Istruzione per uso: Agalates

Forma di dosaggio: targhe

Sostanza attiva: Cabergoline*

ATX

G02CB03 Cabergoline

Gruppo farmacologico:

Recettore di Dopamine agonist [Dophaminomimetics]

La classificazione (ICD-10) nosological

D35.2 neoplasma Benigno di ghiandola pituitaria: adenoma pituitario; Prolactinomas; Macro-prolaktinoma; Microprolactinoma; Prolactinoma; Somatoliberinoma; Tumori di Sindrome di Aumada del Castillo della ghiandola pituitaria e la regione suprasellar

Neoplasma di D44.3 di natura pituitaria incerta o sconosciuta: Macropropolactinoma; Microprolactinoma; Prolactinoma; Somatoliberinoma; Prolactinomas

E22.1 Hyperprolactinaemia: medicazione di Hyperprolactinemia; Hyperprolactinaemia con sterilità; Hyperprolactinemia in uomini; iperproduzione di prolactin; Idiopathic hyperprolactinemia; Sindrome di Chiari-Frommel; Sindrome di Forbes-Albright; Tumore galactorrhea; Sindrome di Argonsa del Castillo; Sindrome di Forbes-Albright

N91.2 Amenorrhea, inspecificato: Diagnosi di amenorrhea; Mancanza di ciclo mestruale; amenorrhea congenito

N91.5 Oligomenorrhea, inspecificato: oligomenorrhoea Espresso

N97.0 la sterilità Femminile ha frequentato la mancanza di ovulazione: Anovulation; Stimolazione di ovulazione; Stimolazione di un bozzolo dominante solo; Stimolazione della crescita di bozzoli multipli; disfunzione di Anovulatory delle ovaie; ciclo di Anovulatory; Induzione di ovulazione nella cura di sterilità; Infrazione di un'ovulazione; sterilità di Anovulatory; Sterilità a causa di anovulation o maturazione inadeguata del bozzolo; La patologia dipendente dall'ormone del sistema riproduttivo; Anovulation cronico; cicli di Anovulatory; la Sterilità ha frequentato anovulation; maturazione incompleta del bozzolo

O92.6 Galactorrhea: Sindrome di Chiari-Frommel; Idiopathic galactorrhea

Cura di Z39.1 ed esame di madre che allatta

Composizione

Targhe - 1 tavolo.

sostanza attiva: Cabergoline 0.5 mg

Sostanze ausiliari: lattosio - 75.8 mg; L-leucine - 3.6 mg; Magnesio stearate (E572) 0.1 mg

Descrizione di forma di dosaggio

Targhe ovali piatte bianche con un aspetto e un rischio su una parte, con l'incisione «0.5» su una parte dei rischi e «CBG» sull'altro.

Effetto di Pharmachologic

Modo di azione - dopaminergic.

Pharmacodynamics

Cabergoline è un alcaloide ergot sintetico, un derivato ergoline, un'interpretazione lunga dopamine il recettore agonist, che inibisce la secrezione di prolactin. Il meccanismo di azione di cabergoline include la stimolazione dei recettori dopaminergic centrali del hypothalamus. A dosi più in alto che quelli richiesti di inibire la secrezione prolactin, il farmaco causa un effetto dopaminergic centrale a causa della stimolazione di recettori dopamine D2. L'effetto del farmaco è dipendente dalla dose. La riduzione di prolactin nel sangue è di solito osservata dopo di 3 ore e persiste durante 2-3 settimane, e perciò, per sopprimere la secrezione di latte, è di solito abbastanza prendere una dose del farmaco. Nel trattamento di hyperprolactinemia, prolactin nel sangue è normalizzato dopo di 2-4 settimane del farmaco in una dose efficace. Il livello normale di prolactin può persistere durante parecchi mesi dopo ritiro della droga.

