Istruzione per uso: Xalacom

Sostanza attiva: Latanoprost + Timolol

Il Codice S01ED51 di ATX timolol in combinazione con altri farmaci

Gruppo di Pharmacotherapeutic:

Betabloccanti in combinazione

Prostaglandins, thromboxanes, leukotrienes, e combinazioni dei loro antagonisti in

Agenti oftalmici in combinazione

La classificazione (ICD-10) nosological

Glaucoma di H40

intervento di glaucoma., glaucoma di Afakicheskaya, glaucoma di angolo stretto, glaucoma Cronico, glaucoma di angolo aperto Cronico, glaucoma di angolo Largo

H40.0 glaucoma Sospettato

L'aumento segnato di pressione intraoculare, occhi d'Ipertensione, ipertensione oculare, Misurazione di pressione intraoculare, ophthalmohypertension, IOP Elevato, pressione intraoculare Elevata, pressione intraoculare Elevata in malattie infettive dell'occhio, Povyshennore la pressione intraoculare, ophthalmotonus Aumentato, l'angolo di blocco Spontaneo l'occhio opposto, l'angolo di camera Stretto, Iatrogenic, blocca l'angolo l'occhio opposto

H40.1 glaucoma di angolo aperto Primario

glaucoma di angolo aperto, glaucoma di angolo Aperto, glaucoma Primario, pseudoexfoliation glaucoma, IOP Elevato

Composizione

L'occhio cala di 1 millilitro

latanoprost 50 mcg

timolol maleate 6.83 mg

(Equivalente a 5 mg di timolol)

Altri ingredienti: cloruro di benzalkonium (come una soluzione del 50%), fosfato d'idrogeno di sodio anidro, sodio dihydrogen monoidrato di fosfato, cloruro di sodio, acqua per iniezione *

* Quando è necessario (per pH) la soluzione è aggiunta la soluzione per idrossido di sodio acida o del 10% cloridrica del 10% - q.s.

contagocce della fiala PE 2.5 millilitri; Nei cartoni di carta 1 fiala.

Le forme della droga

La soluzione chiara, incolore.

Proprietà farmacologiche
Effetto di Pharmachologic

antianginal, antihypertensive, anti-arrhythmic.

Recettori beta1-adrenergici in modo selettivo bloccanti.

pharmacodynamics

antiglaucoma.

pharmacodynamics

La composizione di Ksalakom® della droga include 2 componente attivo - latanoprost e timolol maleate. Il meccanismo di abbassarsi ha innalzato la pressione intraoculare (IOP) in questi componenti diversi, che provvede una riduzione supplementare di IOP rispetto all'effetto portato a termine nell'applicazione di ciascuno di questi componenti in monoterapia.

Latanoprost - la cosa analoga di PGF2α - è prostanoid selettivo FP il recettore agonist e abbassa la pressione intraoculare aumentando il deflusso di umorismo acquoso attraverso l'uveoscleral per lo più e attraverso il trabecular meshwork. Si ha constatato che latanoprost non ha effetto importante sulla produzione di umorismo acquoso e barriera del sangue. Durante il trattamento a breve scadenza di latanoprost non causa la perdita di fluorescein nel segmento posteriore dell'occhio quando psevdofakii. Nell'applicazione di latanoprost a dosi terapeutiche non ha effetti farmacologici importanti sul sistema cardiovascolare e il sistema respiratorio.

timolol nonselettivo β1-e β2-adrenergic blocker, che non ha l'attività sympathomimetic intrinseca importante - non ha effetto depressivo diretto sul myocardium o l'anestetico locale (la stabilizzazione di membrana) l'effetto.

Il blocco di beta-adrenoceptor causa una diminuzione in uscita cardiaca in soggetti sani e pazienti con la malattia cardiaca. In pazienti con deterioramento severo di funzione myocardial di betabloccanti può inibire l'effetto stimulatory del sistema nervoso compassionevole, necessario per cuore adeguato.

Il blocco di beta-adrenoceptor nei bronchi e condurre di bronchioles a resistenza di rotta aerea aumentata causato dal sistema nervoso paracompassionevole. Un effetto simile può essere pericoloso per la gente con asma e altre malattie bronhospasticheskimi (vedi. Sezioni «Controindicazioni» e «Istruzioni Speciali»).

L'uso di timolol maleate l'occhio lascia cadere e causa la riduzione di elevati IOP normale senza badare alla presenza o l'assenza di glaucoma. La pressione intraoculare elevata è un fattore di rischio principale per perdita visiva glaucomatous di campo. Quanto più in alto l'IOP, tanto più grande la probabilità di perdita visiva glaucomatous di campo e danno di nervo ottico.

