Istruzione per uso: Xalacom

Forma di dosaggio: gocce per occhio

Sostanza attiva: Latanoprost + Timolol*

ATX

S01ED51 Timolol in combinazione con altri farmaci

Gruppi di Pharmacotherapeutic:

Betabloccanti in combinazioni

Prostaglandins, thromboxanes, leukotrienes e i loro antagonisti in combinazioni

Agenti oftalmici in combinazione

La classificazione (ICD-10) nosological

Glaucoma di H40: intervento di glaucoma; glaucoma di Afakicheskaya; glaucoma di angolo stretto; glaucoma cronico; glaucoma di angolo aperto cronico; glaucoma di angolo largo

Il Glaucoma di H40.0 ha sospettato: elevazione severa di pressione intraoculare; Ipertensione dell'occhio; ipertensione di Occhio; Misurazione di pressione intraoculare; Ipertensione Oftalmica; IOP Aumentato; pressione intraoculare aumentata; pressione intraoculare aumentata in malattie infettive degli occhi; pressione intraoculare aumentata; ophthalmotonus Aumentato; blocco spontaneo dell'angolo dell'occhio opposto; angolo di camera stretto; blocco di Iatrogenic dell'angolo dell'occhio opposto

H40.1 glaucoma di angolo aperto Primario: glaucoma di angolo aperto; glaucoma di angolo aperto; glaucoma primario; glaucoma di Pseudoexfoliation; IOP Aumentato

Composizione e forma di rilascio

L'occhio cala di 1 millilitro

Latanoprost 50 μg

Timolol maleate 6.83 mg

(Equivalente a 5 mg timolol)

Sostanze ausiliari: cloruro di benzalkonium (nella forma di soluzione del 50%), idrofosfato di sodio anidro, sodio dihydrogen monoidrato di fosfato, cloruro di sodio, acqua per iniezione *

* In caso di necessità (per garantire il ph), aggiunga una soluzione di acido cloridrico il 10% o una soluzione d'idrossido di sodio il 10% - q.s.

Nel contagocce PE 2.5 millilitri; In un pacco di cartone 1 fl.

Descrizione di forma di dosaggio

Soluzione incolore chiara.

Farmacologia

Modo di azione - antiglaucoma.

Pharmacodynamics

La composizione di Xalacom® della droga include 2 componenti attivi - latanoprost e timolol maleate. Il meccanismo di ridurre la pressione intraoculare aumentata (IOP) in questi componenti è diverso, che provvede una diminuzione supplementare in IOP in confronto all'effetto portato a termine con ciascuno di questi componenti nella forma di monoterapia.

Latanoprost, una cosa analoga di PGF2α, è agonist selettivo del prostanoid FP il recettore e riduce IOP aumentando il deflusso di umorismo acquoso, principalmente dall'itinerario uveoscleral, e anche attraverso la rete trabecular. È stato istituito che latanoprost non ha effetto importante sulla produzione di umorismo acquoso e la barriera hemato-oftalmica. Durante il trattamento a breve scadenza, il latanoprost non causa la perdita fluorescein nel segmento posteriore dell'occhio durante pseudophakia. Quando usato in dosi terapeutiche, il latanoprost non ha un effetto farmacologico importante su SSS e sistema respiratorio.

β1-Tymolol-nonselettivo e β2-adrenoblocker, che non ha l'attività sympathomimetic interna importante, non hanno un effetto depressivo diretto sul myocardium o un effetto (stabilizzante la membrana) anestetico locale.

Il blocco di recettori adrenergici dalla beta causa una diminuzione in uscita cardiaca nella gente sana e i pazienti con la malattia cardiaca. In pazienti con disfunzione myocardial grave, la beta-adrenoblockers può inibire l'effetto stimolante del sistema nervoso compassionevole necessario per funzione cardiaca adeguata.

Il blocco di recettori adrenergici dalla beta nei bronchi e bronchioles conduce a un aumento della resistenza delle rotte aeree sotto l'influenza del sistema nervoso paracompassionevole. Un tal effetto può essere pericoloso per pazienti di asma e altre malattie bronchospastic (vedi le sezioni «le Controindicazioni» e «Le istruzioni speciali»).

L'uso di timolol maleate nella forma di gocce per occhio causa una diminuzione in IOP elevato e normale, senza badare alla presenza o l'assenza di glaucoma. IOP aumentato è il fattore di rischio principale per prolasso glaucomatous di campi visivi. Quanto più in alto l'IOP, tanto più in alto la probabilità di prolasso glaucomatous di campi visivi e danno al nervo ottico.

