Istruzione per uso: Zipantola

Sostanza attiva Pantoprazole

Il codice A02BC02 di ATX Pantoprazole

Gruppo farmacologico

Inibitori di pompa di protone

La classificazione (ICD-10) di Nosological

Riflusso K21 Gastroesophageal

Riflusso di Biliary esophagitis, gastrocardiac sindrome, malattia di riflusso di Gastroesophageal, malattia di riflusso Gastro-esofagea, malattia di riflusso Nonerosiva, sindrome gastrocardiac, sindrome di Remhelda, riflusso Erosivo esophagitis, riflusso Ulcerativo esophagitis

K25 ulcera Gastrica

Helicobacter pylori, sindrome di Dolore in ulcera gastrica, sindrome di Dolore in ulcera gastrica e ulcera duodenale, Infiammazione di mucosa gastrico, Infiammazione di mucosa gastrointestinale, ulcera gastrica Benigna, La malattia dello stomaco e il duodeno, asotsiirovannoe con Helicobacter pylori, l'Aggravamento gastroduodenita sullo sfondo di ulcera peptica, l'Inasprimento di ulcera peptica, L'aggravamento di ulcera gastrica, La malattia gastrointestinale organica, l'ulcera Peptica dello stomaco e il duodeno, l'ulcera gastrica Postin vigore, le ulcere Periodiche, le ulcere gastriche Sintomatiche, la malattia infiammatoria Cronica del tratto gastrointestinale superiore, hanno frequentato Helicobacter pylori, sradicamento di Helicobacter pylori, lesioni Erosive e ulcerative dello stomaco, lesioni Erosive dello stomaco, L'erosione di mucosa gastrico, malattia di ulcera Peptica, Ulcera allo stomaco, lesione Gastrica, lesioni Ulcerative dello stomaco, ulcere Sintomatiche dello stomaco e il duodeno

K26 ulcera duodenale

Il dolore con ulcera duodenale, sindrome di Dolore in ulcera gastrica e ulcera duodenale, La malattia dello stomaco e il duodeno, asotsiirovannoe con Helicobacter pylori, Inasprimento di ulcera peptica, Il peggioramento di ulcera duodenale, ulcera Peptica dello stomaco e il duodeno, la Ricaduta di ulcere duodenali, ulcere Sintomatiche dello stomaco e il duodeno, lo sradicamento di Helicobacter pylori, le lesioni Erosive e ulcerative del duodeno, le lesioni Erosive e ulcerative di ulcere duodenali hanno frequentato Helicobacter pylori, lesioni Erosive del duodeno, ulcera Duodenale, lesioni Ulcerative del duodeno]

K86.8.3 * sindrome di Zollinger-Ellison

Adenoma del pancreas ulzerogennosti, gastrinoma, la Sindrome di Zollinger-Ellison, gastrinoma

Composizione

Le targhe, il tifo addominale ha ricoperto 1 etichetta.

sostanza attiva:

sodio di pantoprazole sesquihydrate 22.555 mg / 45.11 mg

(equivalente a 20 e 40 mg di pantoprazole, rispettivamente)

excipients: mannitol - 78,645 / 157,29 mg; Crospovidone - 2.2 / 4.4 mg; hyprolosis in basso sostituito - 2.2 / 4.4 mg; sodio lauryl solfato - 1.1 / 2.2 mg; diossido di silicio di colloidal - 0.55 / 1.1 mg; talco - 1.65 / 3.3 mg; magnesio stearate - 1.1 / 2.2 mg

copertura di film: l'Opadry AMB giallo 80W32009 (parzialmente hydrolyzed l'alcool di polivinile, il diossido di titanio, il talco, tinge l'ossido di ferro giallo (E172), vernice basata su giallo quinoline (E104) e alluminio, lecithin (la soia), xanthan la gomma) - 8.8 / 17.6 mg

Rivestimento enterico: Eudragit L 30D-55 (methacrylic acido ed etile acrylate copolymer (1: 1), sodio lauryl solfato, polysorbate 80, acqua) - 13.45 / 25.28 mg; glyceryl monostearate - 0.67 / 1.26 mg; citrato di triethyl - 1.34 / 2.53 mg; Polysorbate 80 - 0.34 / 0.63 mg

l'inchiostro nero Opacode S-127794, usato per scrivere sulle targhe: colore di ferro ossido nero; soluzione per gommalacca in etanolo; butanol; glicole di propylene; isopropanol; etanolo denaturato (methylated alcool)

Descrizione della forma di dosaggio

Targhe, 20 mg: giallo, rotondo, biconvex, ricoperto del tifo addominale, con iscrizione nera "RA 783" - su una parte.

