Istruzione per uso: Vazaprostan

Dosaggio Form:lyophilisate per soluzione per infusione

Sostanza attiva:

Alprostadil * (Alprostadilum)

ATX

C01EA01 Alprostadil

Gruppi di Pharmacotherapeutic:

Prostaglandins, thromboxanes, leukotrienes e i loro antagonisti

Angioprotectors e microcircolazione di correttori di bozze

La classificazione (ICD-10) nosological

I70.2 Atherosclerosis di arterie: arteriosclerosi obliterans; Arteriosclerosi arterie periferiche; Atherosclerosis delle arterie delle estremità più basse; Atherosclerosis di arterie periferiche; arti di Atherosclerosis; malattia occlusiva delle estremità più basse; arteriosclerosi obliterans; Arteriosclerosi obliterans di arterie di arto più basse; Atherosclerosis obliterans degli arti superiori; Arteriosclerosi obliterans di estremità più basse; Atherosclerosis di arterie; arto arteriopathy; Arteriosclerosi obliterans arti; arteriosclerosi obliterans

La Sindrome di I73.0 Raynaud: la sindrome di Raynaud Leriche; la malattia di Raynaud; il fenomeno di Raynaud; sindrome di RaynaudLeriche; la malattia di Raynaud; la sindrome di Raynaud con disordini trophic; angiopathy periferico

I73.1 thromboangiitis obliterans [la malattia di Buerger]: la malattia di Berger; thromboangiitis obliterans; trombangiit; thromboangiitis obliterans; la malattia di Buerger

I73.8 Altra malattia vascolare periferica specificata: Sindrome di febbre intermittente claudication; endarteritis obliterans; acrocyanosis; vasoconstriction; malattia occlusiva; Febbre intermittente claudication; Disordini di innervation vascolare; Spasmo di arterie periferiche; angiopathy arterioso; insufficienza venosa e le sue complicazioni; Spasmo di navi periferiche; Lo spasmo di navi coronarie; endarteritis; il raffreddamento di arresto; disordini di Occlusal di circolazione periferica; occlusione vascolare periferica

I77.1 Arteriostenosis: malattia arteriosa occlusiva; malattia occlusiva arteriosa periferica; Periferico arterioso

I77.6 Arteritis Inspecificato: aortoarteriit; vasculitis; arterie coronarie di Neateroskleroticheskoe

Q24.8 le Altre anormalità cardiache congenite specificate: Anomalie del cuore del piccolo; rigurgito di tricuspid

Struttura e composizione

Valium per soluzione per infusione della droga (48.2 mg)-1 amp.

alprostadil (in congiunzione con alfadeksom) - 20 g

Excipients: lattosio; alfadeks

nella scatola 1 si copre di vesciche con 10 ampolle.

Caratteristiche

lyophilisate bianco è raccolto nella parte inferiore dell'ampolla, forma uno strato di circa 3 mm di spessore. Dopo dissoluzione completa del lyophilizate in salina - liquido incolore trasparente.

Farmacologia

Modo di azione - vasodilator, antiagregatine.

La preparazione di PGE1 migliora la microcircolazione e la circolazione periferica, ha l'azione vasoprotective. Quando amministrato in modo sistemico, causa il rilassamento di fibre muscolari lisce, ha un effetto vasodilator riduce la resistenza vascolare periferica senza cambiare la pressione del sangue. È annotato l'aumento riflesso di uscita cardiaca e il tasso cardiaco. Accresce l'elasticità dell'erythrocyte, l'aggregazione di piastrina di diminuzione e l'attività neutrophil, accresce l'attività fibrinolytic di sangue. Ha un effetto stimolante sui muscoli lisci dell'intestino, la vescica, l'utero; inibisce la secrezione acida gastrica.

Pharmacokinetics

PGE1 è applicato in un complesso con alfa-cyclodextrin / o / a. Durante la preparazione della soluzione complessa del farmaco rompe giù nelle sue parti costituenti - PGE1 e alfa-cyclodextrin. Con su / in una concentrazione terapeuticamente efficace di agente attivo è portato a termine poco dopo l'inizio di amministrazione e Cmax del plasma - 2 ore dall'inizio di amministrazione. PGE-1 è una sostanza endogena con T1 estremamente corto / 2 - la concentrazione in plasma è restituita al livello originale tra 10 secondi dopo cessazione di amministrazione. Il processo di PGE 1 biotransformation succede originalmente nei polmoni, con il «primo passaggio» attraverso i polmoni metabolized il 60-90% della sostanza attiva per formare metabolites principale - 15-keto - PGE1, 15-keto - PGE0 e PGE0. metabolites principale excreted dal rene - il 88% e nel tratto gastrointestinale - il 12% tra 72 ore entro plasma C la proteina lega PGE1 del 93%.. L'alfa-cyclodextrin ha un T1 / 2 di circa 7 minuti, excreted dai reni immutati.

