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Instruction for use: Vesanoid

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Sostanza attiva: Tretinoin

Il codice L01XX14 di ATX Tretinoin

Gruppo farmacologico

Altri agenti antineoplastic

La classificazione (ICD-10) di Nosological

C92.4 leucemia promyelocytic Acuta

Leucemia C92 Myeloid [myeloid leucemia]

Leucemia myelogenous cronica positiva per il ph, leucemia di Granulocytic, leucemia di Myeloid, leucemia di Myeloid, malattia di Myeloma, Neuroleukemia, leucemia myeloblastic Acuta, leucemia non-lymphoblastic Acuta, leucemia non-lymphoblastic Acuta in adulti, leucemia non-lymphoblastic acuta Refrattaria, Induzione di remissione in PMLL, Trasformazione di preleucemie, Subleukemic myelosis, leucemia di Myeloblastic, leucemia di Myeloid

Composizione e forma di rilascio

Capsule 1 berretti.

tretinoin 10 mg

sostanze ausiliari: olio di soia; cera d'api gialla; olio di fagiolo di soia hydrogenated; olio di fagiolo di soia parzialmente hydrogenated

granata di capsula: gelatina; glicerina il 85%; Carion 83 (sorbitol, mannitol, patata hydrolyzed amido); diossido di titanio (E171); ossido di colore di ferro giallo (E172); colore di ferro ossido rosso (E172)

in bottiglie di vetro scuro per 100 PCS., in un pacco di cartone 1 bottiglia.

Descrizione di forma di dosaggio

Le capsule di gelatina morbide ovali, una metà della capsula è gialla-arancione, opaca; l'altra metà - un colore rossiccio-marrone, opaco.

I contenuti delle capsule sono una sospensione da giallo a giallo verdastro.

effetto di pharmachologic

Azione farmacologica - antitumore.

Pharmacodynamics

Completamente l'acido retinoico di trans è metabolite naturale di retinol, appartenendo alla classe di retinoids, che include analoghi naturali e sintetici. In vitro gli studi hanno mostrato che l'acido trans-retinoico induce la differenziazione e sopprime la proliferazione di celle hematopoietic trasformate, incl. con myeloleukemia in esseri umani. Il meccanismo di azione in leucemia promyelocytic acuta (OPML) può essere un cambiamento nell'obbligatorio di acido retinoico trans a recettori acidi retinoici nucleari (RRB), dove l'acido retinoico α il recettore anche cambia a causa di fusione con la proteina PML.

Pharmacokinetics

L'acido completamente trans-retinoico è metabolite endogeno di vitamina A, normalmente presenti in plasma. Dopo amministrazione orale, l'acido trans-retinoico è bene assorbito. Cmax in plasma sanguigno è portato a termine dopo di 3 ore. L'assorbimento di acido trans-retinoico differisce molto sia in diverso sia nello stesso paziente. L'acido Trans-retinoico fortemente lega con proteine del plasma. Dopo esser arrivato alla cima, le diminuzioni di concentrazione del plasma, T1 medio / 2 è 0.7 ore. Dopo una dose sola di 40 mg del farmaco, la concentrazione del plasma ritorna al livello endogeno dopo di 7-12 ore. Con immissione ripetuta di cumulation, tutto l'acido retinoico trans non succede, in tessuti il farmaco non è ritardato.

La strada principale di eliminazione (il 60%) è l'escrezione attraverso i reni nella forma di metabolites formato durante ossidazione e glucuronization. L'acido completamente trans-retinoico è isomerized a 13 CSI l'acido retinoico e ossidato a 4-hydroxymetabolites. Hanno una mezzovita più lunga che acido trans-retinoico e possono esser accumulati in piccole quantità.

Con immissione prolungata, la concentrazione del farmaco nel plasma può esser considerevolmente ridotta, forse all'induzione del sistema di enzima cytochrome P 450, che aumenta l'autorizzazione e diminuisce il bioavailability del farmaco dopo amministrazione orale.

La necessità di regolazione di dose in pazienti con funzione renale o epatica deteriorata non è stata investigata.

Indizio

Induzione di remissione in PFS (classificazione secondo FAB-AML-M3) in pazienti prima non curati e in pazienti con ricadute o refrattario a chemioterapia standard (daunomycin e cytarabine o i loro analoghi).

Controindicazioni

ipersensibilità al farmaco;

gravidanza;

lattazione;

ricevimento simultaneo di vitamina A.

Con prudenza - l'amministrazione simultanea di tetracyclines, antifibrinolytic farmaci, mini-pili con progesterone.

gravidanza e lattazione

Tutte le misure seguenti devono esser considerate in congiunzione con la gravità della malattia e l'urgenza di terapia.