Il meccanismo esatto di diminuzione di IOP sotto l'azione di timolol maleate non è istituito. I risultati di tonography e fluorophotometry indicano che il meccanismo principale di azione può esser associato con una diminuzione nella formazione di umidità acquosa. Comunque, alcuni studi hanno anche annotato un aumento leggero di deflusso.

La combinazione di latanoprost e timolol maleate comincia tra un'ora, e l'effetto massimo è osservato durante 6-8 ore.

Con uso ripetuto, una diminuzione adeguata in IOP persiste durante 24 ore dopo amministrazione.

Pharmacokinetics

L'interazione pharmacokinetic tra latanoprost e timolol maleate non è stata istituita, sebbene 1-4 h dopo la preparazione combinata la concentrazione di acido latanoprost in umorismo acquoso fossero approssimativamente 2 volte più alti che in monoterapia.

Latanoprost

Suzione. Latanoprost, essendo una forma prodella droga, è assorbito attraverso la cornea, dove la sua idrolisi succede con un acido biologicamente attivo. Si ha constatato che la concentrazione in umidità acquosa arriva a un massimo circa 2 ore dopo applicazione di attualità.

Distribuzione. Vd è (0.16 ± 0.02) l / il kg. L'acido di Latanoprost è determinato in umorismo acquoso durante le 4 prime ore, e in plasma solo tra la prima ora dopo applicazione di attualità.

Metabolismo. Latanoprost si sottopone a idrolisi nella cornea sotto l'azione di esterases per formare un acido biologicamente attivo. L'acido di Latanoprost, entrando nella circolazione del sangue sistemica, è metabolized, principalmente nel fegato, da ossidazione della beta di acidi grassi per formarsi 1,2-inor-e metabolites 1,2,3,4-tetranor.

Escrezione. L'acido di Latanoprost è rapidamente tolto dal plasma (T1 / 2 = 17 min). L'autorizzazione di sistema è approssimativamente 7 millilitri / il min / il kg. Metabolites sono excreted, principalmente dai reni: dopo applicazione di attualità con urina, l'approssimativamente 88% della dose amministrata è excreted.

Timolola maleate. La concentrazione di timolol maleate in umidità acquosa arriva a un massimo circa 1 ora dopo l'applicazione di gocce per occhio. La parte della dose è in modo sistemico assorbita, e Cmax nel plasma, che è 1 ng / il millilitro, è portato a termine 10-20 minuti dopo che il farmaco è amministrato una goccia in ogni occhio una volta al giorno (300 μg / il giorno). T1 / 2 timolol maleate dal plasma è circa 6 ore. Timolol maleate è attivamente metabolized nel fegato. Metabolites, così come una certa quantità di timolol immutato maleate sono excreted nell'urina.

Indizi di Xalacom della droga

La riduzione di pressione intraoculare elevata in pazienti con glaucoma di angolo aperto o innalzato intraoculare la mancanza di efficacia di altri farmaci per abbassamento di IOP di attualità.

Controindicazioni

Ipersensibilità a latanoprost, timolol maleate o altri componenti del farmaco;

COPD corso severo;

Seno bradycardia;

AV-blocco II-III grado;

Arresto cordiaco clinicamente importante, cardiogenic shock;

Malattie respiratorie a reazione, incl. Asma bronchiale (o indizio della sua presenza nell'anamnesi).

Accuratamente:

Incendiario, neovascular, glaucoma occlusivo o congenito;

Glaucoma di angolo aperto in combinazione con pseudophakia;

Glaucoma di Pigmentary (a causa di mancanza di esperienza sufficiente nell'uso del farmaco);

l'aphakia, psevdoafakiya con rottura di capsula di lente posteriore, pazienti con fattori di rischio conosciuti per edema macular (in trattamento di latanoprost ha descritto casi di edema macular, compreso cystoid).

Applicazione in gravidanza e allattamento al seno

Non sono stati condotti gli studi controllati adeguati in donne incinte. Il farmaco deve esser prescritto durante gravidanza solo in casi dove il vantaggio potenziale supera il rischio possibile al feto.

Latanoprost e il suo metabolites possono essere excreted in latte del seno. Timolol maleate, quando applicato nella forma di gocce per occhio, è stato anche trovato in latte del seno. In considerazione del rischio di reazioni sfavorevoli serie in bambini sono allattati al seno e l'importanza del farmaco alla madre deve o fermare l'allattamento al seno o fermare il farmaco.

La sicurezza e l'efficacia in bambini non sono istituite.

Effetti collaterali

Quando Xalacom® è usato, le reazioni indesiderabili seguenti con una frequenza del 1% ≥ sono registrate.