Indizi

Malattie di cancellazione croniche di arterie III e lo stadio IV (secondo classificazione di Fontaine).

Controindicazioni

L'ipersensibilità ad alprostadil e altri componenti del farmaco, l'arresto cordiaco cronico, segnarono disordini del ritmo cardiaco, l'inasprimento di malattia di arteria coronaria, l'infarto del miocardio (tra i 6 prossimi mesi), l'edema polmonare, infiltrative la malattia polmonare, la malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo cronica, la disfunzione di fegato (AST innalzato ALT e GGT) e una storia di malattia di fegato così come malattie accompagnate da un rischio aumentato di sanguinamento ed emorragia (l'ulcera allo stomaco o l'ulcera duodenale, proliferative vascolare cerebrale severo retinopathy con una tendenza a sanguinamento, trauma principale, eccetera), la terapia di fatto concomitante vasodilator e gli agenti di anticoagulante, la gravidanza, l'allattamento al seno.

Gravidanza e allattamento al seno

Contraindicated. Al momento di trattamento deve fermare l'allattamento al seno.

Effetti collaterali

Dal sistema nervoso: mal di testa, convulsioni, capogiro, stanchezza, sentimento di malessere, sensibilità di disturbo della pelle e le membrane mucose.

Sistema cardiovascolare: diminuzione in pressione del sangue, dolore al petto, arrhythmias cardiaco, blocco di AV.

Dal sistema digestivo: un sentimento di disagio nella regione epigastric, il fenomeno di diarrea - diarrea, nausea, vomito.

Dal sistema musculoskeletal: hyperostosis di ossa lunghe (per il trattamento di più di 4 settimane).

Reazioni locali: dolore, tumefazione, erythema, infrazione di sensibilità, phlebitis (prossimale al posto I.V. l'introduzione).

Indicatori di laboratorio: il leukocytosis, leukopenia, ha aumentato la risatina nervosa di proteina C-reactive, aumentata transaminases.

Altro: la sudorazione aumentata, hyperthermia, la tumefazione degli arti, che è considerata nell'infusione di vena.

Raro: dolore comune, confusione, convulsioni origine centrale, febbre, freddi, bradypnea, arthralgia, psicosi, insufficienza renale, anuria. Alcuni casi di edema polmonare e acuto hanno lasciato il fallimento ventricular.

Molto raramente (il fino a 1% di casi): lo shock, l'arresto cordiaco acuto, hyperbilirubinemia, il sanguinamento, la sonnolenza bradypnea, ha diminuito la funzione respiratoria, tachypnea, anuria, l'insufficienza renale, l'ipoglicemia, ventricular fibrillation del cuore, il grado del blocco II di AV, supraventricular arrhythmia, i muscoli del collo di pressione, l'irritabilità, l'ipotermia, hypercapnia, il lavaggio della pelle, hematuria, peritoneal i segni, tachyphylaxis, hyperkalemia, thrombocytopenia, l'anemia.

Reazioni allergiche: eruzione della pelle, pruritus.

Gli effetti collaterali associati con l'uso del farmaco o con la procedura catheterization scompaiono dopo riduzione di dose o cessazione dell'infusione.

Interazione

Vazaprostan® può accrescere l'effetto di farmaci antihypertensive, vasodilators e farmaci antianginal. L'uso di fatto concomitante Vazaprostana® in pazienti che prendono farmaci che impediscono il sangue a coagularsi (gli anticoagulanti, gli inibitori di aggregazione di piastrina), può aumentare la probabilità di sanguinamento. In combinazione con cefamandole, cefoperazone, tsefotetanom e thrombolytic - aumenta il rischio di sanguinamento. Sympathomimetics - epinephrine, norepinephrine, - riducono l'effetto vasodilator.

Per favore, sia conscio che le interazioni della droga sono possibili nel caso in cui le suddette formulazioni fossero applicate poco prima che la terapia di Vazaprostan® fu iniziata.

Dosaggio e amministrazione

Iniezione intraarteriosa. Dissolva contenuti di una fiala di Vazaprostana® lyophilizate (corrispondendo a 20 mg di alprostadil) in 50 millilitri di salina.

In mancanza di altri requisiti Vazaprostan® metà della fiala (equivalente a 10 mcg alprostadil) introducendo / e durante 60-120 minuti usando un dispositivo d'infusione. In caso di necessità, particolarmente alla presenza di necrosis, sotto il controllo severo di tolleranza può aumentare la dose a 20 mcg alprostadil (i contenuti di 1 ampolla). Questo dosaggio è tipicamente usato per un'infusione quotidiana sola.