L'acido completamente trans-retinoico ha un effetto teratogenic. È contraindicated in donne che sono già incinte. Se una gravidanza succede nel momento in cui una donna prende l'acido completamente trans-retinoico, senza badare alla dose e la durata di trattamento, c'è un rischio molto alto di avere un bambino con malformazioni. Il trattamento con acido retinoico ogni-trans è prescritto a pazienti di età di gravidanza solo se ciascuna delle condizioni seguenti è incontrata:

- il paziente è informato da dottori sul pericolo di gravidanza nel corso e durante 3 mesi dopo trattamento con acido retinoico ogni-trans;

- il paziente vuole applicare misure obbligatorie di contraccezione.

È assolutamente necessario che ogni paziente di età di gravidanza che riceve tretinoin usi misure anticoncezionali efficaci durante trattamento e tra 3 mesi dopo completamento di trattamento con acido retinoico ogni-trans.

Durante trattamento, deve condurre esami di gravidanza almeno una volta al mese.

Se, nonostante queste precauzioni, durante gravidanza con tretinoin o tra un mese dopo cessazione del farmaco, la gravidanza appare, il rischio di avere un bambino con malformazioni è molto alto, particolarmente se tutto l'acido trans-retinoico è stato prescritto nel primo trimestre di gravidanza.

Se la terapia è l'acido completamente trans-retinoico, l'allattamento al seno deve esser interrotto.

Effetti collaterali

Trattando le dosi raccomandate di acido retinoico ogni-trans, gli effetti collaterali più frequenti sono stati i sintomi di hypervitaminosis A, che succedono usando tutt'altro retinoids.

Pelle e membrane mucose: la pelle secca, erythema, l'eruzione, il prurito, ha aumentato la sudorazione, l'alopecia, cheilitis, le membrane mucose secche della bocca, il naso, la congiuntiva e altre membrane mucose, con o senza infiammazione, in casi rari - la formazione di ulcere sulla membrana mucosa degli organi genitali, la sindrome di Svita, erythema nodosum

CNS: mal di testa, ipertensione intracranica (principalmente in bambini), febbre, freddi, capogiro, confusione, ansia, agitazione, depressione, paresthesia, insonnia, debolezza.

Organi dei sensi: deterioramenti visivi e sententi.

Sistema di Musculoskeletal: dolore nelle ossa, dolore nel petto, in casi rari - myositis.

Tratto gastrointestinale: la nausea, il vomito, il dolore addominale, la diarrea, la stitichezza, ha diminuito l'appetito, la pancreatite.

Disordini dal metabolismo, il fegato e i reni: la concentrazione aumentata di triglycerides, il colesterolo, creatinine nel siero, ha aumentato l'attività di transaminases (ALT, AST); casi isolati di hypercalcemia.

Organi respiratori: effusione di pleural, affanno, fallimento respiratorio, bronchospasm.

Sistema cardiovascolare: disordini di ritmo, flussi caldi, tumefazione, casi individuali di trombosi.

Il sistema di hematopoiesis: casi rari di thrombocytosis, basophilia severo con hyperhistaminemia clinicamente manifestato o senza esso, principalmente in pazienti con una variante rara di OPML con differenziazione basophilic.

La decisione di interrompere o continuare la terapia deve essere basata su una valutazione del rapporto tra i vantaggi di trattamento e la gravità di effetti collaterali.

Acido retinoico con OPML: In molti pazienti con PMLD (il fino a 25%) sullo sfondo di trattamento con tretinoin, l'acido retinoico (RBC) appare. CRC è caratterizzato da febbre, dispnea, sindrome di angoscia respiratoria acuta, lo sviluppo di infiltrati polmonari, hypotension arterioso, pleural ed effusione pericardial, tumefazione, aumento di peso, fallimento di organo epatico, renale e multiplo. IBS è spesso accompagnato da hyperleukocytosis e può condurre da morire (vedi "Precauzioni").

Le informazioni sull'uso di tretinoin in bambini sono limitate. Ci sono relazioni di effetti tossici aumentati in bambini che ricevono tretinoin, soprattutto, ipertensione intracranica.

Interazione

Poiché l'acido retinoico ogni-trans è metabolized dal sistema epatico cytochrome P450, è possibile cambiare il pharmacokinetics di farmaci concorrenti che sono inducers o inibitori di questo sistema di enzima. I farmaci che stimolano l'attività di enzimi di fegato del sistema P450 includono rifampicin, GCS, fenobarbitale e pentobarbital. I farmaci che inibiscono l'attività degli enzimi di fegato del sistema P450 includono ketoconazole, cimetidine, erythromycin, verapamil, diltiazem, e cyclosporin. I dati che indicherebbero un cambiamento nell'efficacia o la tossicità di questi farmaci quando usato contemporaneamente con acido retinoico ogni-trans, no. Le informazioni sulle interazioni pharmacokinetic possibili tra acido completamente trans-retinoico e daunomycin e cytarabine non sono disponibili.