Il meccanismo esatto di azione per abbassarsi IOP non è installato timolol maleate. La tonography di risultati e fluorofotometrii indicano che il meccanismo principale di azione può esser associato con una diminuzione nella formazione di umorismo acquoso. Comunque, alcuni studi hanno anche annotato un deflusso di aumento leggero.

L'effetto della combinazione di latanoprost e timolol maleate comincia tra ore, ma l'effetto massimo è osservato durante 6-8 ore.

Applicazione ripetuta di riduzione IOP adeguata mantenuta durante 24 ore dopo amministrazione.

Pharmacokinetics

Le interazioni di Pharmacokinetic tra latanoprost e timolol maleate non stato istituito, ma dopo 1-4 ore dopo l'applicazione di farmaco combinato latanoprost la concentrazione acida nell'umorismo acquoso furono circa 2 volte più alte che con monoterapia.

latanoprost

Suzione. Latanoprost, il profarmaco succhiato attraverso la cornea dov'è l'idrolisi biologicamente attiva ad acidi. La concentrazione nell'umorismo acquoso arrivò al massimo dopo circa 2 ore dopo applicazione di attualità.

Distribuzione. Vd è (0,16 ± 0,02) l / il kg latanoprost l'acido nell'umorismo acquoso è determinato durante le 4 prime ore e il plasma - solo durante la prima ora dopo applicazione di attualità.

Metabolismo. Latanoprost nella cornea si sottopone a idrolisi sotto l'azione di esterase con la formazione di un acido biologicamente attivo. L'acido di Latanoprost l'entrata nella circolazione sistemica, è metabolized originalmente nel fegato, gli acidi grassi dall'ossidazione della beta a 1,2-inor-e 1,2,3,4-tetranor-metabolites.

Ritiro. l'acido di latanoprost è rapidamente eliminato da plasma (T1 / 2 = 17 min). L'autorizzazione sistemica è approssimativamente 7 millilitri / il min / il kg. Metabolites ha derivato principalmente reni: dopo applicazione di attualità con uscita di urina l'approssimativamente 88% della dose amministrata.

Timolol maleate. La concentrazione di timolol maleate in umorismo acquoso arriva a un massimo dopo circa 1 ora dopo applicazione di gocce per occhio. La parte della dose in modo sistemico l'assorbimento e Cmax nel componente del plasma di 1 ng / il millilitro, è raggiunto in 10-20 minuti dopo trattamento, una goccia in ogni occhio un tempo per giorno (300 mcg / il giorno). T1 / 2 di timolol maleate dal plasma è circa 6 ore. Timolol maleate attivamente metabolized nel fegato. Il metabolites, così come una certa quantità di timolol immutato maleate è excreted nell'urina.

Indizi

La riduzione ha innalzato IOP in pazienti con glaucoma di angolo aperto o ha innalzato la pressione intraoculare in caso di efficacia insufficiente di altri farmaci per abbassamento di IOP di attualità.

Controindicazioni

Ipersensibilità a latanoprost, timolol maleate o qualsiasi altro componente del farmaco;

COPD corso severo;

seno bradycardia;

AV bloccano II-III grado;

arresto cordiaco sintomatico, cardiogenic shock;

malattia di rotta aerea reattiva, compreso asma (o indizio della sua presenza in storia).

Precauzioni

incendiario, neovascular, chiusura o glaucoma congenito;

glaucoma di angolo aperto in combinazione con psevdofakiey;

glaucoma di pigmentary (a causa di mancanza di esperienza sufficiente nell'applicazione del farmaco);

l'aphakia, psevdoafakiya una rottura di capsula di lente posteriore, pazienti con fattori di rischio conosciuti per edema macular (latanoprost per il trattamento ha descritto casi di edema macular, compreso cystoid in).

Gravidanza e allattamento al seno

Sono stati condotti gli studi controllati adeguati in donne incinte. Il farmaco deve esser usato durante gravidanza solo quando i vantaggi potenziali pesano più del rischio potenziale al feto.

Latanoprost e il suo metabolites possono esser rilasciati in latte del seno. Timolol maleate, quando usato nella forma di gocce per occhio, è anche trovato in latte del seno. Dato il rischio di sviluppare reazioni sfavorevoli serie in bambini che sono allattati al seno, e l'importanza del farmaco alla madre deve o fermare l'allattamento al seno o fermare il farmaco.

