Istruzione per uso: cloruro di Trospium (Trospii chloridum)

nome chimico

Endo-3 - [(Phenylacetyl) oxy] spiro [8-azabicyclo [3.2.1] ottano 8,1 '-pyrrolidinyl] cloruro

Gruppo farmacologico

M di Cholinolytics

La classificazione (ICD-10) nosological

F98.0 Enuresis natura inorganica

Incontinenza urinaria., eziologia d'incontinenza Urinaria incontinenza nonormonale, Urinaria eziologia inorganica, enuresis Funzionale in bambini, enuresis Da bambini

Riflesso di N31.1 neuropathic vescica, non altrove classificata

hyperreflexia, Vescica Iperattiva, detrusor hyperreflexia, detrusor hyperreflexia

Debolezza di vescica N31.2 neurogenic, non altrove classificata

Incontinenza urinaria in una situazione stressante, Atony di vescica, Atony della vescica (lo sphincter) (neurogenic), funzione Deteriorata dello sphincter della vescica, i disordini di vescica di Neurogenic, il disordine di vescica di Neurogenic, la vescica di Neurogenic, l'insufficienza Funzionale dello sphincter della vescica, incontinenza Imperiosa

N31.8 Altra disfunzione neuromuscular della vescica

Iperattività di Idiopathic detrusor, iperattività di Neurogenic detrusor

R32 l'incontinenza Urinaria inspecificato

giorno enuresis, instabilità di vescica di Idiopathic, incontinenza Urinaria, nocturia, Il disordine della vescica sphincter funzione, urination Spontaneo, forme Miste d'incontinenza urinaria, disordini Funzionali di minzione, disordini di minzione Funzionali, enuresis Funzionale nei bambini, Enuresis

R35 Polyuria

Pollakuria, Notte pollakiuria, Pollakiuria e nocturia, Notte polyuria, polyuria Acuto

CAS di codice 10405-02-4

Caratteristiche

Base di ammonio di gruppo di quattro.

La sostanza cristallina è da incolore a poco giallastro in colore. La solubilità in acqua è circa 1 g / 2 millilitri. Peso molecolare 427.97.

Farmacologia

Azione farmacologica - spasmolytic, holinoliticheskoe.

Compete con acetilcolina per m holinoretseptory postsynaptic le membrane di muscoli lisci. Blocca l'azione muscarinic di acetilcolina e inibisce la risposta paracompassionevole causata da attivazione postganglionic del nervo vagus. Cala il tono dei muscoli lisci del detrusor della vescica (all'infuori di m cholinolytic ha un effetto antispastico diretto). In pazienti con vescica instabile la funzione riduce la frequenza di contrazione spontanea della sua muscolatura e urination durante giorno e notte, aumenta gli intervalli tra urination. Allevia o elimina l'impulso imperioso e l'incontinenza urinaria.

Riduce l'attività contrattile dell'esofago, lo stomaco, la cistifellea, inibisce la secrezione delle ghiandole salivari, rilassa il muscolo ciliare.

L'efficacia è mostrata in spasmi funzionali e postin vigore del tratto gastrointestinale, la cistifellea e i condotti, parecchi studi diagnostici, compreso. Fibrogastroduodenoscopy.

Hydrophilic, poco solubile in lipids, come risultato male vince il BBB. Dopo ingestione, Cmax è raggiunto dopo di 5-6 ore. Excreted principalmente dai reni in forma immutata.

Indizio

L'incontinenza urinaria e l'impulso obbligatorio di urinare con idiopathic e neurogenic detrusor l'iperattività (compreso sclerosi multipla, trauma spinale, malattie di midollo spinale congenite e acquisite, colpo, parkinsonism); Detrusor-sphincter dissynergy contro febbre intermittente catheterization; Nella terapia complessa di cistite, accompagnata da sintomi imperiosi; Pollakiuria e nocturia; forme miste d'incontinenza urinaria.

Controindicazioni

Ipersensibilità, ritenzione di urina, glaucoma di angolo stretto, tachyarrhythmia, myasthenia gravis.

Restrizioni all'uso

Le malattie del sistema cardiovascolare, in cui un aumento del tasso cardiaco può essere indesiderabile (tachycardia, l'arresto cordiaco cronico, IHD); Thyrotoxicosis; temperatura del corpo aumentata; il Riflusso esophagitis, l'ernia dell'apertura di esophageal del diaframma, si è unito a riflusso-esophagitis; malattie gastrointestinali accompagnate da condizioni che fa dell'ostruzionismo (achalasia e stenosis del pylorus); Atony dell'intestino in pazienti anziani o pazienti indeboliti; luoghi paralitici; Malattie con pressione intraoculare aumentata; malattia di viscere infiammatoria cronica (la malattia di Crohn, la colite ulcerosa); bocca secca; malattie di polmone croniche, particolarmente in pazienti indeboliti; neuropatia di Autonomic (autonomic); fallimento renale; Toxicosis di donne incinte; Paralisi cerebrale; la malattia di Down; l'età da bambini (la sicurezza e l'efficacia di uso in bambini non sono definite).

gravidanza e lattazione

Uso in gravidanza è possibile solo se il vantaggio aspettato per la madre supera il rischio potenziale al feto.