Se Intraarterioso e iniettato attraverso un catetere d'infusione è compiuto, secondo la gravità della malattia e tolerability raccomandato la dose di 0.1-0.6 ng / il kg / il min con l'introduzione del farmaco durante 12 ore usando un dispositivo d'infusione (corrisponde a 0,25 - 1.5 ampolle vazaprostan).

intraarterioso. Dissolva contenuti di due fiale lyophilizate Vazaprostana® (corrisponde a 40 .mu.g di alprostadil) in 50-250 millilitri di salina fisiologica e la soluzione risultante è introdotta in / in 2 durante 2 ore due volte al giorno o tre capsule (60 mg di alprostadil) durante 3 volte in giorno di 1 ora.

I pazienti con funzione renale deteriorata (l'insufficienza renale con un livello creatinine più grande che 1.5 mg / dL) IV con l'introduzione cominciano con 20 microgrammi durante 2 ore. In caso di necessità, dopo di 2-3 giorni di una dose sola di 40-60 mg.

Per pazienti con arresto cordiaco e volume massimo renale di liquido iniettato - 50-100 millilitri / giorno. Il corso di trattamento - 4 settimane.

La durata di trattamento - 14 giorni in media, con un effetto positivo di trattamento della droga possono continuare durante più lontano 7-14 giorni. In mancanza di un effetto positivo tra 2 settimane entro uso continuato di trattamento di avviamento del farmaco deve esser interrotto.

Preparazione della soluzione. Preparare la soluzione deve essere immediatamente prima dell'infusione. Lyophilisate dissolve immediatamente dopo l'aggiunta di salina. All'inizio della soluzione può girare un lattiginoso e nuvoloso. Questo effetto è creato da bolle d'aria e non ha valore. Dopo di un breve periodo del tempo la soluzione diventa chiara. Non usi una soluzione preparata più di 12 ore fa.

Overdose

Sintomi: abbassamento di pressione del sangue, il tasso cardiaco aumentato. Forse lo sviluppo di reazioni vasovagal con pelle pallida, sudorazione, nausea e vomito, che può esser accompagnato da myocardial ischemia e sintomi di arresto cordiaco, così come il dolore possibile, tumefazione e rossore del tessuto nel sito d'infusione.

Trattamento: è necessario ridurre la dose o interrompere l'infusione. In diminuzione segnata in pressione del sangue al paziente nella posizione supina deve esser tirato su. Se i sintomi persistono, è necessario usare un sympathomimetic.

Misure precauzionali

Usare la prudenza quando Vazaprostan® hypotension, la malattia cardiovascolare (l'attenzione speciale deve esser fatta per controllare la capacità di carico della soluzione di corriere) in pazienti su hemodialysis (il trattamento della droga deve esser effettuato in periodo postdializnom), in pazienti con diabete del tipo 1, particolarmente quando le lesioni vascolari vaste.

Vazaprostan® può intaccare la capacità di partecipare attivamente a traffico stradale o meccanismi di direzione, particolarmente all'inizio di trattamento, quando la dose è aumentata, e l'abolizione del farmaco, così come per ricevimento simultaneo di alcool.

Istruzioni speciali

Alprostadil può solo usare dottori che hanno l'esperienza in Angiology, familiare con metodi moderni di monitoraggio continuo del sistema cardiovascolare e hanno le attrezzature adatte con questo scopo.

Durante trattamento richiede il monitoraggio di pressione del sangue, il tasso cardiaco, il sangue gli indicatori biochimici di coagulazione di sangue (per violazioni di coagulazione di sangue o farmaci di terapia simultanei che intaccano il sistema di coagulazione).

I pazienti con malattia di arteria coronaria e i pazienti con edema periferico e disfunzione renale (il siero creatinine> 1.5 mg / dL) devono esser controllati nell'ospedale durante trattamento Vazaprostanom® tra 1 giorno dopo la fine del suo uso.

Per evitare sintomi di sovraccarico fluidi in pazienti con insufficienza renale, il volume di un liquido come possibile non deve superare 50-100 millilitri / il giorno. Monitoraggio sempre dinamico del paziente: il controllo di pressione del sangue e il tasso cardiaco, in caso di necessità - controllo di peso del corpo, equilibrio fluido, misurazione di pressione venosa centrale o condotta di esame echocardiographic.

Phlebitis (prossimale al sito d'iniezione), di regola, non è una causa per cessazione di terapia, i sintomi d'infiammazione scompaiono dopo alcune ore dopo cessazione dell'infusione o cambiano il sito d'iniezione, un trattamento specifico in tali casi non è richiesto. catheterization venoso centrale può ridurre la frequenza di sintomi degli effetti collaterali del farmaco.

Se l'ampolla di danno lyophilisate diventa umida e appiccicosa, e è molto ridotta in volume. In questo caso, il farmaco non può esser usato.

Condizioni d'immagazzinamento di Vazaprostan

La temperatura non è al di sopra di 25 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto di Vazaprostan

4 anni.

Non usi al di là della scadenza stampata sul pacco.