La sicurezza e l'efficacia in bambini non sono state istituite.

Effetti collaterali

In applicazione di Ksalakom® della droga considerano la reazione indesiderabile seguente con una frequenza il 1%.

Da parte dell'organo di vista: vista velata, blepharitis, cateratta, congiuntivite, lesioni della congiuntiva (i bozzoli, papillary reazione della congiuntiva, petechiae, eccetera.), le lesioni Corneali (l'erosione, la pigmentazione, punctate keratitis, eccetera), il disordine di Rifrazione, gli occhi iniettati di sangue, l'irritazione di occhio, il dolore di occhio, ha aumentato la pigmentazione dell'iride, keratitis, la fotofobia, la perdita visiva di campo.

Infezioni: sinusite, infezioni delle vie respiratorie superiori e altre infezioni.

Disordini di metabolismo e nutrizione: diabete mellitus, hypercholesterolaemia.

Disordini psichiatrici: depressione.

Dal sistema nervoso: mal di testa.

Disordini vascolari: ipertensione.

Per la pelle e il tessuto sottocutaneo: hypertrichosis, eruzioni e cambiamenti della pelle (irritazione dermatohalazion e al.).

Da parte del sistema musculoskeletal e i disordini di tessuto connettivo: artrite.

Elencato sotto sono gli altri eventi sfavorevoli sono stati osservati durante monoterapia i componenti d'individuo di Ksalakom® del farmaco (oltre al suddetto).

latanoprost

Da un organo di vista: irritazione di occhio (sensazione in fiamme, sentimento di sabbia negli occhi, il prurito, pungere e la sensazione di corpo estraneo); erosione di punto transitoria dell'epitelio, l'edema di palpebra, l'edema corneale e le erosioni; l'allungamento, ispessendosi, aumenta di numero e pigmentazione aumentata di ciglia e capelli vellus; iritis / uveitis; edema di macular, compreso cystoid; il cambiamento di direzione di crescita di ciglia qualche volta causa l'irritazione agli occhi; vista velata.

Per la pelle e il tessuto sottocutaneo: eruzione della pelle, oscuramento della pelle di palpebra e la reazione della pelle locale sulle palpebre.

Dal sistema nervoso: capogiro.

Dal sistema respiratorio: asma (compreso attacchi acuti o peggioramento di malattia in pazienti con asma bronchiale in storia), affanno.

Da parte del sistema musculoskeletal e i disordini di tessuto connettivo: dolore in muscoli / giunture.

Reazioni generali e locali: dolore al petto nonspecifico.

Timolol maleate (gocce per occhio)

Sistema immunitario: reazione allergica sistemica compreso anaphylaxis, angioedema, urticaria, eruzione localizzata e generalizzata.

Disordini di metabolismo e nutrizione: Anoressia, sintomi nascosti d'ipoglicemia in pazienti diabetici.

Disordini psichiatrici: i cambiamenti in comportamento e disturbi mentali, compreso confusione, le allucinazioni, l'ansia, il disorientamento, il nervosismo, la perdita di memoria, hanno diminuito la libido, l'insonnia e gli incubi.

Dal sistema nervoso: ischemia cerebrale, l'incidente cerebrovascular acuto, il capogiro, ha aumentato sintomi di myasthenia gravis, paresthesia, sonnolenza, svenendo.

Da un organo di vista: cystoid macular edema, sensibilità corneale diminuita; distacco di choroidal in seguito a chirurgia di filtrazione; ptosis, vista offuscata, compreso cambiamenti in rifrazione e diplopia.

Da parte dell'organo di udienza e vestibolare: tinnitus.

Dal cuore: arrhythmia, bradycardia, arresto cardiaco, arresto cordiaco, il blocco cardiaco, la palpitazione, l'avanzamento di angina.

Disordini vascolari: febbre intermittente claudication, mani fredde e piedi, hypotension, la sindrome di Raynaud.

Dal sistema respiratorio: bronchospasm (principalmente in pazienti con malattia bronhospasticheskimi precedente), tosse, affanno, congestione nasale, edema polmonare e insufficienza respiratoria.

Da parte della distesa digestiva: diarrea, bocca secca, dispepsia, nausea, retroperitoneal fibrosi.

Per la pelle e i disordini di tessuto sottocutanei: alopecia, psevdopemfigoid, eruzione di psoriasiform o inasprimento di psoriasi.

Da parte del sistema musculoskeletal e i disordini di tessuto connettivo: lupus sistemico erythematosus.