La categoria di azione per feto da FDA è C.

Al momento di trattamento deve fermare l'allattamento al seno.

Effetti collaterali

Bocca secca, violazione dell'alloggio dell'occhio.

Angioedema

È stato riferito sullo sviluppo di edema della faccia, le labbra, la lingua e / o la gola prendendo trospium il cloruro. In un caso, l'angioedema è stato annotato dopo la prima dose. Se l'edema si sviluppa, il farmaco deve esser immediatamente ritirato e la terapia adatta compiuta.

I pazienti devono esser avvertiti sulla possibilità di sviluppo angioedema prendendo trospium il cloruro.

Risultati di giudizi controllati dal placebo

In giudizi controllati dal placebo con pazienti trattati il cloruro trospium (n = 591) o il placebo (n = 590) a una frequenza più grande che il 1%, gli effetti collaterali seguenti sono stati annotati (vicino al nome, la percentuale di questo effetto collaterale nel gruppo di cloruro trospium, Fra parentesi - nel gruppo di placebo):

Da parte dell'intestino: bocca secca - il 20.1% (il 5.8%), stitichezza - il 9.6% (il 4.6%), dolore nell'addome superiore - il 1.5% (il 1.2%), la Dispepsia - il 1.2% (il 0.3%), la vanità - il 1.2% (il 0.8%).

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: il mal di testa - il 4.2% (il 2%), la stanchezza aumentata - il 1.9% (il 1.4%), asciuga la sindrome di occhio - il 1.2% (il 0.3%).

Dal sistema urinario: ritenzione urinaria - il 1.2% (il 0.3%).

Altri eventi sfavorevoli osservati nella Fase 3 di prove cliniche controllate dal placebo negli Stati Uniti sono stati osservati a una frequenza più grande che il 0.5% in pazienti che ricevono trospium il cloruro e il placebo eccessivo: i tachycardia, la vista offuscata, gonfiarsi, il vomito, dysgeusia, asciugano la gola, la pelle Secca.

Durante il periodo di prove cliniche, 1 caso di angioedema fu registrato.

Postmarketing di esperienza

Ci sono relazioni ricevute nel periodo di postmarketing, sullo sviluppo degli effetti sfavorevoli seguenti prendendo trospium il cloruro (la loro associazione con il farmaco non è fondata).

Da parte della distesa digestiva: gastrite.

Dal sistema cardiovascolare: palpitazione, supraventricular tachycardia, dolore al petto, sincope, hypertensive crisi.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: deterioramento visivo, allucinazioni, delirio.

Reazioni allergiche: sindrome di Stevens-Johnson, anaphylactic reazioni, angioedema, eruzione.

Altro: rhabdomyolysis.

Interazione

Potentiates l'azione di amantadine, tricyclic antidepressivi, quinidine, istamina recettore di H1 blockers, disopyramide, beta-adrenomimetics.

Interazione con metformin

In studi in volontari sani, l'amministrazione simultanea di 500 mg di metformin (nella forma di targhe di rilascio immediato) due volte al giorno con 60 mg di rilascio esteso trospium il cloruro riduce l'esposizione sistemica di cloruro trospium: AUC0-24 - il 29% in media, Cmax - sul 34%.

Applicazione simultanea con farmaci, excreted reni attraverso secrezione tubolare

L'interazione pharmacokinetic possibile con altri farmaci che sono excreted da secrezione tubolare attiva (eg procainamide, pancuronium il bromuro, la morfina, vancomycin, tenofovir). L'uso simultaneo di cloruro trospium con questi farmaci può condurre a un aumento della sua concentrazione nel siero di sangue. È consigliato effettuare il monitoraggio attento in pazienti con uso combinato di questi farmaci.

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni

Se la funzione del detrusor sphincter è deteriorata, uno scarico pieno della vescica da catheterization deve esser garantito. In disordini autonomic della vescica, la loro causa deve esser istituita prima dell'inizio di terapia. Prima di prescrivere il farmaco, deve escludere la presenza d'infezione di distesa urinaria e carcinoma di vescica. Non usi durante conducenti di lavoro di veicoli e la gente la cui professione è associata con concentrazione aumentata di attenzione.