Istruzione per uso: Traktocil

Il Codice G03GA05 di ATX Foliotropin alfa

Gruppo farmacologico

Agente di soppressione di attività generico - blocker di recettori oxytocin [Ormoni del hypothalamus, la ghiandola pituitaria, gonadotropins e i loro antagonisti]

La classificazione (ICD-10) di Nosological

O60 nascita Prematura

Prematurità di gravidanza, La nascita prematura, dolori di lavoro di Pretermine, preospedale di contrazioni Prematuro, Immobilizzazione dell'utero prima del taglio cesareo, l'Immobilizzazione dell'utero, tocolysis Acuto, Minacciando lo scarico di lavoro, Prematuro prematuro d'acqua, la Prevenzione di nascite premature, La minaccia di nascita prematura

Composizione

Concentri per soluzione per infusione 7.5 mg / il millilitro 1 fl.

sostanza attiva:

Acetato di Atosibane (in termini di atosiban) 7.5 mg

Sostanze ausiliari: mannitol - 50 mg; acido cloridrico - fino a tel. 4.5; Acqua per iniezione - fino a 1 millilitro

Descrizione di forma di dosaggio

Soluzione incolore chiara.

effetto di pharmachologic

Bloccaggio oxytocin recettori.

Pharmacodynamics

Il componente attivo di Traktocil è atosiban, peptide sintetico che è un antagonista competitivo di oxytocin umano al livello di recettore.

Atosiban, legando con i recettori di oxytocin, riduce la frequenza di contrazioni uterine e il tono del myometrium, conducendo a soppressione di contractility uterino. Anche, l'atosiban lega con recettori vasopressin, inibendo l'effetto di vasopressin, ma non intacca il CCC.

Nel caso di nascita prematura in donne, atosiban in dosi raccomandate sopprime contrazioni uterine e fornisce all'utero il riposo funzionale. Il rilassamento dell'utero comincia immediatamente dopo l'amministrazione di atosiban, tra 10 min l'attività contrattile del myometrium è considerevolmente ridotta, mantenendo il riposo uterino funzionale stabile (<4 riduzioni / h) durante 12 ore.

Pharmacokinetics

Parametri di Pharmacokinetic (Vd, Colorado, T1 / 2).

Distribuzione. Dopo infusione endovenosa (300 μg / il min durante 6-12 ore), Cmax di atosiban in plasma è portato a termine tra 1 ora dopo l'inizio d'infusione (in media (442 ± 73) ng / il millilitro, nella gamma da 298 a 533 ng / il millilitro). Legare con proteine del plasma è il 46-48%. Atosiban penetra la barriera placental. Dopo l'amministrazione di Traktocil a un tasso di 300 μg / il min, il rapporto della concentrazione di atosiban nel feto e la concentrazione di atosiban nella madre è 0.12. Il valore medio di Vd è (18.3 ± 6.8) l.

Metabolismo. Nel plasma sanguigno e l'urina, 2 metabolites sono stati identificati. Il rapporto della concentrazione di metabolite M1 principale e la concentrazione di atosiban in plasma sanguigno fu 1.4 e 2.8 per la seconda ora d'infusione e dopo la sua fine, rispettivamente. Metabolite M1 ha l'attività farmacologica su parità con atosiban e penetra in latte del seno.

L'inibizione di cytochrome P450 isoforms da atosiban è improbabile.

Escrezione. Dopo aver fermato l'infusione, la concentrazione del farmaco nel plasma rapidamente diminuisce con i valori dell'iniziale (Ta) e la finale (Tp) T1 / 2 (0.21 ± 0.01) e (1.7 ± 0.3) h, rispettivamente. Il valore di autorizzazione medio della preparazione è (41.8 ± 8.2) l / h.

Atosiban è scoperto in urina in quantità molto piccole, la sua concentrazione nell'urina è 50 volte più bassa che la concentrazione di M1. La quantità di atosiban, excreted con feces, non è stata determinata.

Indizi

Traktocil è usato per la minaccia di nascita prematura in donne incinte nei casi seguenti:

Contrazioni uterine regolari che durano almeno 30 secondi e una frequenza di più di 4 tra 30 minuti;

L'apertura della cervice da 1 a 3 cm (0-3 cm per donne nulliparous);

Età più di 18 anni;

Età di Gestational a partire da 24 a 33 settimane intere;

Il tasso cardiaco normale nel feto.

Controindicazioni

Il periodo di gestazione è meno di 24 o più che 33 settimane intere;

Rottura prematura di membrane durante gravidanza durante più di 30 settimane;

Ritardo di crescita intrauterino;

Il tasso cardiaco anormale in feto;

Sanguinamento uterino, richiedendo la consegna immediata;

Eclampsia e preeclampsia severo esigenza di consegna immediata;

Morte fetale intrauterina;

Sospetto d'infezione intrauterina;

Placenta previa;

Distacco di Placental;

Qualsiasi condizione della madre e il feto, in cui la ritenzione di gravidanza è un pericolo;

allattamento al seno;

Ipersensibilità ad atosiban o a uno dei componenti del farmaco.

Con prudenza: in caso di sospetto di rottura prematura delle membrane, l'uso di Tractocil per la proroga di lavoro deve essere rispetto a del rischio potenziale di sviluppare chorioamnionitis. La prudenza deve esser applicata a Tractocil in caso di gravidanza multipla, così come all'età gestational di 24-27 settimane (a causa di mancanza di esperienza clinica sufficiente).

gravidanza e lattazione

Traktocil deve esser usato solo nel caso di nascita prematura diagnosticata per un periodo di 24 a 33 settimane intere di gravidanza.