Cabergoline ha un effetto molto selettivo e non intacca la secrezione basale di altra ghiandola pituitaria e ormoni cortisol. L'unico effetto pharmacodynamic, non associato con l'effetto terapeutico, è una diminuzione in pressione del sangue. Il massimo hypotensive l'effetto di solito si sviluppa 6 ore dopo una dose sola; Il grado di riduzione di BP e la frequenza di sviluppo dell'effetto hypotensive sono dipendenti dalla dose

Pharmacokinetics

Suzione. Dopo amministrazione orale, il cabergoline è rapidamente assorbito dalla distesa digestiva. Cmax in plasma sanguigno è portato a termine dopo di 0.5-4 ore. Il cibo non intacca l'assorbimento o la distribuzione di cabergoline.

Distribuzione. L'obbligatorio di cabergoline (all'atto di una concentrazione di 0.1-10 ng / il millilitro) con proteine del plasma è il 41-42%.

Metabolismo. Nell'urina, cabergoline i metabolites sono trovati: 6 allyl 8\U 03B2\carboxyergoline in una quantità del 4-6% della dose presa, così come tre altri metabolites con un contenuto totale del meno di 3%.

Tutti metabolites in una dimensione molto minore (in confronto a cabergoline) inibiscono la secrezione di prolactin.

Escrezione. Cabergoline ha T1 lungo / 2 - 63-68 ore in volontari sani e 79-115 ore in pazienti con hyperprolactinemia.

Con un tal T1 / 2, lo stato di equilibrio è raggiunto dopo di 4 settimane. In urina e feces 18 e il 72% della dose, rispettivamente, sono stati scoperti. Il contenuto di cabergoline immutato in urina è il 2-3%.

Pharmacokinetics ha un carattere lineare fino a una dose di 7 mg / il giorno.

Dati di sicurezza preclinici

Come mostrato in studi preclinici, il cabergoline è al sicuro in una gamma di una dose importante e non ha un teratogenic, mutagenic o un effetto cancerogeno.

Indizi per Agalates

Soppressione di lattazione postpartum fisiologica (solo per ragioni mediche);

Soppressione di lattazione già stabilita (solo per ragioni mediche);

I disordini hanno frequentato hyperprolactinemia (compreso disordini funzionali come amenorrhea, oligomenorrhea, anovulation, galactorrhea);

Prolactin che secerne adenomi della ghiandola pituitaria (micro - e macro-prolactinomas);

Idiopathic hyperprolactinemia.

Controindicazioni

Postpartum o ipertensione incontrollata;

Ipersensibilità a cabergoline, altri alcaloidi ergot o qualsiasi componente del farmaco;

Disfunzione di fegato grave;

Gli eventi sfavorevoli da parte dei polmoni, come pleurite o fibrosi (compreso in anamnesi) hanno frequentato l'uso di dopamine agonists;

Psicosi (compreso nell'anamnesi) o rischio del loro sviluppo;

La gravidanza e preeclampsia ed eclampsia si sono sviluppati sul suo sfondo;

Il periodo di allattamento al seno;

Età da bambini fino a 16 anni;

Danno alle valvole del cuore a causa di terapia prolungata con cabergoline, confermato da echocardiography;

Uso simultaneo con gli antibiotici di un gruppo di macrolides;

Intolleranza di lattosio, lactase insufficienza, glucosio-galactose malabsorption sindrome.

Con prudenza: Pazienti con malattie cardiovascolari, hypotension arterioso, la sindrome di Raynaud, ulcere peptiche o sanguinamento gastrointestinale, sonnolenza, inizio improvviso di sonno, stadio terminale d'insufficienza renale, o su hemodialysis, pazienti oltre 65; Con trattamento prolungato con cabergoline.

Applicazione in gravidanza e allattamento al seno

Il farmaco è contraindicated in gravidanza e lattazione.

La gravidanza deve esser esclusa prima di prendere il farmaco. È consigliato evitare la gravidanza durante almeno 1 mese dopo cessazione di trattamento.

Ci sono dati limitati sull'immissione del farmaco durante gravidanza, ottenuta durante le 8 prime settimane dopo concezione. L'uso di cabergoline non è stato accompagnato da un rischio aumentato di aborto, nascita prematura, gravidanze multiple o disordini congeniti. Altri dati non sono stati ricevuti finora.

