Istruzione per uso: Zuclopenthixol

Nome latino di sostanza Zuclopenthixol

Zuclopenthixolum (genere. Zuclopenthixoli)

Nome chimico

4-[3-(2 9o thioxanthen 9 ylidene Chloro) propyl] - 1-piperazineethanol

Formula grossolana

C22H25ClN2OS

Gruppo farmacologico:

Neuroleptics

La classificazione (ICD-10) nosological

Demenza di F03, inspecificata: demenza degenerativa; Demenza; Demenza presenilnaya; Demenza senile; demenza degenerativa primaria; Demenza senile; Demenza senile del tipo dell'Alzheimer; Demenza senile; Sindromi di demenza; Demenza; Demenza Mista; forme miste di demenza; Demenza senile; Demenza senile

F09 disturbo mentale Organico o sintomatico, inspecificato: danno di CNS organico; Psicologia Organica; psicosi endogene; sindrome Psycho-organica; sindrome senile Psycho-organica; sindrome Psycho-organica in vecchiaia; disordine psicotico in malattie organiche del sistema nervoso centrale; La sindrome psycho-organica; psicosi vascolari; pseudomelanchia vecchio dall'età; psicosi Exogenous-organiche; psicosi endogene; Pseudomelanchia senile

Schizofrenia di F20: Condizioni Schizofreniche; Un inasprimento di schizofrenia; Schizofrenia; schizofrenia cronica; Demenza praecox; la malattia di Bleuler; Psicotico discordante; Demenza presto; La forma febbrile di schizofrenia; disordine schizofrenico cronico; Psicosi del tipo schizofrenico; forma acuta di schizofrenia; disordine schizofrenico acuto; Insufficienza Organica Cerebrale in Schizofrenia; attacco acuto di schizofrenia; psicosi schizofreniche; schizofrenia acuta; schizofrenia pigra; schizofrenia pigra con disordini apathoabulic; stadio acuto di schizofrenia con agitazione

F20.0 schizofrenia Paranoide: La forma paranoide di schizofrenia

F29 psicosi Inorganiche, inspecificate: psicosi d'Infanzia; agitazione psicomotoria in psicosi; disordini allucinatori e deliranti; sindrome allucinatoria e delirante; psicosi di Ubriachezza; disordini maniaci e deliranti; psicosi croniche maniache; psicosi maniache; psicosi acute; psicosi paranoidi; psicosi paranoidi; psicosi subacute; psicosi presenili; Psicosi; psicosi di Ubriachezza; le Psicosi sono paranoidi; Psicosi in bambini; psicosi reattive; psicosi croniche; psicosi allucinatorie croniche; psicosi croniche; disordine psicotico cronico; psicosi schizofreniche

F30 episodio Maniaco: disordine maniaco e depressivo; agitazione maniaca; stato maniaco; condizioni maniache; condizione maniaca; sindrome maniaca; sindrome maniaca acuta

F32.9 episodio Depressivo, inspecificato: condizioni depressive e ansiose e depressive in pazienti con alcolismo, particolarmente durante il periodo di astinenza; disordini depressivi; stati depressivi; Esaurimento di Depressione; condizioni reattive e depressive nevrotiche; depressione postpsicotica; Episodi di depressione

Ritardo mentale di F79, inspecificato: Ritardo mentale; Infantilism mentale; Violazione di attività mentale; Oligophrenia; Resti indietro lo sviluppo mentale; sviluppo rallentato di capacità intellettuali in bambini e adolescenti; sviluppo mentale ritardato in bambini; Maloumia; Oligopsihia; fallimento mentale; funzione mentale deteriorata; Resti indietro in sviluppo mentale; Mancanza di sviluppo intellettuale in bambini; Mancanza di sviluppo mentale in bambini; Ritardo mentale; Mancanza di sviluppo mentale in bambini; Ritardo mentale

F91 disordini Comportamentali: Giovane e altri disordini comportamentali; comportamento distruttivo; Violazione di comportamento; Disordini di Comportamento; disordini comportamentali misti; Disordine Comportamentale; disordine comportamentale in adolescenti con 15 anni di età e adulti; Violazioni in comportamento; disordini comportamentali in infanzia; disordini comportamentali in vecchiaia; disordini comportamentali in bambini; disordini comportamentali in bambini