Targhe, 40 mg: giallo, rotondo, biconvex, ricoperto del tifo addominale, con iscrizione nera “RA 784” - su una parte.

effetto di pharmachologic

L'azione farmacologica è un'antiulcera che inibisce la pompa di protone.

Pharmacodynamics

Pantoprazole è un inibitore di pompa di protone, in modo selettivo inibizioni (forma un legame covalent) H +-K +-ATPase di cellule parietali, rompe il trasferimento di ioni di idrogeno nel lumen dello stomaco, blocca lo stadio finale della secrezione di acido cloridrico, inibendo la secrezione basale e stimolata, senza badare al tipo di stimolo - l'acetilcolina, l'istamina, gastrin. L'effetto massimo è manifestato solo in un ambiente acidic con un pH di meno di 3; per valori di ph più alti, rimane praticamente inattivo. Non intacca motility gastrointestinale. L'attività di Secretory è normalizzata 3-4 giorni dopo la fine del ricevimento. Il miglioramento clinico è portato a termine tra 2 settimane. Durante 4–8 settimane di trattamento, il livello di gastrin in aumenti del plasma 1.5 volte. Con trattamento prolungato in pazienti con ulcera peptica la malattia è accompagnata da un aumento leggero del numero di celle (ECL) simili a enterochromaffin.

In ulcere duodenali associate con Helicobacter pylori, la normalizzazione di secrezione gastrica contribuisce a un aumento dell'effetto anti-helicobacter di antibiotici.

Pharmacokinetics

Rapidamente e completamente assorbito dalla distesa digestiva. Il bioavailability assoluto (il circa 77%) non è associato con immissione di cibo. In media, Cmax - 1.5 ΅g / il millilitro sono raggiunti dopo di 2.5 ore per una dose di 20 mg e 2.4 ΅g / il millilitro - dopo di 2.4 ore per una dose di 40 mg. T1 / 2 - circa 1 ora, Vd apparente è circa 11-23.6 l, l'autorizzazione del plasma è circa 0.1 l / h / il kg, AUC - 4.8 ΅g · h / millilitro. La proteina del plasma obbligatoria è il circa 98%, principalmente con albumina. L'immissione di cibo o di antiacidi non intacca Cmax, AUC e bioavailability.

Metabolized nel fegato (ossidazione, dealkylation, coniugazione). Ha un'affinità bassa con il sistema cytochrome P450, CYP3A4 e CYP2C19 isoenzymes sono principalmente coinvolti nel metabolismo. metabolite principale nel plasma sanguigno e l'urina è desmethylpanthoprazole (T1 / 2 - circa 1.5 ore), coniugato con solfato. Nessun dato sulla presenza di attività farmacologica di metabolites. Excreted principalmente dai reni (il circa 71%) come metabolites, in una piccola quantità (il circa 18%) è trovato nel feces. Non accumulato. In alcuni casi, l'eliminazione è ritardata. Molto debolmente penetra attraverso il BBB, secernuto in latte del seno.

In pazienti con cirrosi del fegato (classi A, B secondo la classificazione di Bambino-Pugh), T1 / 2 aumenti a circa 3-6 ore (per una dose di 20 mg) e fino a 7-9 ore (per una dose di 40 mg). In insufficienza renale, T1 / 2 non aumenta considerevolmente, ma il T1 / 2 di metabolite principali arrivano a 2–3 ore. L'aumento di Cmax e AUC non è clinicamente importante in pazienti anziani.

Indizi

malattia di riflusso di gastroesophageal (GERD) - trattamento di riflusso erosivo esophagitis, cura sintomatica di malattia di riflusso nonerosivo (NERD);

ulcera peptica e ulcera duodenale (in fase acuta), compreso associato con presa di NSAIDs;

Sindrome di Zollinger-Ellison;

Sradicamento di Helicobacter pylori in combinazione con agenti antibatterici.

Controindicazioni

ipersensibilità al farmaco;

dispepsia nevrotica;

appuntamento simultaneo con atazanavir;

periodo di allattamento al seno;

bambini meno di 12 anni di età (dati insufficienti su efficacia e sicurezza);

l'età da bambini fino a 18 anni con ulcera gastrica e ulcera duodenale (nella fase acuta), compreso associato con presa di NSAIDs, sindrome di Zollinger-Ellison e sradicamento di Helicobacter pylori in combinazione con agenti antibatterici (non ci sono sufficienti dati su efficacia e sicurezza).