Da parte dell'organo di vista: disordini visivi, blepharitis, cateratte, congiuntivite, lesioni della congiuntiva (bozzoli, papillary congiuntiva di reazione, petechiae e al.), le lesioni Corneali (l'erosione, la pigmentazione, punctate keratitis, eccetera), i disordini Rifrattivi hyperemia gli occhi, l'Irritazione dell'occhio, il dolore negli occhi, ha aumentato la pigmentazione dell'iride, keratitis, la fotofobia, la perdita di campi visivi.

Infezioni: sinusite, infezioni respiratorie superiori e altre infezioni.

Disordini di metabolismo e nutrizione: diabete, hypercholesterolemia.

Disturbi mentali: depressione.

Dalla parte del sistema nervoso: mal di testa.

Disordini vascolari: ipertensione.

Per la pelle e i disordini di tessuto sottocutanei: hypertrichosis, eruzione e cambiamenti della pelle (irritazione dermatohalazion e al.).

Dalla parte del sistema musculoskeletal e il tessuto connettivo: artrite.

Altri effetti indesiderabili che sono stati osservati con monoterapia con componenti individuali di Xalacom® (all'infuori di quelli menzionati sopra) sono elencati sotto.

Latanoprost

Dalla parte dell'organo di vista: irritazione degli occhi (sensazione in fiamme, sensazione di sabbia negli occhi, il prurito, il pizzicore e la sensazione di corpo estraneo); erosioni di punto transitorie dell'epitelio, edema delle palpebre, edema ed erosione della cornea; l'Allungamento, ispessendosi, numero aumentato e pigmentazione aumentata di ciglia e bozzoli di capelli; Iritis / uveitis; edema di Macular, incl. cystoid; il Cambio della direzione di crescita di ciglia, qualche volta la produzione d'irritazione di occhio; vista velata.

Dalla pelle e i tessuti sottocutanei: eruzione della pelle, oscuramento della pelle di palpebra e reazioni della pelle locali sulle palpebre.

Dal sistema nervoso: capogiro.

Da parte del sistema respiratorio: asma (compreso attacchi acuti o inasprimento della malattia in pazienti con asma bronchiale nell'anamnesi), affanno.

Dal sistema musculoskeletal e il tessuto connettivo: dolore nei muscoli / giunture.

Reazioni generali e locali: dolore nonspecifico nel petto.

Timolola maleate (nella forma di gocce per occhio)

Dalla parte del sistema immunitario: reazioni allergiche sistemiche, incl. Anaphylaxis, angioedema, urticaria, eruzione localizzata e generalizzata.

Disordini metabolici e nutrizionali: anoressia, sintomi nascosti d'ipoglicemia in pazienti diabetici.

Disturbi mentali: cambiamenti comportamentali e disturbi mentali, incl. La confusione, le allucinazioni, l'ansia, il disorientamento, il nervosismo, la perdita di memoria, ha diminuito la libido, l'insonnia e gli incubi.

Dal sistema nervoso: ischemia cerebrale, deterioramento acuto di circolazione cerebrale, il capogiro, hanno aumentato sintomi di myasthenia gravis, paresthesia, sonnolenza, svenendo.

Dalla parte dell'organo di vista: cystoid macular edema, sensibilità diminuita della cornea; Distacco del choroid dopo filtrazione interventi chirurgici; Ptosis, deterioramento visivo, incl. Rifrazione di cambiamento e diplopia.

Dalla parte dell'organo di udienza e l'impianto vestibolare: rumore negli orecchi.

Dal cuore: arrhythmia, bradycardia, arresto cardiaco, arresto cordiaco, il blocco cardiaco, i battiti del cuore, l'avanzamento di angina pectoris.

Disordini vascolari: febbre intermittente claudication, freddezza di mani e piedi, hypotension, la sindrome di Raynaud.

Da parte degli organi respiratori: bronchospasm (principalmente in pazienti con malattie bronchospastic precedenti), tosse, affanno, congestione nasale, edema polmonare e fallimento respiratorio.

Dal tratto gastrointestinale: diarrea, bocca secca, dispepsia, nausea, retroperitoneal fibrosi.

Dalla pelle e i tessuti sottocutanei: alopecia, pseudopemphigoid, eruzione simile a una psoriasi o inasprimento di psoriasi.

Dalla parte del sistema musculoskeletal e il tessuto connettivo: lupus sistemico erythematosus.

Da parte del sistema riproduttivo e le ghiandole mammarie: impotenza, la malattia di Peyronie.

Generale e locale: asthenia / stanchezza, dolore al petto, gonfiandosi.

