Istruzione per uso: Tofisopam

Il nome latino della sostanza Tofisopam

Tofisopamum (genere. Tofisopami)

Nome chimico

1-5-ethyl-7,8-dimethoxy-4-methyl-5H-2,3-benzodiazepine (3,4-Dimethoxyphenyl)

Formula grossolana

C22H26N2O4

Gruppo farmacologico:

Anxiolytics

La classificazione (ICD-10) nosological

Astinenza di F10.3: sindrome di ritiro di Alcool; sindrome di Astinenza; sindrome di Astinenza con alcolismo; Astinenza; astinenza di Alcool; stato di ritiro di Alcool; sindrome di ritiro di Alcool; disordine di Postabstinctive; condizione di postastinenza; sindrome di Postumi di sbornia; sindrome di Astinenza; sindrome di astinenza di Alcool; sindrome di ritiro di Alcool; condizione di Astinenza

F10.4 stato Astinente con delirio: delirio alcolico; alcolizzato di febbre bianco; Delirio; condizione delirante con alcolismo e tossicodipendenza

F11 disordini Mentali e comportamentali a causa di uso di opioids: eroinomania; eroinomania; Diagnosi di dipendenza opioid; Dipendenza da opioids; ritiro di morfina; ritiro oppiaceo; dipendenza di oppio; dipendenza di Opioid; dipendenza di Opioid; disordine comportamentale e postabstinentnom per dipendenza della droga

F32.0 episodio Depressivo di grado mite: esaurimento nervoso con depressione

F40.2 fobie (isolate) Specifiche: Claustrofobia

F41.1 disordine di ansia Generalizzato: disordini di ansia generalizzati; allarme generalizzato; nevrosi di Phobic; reazione di Ansia; nevrosi ansiosa

F43.1 disordine di pressione Posttraumatico: stanchezza da combattimento; Sindrome di Catastrofe; La sindrome di sopravvissuto; isolamento traumatico; nevrosi traumatica; sindrome traumatica; disordine di pressione posttraumatico

F43.2 disordine di reazioni sfavorevole: disordine di regolazione mentale

Disordini F45 Somatoform: disordine psicosomatico; disordini psicosomatici; malattie psicosomatiche; Lo stato di agitazione in malattie somatiche; disordini psicosomatici funzionali del sistema cardiovascolare

F48 Altri disordini nevrotici: Nevrosi; malattie neurologiche; disordini nevrotici; condizione nevrotica; Psychoneurosis; Condizioni ansiose e nevrotiche; disordini nevrotici cronici; disordini reattivi emotivi

F60.3 disordine di personalità Con emozione instabile: oscillazioni di Umore; lability mentale; recinto emotivo; distacco emotivo; Cambiamento di Umore; Lability di umore; Instabilità di sfondo emotivo; disordini emotivi misti; Lo stato di pressione emotiva; lability emotivo; tensione emotiva; instabilità emotiva; instabilità emotiva; disturbo di Umore; disordini di Umore; umore diminuito; Deterioramento di umore; oscillazioni di Umore

N94.3 sindrome di tensione Premestruale: sindrome premestruale pronunciata; disordine psicosomatico mestruale; sindrome mestruale; tensione premestruale; stato premestruale; periodo premestruale; sindrome premestruale; sindrome di Mestruazione

