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Istruzione per uso: Tretinoin (Tretinoinum)

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Gruppo farmacologico

Vitamine e rimedi simili a una vitamina

Vitamine e rimedi simili a una vitamina

mezzi di dermotropic

La classificazione (ICD-10) di Nosological

C92.4 leucemia promyelocytic Acuta

Acne di L70

Acne nodulocystica, Acne, acne di Comedone, Cura di Acne, Papulous acne pustolosa, acne di Papulopustulicular, acne Papulo-pustolosa, Acne, Malattia di Acne, Acne, Acne vulgaris, acne Nodosa e cistica, acne Nodosa e cistica

L81.8.0 * iperpigmentazione

Sindrome del Cronkheta-Canada, Melasma, iperpigmentazione Patologica

L98.8 Altre malattie specificate di pelle e tessuto sottocutaneo

Malattia di Favre-Canculo, erosione Interdigitale, pelle cistica Ultrasonica elastosis con comedones, cambiamento della pelle Benigno

CAS 302-79-4

Caratteristiche di Tretinoin

Polvere cristallina gialla o d'arancia chiaro con un odore floreale caratteristico, solubile in dimethylsulfoxide, appena solubile in glicole di polietilene, octanol ed etanolo del 100%, praticamente insolubile in acqua, oli minerali e glicerina.

Farmacologia

Azione farmacologica - antitumore, keratolytic, anti-seborrheic, comedonolytic, locale antiincendiario.

Appartiene a un gruppo di retinoids, strutturalmente vicino a vitamina A, è metabolite naturale di retinol. Induce processi di differenziazione e inibisce la proliferazione di promyelocytes a causa di uno scombussolamento di legare di tretinoin a recettori acidi retinoici nucleari. Attiva la maturazione iniziale di promyelocytes primitivo che proviene dal clone di leucemia e la loro sostituzione nel midollo osseo e il sangue periferico da polyclonal normale hemopoietic le celle, cioè conduce a remissione. La durata di remissione è durante 2-4 mesi medi.

Con applicazione locale, che penetra attraverso membrane di cella, forma un complesso cytoplasmic che entra nei nuclei di cella. Il complesso di recettore di ormone risultante, legando con DNA, tocca con trascrizione e con ciò rompe la sintesi di proteina. Questo meccanismo è alla base dell'attività hypopigment di tretinoin. Stimola il mitosis delle celle epidermal, aumenta il numero di glycosaminoglycans, fibre elastiche nello strato papillary della pelle. Le inibizioni melanogenesis, aumenta la crescita e la differenziazione di cellule epiteliali, inibisce l'adesione di celle quell'acne di forma. Quando la depurazione di acne aperta promuove lo spianamento della superficie della pelle senza segni d'infiammazione, quando la depurazione di anguille chiuse li aiuta ad aprirsi o passare nel papules con guarigione successiva (senza lasciare delle cicatrici), previene la formazione di nuova acne. Ha anti-seborrheic, antiincendiario, keratolytic, immunostimulating l'azione. L'effetto terapeutico si sviluppa durante 6-7 settimane di cura di acne, il massimo è di solito osservato in 8-12 settimane di trattamento.