In studi di animali, gli effetti sfavorevoli diretti o indiretti di cabergoline sul corso di gravidanza, lo sviluppo dell'embrione / il feto, la consegna o lo sviluppo post-parto non sono stati trovati.

In considerazione dell'esperienza limitata di usare cabergoline in gravidanza, progettandolo, il farmaco deve esser scartato. Nel caso di gravidanza durante trattamento, il cabergoline è immediatamente ritirato. In connessione con la possibilità di espansione di un tumore preesistente, i segni di un aumento della ghiandola pituitaria in donne incinte devono esser controllati.

Poiché il cabergoline sopprime la lattazione, il farmaco non deve esser dato a madri che preferiscono bambini di allattamento al seno. Durante trattamento con cabergoline, l'allattamento al seno deve esser interrotto.

Effetti collaterali

L'incidenza di eventi sfavorevoli è classificata secondo CHI le raccomandazioni: molto spesso (l'almeno 10%); Spesso (il non meno di 1%, ma il meno di 10%); Raramente (il non meno di 0.1%, ma il meno di 1%); Raramente (il non meno di 0.01%, ma il meno di 0.1%); Molto raramente (il meno di 0.01%), compreso casi isolati.

Dal sistema immunitario: raramente - la reazione d'ipersensibilità, eruzione della pelle.

Dalla parte di sangue e sistema linfatico: raramente - erythromelalgia.

Dal sistema nervoso: spesso - le allucinazioni, i disordini di sonno, la confusione, il capogiro, dyskinesia, ha aumentato la libido, il mal di testa, la sonnolenza, la depressione; Raramente - hyperkinesis, disordine psicotico, delirio, paresthesia, hemianopia transitorio, svenendo; Molto raramente - un attacco improvviso di sonno, un'attrazione patologica a gioco d'azzardo.

Dal CVS: spesso - postural i hypotension, l'angina, si rovinano alle valvole cardiache (compreso con rigurgito), pericarditis, pericardial l'effusione, i lampi caldi, le palpitazioni, l'edema periferico.

Dalla distesa digestiva: molto spesso - nausea, dolore nell'addome; Spesso - dispepsia, vomito, gastrite, stitichezza; Raramente - dolore nella regione epigastric; Molto raramente - retroperitoneal fibrosi.

Dal sistema respiratorio: spesso - affanno; Raramente - pleural effusione, fibrosi del polmone, emorragie dal naso.

Altro: spesso - l'asthenia, la debolezza, ha deteriorato la funzione di fegato, il dolore nella ghiandola mammaria, ha deteriorato la vista; Molto raramente - ostacola nei muscoli delle estremità più basse, l'attività aumentata di creatine phosphokinase.

Interazione

L'effetto di antibiotici macrolide sul contenuto di plasma cabergoline nel loro uso combinato non è stato studiato. In considerazione della possibilità di aumentare il livello di cabergoline, il farmaco non è raccomandato in combinazione con macrolides.

Il meccanismo di azione di cabergoline è associato con stimolazione diretta di recettori dopamine, quindi non deve esser usato in combinazione con antagonisti di recettore dopamine (phenothiazines, butyrophenones, thioxanthenes, metoclopramide).

Non ci sono informazioni sulle interazioni di cabergoline con altri alcaloidi ergot, comunque, l'uso a lungo termine di tali combinazioni non è raccomandato.

In considerazione del pharmacodynamics di cabergoline (hypotensive l'effetto), è necessario prendere l'interazione in considerazione con farmaci che riducono la pressione del sangue.

In studi clinici in pazienti con Morbo di Parkinson, pharmacokinetic l'interazione con levodopa o selegiline non è stato scoperto. Le interazioni di Pharmacokinetic con altri farmaci sulla base di informazioni disponibili sul metabolismo di cabergoline non possono esser predette.

La dosatura e amministrazione

Dentro, preferibilmente durante pasti.