Interazione

L'interazione di Xalacom® con altri farmaci non è stata chiaramente studiata.

Usando Xalacom® con pazienti che ricevono la beta-adrenoblocker dentro, una diminuzione più pronunciata in IOP o un aumento di manifestazioni sistemiche di betabloccanti sono possibili, perciò l'applicazione simultanea di attualità di due o più betabloccanti non è raccomandata.

Con l'instillamento simultaneo di due cose analoghe di PG negli occhi, un aumento paradossale di IOP è descritto, perciò, l'uso simultaneo di due o più PG, i loro analoghi o derivati non sono raccomandati.

Con l'uso simultaneo di timolol maleate con adrenalina, mydriasis qualche volta si è sviluppato.

Quando tymolol maleate è unito ai farmaci elencati sotto, un effetto additivo con lo sviluppo di hypotension sistemico e / o bradycardia severo è possibile:

- BPC;

- i farmaci che causano una diminuzione nel livello di catecholamines o i betabloccanti;

Antiarrhythmics;

- glycosides cardiaco.

I betabloccanti possono aumentare l'effetto hypoglycemic di antidiabetici.

La dosatura e amministrazione

Adulti (compreso gli anziani) - 1 goccia nell'occhio intaccato (a) 1 volta per giorno.

Overdose

Sotto è informazioni sui sintomi di un'overdose di due componenti del farmaco.

Latanoprost

Oltre a irritazione di occhio e conjunctival hyperemia, altri cambiamenti non desiderati da parte dell'occhio in caso di un'overdose di latanoprost sono sconosciuti.

In caso d'immissione accidentale di latanoprost dentro, le informazioni seguenti devono esser considerate: 1 bottiglia con 2.5 millilitri di soluzione contiene 125 μg di latanoprost. Più di 90% del farmaco è metabolized al primo passaggio attraverso il fegato. L'IV infusione a una dose di 3 μg / il kg in volontari sani non ha causato nessun sintomo, comunque, quando una dose di 5.5-10 μg / il kg fu amministrato, la nausea, il dolore addominale, il capogiro, la stanchezza, i lampi caldi e la sudorazione furono osservati. In pazienti con asma bronchiale di gravità moderata, l'amministrazione di latanoprost nell'occhio a una dose 7 volte più in alto che la dose terapeutica non ha causato bronchospasm.

Timolola maleate

Ci sono casi di overdose non intenzionale di gocce per occhio di timolol maleate, che ha avuto come conseguenza effetti sistemici simili a quelli in uso sistemico di betabloccanti: capogiro, mal di testa, dispnea, bradycardia, bronchospasm e arresto cardiaco. (Vedi la sezione «gli Effetti collaterali»).

In in studio di vitro, si ha mostrato questo quando la dialisi, timolol è facilmente excreted da sangue del plasma o intero.

In pazienti con insufficienza renale, timolol la dialisi è stato più cattivo.

Trattamento: in caso di un'overdose, il trattamento sintomatico è compiuto.

Istruzioni speciali

Xalacom® della droga non deve esser usato più che una volta al giorno, quando l'amministrazione più frequente di latanoprost conduce a un indebolimento dell'effetto IOP-abbassante.

Se perde una dose, la prossima dose deve esser data nel tempo solito.

Se il paziente contemporaneamente usa altre gocce per occhio, devono esser usati a intervalli di almeno 5 minuti.

La composizione di Xalacom® della droga include il cloruro benzalkonium, che può esser assorbito da lenti a contatto. Prima di lasciare cadere gocce, le lenti a contatto devono esser tolte e reinstallate dopo di 15 minuti.

Latanoprost. Può causare un aumento graduale del contenuto di pigmento marrone nell'iride. Il cambiamento in colore di occhio è a causa di un aumento di contenuto melanin nello stromal melanocytes dell'iride, piuttosto che un aumento del numero di melanocytes loro stessi. In casi tipici, la pigmentazione marrone appare intorno allo scolaro e si concentra nella periferia dell'iride. In questo caso, l'iride intera o le parti di lei diventano marroni. In la maggior parte casi, lo scoloramento è trascurabile e non può esser clinicamente istituito. Il rialzo della pigmentazione dell'iride di una o entrambi gli occhi è osservato, principalmente, in pazienti con un colore misto dell'iride, che è basata su un colore marrone. Il farmaco non intacca il nevi e l'iride lentigo; L'accumulazione di pigmento nella rete trabecular o nella camera anteriore dell'occhio non è annotata.

