Istruzione per uso: Tizanidine (Tizanidinum)

il nome 5-chloro-n-chimico (4,5 dihydro 1H imidazol 2 yl)-2,1,3-benzothiadiazole-4-amine (come idrocloruro)

Gruppo di Pharmacotherapeutic:

Farmaci che intaccano neuromuscular trasmissione

Alfa-adrenoceptor agonists

La classificazione (ICD-10) nosological

G24.8.0 * Muscolo hypertonicity

Il tono muscolare aumentato, Lo spasmo dei muscoli striati a causa di malattie organiche del CNS, il muscolo Spasticity, il muscolo Doloroso si contrane convulsamente in malattie spinali, il tono muscolare scheletrico Aumentato

Sclerosi multipla di G35

Sclerosi disseminata, sclerosi multipla, Sclerosi multipla Ricadente, sclerosi multipla progressiva Secondaria, Inasprimento di sclerosi multipla, forme Miste di sclerosi multipla

Disordini di G54.1 di lumbosacral plexus

Sciatica, Neurologia radicular origine, Patologia di spina dorsale, Sciatica lumbosacral, radiculoneuritis

Disordini di G54.2 delle radici cervicali, non altrove classificate

Barre-Leu Sindrome, emicrania del Collo

Paralisi cerebrale di G80

Paralisi cerebrale, paralisi cerebrale Da bambini

G81 Hemiplegia

Hemiparesis

G95.0 Syringomyelia e siringobulbiya

Syringomyelia

Malattia di G95.9 di midollo spinale, inspecificato

Malattia spinale degenerativa, myelopathy funicolare, sindrome spastica Spinale, malattia di midollo spinale Acquisita, malattia di midollo spinale Congenita

G99.2 Myelopathy in malattie classificate altrove

Myelopathy, myelopathy Cronico

Colpo di I64, non specificato come emorragia o infarto

Colpo primario, Colpo, Colpo nel corso, microcolpo, colpo, Il colpo completato

Malattia I67.9 Cerebrovascular, inspecificata

stato di lacunarity, Angioneyropatiya, angiopathy Arterioso, ipoxia cerebrale, Encephalopathy, malattia vascolare cerebrale e collegato all'età, Coma in violazione di circolazione cerebrale, disordini Metabolici e cerebrovascular, Violazione del rifornimento di sangue al cervello, gli incidenti di Cerebrovascular, la Violazione di funzioni cerebrali, la Violazione delle funzioni della corteccia cerebrale, la Violazione di circolazione cerebrale, insufficienza di Cerebrovascular, insufficienza cerebrovascular Acuta, attacco di ischemic Acuto, La sconfitta delle navi cerebrali, L'avanzamento di cambiamenti distruttivi nel cervello, i Disordini di circolazione cerebrale, La sindrome d'insufficienza cerebrale, insufficienza vascolare Cerebrale, encephalopathy Vascolare, malattie Vascolari del cervello, disordini cerebrali Vascolari, lesioni Vascolari del cervello, disordini cerebrali Funzionali, ischemia cerebrale Cronico, arresto cordiaco Cronico, insufficienza cerebrovascular Cronica, Violazione cronica del rifornimento di sangue al cervello, l'insufficienza Cerebrale, il fallimento organico Cerebrale, encephalasthenia, cerebroasthenic sindrome, malattia di Cerebrovascular, patologia di Cerebrovascular, cerebrovascular malattia, cerebrovascular disordini, cerebrovascular disordini, Encephalopathy discirculatory

Artrite di M13.9, inspecificata

Artrite, artrite Purulenta Artrite (noninfettiva), acuta, Dolore in malattie infiammatorie acute del sistema musculoskeletal, Dolore in malattie infiammatorie croniche del sistema musculoskeletal, Il dolore in osteoarthritis, l'Infiammazione in osteoarthritis, arthropathy Incendiario, malattie comuni Infiammatorie e degenerative, malattia Infiammatoria del sistema musculoskeletal, malattia comune Infiammatoria, malattie Infiammatorie del sistema musculoskeletal, artrite distruttiva, La malattia del sistema musculoskeletal, Malattie del sistema musculoskeletal, Malattie del sistema musculoskeletal e il tessuto connettivo, Infezioni musculoskeletal sistema, monoartrit, artrite Noninfettiva, artrite reumatica, Osteoarthritis, infiammazione Acuta del tessuto musculoskeletal, malattie infiammatorie Acute del sistema musculoskeletal, condizione incendiaria Acuta del sistema musculoskeletal, artrite Acuta, osteoarthritis Acuto, osteoarthritis posttraumatico, artrite Reattiva, malattie infiammatorie Croniche delle giunture, artrite Cronica, artrite infiammatoria Cronica, infiammazione Cronica dello strato interno della capsula comune, infiammazione Cronica della capsula comune, malattia infiammatoria Cronica delle giunture, artrite di Exudative

