Istruzione per uso: Triptorelin (Triptorelinum)

Nome chimico:

Acetato D tryptophan 6 gonadorelin

Gruppo farmacologico

Ormoni del hypothalamus, la ghiandola pituitaria, gonadotropins e i loro antagonisti

Antineoplastic agenti ormonali e antagonisti di ormone

La classificazione (ICD-10) di Nosological

C61 neoplasma Maligno di prostata

Adenocarcinoma della prostata, il cancro della prostata dipendente dall'Ormone, il Cancro della prostata Resistente all'Ormone, il tumore Maligno di prostata, il neoplasma Maligno di prostata, il Carcinoma della prostata, il cancro della prostata non-metastatic Nelle vicinanze distribuito, Nelle vicinanze ha fatto avanzare il cancro della prostata, Nelle vicinanze il cancro della prostata di diffusione, Metastatic il carcinoma prostatico, il cancro della prostata di Metastatic, Metastatic il cancro della prostata resistente all'ormone, il cancro della prostata di Non-metastatic, il cancro della prostata Incompatibile, il Cancro della prostata, il Cancro della prostata, il cancro della prostata Comune, il Cancro della prostata di Magazzino del Testosterone

D25.9 leiomyoma uterino Inspecificato

E30.1 pubertà Prematura

Pubertà prematura, sviluppo sessuale Prematuro, pubertà Prematura in ragazze, Prima pubertà, pubertà prematura Primaria

N80 Endometriosis

Endometrioid endometriosis

N91.2 Amenorrhea, inspecificato

Diagnosi di amenorrhea, Mancanza di ciclo mestruale, amenorrhea Congenito

Z31.1 inseminazione Artificiale

Recinto di uovo, ICSI (Iniezione di Sperma di Intra Cytoplasmic), stimolazione ovarica Controllata, superovulazione Controllata, superovulazione Controllata in inseminazione artificiale, Trattamento d'inseminazione, Fertilizzazione ovulazione artificiale, Prematura, Il programma IVF, Il programma di in fertilizzazione vitro, Superovulazione

CAS di codice

57773-63-4

Caratteristiche

Ormone di antitumore, una cosa analoga sintetica del gonadotropin ormone rilasciante (GnRH).

Farmacologia

Azione farmacologica - antitumore, cytostatic, antigonadotropic.

Con applicazione iniziale o intermittente stimola il rilascio del lobo anteriore della ghiandola pituitaria LH e FSH. A questo proposito, nei primi giorni di terapia, c'è un aumento transitorio del livello di estrogeni e testosterone. Più tardi blocca il rilascio di ormoni gonadotrophic dalla ghiandola pituitaria - LH, FSH, riduce il contenuto di ormoni androgeni ed estrogeni nel sangue. Triptorelin ha più attività che un ormone naturale. L'effetto massimo si sviluppa in 3-4 settimane (l'incremento di gonadotropins - LH e FSH completamente si fermano, la produzione di estrogeno dalle diminuzioni di ovaie al livello di menopausa, la produzione di ormoni androgeni - prima dello stato di postastratsionnogo). Dopo cessazione di trattamento, la secrezione fisiologica di ormoni è restaurata.

Carcinogenicity, mutagenicity, effetti su fertilità

Non c'è stato effetto sfavorevole su fertilità o capacità riproduttiva totale in ratti con dosi quotidiane che superano la dose terapeutica raccomandata per esseri umani (in termini di area di superficie del corpo) di 0.2; 2 e 16 volte, o 20 μg / kg. Inoltre, non ci sono stati effetti collaterali nella generazione F1 di figli. Gli studi per valutare l'effetto di tryptorelin su fertilità in ratti maschili non sono stati effettuati.

La forma di magazzino gradualmente rilascia tryptorelin dalla superficie delle microcapsule e mantiene una concentrazione terapeutica nel sangue (200-500 ng / il millilitro) durante 30 giorni dopo un'iniezione sola. Bioavailability con / m d'introduzione - il 38,8%, con p / k - il 69%. Tmax dopo amministrazione di SC - 1 ora. Dopo iv l'introduzione di 0.5 mg di tryptorelin, il volume apparente di distribuzione in volontari maschili sani è 30-33 litri. Non lega con proteine del plasma. Il metabolismo di triptorelin in esseri umani è sconosciuto, non ci sono metabolites. La Clausola del plasma totale (162 millilitri / il min) consiste di componenti rapidi e lenti. Eliminato 3 volte più lentamente che gonadotropin naturale ormone rilasciante (tasso biotransformation basso). Dopo amministrazione endovenosa di 0.5 mg di triptorelin in uomini con funzione renale normale (Clausola creatinine 150 millilitri / min) T1 / 2 - 2.81 h, con Clausola creatinine 40 millilitri / min - 6.56 h, con Clausola creatinine 9 millilitri / min - 7.65 h. In uomini con una violazione di fegato funzionano e una Clausola avara creatinine di 90 millilitri / il min - 7.58 h.