Adulti

Il trattamento di violazioni ha frequentato hyperprolactinemia: la dose iniziale raccomandata è 0.5 mg alla settimana in 1 o 2 dosi (per esempio, lunedì e giovedì). Il dosaggio aumenta gradualmente, di solito in 0.5 mg / la settimana a intervalli di 1 mese per portare a termine l'effetto terapeutico ottimale. La dose quotidiana massima non deve superare 3 mg.

La dose di manutenzione è 1 mg / la settimana (0.25-2 mg / la settimana); In alcuni casi in pazienti con fino a 4.5 mg hyperprolactinemia / settimana.

Usando Agalates della droga in dosi al di sopra di 1 mg / la settimana, è consigliato dividere la dose settimanale in 2 o più ricevimenti, secondo il tolerability.

Sopprimere postpartum fisiologico o lattazione già istituita: la dose raccomandata è 1 mg una volta durante le 24 prime ore dopo la nascita del bambino.

Usi in pazienti con fegato deteriorato o funzione renale. Le informazioni sono presentate nelle sezioni «le Controindicazioni» e «Le istruzioni speciali».

Usi in pazienti più anziani che 65 anni. In considerazione degli indizi per uso, l'esperienza con cabergoline in pazienti più anziani che 65 anni è limitata. I dati disponibili indicano che non c'è rischio specifico.

Overdose

Non ci sono informazioni su un'overdose del farmaco. Basato sui risultati di esperimenti di animale, uno può aspettare l'apparizione di sintomi a causa d'iperstimolazione di recettori dopamine: la nausea, il vomito, ha diminuito la pressione del sangue, ha deteriorato la coscienza / le psicosi o le allucinazioni. Se indicato, le misure devono esser prese per restaurare la pressione del sangue. Inoltre, con sintomatologia severa del sistema nervoso centrale (le allucinazioni), dopamine gli antagonisti può esser richiesto.

Istruzioni speciali

Per aprire la bottiglia, prima prema il coperchio, poi lo faccia girare, come mostrato sul coperchio. La capsula con gel di silice dalla bottiglia non può esser rimossa o consumata.

I dati sull'efficacia e la sicurezza di Agalates in pazienti con funzione epatica o renale deteriorata sono limitati. Il pharmacokinetics di cabergoline non cambia considerevolmente con insufficienza renale moderata o severa. Non è stato studiato in pazienti con stadio terminale d'insufficienza renale o hemodialysis. Perciò, in tali pazienti, Agalates deve esser usato con prudenza. L'effetto di alcool sulla tolleranza generale di Agalates della droga non è istituito.

L'uso di Agalates della droga può causare hypotension arterioso sintomatico, particolarmente quando preso insieme con farmaci che riducono la pressione del sangue. È consigliato regolarmente misurare la pressione del sangue nei 3-4 primi giorni dopo l'inizio di trattamento.

Con uso prolungato di Agalates della droga e altri derivati ergot, che sono attivi contro serotonin 5HT2B i recettori, il rischio di sviluppare fibrotic e malattie infiammatorie serous come pleurite di exudative, pleural la fibrosi, la fibrosi polmonare, pericarditis, il danno all'un'o più valvole cardiache Aortiche, il mistral, tricuspid), retroperitoneal la fibrosi. L'abolizione di Agalates della droga nel caso dello sviluppo di questa patologia ha condotto a un miglioramento di segni e sintomi.

Prima dell'inizio di una terapia a lungo termine con Agalates, tutti i pazienti devono sottoporsi a un esame completo per scoprire la sconfitta delle valvole cardiache, determinare lo stato funzionale dei polmoni e i reni per prevenire il peggioramento del corso di malattie di fatto concomitante.

Quando i nuovi sintomi clinici appaiono da parte del sistema respiratorio, fluoroscopy dei polmoni è raccomandato. In pazienti con effusioni pleural / la fibrosi, un aumento di ESR è stato annotato, perciò, con ESR aumentato senza segni clinici ovvi, un esame a raggi deve anche esser compiuto.