Traktocil è contraindicated in allattamento al seno.

Effetti collaterali

Dal tratto gastrointestinale: molto spesso (> 1/10) - nausea, meno spesso - vomito.

Dalla parte di metabolismo: spesso (> 1/100, <1/10) - iperglicemia.

Dalla parte del sistema nervoso centrale: spesso (> 1/100, <1/10) - mal di testa, capogiro; Raramente (> 1/1000, <1/100) - insonnia.

Da parte del CCC: spesso (> 1/100, <1/10) - tachycardia, hypotension arterioso, lampi caldi.

Dalla pelle: raramente (> 1/1000, <1/100) - prurito, eruzione della pelle.

Reazioni locali: raramente (> 1/1000, <1/100) - hyperthermia nel sito d'iniezione.

Dalla parte degli organi riproduttivi: molto raramente (> 1/10000, <1/1000) - sanguinamento uterino / atony dell'utero.

Se alcuno degli effetti collaterali elencati nel manuale è aggravato, o qualsiasi altro effetto collaterale non indicato nelle istruzioni si sviluppa, deve informare il Suo dottore.

Interazione

Interazione con altri farmaci

Tractocyl non intacca il pharmacokinetics di farmaci metabolized con la partecipazione di cytochrome P450.

Con l'uso combinato di Traktocil della droga e betametazone, nessun interazione clinicamente importante è stata osservata.

Labetalol non intacca il pharmacokinetics di Traktocil della droga.

L'interazione di Traktocil della droga con antibiotici è improbabile.

L'uso combinato di Traktocil della droga con alcaloidi ergot è poco realistico in connessione con l'azione farmacologica opposta e gli indizi per uso.

La dosatura e amministrazione

Traktocil è amministrato IV immediatamente dopo la diagnosi di nascita prematura in 3 stadi:

1) all'inizio, tra 1 minuto, io fl. 0.9 millilitri del farmaco senza diluizione (dose iniziale - 6.75 mg);

2) Immediatamente in seguito, l'infusione del farmaco a una dose di 300 μg / il min (il tasso d'iniezione 24 millilitri / h, una dose di atosiban - 18 mg / h) è compiuto tra 3 ore;

3) Dopo questo, un lungo (fino a 45 h) l'infusione di Tractocil a una dose di 100 mcg / il min (il tasso di amministrazione - 8 millilitri / h, una dose di atosiban - 6 mg / h) è allora effettuato.

La durata totale di trattamento non deve superare 48 ore. La dose massima di Traktocil della droga per il corso intero non deve superare 330 mg.

Se c'è una necessità di uso ripetuto di Traktocil della droga, anche deve cominciare con il 1 stadio di S., seguito da infusione del farmaco (gli stadi 2 nd e 3 vie).

L'uso ripetuto può cominciare in qualsiasi momento dopo il primo uso del farmaco, può esser ripetuto fino a 3 cicli.

Se l'attività contrattile dell'utero non diminuisce dopo 3 cicli di terapia con Traktocil, la considerazione deve esser data a utilizzazione di altro farmaco.

Istruzioni per la preparazione di una soluzione per infusione (lo stadio 2 e 3)

Il concentrato è diluito in una delle soluzioni seguenti:

- Soluzione del 0.9% di cloruro di sodio;

- La soluzione per acetato di Ringer;

- Soluzione per glucosio del 5%.

Da una fiala che contiene 100 millilitri di una delle suddette soluzioni per diluizione, 10 millilitri sono prosciugati. Allora, 10 millilitri (2 fl.) Di Traktocil è iniettato nella fiala per dare una concentrazione di 75 mg / 100 millilitri.

La durata di prodotto della soluzione preparata per infusioni è 24 ore. Non usi se le particelle insolubili sono visibili in soluzione o la soluzione ha cambiato il colore.

Overdose

Ci sono parecchi casi di overdose. I sintomi specifici e i segni sono assenti. L'antidoto specifico è sconosciuto.

Il trattamento è sintomatico e la terapia di manutenzione.

istruzioni speciali

In mancanza di una diminuzione in attività contrattile dell'utero durante l'introduzione di Traktocil della droga, le contrazioni uterine devono esser controllate, così come il monitoraggio del tasso cardiaco fetale. Altri farmaci devono anche esser considerati.

L'esperienza con atosiban in pazienti con fegato deteriorato e funzione renale è assente.

Atosiban non è usato in casi di attaccamento anormale della placenta. Come un antagonista di oxytocin, l'atosiban può teoricamente contribuire a rilassamento uterino e provocare il sanguinamento uterino postpartum, perciò, una valutazione continua del grado di perdita di sangue dopo che il lavoro è necessario.

L'influenza su capacità di guidare un'auto e meccanismi che richiedono ha aumentato l'attenzione. Non indizi applicabili, dati per uso.

Forma di problema

Si concentri per soluzione per infusione, 7.5 mg / il millilitro. Per 0.9 millilitri del farmaco in una bottiglia incolore con una capacità di 2 millilitri del tipo I di vetro, sigillato con una spina di bromobutyl grigia e un colpetto ermeticamente sigillato - da berretto.

Per 5 millilitri del farmaco in una fiala incolore con una capacità di 5 millilitri di vetro del Tipo I, sigillato con una spina di bromobutyl grigia e un "colpetto ermeticamente sigillato - da" berretto. Su 1 ôë. Messo in un sacchetto di plastica e una scatola di cartone

Termini di congedo da farmacie

Su prescrizione.

Condizioni d'immagazzinamento

A una temperatura di 2-8 ° C (non si congelano).

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto

4 anni.

Non usi dopo che il termine di scadenza stampò sul pacco.