Sistema riproduttivo e il petto: impotenza, la malattia di Peyronie.

Generale e locale: asthenia / stanchezza, dolore al petto, edema.

Interazione

Il farmaco d'Interaction Ksalakom® con altri farmaci non è stato studiato chiaramente.

In applicazione dei pazienti di Ksalakom® della droga che ricevono il betabloccante dentro, forse una più grande riduzione di IOP o manifestazioni sistemiche aumentate di betabloccanti, quindi l'applicazione simultanea di attualità di due o più betabloccanti non è raccomandata.

Con instillamento simultaneo negli occhi di due cose analoghe PG ha descritto l'aumento paradossale di IOP, quindi l'uso simultaneo di due o più di GHGs, i loro analoghi o derivati non sono raccomandati.

Con uso simultaneo di timolol maleate con adrenalina qualche volta ha sviluppato mydriasis.

Con la combinazione di timolol maleate con medicazioni elencate sotto effetto additivo possibile con lo sviluppo di hypotension sistemico e / o bradycardia:

- BPC;

- I mezzi per causare la riduzione di catecholamines e i betabloccanti;

- Antiarrhythmics;

- glycosides cardiaco.

I betabloccanti possono accrescere l'effetto hypoglycaemic di agenti antidiabetici.

La dosatura e amministrazione

Gli adulti (compreso anziano) - 1 fanno visitina all'occhio (occhi) intaccato un tempo per giorno.

Overdose

Sotto è informazioni sui sintomi di un'overdose dei due componenti del farmaco.

latanoprost

In disparte da irritazione oculare e conjunctival i hyperemia e altri cambiamenti indesiderabili nel corpo di un'overdose non sono conosciuti latanoprost.

In caso di ammissione accidentale in latanoprost deve considerare le informazioni seguenti: 1 fiala con 2.5 millilitri di soluzione contiene 125 microgrammi latanoprost. Più di 90% del farmaco è metabolized al primo passaggio attraverso il fegato. In / in infusione a una dose di 3 mg / il kg in volontari sani non ha causato nessun sintomo, ma quando la dose 5,5-10 mg / il kg fu la nausea osservata, il dolore addominale, il capogiro, la stanchezza, i flussi caldi e la sudorazione. In pazienti con asma bronchiale moderata che amministra latanoprost nell'occhio in una dose di 7 volte superando la terapeutica, non causa bronchospasm.

timolol maleate

Ci sono casi di overdose non intenzionale di gocce per occhio di timolol maleate, avere come conseguenza effetti sistemici è stato osservato, simile a quelli in amministrazione sistemica di betabloccanti: capogiro, mal di testa, affanno, bradycardia, bronchospasm, e arresto cardiaco. (Vedi. Sezione «Di effetti collaterali»).

In studio di vitro ha dimostrato che la dialisi timolol facilmente è derivata da sangue del plasma o intero.

In pazienti con insufficienza renale timolol dialyzed più cattivo.

Trattamento: In caso di overdose, trattamento sintomatico.

istruzioni speciali

Xalacom® Il farmaco deve esser usato non più di una volta al giorno, come amministrazione più frequente di latanoprost conduce a un indebolimento dell'effetto IOP-abbassante.

Se dimentica una dose, la prossima dose deve esser amministrata nel tempo solito.

Se il paziente contemporaneamente usa gocce per occhio diverse, devono esser applicati a intervalli di almeno 5 minuti.

La composizione include una preparazione Xalacom ® benzalkonium il cloruro che può esser assorbito da lenti a contatto. Prima di seppellire lenti a contatto di gocce deve esser tolto e reinstallarli dopo di 15 minuti.

Latanoprost. Può causare un aumento graduale del pigmento marrone nell'iride. Il cambio di occhio arrossisce a causa di contenuto melanin aumentato nello stromal melanocytes dell'iride e non a un aumento del numero di melanocytes loro stessi. In casi tipici, una pigmentazione marrone intorno allo scolaro appare e si estende concentricamente alla periferia dell'iride. L'iride intera o le parti diventano marroni. In la maggior parte casi il cambiamento a colori è piccolo e non può esser istituito clinicamente. La pigmentazione aumentata dell'iride di una o entrambi gli occhi è osservata principalmente in pazienti con colore misto dell'iride che contiene una base marrone. Il farmaco non ha effetto su nevi e iride lentigines; accumulazione di Pigmento nel trabecular meshwork o non osservato nella camera anteriore.