In studi sperimentali, quando esposto alla pelle a dosi 50 volte che raccomandarono per esseri umani (500 mg di gel per giorno), l'indebolimento di fertilità non fu osservato in ratti e conigli, gli embrioni mostrarono un aumento del contornare irregolare e l'ossificazione del cranio; in conigli a dosi 100 volte più in alto che raccomandato per esseri umani in ratti a dosi 400 volte più in alto che raccomandato per esseri umani, un effetto fetotoxic è stato annotato; in ratti e conigli a dosi 100 e 320 volte più in alto che il solito per una persona (nelle vicinanze) - lo sviluppo di hydrocephalus e altri cambiamenti congeniti in ossa. Con uso di attualità di tretinoin in dosi 100 e 200 volte più in alto che raccomandato per esseri umani, la crescita di tumori della pelle è stata annotata in femmine, in maschi la crescita di tumori di fegato, in topi albini, la crescita di tumori della pelle indotti da irraggiamento UV. In studi di laboratorio, quando amministrato a topi tretinoin dentro a una dose di 30 mg / il kg (2 volte più in alto che raccomandato per esseri umani), c'è stato un aumento di carcinomi di fegato e adenomi; in topi, ratti, conigli, scimmie, criceti a una dose di 5 mg / kg / giorno (comparabile a 2/3 della dose raccomandata per esseri umani) - un aumento della frequenza di riassorbimento fetale; in cani con una dose di 10 mg / il kg / il giorno (4 volte più in alto che raccomandato per esseri umani), c'è stata una violazione dei processi di spermatogenesis. Teratogenic ed effetti embryotoxic sono stati osservati con dosi 0.7 mg eccessivi / il kg / il giorno in topi, 2 mg / il kg / il giorno in ratti, 7 mg / il kg / il giorno in criceti, 10 mg / il kg / il giorno in scimmie (1/20 equivalente, 1/4, 1/2 e 4 dosi raccomandate per esseri umani, rispettivamente). Facendo sondaggi alla ricerca di mutagenicity, i risultati negativi sono stati ottenuti. C'è stato un aumento di cambiamenti nei cromosomi consorelli di diploid umano fibroblasts e l'assenza di clastogenic ed effetti aneuploid in vitro in linfociti periferici umani e in vivo durante prova micronucleare in topi.

Quando ingerito rapidamente assorbito dalla distesa digestiva. Cmax è portato a termine in 1-3 ore. Lega con proteine del plasma (prevalentemente con albumina) nel 95%. T1 / 2 è 0.5-2 h (in pazienti con leucemia promyelocytic acuta). Dopo che una dose sola di concentrazione del plasma di 40 mg è restituita 7-12 ore alla linea di base. Induce il suo metabolismo - una diminuzione in AUC e una diminuzione in concentrazione del plasma di circa 1/3 dopo che una settimana di terapia costante è osservata (l'accrescimento della dose non conduce a un aumento adeguato di concentrazione). È excreted nell'urina (il 60%) nella forma di metabolites formato durante ossidazione e glucuronization, durante 72 ore e feces durante 3-6 giorni. Con amministrazione ripetuta, la concentrazione diminuisce all'induzione di cytochrome oxidases, che conduce ad autorizzazione aumentata e bioavailability ridotto. Con l'applicazione cutanea, l'assorbimento è dal 1.41% al 31% (secondo la condizione della pelle, l'area superficiale della superficie trattata, la durata di uso). È excreted nell'urina con il 4.45% e la bile il 1.58% della dose assorbita.

Applicazione di Tretinoin

Per amministrazione orale: induzione di remissione con leucemia promyelocytic acuta, caratterizzata da traslocazione t (15; 17) e / o presenza di PML chimerico / gene di RAR-alfa in pazienti prima non curati, incl. con ripetizioni dopo chemioterapia con l'inclusione di anthracyclines o refrattario a regimi di chemioterapia standard.

Per applicazione di attualità: drenaggio di acne, volgare, incl. con la formazione di comedones, papules, pustole, malattia di Favre-Rakusho (pelle cistica nodosa elastosis con comedones), iperpigmentazione.

Controindicazioni

Ipersensibilità, per applicazione di attualità - acuto incendiario (compreso eczematous) lesioni della pelle (dermatite, seborrhea, eccetera), rosacea, ferite, ustioni della pelle, photosensitization, malattie di retto.