R41.0 orientamento Anormale, inspecificato: Disorientamento; Violazione di coscienza di origine tossica; Violazione di coscienza di origine traumatica; stato di Disorientamento; Confusione di coscienza; Deterioramento di coscienza; disordini di Orientamento; Sopor

R41.8.0 * disordini Intellettuali-mnestic: deterioramenti secondari di funzioni di mnestic; concentrazione di Difficoltà; Difficoltà di attività mentale; insufficienza intellettuale; violazione intellettuale-mnestic; disordine intellettuale-mnestic; Infantilism mentale; deterioramento cognitivo; invalidità intellettuale; Violazione di funzioni di mnestic; Violazione di attività mentale; la Riflessione di disordine; Deterioramento di prestazione mentale; Disfunzione di funzione mentale; la Riflessione di disordini; L'indebolimento di produttività intellettuale; Resti indietro lo sviluppo mentale; disordini primari di funzioni di mnestic; Diminuzione in produttività intellettuale; Diminuzione di funzioni intellettuali-mnestic; Spargimento; Disturbi mentali; Disordine di riflessione; produttività intellettuale diminuita; Riduzione di funzioni intellettuali-mnestic; capacità intellettuale diminuita; capacità intellettuale diminuita; capacità intellettuali diminuite in pazienti anziani; funzione mentale diminuita; Memoria diminuita in vecchiaia; attività mentale diminuita; livello intellettuale diminuito; Il deterioramento di funzioni intellettuali-mnestic; disordini di prestazione mentali cronici

Allucinazioni di R44.3, inspecificate: condizioni allucinatorie; Allucinazioni; stato allucinatorio acuto; condizioni allucinatorie croniche

Ansia di R45.1 e agitazione: Agitazione; Ansia; eccitabilità esplosiva; stimolazione interna; Eccitabilità; Eccitazione; Eccitazione acuta; agitazione psicomotoria; ipereccitabilità; agitazione motrice; Cessazione di agitazione psicomotoria; agitazione nervosa; Irrequietezza; problemi di notte; stadio acuto di schizofrenia con agitazione; agitazione mentale acuta; Parossismo di eccitazione; sovraeccitazione; eccitabilità aumentata; eccitabilità nervosa aumentata; eccitabilità emotiva e cardiaca aumentata; agitazione aumentata; arousal mentale; agitazione psicomotoria; agitazione psicomotoria in psicosi; agitazione psicomotoria di una natura epilettica; parossismo psicomotorio; Psicomotorio adatto; Sintomi di Eccitazione; Sintomi di agitazione psicomotoria; Lo stato di agitazione; Uno stato di ansia; stato di Eccitazione; Uno stato di preoccupazione accresciuta; Lo stato di agitazione psicomotoria; Condizioni di ansia; condizioni di Eccitazione; Lo stato di agitazione in malattie somatiche; Livello di eccitazione; Sentimenti di ansia; arousal emotivo

Vecchiaia di R54: segni esterni d'invecchiamento; malattia di occhio collegata all'età; deterioramento visivo collegato all'età; malattia vascolare collegata all'età; stitichezza collegata all'età; cambiamenti collegati all'età in acutezza visivo; cambiamenti involontari collegati all'età nel cervello; disordini di Età; deterioramento di udienza collegato all'età; pratica di Gerontological; Demenza senile; Insufficienza di calcio e vitamina D3 negli anziani; malattia cerebrale vascolare e collegata all'età; depressione di Involutional; Correzione di metabolismo in età anziana e senile; Insufficienza di nutrizione nell'età anziana e senile.; Demenza senile; Depressione Senile; coperture di Senylic; psicosi senili; Sindrome d'involuzione dell'età; l'Udienza di età di perdita; Invecchiamento; Invecchiamento del cervello; Invecchiamento del corpo; Demenza senile; Vecchiaia; Psicosi Involutionary Strutturali; psicosi statiche; deterioramento di Memoria in pazienti anziani; disordini comportamentali in vecchiaia

Codice di CAS

982-24-1

Caratteristiche della sostanza Zuclopenthixol

Neuroleptic, thioxanthene derivato.

Farmacologia

Azione farmacologica - antipsicotico, neuroleptic, sedativo.

Intacca il dopaminergic e neurotransmission adrenergico nel sistema nervoso centrale. L'effetto antipsicotico è a causa di blocco di recettori dopamine D2 del mesolimbic e il sistema mesocortical, il sedativo - adrenoreceptor il blocco della formazione reticolare del brainstem.