Quando la determinazione del grado di pigmentazione dell'iride durante più di 5 anni non ha rivelato effetti sfavorevoli di pigmentazione aumentata perfino con trattamento continuo latanoprost. La laurea di pazienti di riduzione IOP è stata simile, senza badare alla presenza o l'assenza di pigmentazione aumentata dell'iride. Perciò, il trattamento di latanoprost può esser continuato in caso di pigmentazione aumentata dell'iride. Tali pazienti devono esser regolarmente controllati e, secondo la situazione clinica, il trattamento può esser interrotto.

La pigmentazione aumentata dell'iride di solito succede tra il primo anno dopo l'inizio di trattamento, raramente - durante il secondo o terzo anno. Dopo del quarto anno di trattamento, questo effetto non fu osservato. Il tasso di avanzamento di pigmentazione diminuisce con tempo e stabilizzato dopo di 5 anni. In termini più remoti gli effetti di pigmentazione d'iride aumentata non è stato studiato. Dopo cessazione di trattamento aumentano la pigmentazione marrone dell'iride non è menzionata, ma il cambiamento in colore di occhio può essere irreversibile.

In connessione con l'uso di latanoprost ha descritto casi di età di oscuramento della pelle, che può essere reversibile.

Latanoprost può causare ciglia di cambiamento graduali e i capelli vellus, come allungamento, l'ispessimento, hanno aumentato la pigmentazione, l'accrescimento della densità e il cambio della direzione di crescita di ciglio. I cambiamenti di ciglio sono reversibili e scompaiono dopo cessazione di trattamento.

I pazienti che si rivolgono calano solo un occhio può sviluppare heterochromia.

timolol maleate

Quando applicato attualmente, i betabloccanti possono succedere come reazioni indesiderabili come quando amministrato in modo sistemico. I pazienti con la storia di malattia cardiaca severa devono star costantemente aspettando la scoperta tempestiva di sintomi di arresto cordiaco. L'applicazione locale di timolol maleate può provare le reazioni seguenti da parte del sistema cardiaco e respiratorio: angina avanzamento di Prinzmetal, così come disordini circolatori periferici e centrali, hypotension, arresto cordiaco, reazioni fatali, severe da parte del sistema respiratorio, compreso bronchospasm fatale in pazienti con asma, bradycardia.

Prima di compiere la chirurgia vasta deve discutere la fattibilità di eliminazione graduale dei betabloccanti. I farmaci in questo gruppo violano la capacità del cuore a risposta riflessa a stimolazione adrenergica dalla beta, che può aumentare il rischio di anestesia generale. Ci sono casi di hypotension severo protratto durante anestesia e difficoltà in restauro e mantenimento del tasso cardiaco. Durante chirurgia, gli effetti di betabloccante possono esser eliminati da dosi sufficienti di agonists adrenergico.

I betabloccanti possono accrescere l'effetto hypoglycaemic di agenti antidiabetici e mascherare i sintomi e le manifestazioni d'ipoglicemia. Devono esser usati con prudenza in pazienti con ipoglicemia spontanea o diabete (le correnti particolarmente labili), ricevendo l'insulina o gli agenti hypoglycemic orali.

I Betabloccanti di terapia possono mascherare alcuni sintomi principali e i segni di hyperthyroidism. La cessazione improvvisa di trattamento può causare un peggioramento della malattia.

Nel trattamento di betabloccanti in pazienti con atopy o reazioni anaphylactic serie ad allergeni diversi in storia può aumentare la risposta quando riesposto a questi allergeni. In questa adrenalina a dosi normali che sono usate per il sollievo di reazioni anaphylactic, può essere inefficace.

In casi rari, timolol il maleate causa la debolezza muscolare aumentata in pazienti con myasthenia gravis o i sintomi myasthenic (eg diplopia, ptosis, la debolezza generalizzata).

Nell'applicazione di fondi, abbassandosi IOP è descritto il distacco choroidal dopo procedure di filtrazione.

Gli effetti su capacità di avanzare e usare altri meccanismi. L'uso di gocce per occhio può causare uno sfocamento dell'immagine transitorio di vista. Mentre questo effetto persiste, i pazienti non devono guidare un'auto o usare la tecnologia complessa.

Condizioni di rifornimento di farmacie

Su prescrizione.

Condizioni d'immagazzinamento

Nel posto scuro a una temperatura di 2-8 ° C. Apra una bottiglia - se t non è più alto che 25 ° C, usi tra 4 settimane.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto

2 anni.

Non usi al di là della scadenza stampata sul pacco.