Con terapia prolungata con Agalates, lo sviluppo graduale di disordini fibrotic è possibile, perciò, l'apparizione di sintomi come affanno, affanno, tosse, dolore al petto, mal di schiena, tumefazione degli arti più bassi, segni di fibrosi retroperitoneal, l'arresto cordiaco deve esser controllato durante trattamento.

Dopo dell'inizio di terapia con Agalates per la prevenzione di disordini fibrotic, la condizione delle valvole cardiache deve esser controllata e un esame ECG compiuto durante 3-6 mesi. Più lontano, la frequenza di monitoraggio di ECG è messa dal dottore singolarmente per ogni paziente, ma non meno che una volta ogni 6-12 mesi. In caso di apparizione o deterioramento di rigurgito valvolare, restringersi del lumen o ispessimento della parete di valvola, la terapia con Agalates deve esser interrotta.

La necessità del paziente in altri tipi di esame clinico è istituita dal dottore in una base individuale.

Usando Agalates, la sonnolenza e gli episodi di addormentarsi improvviso possono succedere, particolarmente in pazienti con Morbo di Parkinson (vedi «L'effetto sulla capacità di guidare veicoli e i meccanismi»).

Usando Agalates della droga, c'è stato un aumento di libido, ipersessualità, attrazione patologica a gioco d'azzardo. Questi sintomi furono reversibili e scomparirono quando la dose fu ridotta o Agalates fu richiamato.

Hyperprolactinaemia in combinazione con amenorrhea e sterilità può esser associato con tumori della ghiandola pituitaria, quindi prima di terapia di avviamento con Agalates, ha bisogno di scoprire la causa di hyperprolactinaemia.

È consigliato controllare il contenuto di prolactin nel siero di sangue ogni mese, tk. Dopo aver portato a termine un regime terapeutico efficace, la concentrazione normale di prolactin è mantenuta durante 2-4 settimane.

Dopo che l'abolizione di Agalates della droga, hyperprolactinaemia di solito succede di nuovo. Comunque, in alcuni pazienti c'è una diminuzione persistente in concentrazione prolactin durante parecchi mesi.

L'uso di Agalates della droga restaura l'ovulazione e la fertilità in donne con hyperprolactinemic hypogonadism. Poiché la gravidanza può succedere prima della ripresa di mestruazione, gli esami di gravidanza sono raccomandati durante il periodo amenorrhea, e dopo che il ricupero del ciclo mestruale - in tutti i casi, il loro ritardo è più di 3 giorni. Le donne che non progettano la gravidanza sono consigliate di usare contraccettivi nonormonali efficaci durante trattamento con Agalates e dopo la sua fine. Le donne che progettano la gravidanza, la concezione è raccomandata non ancora prima che 1 mese dopo l'abolizione di Agalates della droga.

L'influenza sulla capacità di guidare veicoli e i meccanismi. I pazienti devono esser informati della necessità di prudenza guidando un'auto o macchine operative. I pazienti che hanno già provato la sonnolenza e / o gli episodi di addormentarsi improvviso durante trattamento con Agalates devono smettere di avanzare o altre attività che richiedono l'attenzione aumentata e la velocità di reazioni psicomotorie.

Forma di rilascio

Targhe, 0.5 mg. Da 2 o 8 tavoli. In bottiglie di vetro scuro (il tipo III) con un collo sigillato con una membrana di lamina di metallo di alluminio e carta kraft, con un coperchio di polipropilene, equipaggiato con un sistema contro apertura dei bambini; La fiala contiene una borsa di gel di silice. 1 fl. In una scatola di cartone.

Termini di congedo da farmacie

Su prescrizione.

AGA RU 00001 DOK PHARM

Condizioni d'immagazzinamento di Agalates della droga

A una temperatura non 25 ° C eccessivi. In un posto secco, in una bottiglia originale strettamente chiusa.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto di Agalates della droga

2 anni.

Non usi dopo che il termine di scadenza stampò sul pacco.