M42 Osteochondrosis

Dolore in osteochondrosis spinale, osteochondrosis Cervicale, sindrome di Radicular in osteochondrosis, osteochondrosis intervertebrale, osteochondrosis, Osteochondrosis con sindrome radicular, Osteocondritis della spina dorsale

M47 Spondylosis

Spondyloarthrosis, spondylarthrosis, Malattie della colonna vertebrale, spondylosis

M51.9 la sconfitta di disco Intervertebrale inspecificato

Disco di Herniated, Malattie dei dischi vertebrali, sporgenza di Disco

Disco scivolato, Prolasso di disco intervertebrale

M53.0 sindrome cervicale e cranica

Il collo di M53.1 e la sindrome di spalla

Lo scapolare della spalla acuto periarthritis, la Spalla periarthritis, Di spalla periarthritis, Spalla periarthritis, spalla congelata, Periarthritis in area humeroscapular, la spalla passa la sindrome

Crampo di R25.2 e spasmo

Il muscolo si contrane convulsamente in tetano, Dolore lo spasmo muscolare liscio, lo spasmo di Dolore di muscoli lisci (la colica renale e biliary, gli spasmi intestinali, dysmenorrhea), lo spasmo di Dolore di muscoli lisci di organi interni, lo spasmo di Dolore di muscoli lisci di organi interni (il rene e la colica biliary, gli spasmi intestinali, dysmenorrhea), lo spasmo muscolare Doloroso, lo spasmo imitativo, spasticity, gli spasmi Muscolari, gli spasmi Muscolari di origine centrale, gli spasmi Muscolari, la contrattura Neurologica con spasmi, crampi Di notte alle estremità, crampi di gamba Di notte, stato convulso Sintomatico, sindrome Ovest, spasmo muscolare Liscio, Spasmo di muscolo liscio vascolare, spasmo muscolare, Lo spasmo dei muscoli striati a causa di malattie organiche del CNS, spasmo muscolare Scheletrico, Gli spasmi di muscoli lisci di organi interni, Gli spasmi di muscoli scheletrici, condizione Spastica di muscolo striato, dolore Spastico, stato Spasmodico di muscolo liscio, Spasticity il muscolo scheletrico, i crampi muscolari, le convulsioni, i crampi di Gamba, Sequestri di origine centrale, stati convulsi, sindrome Spastica, stato Convulso in bambini, sequestri Tonici, sindrome spastica Cerebrale, coltello a serramanico di Fenomeno

R52.2 Altro dolore costante

Sindrome di dolore, origine reumatica, Dolore a lesioni vertebrali, Dolore nella camera, Dolore per ustioni, sindrome di Dolore debole o moderata, dolore di Perioperative, Moderato a dolore grave, Moderatamente o sindrome di dolore debolmente espressa, Moderata a dolore grave, dolore di Orecchio di otite, dolore di Neuropathic, neuropathic dolore