Restrizioni per uso

L'assenza di contraccezione affidabile in donne di età di gravidanza, ipertensione intracranica (particolarmente in bambini), hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia, leukocytosis (più di 5 109 / L), ha deteriorato il fegato e la funzione renale, la pancreatite, il diabete mellitus, l'ubriachezza cronica (compreso alcolizzato), l'età più di 50 anni, l'età da bambini (con l'appuntamento dentro - fino a 1 anno e fino a 12 anni - con uso locale).

gravidanza e lattazione

Contraindicated in gravidanza. L'appuntamento di retinoids a donne incinte conduce alla fine di gravidanza e la violazione della formazione del feto (lo scombussolamento nella formazione e lo sviluppo di strutture del sistema nervoso centrale, gli occhi, thymus, il sistema muscolare, eccetera). Per la durata di trattamento, l'allattamento al seno deve esser interrotto.

Effetti collaterali di Tretinoin

Dalla parte del sistema cardiovascolare e il sangue (hematopoiesis, hemostasis): arrhythmia (il 23%), hypotension arterioso (il 14%), ipertensione (il 11%), phlebitis (il 11%), arresto cordiaco (il 6%), il 3% - Infarto del miocardio, myocarditis, pericarditis, ipertensione polmonare, cardiomyopathy; violazione di coagulazione di sangue (phlebitis, sindrome di DIC, emorragia intracranica), edema periferico, ascites, basophilia, hyperhistaminemia, hypercalcemia.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: capogiro (il 20%), paresthesia (il 17%), ansia (il 20%), insonnia (il 14%), depressione (il 14%), emorragia intracranica (il 9%), ipertensione intracranica (il 9%, più spesso in bambini), stimolazione (il 9%), allucinazioni (il 6%), mal di testa, debolezza, stanchezza, confusione, agitazione, sonnolenza, sindrome convulsa, demenza, allucinazioni; il 3% - agnosia, afasia, edema cerebrale, coma, dysarthria, encephalopathy, hemiplegia, hyporeflexia, tremore, lesione di midollo spinale e altre reazioni neurologiche; vista deteriorata e udienza.

Gastrointestinale sanguinante (il 34%), dolore addominale (il 31%), diarrea (il 23%), stitichezza (il 17%), dispepsia (il 14%), hepatosplenomegaly (il 9%), epatite (il 3%), malattia di ulcera peptica (il 3%), disordini di fegato nonspecifici (il 3%), bullous stomatitis, mancanza di appetito, nausea e vomito, cambiamento di peso, itterizia, pancreatite.

Da parte del sistema genitourinary: disfunzione renale (il 11%), dysuria (il 9%), insufficienza renale acuta (il 3%), ampliamento di prostata (il 3%), necrosis tubolare renale (il 3%).

Da parte del sistema respiratorio: le infezioni di vie respiratorie superiori (il 63%), la dispnea (il 60%), il fallimento respiratorio (il 26%), la pleurite (il 20%), la polmonite (il 14%), affannoso (il 14%), expiratory la dispnea (il 14%), abbassano infezioni di vie respiratorie (il 9%), l'infiltrazione polmonare (il 6%), l'edema polmonare (il 3%), l'asma bronchiale (il 3%), l'edema laringeo (il 3%), le malattie di polmone nonspecifiche (il 3%), la tosse, l'edema di mucosa nasale.

Dalla pelle: l'alopecia, la sudorazione aumentata, la cellulite, asciuga la pelle e le membrane mucose, xerophthalmia, cheilitis, la dermatite, la tumefazione di faccia, l'eruzione, erythema, pruritus, le emorragie intradermiche; con applicazione di attualità - sensazione in fiamme, hyperemia, tumefazione, coprirsi di vesciche, peeling, focolai provvisori di iper - o hypopigmentation, photosensitization; estremamente raramente - contatto allergico, exfoliative, bullous dermatite.