N95.1 menopausal e stato menopausal di donne: Atrofia del mucosa della distesa genitale più bassa, causata da insufficienza di estrogeno; aridità vaginale; disfunzione di Autonomic in donne; stato di gipoestrogeniya; Insufficienza di estrogeno in donne menopausal; cambiamenti degenerativi della membrana mucosa nella menopausa; menopausa naturale; un utero intatto; climaterio; donne di Menopausa; Menopausa in donne; depressione di menopausal; disfunzione ovarica climaterica; Menopausa; nevrosi climaterica; Menopausa; i sintomi di Menopausal hanno complicato psychovegetative; sindrome climaterica; disordini vegetativi climaterici; disordine psicosomatico climaterico; disordini di menopausal; disordini di Menopausal in donne; condizione di menopausal; disordini vascolari climaterici; Menopausa; sintomi di Menopausal vasomotor; periodo di menopausal; Mancanza di estrogeno; il Sentimento del calore; menopausa patologica; perimenopause; menopausa; postmenopausal; Menopausa prematura; periodo di premenopauznom; maree; lampi caldi; il lavaggio in Meno e postmenopausal; lampi caldi / lampi caldi in menopausa; Attacco cardiaco durante menopausa; prima menopausa in donne; Disordini di menopausa; sindrome climaterica; complicazioni vascolari di menopausa; menopausa fisiologica; lo stato di Estrogendefitsitnye; Menopausa prematura

Dolore di R07.2 nel cuore: nevrosi del cuore; dolore di Myocardial ischemic; sindrome di Dolore in infarto del miocardio; cardialgia; cardioneurosis; sindrome cardiaca; Dolore in pazienti cardiaci; Cardialgia su sfondo dyshormonal myocardial distrofia; cardialgia funzionale; Psevdostenokardiya; dolore di pericardial

Codice di CAS

22345-47-7

Caratteristiche della sostanza Tofisopam

«Giorno» anxiolytic agente, derivato atipico di diazepine (2,3-benzodiazepine). Bianco di una sfumatura giallastra di polvere cristallina. Quasi il nerastvorim in acqua, è difficile solubile in alcool.

Farmacologia

L'azione farmacologica è anxiolytic.

Interagisce con recettori benzodiazepine, aumenta la sensibilità di recettori GABA al mediatore, accresce processi di GABA-mimetic nel sistema nervoso centrale. Ha l'attività anxiolytic, praticamente non accompagnata da sedativo, myorelaxing e azione anticonvulsant. Ha la stabilizzazione vegetativa e l'azione protettiva dalla pressione, espande navi coronarie. Particolarmente efficace con sintomi somatici di ansia.

Quando ingerito rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale, Cmax nel sangue è raggiunto tra 2 ore, dopo questo la concentrazione nel plasma diminuisce monoesponenzialmente. T1 / 2 è 6-8 ore, i prodotti risultanti di biotransformation di effetto anxiolytic non esercitano. È excreted principalmente con urina (il 60-80%) nella forma di glucuronides, il 20-30% è excreted con feces. Non accumulare.

Applicazione di sostanza Tofisopam

Nevrosi e condizioni simili a una nevrosi; le condizioni accompagnate da pressione emotiva, autonomic i disordini, la paura moderatamente pronunciata, l'apatia, hanno diminuito l'attività, le esperienze ossessive; depressione reattiva con sintomi psychopathological miti; disordine di pressione posttraumatico; disordine di adattamento mentale; cardialgia (monoterapia o in combinazione con altri farmaci), sindrome climaterica (monoterapia, e anche in combinazione con farmaci ormonali); sindrome di tensione premestruale; il myasthenia, myopathies, neurogenic le atrofie muscolari e altre condizioni patologiche con sintomi nevrotici secondari, quando anxiolytics con azione myorelaxing pronunciata sono contraindicated.

In narcology: la sindrome di ritiro di alcool, gli stati deliranti (per alleviare l'agitazione e i sintomi vegetativi), opioid la sindrome di ritiro e la condizione postastinente. I disordini nevrotici, psicopatici con alcolismo, così come le condizioni caratterizzate da apatia, hanno diminuito l'attività in alcolismo.

Controindicazioni

Ipersensibilità (compreso ad altro benzodiazepines), psicosi e psychopathies con agitazione psicomotoria segnata, aggressività o depressione profonda; decompensated fallimento respiratorio, sindrome di arresto respiratoria in un sogno (in anamnesi), applicazione simultanea con tacrolimus, sirolimus, cyclosporine; gravidanza (io trimestre), allattamento al seno, età a 18 anni.