Con prudenza: fallimento di fegato; insufficienza renale; pazienti anziani (più di 65 anni), compreso una storia di ulcera gastrica o ulcera duodenale, così come sanguinando della distesa GI superiore; gravidanza.

gravidanza e lattazione

I dati sull'uso del farmaco in donne incinte sono limitati. Pantoprazole deve esser usato durante gravidanza, purché il vantaggio aspettato alla madre ecceda il rischio possibile al feto.

Effetti collaterali

La frequenza di effetti collaterali è classificata secondo CHI le raccomandazioni: molto spesso (più che 1/10); spesso (più che 1/100, ma meno che 1/10); raramente (più che 1/1000, ma meno che 1/100); raramente (più che 1/10000, ma meno che 1/1000); molto raramente (meno che 1/10000).

Da parte del hematopoietic e i sistemi linfatici: molto raramente - leukopenia, thrombocytopenia.

Da parte del sistema immunitario: molto raramente - anaphylactic reazioni, compreso shock di anaphylactic.

Da parte del sistema nervoso: spesso - mal di testa; raramente - capogiro, disordini visivi; molto di rado - la depressione, le allucinazioni, il disorientamento, l'appanamento di coscienza, particolarmente in pazienti sensibili, peggioramento di questi sintomi, se sono stati presenti ancora prima.

Da parte della distesa digestiva: spesso - dolore nell'addome superiore, diarrea, stitichezza, vanità; raramente - nausea / vomito; raramente, bocca secca.

Da parte del fegato e la distesa biliary: molto raramente - il grave danno al fegato parenchyma, conducendo per fare venire l'itterizia con o senza fallimento di fegato.

Dalla pelle e il grasso sottocutaneo: raramente - prurito ed eruzione della pelle; molto raramente - urticaria, angioedema, reazioni della pelle severe come sindrome di Stevens-Johnson, erythema multiforme, la sindrome di Lyell, photosensitization.

Da parte del sistema musculoskeletal: raramente - arthralgia; molto raramente - myalgia.

Da parte del sistema urinario: molto raramente - nefriti interstiziali.

Da parte del corpo nell'insieme: molto raramente - edema periferico, febbre.

Dagli indicatori di laboratorio: molto raramente - un aumento di enzimi di fegato (transaminase, GGT), un aumento della concentrazione di triglycerides.

Interazione

Pantoprazole, come altri inibitori di pompa di protone, può diminuire o aumentare l'assorbimento di farmaci, il bioavailability di cui dipende dal pH dello stomaco (ketoconazole, itraconazole, atazanavir).

Non ci sono state interazioni importanti tra pantoprazole e altri farmaci come diazepam, diclofenac, digoxin, glibenclamide, nifedipine, carbamazepine, caffeina, phenytoin, naproxen, piroxicam, theophylline, metoprolol, etanolo, contraccettivi orali. Comunque, poiché il pantoprazole è metabolized con la partecipazione del sistema di enzima cytochrome P450, la possibilità d'interazione con altri farmaci che sono metabolized che usa questi enzimi non può esser completamente esclusa.

Non c'è interazione pantoprazole con fenprocumone o warfarin, che è stato confermato in studi di pharmacokinetic.

Non c'è anche interazione di pantoprazole con antiacidi contemporaneamente usati.

Dosaggio e amministrazione

Dentro, bevendo fino in fondo con liquido e inghiottendo intero (le targhe non possono esser schiacciate o dissolte). Il farmaco può esser preso senza badare al pasto e gli antiacidi.

Adulti e bambini più di 12 anni

GERD - trattamento di riflusso erosivo esophagitis, trattamento sintomatico di SFIGATO: la dose raccomandata è 20-40 mg al giorno. I sintomi di solito diminuiscono tra 2–4 settimane; 4 settimane sono di solito necessarie per trattare il fatto concomitante esophagitis. In caso di effetto clinico insufficiente, voglia altre 4 settimane. Dopo che i sintomi sono eliminati, può prendere 20 mg una volta al giorno in "su richiesta" il modo. È possibile cambiare a terapia a lungo termine a una dose di 20 mg 1 volta per giorno se su richiesta il regime non ferma i sintomi della malattia.

Adulti

L'ulcera peptica e l'ulcera duodenale (in fase acuta), incl. hanno frequentato la presa di NSAIDs: la dose raccomandata - 40-80 mg al giorno. La durata di trattamento è 2 settimane con inasprimento di ulcera duodenale e 4–8 settimane con inasprimento di ulcera gastrica. Cura di antiricaduta di ulcera gastrica e ulcera duodenale - a una dose di 20 mg 1 volta per giorno.