Bioavailability dopo amministrazione orale è il circa 45%. Le forme medicinali per / il m dell'introduzione sono sottoposte a divisione enzymatic con il rilascio del componente attivo. Cmax è portato a termine con amministrazione orale dopo di 4 ore, in / il m dell'introduzione - dopo di 36 ore, in / il m dell'iniezione della forma di magazzino - dopo di 7 giorni. La concentrazione di equilibrio nel siero è portata a termine in la maggior parte pazienti con amministrazione orale durante 5-7 giorni, con l'introduzione di una forma di magazzino - dopo di circa 3 mesi. Il volume di distribuzione è approssimativamente 20 l / il kg, legando con proteine del plasma è il 98-99%. In concentrazioni alte è trovato nel fegato, i polmoni, gli intestini e i reni, in più piccole concentrazioni nel cuore, la milza, il cervello e il sangue. Poco penetra la barriera placental e in piccole quantità excreted in latte del seno. È metabolized in tre modi: il sulfooxidation, N-dealkylation e la coniugazione con acido glucuronic con la formazione di metabolites inattivi, che sono excreted principalmente con feces e fino a un grado minore (il 10%) nell'urina (il 0.1% della dose è excreted immutato nell'urina). T1 / 2 per amministrazione orale è approssimativamente 20 ore, per una soluzione per iniezione - circa 32 ore, per una forma di magazzino - 19 giorni. L'autorizzazione di sistema è 0.86 (± 0.14) l / il min. I parametri pharmacokinetic di zuclopentixol non dipendono dall'età dei pazienti. L'influenza di deterioramento renale ed epatico non è stata investigata, comunque, basato su prevalentemente extrarenal l'eliminazione, la disfunzione renale non deve considerevolmente intaccare la concentrazione della sostanza nel plasma (in contrasto con violazioni severe della funzione di fegato).

Il più efficacemente elimina manifestazioni psicotiche in pazienti con disordini comportamentali. Nel periodo iniziale di terapia, un effetto calmante nonspecifico dipendente dalla dose è espresso, che è rapidamente seguito da tolleranza. Con amministrazione parenteral, l'effetto antipsicotico è manifestato dopo di 4 ore e dura 2-3 giorni, l'effetto calmante si manifesta 2 ore dopo l'amministrazione, arriva a un massimo durante 8 ore e poi considerevolmente diminuisce. La forma di magazzino è indicata per prolungato (la manutenzione) la terapia, particolarmente in pazienti con tolleranza orale cattiva.

Applicazione di Zuclopentixol

Targhe: la schizofrenia (acuto e cronico) e altri disordini psicotici, con allucinazioni, illusioni paranoidi e ha deteriorato la riflessione; stati di agitazione, ansia aumentata, ostilità, aggressione; fase maniaca di psicosi maniache e depressive; ritardo mentale, unito ad agitazione psicomotoria, agitazione e altri disordini comportamentali; demenza senile con idee paranoidi, disorientamento, disordini comportamentali, confusione.

Soluzione per iniezione: cura iniziale di psicosi acute, compreso condizioni maniache e psicosi croniche nella fase d'inasprimento.

Forma del magazzino: schizofrenia (acuto e cronico) e altri disordini psicotici, con allucinazioni, illusioni paranoidi e disturbi mentali; uno stato di agitazione, ansia accresciuta, ostilità, aggressione.

Controindicazioni

Ipersensibilità, avvelenamento acuto con alcool, barbiturici, oppiacei, coma, disfunzione del sistema hematopoietic, pheochromocytoma, la gravidanza, l'allattamento al seno.

Restrizioni all'uso

Sindrome convulsa, malattie progressive del fegato, i reni, malattie cardiovascolari (compreso arrhythmia, hypotension severo, orthostatic disordini della regolazione di circolazione del sangue), lesioni del gambo cerebrale, incl. Morbo di Parkinson, tumori prolactin-dipendenti.

Applicazione in gravidanza e lattazione

Usi durante gravidanza e durante lattazione è possibile se l'effetto aspettato di terapia eccede il rischio potenziale per il feto (gli esperimenti di animale hanno rivelato un teratogenic e un effetto embryotoxic, nessuno studio è stato compiuto in esseri umani) e un neonato (il meno di 1% della dose presa dalla madre entra nel corpo del bimbo).