Restrizioni all'uso

Decompensated sindrome di angoscia respiratoria cronica, fallimento respiratorio acuto in storia, glaucoma di chiusura dell'angolo, epilessia, danno cerebrale organico (ad esempio, atherosclerosis).

Effetti collaterali di Tofisopam

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: il mal di testa, l'agitazione psicomotoria, l'irritabilità, l'aggressività, ha aumentato l'eccitabilità, il disordine di sonno; qualche volta confusione, sequestri convulsi in pazienti con epilessia.

Da parte del sistema respiratorio: depressione respiratoria.

Da parte della distesa digestiva: l'appetito diminuito, la nausea, la bocca secca, gastralgia, la dispepsia, ha aumentato la separazione del gas, la stitichezza; in alcuni casi - congestive itterizia.

Dal sistema musculoskeletal: tensione muscolare, dolore muscolare.

Reazioni allergiche: prurito della pelle, exanthema.

Interazione

L'uso combinato di tacrolimus, sirolimus, cyclosporine con tofisopam è contraindicated.

I livelli del plasma di farmaci che sono metabolized da CYP3A4 possono aumentare con ammissione simultanea al tophosome. I mezzi di Deprimiruyuschie aumentano (reciprocamente) l'oppressione del sistema nervoso centrale. Inducers di enzimi epatici (l'alcool, la nicotina, i barbiturici, i farmaci antiepilettici) può accrescere il metabolismo di tofisopam, che può condurre a una diminuzione nella sua concentrazione nel plasma sanguigno e un indebolimento dell'effetto terapeutico.

Alcuni farmaci antifungosi (ketoconazole, itraconazole) possono rallentare il metabolismo epatico di tofisopam, che conduce a un aumento della sua concentrazione nel plasma sanguigno. Alcuni farmaci antihypertensive (clonidine, BCC) possono accrescere gli effetti di tofisopam. I betabloccanti possono rallentare il metabolismo di tofosopam, ma questo effetto non ha significato clinico. Benzodiazepines può intaccare l'effetto di anticoagulante di warfarin. L'uso a lungo termine di disulfiram può inibire il metabolismo tofisopam. Gli antiacidi possono intaccare l'assorbimento di Tofisopam. Metoclopramide accelera l'inizio dell'effetto (aumenta il tasso di assorbimento a causa di motility intestinale aumentato). Cimetidine e omeprazole inibiscono il metabolismo tofizopam. I contraccettivi orali possono ridurre l'intensità di metabolismo tofosopam. Tofisopam può aumentare il livello di digoxin nel plasma sanguigno.

Overdose

Sintomi: sonno profondo, in casi severi (dopo dosi prendenti di 50-120 mg / kg) - vomito, confusione, coma, depressione respiratoria e / o sequestri epilettici.

Trattamento: ricupero di funzione respiratoria e attività cardiovascolare.

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni per la sostanza Tofisopam

Se ci sono una reazione allergica o disordini di sonno seri, deve smettere di prenderla. Per prevenire un disordine di sonno, è raccomandato che prende il farmaco non più tardi che 15-16 ore.

Si deve annotare che in pazienti con ritardo mentale, pazienti anziani, così come quelli con deteriorato renale e / o la funzione di fegato, gli effetti collaterali possono essere più probabili che altri pazienti.

Non è consigliato rivolgersi di tofisopam per psicosi croniche, fobia o condizioni ossessive. In questi casi, il rischio di tentativi suicidi e aumenti di comportamento aggressivi. Perciò, il tofisopam non è raccomandato come una monoterapia per depressione o depressione accompagnata da ansia.

La cura deve esser presa curando pazienti con depersonalization, così come il danno cerebrale organico (eg, atherosclerosis). La supervisione medica continua è richiesta nominando pazienti con myasthenia gravis.

In pazienti con epilessia, il tofisopam può aumentare la soglia di disponibilità convulsa.

Tofisopam non causa una diminuzione importante nella capacità di concentrarsi. La domanda della possibilità di controllare veicoli è decisa dopo aver valutato la risposta individuale del paziente al farmaco.