Agenti di Antifibrinolytic, come acido di tranexamic, aminocaproic acido e aprotinin: in pazienti che contemporaneamente ricevono l'acido retinoico ogni-trans e i farmaci antifibrinolytic, i casi rari di complicazioni thrombotic con un risultato fatale sono descritti. La cura deve esser presa amministrando tutto l'acido trans-retinoico con questi farmaci.

Piccole dosi di progestogens ("mini-pili"): l'acido completamente trans-retinoico riduce l'efficacia anticoncezionale di questi farmaci.

Tetracyclines: la terapia sistemica con retinoids può condurre a ipertensione intracranica. Da tetracycline i farmaci può anche aumentare la pressione intracranica, non devono esser amministrati contemporaneamente con acido retinoico ogni-trans.

Vitamina A: come altro retinoids, l'acido retinoico ogni-trans non deve esser usato in combinazione con vitamina A a causa dei sintomi di hypervitaminosis A.

La dosatura e amministrazione

Dentro. La dose quotidiana è 45 mg / m2 in due dosi divise. Per adulti, questo uguaglia a circa 8 berretti. Per bambini, la stessa dose è raccomandata, a meno che gli effetti tossici severi non succedano; soprattutto, la dose deve esser ridotta se il bambino prende il mal di testa grave.

Il trattamento deve esser continuato a partire da 30 a 90 giorni finché una remissione completa non è portata a termine. Dopo questo, immediatamente faccia al regime standard di consolidamento di chemioterapia, per esempio, tre corsi di daunorubicin e cytarabine a intervalli di 5-6 settimane.

Se la remissione è successa con monoterapia con un weightoid, non è necessario cambiare la sua dose quando la chemioterapia è collegata.

La dosatura in casi speciali

Alla mancanza di dati pharmacokinetic di Vesanoid in pazienti con renale e / o l'insufficienza epatica, la dose del farmaco per questa categoria di pazienti deve esser ridotta in 25 mg / m2.

Overdose

Un'overdose di tretinoin sarà manifestata da caratteristica di sintomi reversibile di hypervitaminosis A. La dose raccomandata per pazienti con PMLD è 1/4 della dose tollerata da pazienti con tumori solidi e è meno che la dose tollerata massima per bambini.

Non c'è trattamento di overdose specifico, comunque è importante che il paziente sia messo nell'unità hematology.

Misure precauzionali

In pazienti con hyperleukocytosis, che succede sullo sfondo di monoterapia con tretinoin, la prevenzione di IBS consiste nella connessione di chemioterapia di dose piena con anthracyclines controllando il livello di leucociti. Attualmente, lo schema di terapia seguente è raccomandato:

- L'iniziazione immediata di trattamento se, al momento di diagnosi o in qualsiasi momento sullo sfondo di terapia di combinazione, tutto l'acido trans-retinoico e la chemioterapia hanno parecchi leucociti che eccedono 5000 in 1 μl;

- la connessione di chemioterapia di dose piena a trattamento con un weightloid in pazienti con un numero di cella bianco di meno di 5000 in 1 μl dal momento di diagnosi, se il leukocytosis sale a ≥6000 in 1 μl - durante giorni 1-6 di trattamento, ≥10.000 in 1 μl - per trattamento di 7-10 giorni e ≥15.000 in 1 μl - durante giorni 11-28 di trattamento;

- se i più primi segni di IBS succedono, è necessario cominciare il trattamento con dexamethasone (10 mg ogni 12 ore per un massimo di 3 giorni o finché l'IBS non è fermato);

- con un corso moderato e severo di IBS, la considerazione deve esser data a temporaneamente interruzione di terapia con acido retinoico ogni-trans.

La cura deve esser presa curando pazienti con una combinazione di Vesanoid e farmaci antifibrinolytic come acido di tranexamic, aminocaproic l'acido o aprotinin perché c'è un rischio di trombosi nel primo mese di terapia (vedi "Interazioni").

L'acido completamente trans-retinoico deve esser amministrato solo a pazienti con PFS, sotto supervisione vicina di un hematologist o oncologist.

Nel trattamento di pazienti con OPML con tretinoin, le misure di aiuto, come prevenzione sanguinante e terapia anti-infective, devono esser effettuate. È spesso necessario controllare il quadro di sangue, i parametri coagulanti, la funzione di fegato e la concentrazione di triglycerides e colesterolo.

L'influenza su capacità di guidare il trasporto e il lavoro con macchine e meccanismi

Nel trattamento di acido retinoico ogni-trans, questa capacità può esser rotta, particolarmente se i pazienti hanno il capogiro o il mal di testa grave.

Condizioni d'immagazzinamento

Nel posto scuro, in un contenitore strettamente chiuso, a una temperatura di non più in alto che 30 C.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto

3 anni.

Non usi dopo che il termine di scadenza stampò sul pacco.

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