Effetti collaterali di Zuclopenthixol

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: i disordini di extrapyramidal (la rigidità muscolare (il 24%), hypo-o l'akinesia (il 17%), il tremore (il 17%), dystonia (il 14%), il motore akathisia e hyperkinesia) che succedono originalmente all'inizio di trattamento, con l'uso di dosi alte o con un aumento affilato della dose; capogiro (il 17%); sonnolenza, violazione di alloggio (il 10%); in casi isolati - la sindrome neuroleptic maligna (hyperthermia, la rigidità di muscoli, akinesia, autonomic la disfunzione, ha deteriorato la coscienza fino a coma); dyskinesia tardi e presto, provocazione di sequestri di epileptiform, ansia, agitazione, mal di testa, depressione, sindrome delirante (particolarmente in combinazione con anticholinergics), un attacco di glaucoma di angolo chiuso.

Dal sistema cardiovascolare e il sangue: tachycardia, orthostatic hypotension, disordini di conduzione, il 1% - violazioni di hemopoiesis (eg, agranulocytosis), in casi soli - trombosi delle vene delle estremità più basse e la pelvi.

Da parte del sistema respiratorio: edema laringeo, asma, bronchopneumonia.

Da parte dell'intestino: la bocca secca (il 23%), la stitichezza, l'ostacolo intestinale paralitico, il transiente minore cambia in campioni di fegato, cholestatic l'epatite, l'itterizia.

Dalla parte di metabolismo: aumento di peso, disordini di metabolismo di glucosio.

Dal sistema genitourinary: ritardi urination, disordini mestruali, disordini sessuali.

Dalla pelle: eruzione, erythema, pelle di prurito.

Altro: la sindrome simile a lupus, la stanchezza (particolarmente all'inizio di trattamento), l'edema cerebrale, ha aumentato la secrezione di salivari e ghiandole di sudore, galactorrhea.

Interazione

Potentiates l'attività sedativa di barbiturici, tranquillanti, alcool, glycine, eccetera. Metoclopramide, bromopride, alizaprid e piperazine aumentano la probabilità di sviluppare disordini extrapyramidal. Riduce l'efficacia di agonists dopamine i recettori (levodopa, bromocriptine, amantadine). Indebolisca l'effetto hypotensive di guanethidine, clonidine e methyldopa. Rafforza l'effetto di anticholinergics. I barbiturici e carbamazepine accelerano il metabolismo di neuroleptics. Propranolol, tricyclic gli antidepressivi, le preparazioni al litio aumentano la concentrazione di zuclopentixol nel siero (reciprocamente), mentre l'uso di farmaci al litio può sviluppare sintomi neurotoxic. L'uso simultaneo con epinephrine conduce a un forte calo in pressione del sangue. Quando unito ad antibiotici polypeptide, un effetto sedativo sul centro respiratorio è possibile.

Overdose

Sintomi: sonnolenza aumentata, coscienza deteriorata fino a coma, sindrome convulsa, disordini extrapyramidal severi, hypotension arterioso, shock, hypo-o hyperthermia.

Trattamento: lavage gastrico, monitoraggio di segni vitali, terapia sintomatica e di aiuto.

Non usi epinephrine, tk. questo può condurre a una diminuzione ulteriore in pressione del sangue. Con crampi, il diazepam è possibile, il biperiden è usato per fermare disordini extrapyramidal.

Itinerari di amministrazione

Dentro, IM.

Precauzioni per la sostanza Zuclopenthixol

Per prevenire la sindrome di ritiro, la dose deve esser ridotta gradualmente. Con danno di fegato cronico, le più piccole dosi sono prescritte. L'apparizione di disordini extrapyramidal richiede la riduzione di dose e l'amministrazione di agenti antiparkinsonian. Lo sviluppo di sindrome neuroleptic maligna richiede l'abolizione immediata di zuclopentixol e la manutenzione e la terapia sintomatica. Con lo sviluppo di epatite cholestatic, la terapia con zuclopentixol deve esser interrotta. Durante il trattamento, l'immissione di alcool è esclusa. Non usi durante conducenti di lavoro di veicoli e la gente la cui professione è associata con concentrazione aumentata di attenzione.

Istruzioni speciali

Un risultato positivo falso di un esame di gravidanza è possibile.