovo. Comunque, in alcuni pazienti c'è una diminuzione persistente in concentrazione prolactin durante parecchi mesi.
L'uso di Agalates della droga restaura l'ovulazione e la fertilità in donne con hyperprolactinemic hypogonadism. Perché la gravidanza può succedere prima della ripresa di mestruazione, gli esami di gravidanza sono raccomandati durante il periodo amenorrhea, e dopo che il ricupero del ciclo mestruale - in tutti i casi, il loro ritardo è più di 3 giorni. Le donne che non progettano la gravidanza sono consigliate di usare contraccettivi nonormonali efficaci durante trattamento con Agalates e dopo che è finito. Le donne che progettano la gravidanza, la concezione è raccomandata non ancora prima che 1 mese dopo l'abolizione di Agalates della droga.
L'effetto sulla capacità di guidare veicoli e i meccanismi
I pazienti devono esser informati della necessità di prudenza guidando un'auto o controllando macchine. I pazienti che hanno già provato la sonnolenza e / o gli episodi di addormentarsi improvviso con Agalates devono smettere di guidare un'auto o altra attività che richiede una concentrazione alta di attenzione e una velocità di reazioni psicomotorie.
Effetti collaterali:
Dal sistema immunitario: raramente - una reazione d'ipersensibilità, un'eruzione della pelle.
Dalla parte di sangue e sistema linfatico: raramente - erythromelalgia.
Dal sistema nervoso: spesso - le allucinazioni, i disordini di sonno, la confusione, il capogiro, dyskinesia, ha aumentato la libido, il mal di testa, la sonnolenza, la depressione; raramente - hyperkinesis, disordine psicotico, delirio, paresthesia, hemianopia transitorio, svenendo; molto raramente - un attacco improvviso di sonno, un'attrazione patologica a gioco d'azzardo.
Dal CCC: spesso - postural i hypotension, l'angina, si rovinano alle valvole cardiache (compreso con rigurgito), pericarditis, pericardial l'effusione, i lampi caldi, le palpitazioni, l'edema periferico.
Dal tratto gastrointestinale: molto spesso - nausea, dolore nell'addome; spesso - dispepsia, vomito, gastrite, stitichezza; raramente - dolore nella regione epigastric; molto raramente - retroperitoneal fibrosi.
Dal sistema respiratorio: spesso - affanno; raramente - pleural effusione, fibrosi del polmone, emorragie dal naso.
Altro: spesso - l'asthenia, la debolezza, ha deteriorato la funzione di fegato, il dolore nella ghiandola mammaria, ha deteriorato la vista; molto raramente - ostacola nei muscoli degli arti più bassi, l'attività aumentata di creatine phosphokinase.
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