Indizi

Endometriosis (confermato laparoscopically alla presenza di indizi per soppressione ovarica e nessun intervento chirurgico), myoma uterino (per ridurre le dimensioni prima di eliminazione chirurgica), la cura sintomatica di cancro della prostata dipendente dall'ormone progressivo (un'alternativa a castrazione chirurgica, sopprimere la secrezione di testosterone), la prima pubertà, il Programma di in fertilizzazione vitro, hypogonadotropic amenorrhea.

Controindicazioni

Ipersensibilità (compreso ad altre cose analoghe di GnRH), in uomini - cancro della prostata indipendente dall'ormone, condizione dopo prostatectomy, metastasi alla spina dorsale o l'ostacolo della distesa urinaria; Donne - osteoporosis (rischio aumentato di sviluppo o manifestazioni cliniche).

Restrizioni

Ovaia policistica (quando usato nel programma IVF).

gravidanza e lattazione

Contraindicated in gravidanza (gli studi adeguati e rigorosamente controllati non sono stati compiuti) e durante allattamento al seno (è sconosciuto se triptorelin penetra in latte del seno).

Triptorelin è stato mostrato essere tossico all'organismo materno ed espone proprietà embryotoxic quando amministrato a ratti a dosi in eccesso di quelli raccomandati per esseri umani (in termini di area di superficie del corpo) di 0.2; 0.8 e 8 volte. Fetotoxic e proprietà teratogenic non sono fissati.

In donne di età di gravidanza, prima di terapia di avviamento, la gravidanza deve esser esclusa. Le donne nel periodo di trattamento devono usare metodi nonormonali per contraccezione.

Effetti collaterali

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: mal di testa, disturbo di sonno, umore lability, irritabilità, depressione, asthenia, stanchezza, paresthesia, deterioramento visivo.

Da parte dell'intestino: la nausea, la stitichezza o la diarrea, l'anoressia, l'aumento di peso, ha aumentato l'attività di transaminases epatico, hypercholesterolemia.

Da parte del sistema genitourinary: i sintomi hanno frequentato una diminuzione nel livello di ormoni sessuali nel sangue, incl. In uomini - arrossisce alla faccia, la libido diminuita, l'impotenza, una diminuzione nelle dimensioni dei testicoli, gynecomastia; In donne - "spalmando" lo scarico o l'aridità della membrana mucosa della vagina, la libido diminuita, il dolore durante relazione, flussi di sangue alla faccia con sudorazione copiosa.

Dal sistema musculoskeletal: myalgia, mal di schiena, demineralization di tessuto di osso.

Reazioni allergiche: eruzione della pelle, hyperemia, prudendo nel sito d'iniezione, anaphylactic shock, anaphylactoid reazioni.

Altro: il rialzo provvisorio di sintomi (compreso arthralgia, avanzamento di hematuria o ha deteriorato urination), l'ipertensione transitoria, l'anemia, la tumefazione delle gambe.

Overdose

In caso di un'overdose, è necessario immediatamente fermare il trattamento con tryptorelin e la condotta stanziano la terapia sintomatica.

Itinerari di amministrazione

PC.

Depo-forme: in / m, ï / ê,

Precauzioni

Durante il corso, è obbligatorio per controllare il livello del plasma di ormoni sessuali (in uomini e donne), la concentrazione di PSA (la prostata l'antigene specifico) in uomini, usando l'ultrasuono - le dimensioni di fibromi (la diminuzione rapida in volume uterino rispetto alle dimensioni di fibromi può causare il sanguinamento e la sepsi).

La mestruazione di solito succede 3 mesi dopo l'ultima iniezione della forma di magazzino, ma in alcuni casi più tardi.

In uomini all'inizio di trattamento, è possibile aumentare livelli di testosterone nel sangue, perciò, durante le prime settimane di trattamento, il monitoraggio attento della condizione di pazienti è raccomandato, particolarmente con metastasi nella spina dorsale e in pazienti che soffrono di disordine urination, in caso di necessità, terapia sintomatica.