Altro: ipotermia, triglycerides aumentato, colesterolo, transaminases, sindrome di dolore generale (myalgia, dolore di osso), acidosi, "sindrome acida retinoica" (febbre, membrane mucose secche, nausea / vomito, eruzione, mucositis, sindrome di angoscia respiratoria acuta, affanno, polmonite, edema laringeo, edema polmonare, asma bronchiale, infiltrazione polmonare, hyperleukocytosis, hypotension, pleurite, fallimento di organo renale, epatico o multiplo (forse fatale), infezione (setticemia), letargo.

Interazione

Incompatibile con tetracyclines (aumenta il rischio di prendere l'ipertensione intracranica), i contraccettivi orali che contengono il progesterone (riduce l'effetto di contraccezione), la vitamina A (il rischio di hypervitaminosis A), così come fotosensibilizzando farmaci (i sulfanilamidi, thiazide i diuretici, phenothiazines, eccetera), gli agenti cosmetici e igienici che causano desquamation, aridità e irritazione della pelle. Tretinoin aumenta l'effetto sistemico con uso di attualità di minoxidil. Quando l'applicazione di attualità di uso sistemico di retinoid-contenere sostanze, così come l'esposizione prolungata al sole, un clima caldo, l'aumento d'irraggiamento di UV il rischio di reazioni sfavorevoli. Ketoconazole e altri farmaci che intaccano cytochrome epatico oxidase, aumentate la concentrazione di tretinoin nel plasma. L'effetto terapeutico con amministrazione locale è accresciuto quando unito a perossido benzoyl e gli antibiotici (non deve esser prescritto nello stesso momento).

Overdose

Sintomi: "sindrome acida retinoica".

Trattamento: condurre un corso di trattamento con dexamethasone (10 mg ogni 12 ore durante 3 giorni).

Itinerari di amministrazione

Dentro, nelle vicinanze.

Precauzioni per Tretinoin

Quando amministrato oralmente, il trattamento è compiuto in un'installazione ospedaliera sotto la supervisione di un oncologist o hematologist. Prima di trattamento di avviamento con leucemia, uno studio di cytogenetic è necessario per scoprire cambiamenti in cromosomi (in mancanza di traslocazione del cromosoma t (15; 17) e / o PML corrispondente / la trascrizione di RAR-alfa, altri farmaci sono indicati). Durante trattamento, è necessario controllare il livello di colesterolo, triglycerides, il numero di leucociti, la funzione di fegato. Le misure adeguate e i servizi devono esser provvisti per diagnosticare e trattare complicazioni possibili. Dopo cessazione di trattamento dopo di 2-4 settimane, una ricaduta di leucemia acuta è possibile. Le donne (perfino con indizi anamnestic di sterilità) hanno bisogno di rivolgersi di misure anticoncezionali adeguate durante un mese prima, durante e durante il mese dopo completamento del corso. L'applicazione comincia durante il 23esimo giorno del ciclo mestruale normale. L'assenza di gravidanza deve esser confermata da metodi di laboratorio 2 settimane prima che l'inizio di trattamento, tali studi devono esser condotti almeno una volta al mese. Deve esser trattenuto da usare in pratica pediatrica, poiché la sicurezza e l'efficacia del suo uso in bambini non sono definite. Con un aumento importante del numero di leucociti nel sangue per la prevenzione di "sindrome acida retinoica", il trattamento deve esser unito a un corso di chemioterapia di dose piena (è prescritto durante giorno 5 di trattamento - con un numero totale di leucociti 6 109 / l, 10 giorni - con un numero totale di leucociti 10 109 / l, durante giorno 15 - con il numero totale di leucociti 15 109 / l e più, immediatamente - se il trattamento è iniziato sullo sfondo di un numero aumentato di leucociti più di 10 109 / l).

In caso di applicazione esterna durante trattamento, le aree della pelle trattate devono esser protette da esposizione a luce del sole e irraggiamento UV artificiale, vento, freddo; i pazienti con abbronzatura, il trattamento deve cominciare dopo aver indebolito l'abbronzatura. Dopo contatto con membrane mucose, risciacqui con acqua.

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