In determinazione del grado di pigmentazione dell'iride durante più di 5 anni, nessun effetto indesiderabile di rialzo di pigmentazione è stato scoperto perfino con la continuazione di terapia latanoprost. In pazienti, il grado di riduzione IOP è stato lo stesso senza badare alla presenza o l'assenza di rialzo della pigmentazione d'iride. Perciò, il trattamento con latanoprost può continuare in casi di pigmentazione aumentata dell'iride. Tali pazienti devono essere sotto supervisione regolare, e, secondo la situazione clinica, il trattamento può esser interrotto.

Il rinforzo della pigmentazione dell'iride è di solito osservato durante il primo anno dopo l'inizio di trattamento, raramente - durante il secondo o terzo anno. Dopo del quarto anno di trattamento, questo effetto non fu osservato. Il tasso di avanzamento di pigmentazione diminuisce con tempo e si stabilizza dopo di 5 anni. In termini più lontani, gli effetti di pigmentazione d'iride aumentata non sono stati studiati. Dopo la cessazione di trattamento del rialzo di pigmentazione marrone, l'iride non è stata annotata, comunque, lo scoloramento degli occhi può essere irreversibile.

In connessione con l'uso di latanoprost, i casi di oscuramento della pelle di palpebra, che può essere reversibile, sono descritti.

Latanoprost può causare cambiamenti graduali in ciglia e i capelli di vello, come allungamento, l'ispessimento, hanno aumentato la pigmentazione, la densità aumentata e un cambiamento in direzione di crescita di ciglio. I cambiamenti di ciglio sono reversibili e passano dopo la cessazione di trattamento.

I pazienti che applicano cali di solo un occhio possono sviluppare heterochromia.

Timolola maleate

Con applicazione di attualità di betabloccanti, le stesse reazioni indesiderabili possono esser osservate, come nella loro applicazione sistemica. I pazienti con la malattia cardiaca grave devono esser controllati ininterrottamente per scoprire sintomi di arresto cordiaco in un modo tempestivo. Quando l'applicazione di attualità di timolol maleate, le reazioni seguenti dal sistema cardiaco e respiratorio possono succedere: avanzamento di angina di Prinzmetal, così come disordini circolatori periferici e centrali, hypotension, arresto cordiaco con risultato letale, reazioni severe dal sistema respiratorio, incl. Bronchospasm con risultato fatale in pazienti con asma, bradycardia.

Prima che l'intervento chirurgico vasto deve discutere l'opportunità di un'abolizione graduale di betabloccanti. Le preparazioni di questo gruppo violano la capacità del cuore di rispondere a stimolazione adrenergica dalla beta riflessa, che può aumentare il rischio con anestesia generale. Ci sono casi di hypotension severo prolungato durante anestesia e difficoltà in restauro e mantenimento di battiti del cuore. Durante l'operazione, gli effetti di betabloccanti possono esser eliminati con dosi sufficienti di adrenoreceptor agonists.

La beta-adrenoblockers può aumentare l'effetto hypoglycemic di agenti antidiabetici e mascherare i sintomi e le manifestazioni d'ipoglicemia. Devono esser usati con prudenza in pazienti con ipoglicemia spontanea o diabete mellitus (particolarmente il corso labile) la ricezione d'insulina o agenti hypoglycemic orali.

La terapia con betabloccanti può mascherare alcuni sintomi principali e le manifestazioni di hyperthyroidism. Una cessazione affilata di trattamento può causare un inasprimento di questa malattia.

Nel trattamento di beta-adrenoblockers in pazienti con atopy o reazioni anaphylactic severe a vari allergeni in un'anamnesi, un rialzo della risposta può succedere su contatto ripetuto con questi allergeni. In questo caso l'adrenalina in dosi solite, usate per arrestare reazioni anaphylactic, può risultare inefficace.

In casi rari, timolol il maleate ha causato un aumento di debolezza muscolare in pazienti con myasthenia gravis o sintomi myasthenic (eg, diplopia, ptosis, debolezza generalizzata).

Usando agenti che riducono IOP, un distacco del choroid dopo che le procedure di filtrazione sono descritte.

L'effetto sulla capacità di avanzare e altri meccanismi. L'uso di gocce per occhio può causare la vista offuscata di un transiente. Mentre questo effetto non scompare, i pazienti non devono guidare un'auto o usare la tecnologia sofisticata.

Termini di congedo da farmacie

Su prescrizione.

Condizioni d'immagazzinamento di Xalacom

Nel posto scuro a una temperatura di 2-8 ° C. La fiala aperta - a t non più in alto che 25 ° C, usi tra 4 settimane.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto di Xalacom

2 anni.

Non usi al di là della scadenza stampata sul pacco.