R52.9 dolore inspecificato

Il dolore dopo cholecystectomy, sparatoria di Dolore, dolore Nonmaligno, dolore Ostetrico e gynecological, sindrome di Dolore, Dolore nel periodo postin vigore, Dolore nel periodo postin vigore dopo chirurgia ortopedica, Dolore di genesi incendiaria, Dolore che genesi di cancro, la sindrome di Dolore dopo procedure diagnostiche, il Dolore dopo chirurgia Diagnostica, il Dolore dopo chirurgia, il Dolore dopo chirurgia ortopedica, il Dolore dopo lesioni, Dolore dopo l'eliminazione di emorroidi, Dolore dopo chirurgia, Dolore all'atto dell' infiammazione nonreumatica di natura, Dolore in lesioni infiammatorie del sistema nervoso periferico, Dolore in neuropatia diabetica, Dolore in malattie infiammatorie acute del sistema musculoskeletal, Dolore quando la patologia di tendine, il Dolore liscia lo spasmo muscolare, lo spasmo di Dolore di muscoli lisci (la colica renale e biliary, gli spasmi intestinali, dysmenorrhea), lo spasmo di Dolore di muscoli lisci di organi interni, lo spasmo di Dolore di muscoli lisci di organi interni (il rene e la colica biliary, gli spasmi intestinali, dysmenorrhea), Dolore in sindrome di trauma, Dolore con lesioni e dopo interventi chirurgici, Dolore in malattie infiammatorie croniche del sistema musculoskeletal, Dolore con ulcera duodenale, sindrome di Dolore in ulcera gastrica, sindrome di Dolore in ulcera gastrica e ulcera duodenale, dolore, Dolore durante mestruazione, sindromi di dolore, condizione dolorosa, stanchezza di piede Dolorosa, gomme Doloranti portando dentiere, Doloranti dei punti di uscita di nervi cranici, le irregolarità mestruali Dolorose, i vestirsi Dolorosi, lo spasmo muscolare Doloroso, la crescita di denti Dolorosa, il dolore, Melosalgia, il Dolore nell'area della ferita chirurgica, il Dolore nel periodo postin vigore, il Dolore nel corpo, il Dolore dopo procedure diagnostiche, Dolore dopo chirurgia ortopedica, Dolore dopo chirurgia, I dolori dell'influenza, Dolore in polineuropatia diabetica, Dolore per ustioni, Dolore durante rapporti sessuali, Dolore durante procedure diagnostiche, Dolore durante procedure terapeutiche, per Dolore di freddi, Dolore in sinusite, Dolore in trauma, Dolore traumatico, Dolore, Il dolore nel periodo postin vigore, il Dolore dopo procedure diagnostiche, Il dolore dopo scleroterapia, Dolore dopo chirurgia, Dolore postin vigore, postoperaio di Dolore e dolore posttraumatico, posttraumatico, Dolore inghiottendo, Dolore in malattie infettive e infiammatorie delle vie respiratorie superiori, Il dolore di ustioni, Il dolore in lesione muscolare traumatica, Dolore in trauma, Il dolore di estrazione di dente, Il dolore di origine traumatica, Dolore provocato da spasmo di muscoli lisci, sindrome di dolore Espressa, sindrome di dolore Espressa, origine traumatica, dolore Postin vigore, dolore postin vigore, dolore Posttraumatico, sindrome di dolore Posttraumatica, dolore Intorpidito, dolore Traumatico, dolore Lieve, dolore Moderatamente grave, dolore Moderato, Polyarthralgia con polymyositis

S06 lesione Intracranica

La lesione cerebrale traumatica, la lesione cerebrale Traumatica con prevalentemente arresta il livello di lesione, la Condizione dopo lesione cerebrale traumatica, Lesione Cerebrale, Lesioni di cranio, lesione cerebrale, Contusione Cerebrale, trauma di Craniocerebral, lesione cerebrale Traumatica, TBI, lesione cerebrale traumatica, I traumi di lesione principale, La conseguenza di lesione cerebrale traumatica, La conseguenza di TBI, trauma Cranico, lesione cerebrale Traumatica, encephalasthenia Traumatico, commozione