Sradicamento di Helicobacter pylori: la dose raccomandata è 40 mg 2 volte al giorno in combinazione con una delle combinazioni seguenti:

- Tempi Amoxicillin 1 g 2 un giorno + clarithromycin 500 mg 2 volte al giorno;

- clarithromycin 250–500 mg 2 volte al giorno + metronidazole 400–500 mg 2 volte al giorno;

- Tempi Amoxicillin 1 g 2 un giorno + metronidazole 400-500 mg 2 volte al giorno.

Il trattamento combinato deve esser seguito tra 7 giorni. Dopo trattamento, il pantoprazole può esser continuato per guarire l'ulcera. In ulcera duodenale il pantoprazole può esser esteso a partire da 1 a 3 settimane.

Sindrome di Zollinger-Ellison: dose di avviamento - 80 mg al giorno. Secondo la secrezione di succo gastrico, il dosaggio può esser ridotto o aumentato. La dose quotidiana di 80 mg è divisa in 2 parti e voluta 2 volte al giorno. Forse un aumento a breve scadenza della dose di pantoprazole al di sopra di 160 mg. La durata di trattamento con sindrome di Zipantol Zollinger-Ellison non è limitata. La sicurezza di uso a lungo termine di Zipantola della droga è bene studiata. L'uso prolungato di pantoprazole è così al sicuro come a breve scadenza e bene tollerato.

Pazienti di fallimento anziani e renali

La regolazione di dose non è richiesta. Comunque, non è consigliato prendere più di 40 mg / il giorno ogni giorno. Un'eccezione è la terapia di sradicamento di Helicobacter pylori, quando i pazienti devono prendere una dose di 40 mg 2 volte al giorno durante 1 settimana.

Pazienti con deterioramento epatico severo

La dose quotidiana non deve eccedere 20 mg.

Overdose

I sintomi di un'overdose sono sconosciuti. Le dosi 240 mg eccessivi IV furono amministrati tra 2 minuti e furono bene tollerati.

Trattamento: terapia sintomatica. Hemodialysis non è efficace.

istruzioni speciali

Deve regolarmente controllare l'attività di enzimi di fegato nel plasma sanguigno nell'appuntamento di pantoprazole in pazienti con fallimento di fegato severo, particolarmente con uso prolungato. Con un aumento dell'attività di transaminases epatico nel sangue, il trattamento della droga deve esser interrotto.

In pazienti con un rischio aumentato di complicazioni del tratto gastrointestinale e NSAIDs a lungo termine, il pantoprazole in una dose di 20 mg per la prevenzione di ulcera gastrica e ulcera duodenale deve esser preso con prudenza.

È necessario usare la prudenza con pantoprazole in pazienti anziani (più di 65 anni) con una storia di ulcera gastrica o duodenale, così come sanguinando della distesa GI superiore.

Il controllo endoscopico è richiesto prima di e dopo trattamento per escludere la possibilità di malattie maligne dello stomaco o l'esofago, poiché il trattamento può mascherare sintomi e farlo difficile da diagnosticare correttamente.

La riduzione dell'acidità di succo gastrico per mezzo di riduzione della secrezione di ghiandole gastriche, compreso inibitori di pompa di protone, può contribuire alla riproduzione della microflora naturale del tratto gastrointestinale, che può poco aumentare il rischio di prendere malattie infettive gastrointestinali provocate da Salmonella e Campylobacter.

Pantoprazole, come tutti i farmaci che bloccano la produzione di acido cloridrico nelle ghiandole dello stomaco, può ridurre l'assorbimento di vitamina B12 a causa di hypo-e achlorhydria. Questo deve esser considerato con terapia a lungo termine in pazienti con massa del corpo bassa o con un rischio aumentato di ridurre l'assorbimento di vitamina B12.

I pazienti che hanno sintomi della malattia dopo di 4 settimane di trattamento, o prendendo pantoprazole per molto tempo (più di 1 anno) hanno bisogno di esame supplementare.

Forma di rilascio

Targhe ricoperte del tifo addominale, 20 mg e 40 mg. A 14 etichetta. in una bolla (ha orientato polyamide / la lamina di metallo di alluminio / il POLIVINILCLORURO / la lamina di metallo di alluminio). Su 2 bolle in un pacco di cartone.

Termini di vendite di farmacia

Su prescrizione.

Condizioni d'immagazzinamento

A una temperatura non più in alto che 25 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto

2 anni.

Non usi dopo della scadenza stampata sul pacco.