Z100 * la CLASSE XXII pratica Chirurgica

La chirurgia addominale, l'adenomectomy, l'Amputazione, la Trombosi coronarica angioplasty, Angioplasty delle arterie di carotide, il trattamento della pelle Antisettico di ferite, Mano Antisettica, Appendicectomia, atherectomy, la trombosi coronarica di Pallone aerostatico angioplasty, l'isterectomia Vaginale, Il by-pass coronario, gli Interventi nella vagina e la cervice, gli Interventi sulla vescica, l'Intervento nella bocca, il Restauro e la chirurgia ricostruttiva, l'igiene A mano di personale medico, chirurgia di Gynecologic, intervento di Gynecological, chirurgia di Gynecological, Hypovolemic scioccano durante operazioni, Disinfezione di ferite purulente, Disinfezione di orli di ferite, intervento Diagnostico, procedure Diagnostiche, Diathermocoagulation Cervicale, chirurgia Lunga, Sostituendo i cateteri fistula, l'Infezione in chirurgia ortopedica, la valvola cardiaca Artificiale, cystectomy, chirurgia ambulatoria A breve scadenza, operazione A breve scadenza, procedure chirurgiche Corte, Krikotireotomiya, perdita di Sangue durante chirurgia, Sanguinando durante chirurgia e nel periodo postin vigore, Kuldotsentez, la fotocoagulazione laser, la coagulazione laser, retinal coagulazione laser, Laparoscopia, Laparoscopia in Ginecologia, CSF fistula, Piccole operazioni gynecological, Piccole procedure chirurgiche, Mastectomia e materia plastica successiva, mediastinotomy, operazioni Microchirurgiche sull'orecchio, operazione di Mukogingivalnye, chirurgia suturante, Minore, operazione neurochirurgica, Immobilizzazione del bulbo oculare in chirurgia oftalmica, testectomy, pancreatectomy, Perikardektomiya, Il periodo di riabilitazione dopo chirurgia, Il periodo di, convalescenza dopo chirurgia, trombosi coronarica di Percutaneous transluminal angioplasty, Pleural thoracentesis, postoperaio di Polmonite e posttraumatico, Preparazione a procedure chirurgiche, Preparazione a chirurgia, Preparazione delle mani del chirurgo prima di chirurgia, Preparazione dei due punti per procedure chirurgiche, polmonite di aspirazione Postin vigore in chirurgia neurochirurgica e toracica, La nausea postin vigore, il sanguinamento Postin vigore, granuloma postin vigore, lo shock postin vigore, Il primo periodo postin vigore, myocardial revascularization, Radiectomy, Risezione gastrica, sbudellano la risezione, la Risezione uterina, la Risezione di fegato, l'enterectomy, la Risezione di parte dello stomaco, Riocclusione della nave fatta funzionare, Facendo aderire tessuti durante procedure chirurgiche, Eliminazione di suture, la Condizione dopo chirurgia di occhio, la Condizione dopo chirurgia, la Condizione dopo chirurgia nella cavità nasale, la Condizione dopo gastrectomy, lo Stato dopo risezione dell'intestino tenue, la Condizione dopo tonsillectomy, la Condizione dopo rimozione del duodeno, la Condizione dopo phlebectomy, chirurgia Vascolare, Splenectomy, Sterilizzazione di strumenti chirurgici, Sterilizzazione di strumenti chirurgici, sternotomy, chirurgia Dentale, intervento Dentale in tessuti periodontal, strumectomy, Tonsillectomy, chirurgia Toracica, gastrectomy totale, Transdermal la trombosi coronarica intravascolare angioplasty, Risezione di Transurethral, Turbinektomiya, Rimozione di un dente, una chirurgia di cateratta, un'Eliminazione di cisti, tonsillectomy, Eliminazione di fibromi, Togliendo i denti primari mobili, Togliendo polipi, Togliendo il dente rotto, la Rimozione del corpo di utero, l'Eliminazione di suture, Urethrotomy, Fistula likvoroprovodyaschih strade, Frontoetmoidogaymorotomiya, infezione Chirurgica, trattamento Chirurgico di arto cronico ulcersm, Chirurgia, La chirurgia nell'area anale, La chirurgia sui due punti, la pratica Chirurgica, La procedura chirurgica, gli interventi Chirurgici, la Chirurgia sul tratto gastrointestinale, le procedure Chirurgiche sulla distesa urinaria, le procedure Chirurgiche sul sistema urinario, l'intervento Chirurgico del sistema genitourinary, le procedure Chirurgiche sul cuore, la manipolazione Chirurgica, la chirurgia, la Chirurgia sulle vene, l'intervento Chirurgico, la chirurgia Vascolare, la cura Chirurgica di trombosi, cholecystectomy, risezione gastrica Parziale, transabdominal isterectomia, Trombosi coronarica di Percutaneous transluminal angioplasty, Percutaneous transluminal angioplasty, by-pass di Arteria coronaria, Estirpazione di dente, Estirpazione di denti di latte, pulpectomy, pulsative by-pass cardiopolmonare, Estrazione di dente, Estrazione di denti, estrazione di cateratta, Electrocoagulation, endourological intervento, episiotomy, Etmoidotomiya, Complicazioni dopo estrazione di dente

CAS di codice 51322-75-9

Caratteristica

Polvere cristallina bianca o quasi bianca, inodore o con un odore caratteristico debole. Poco solubile in acqua e metanolo, la solubilità dell'acqua diminuisce con pH crescente, peso molecolare - 290.2.

Proprietà farmacologiche di effetto di TizanidinePharmachologic
calmante muscolare, centrale.

pharmacodynamics

Tizanidine - calmante muscolare azione centrale. Stimoli il midollo spinale presynaptic alpha2 adrenoceptors, sopprimendo neurotransmitter amminoacidi di rilascio che stimolano i recettori a metile N D aspartate (i recettori di NMDA) che conduce a inibizione di trasferimento di eccitazione polysynaptic il midollo spinale in regolazione comportante di tono muscolare scheletrico. Poiché questo meccanismo è responsabile di tono muscolare eccessivo, il tono muscolare diminuisce nella sua soppressione.

Riduce la rigidità muscolare durante movimenti passivi, con ciò riducendo la resistenza a movimenti passivi e aumenta la quantità di movimenti attivi; riduce spasmi di clonic, così come aumenta la forza della natura arbitraria di contrazioni di muscoli scheletrici.

Pharmacokinetics

Suzione

Quando amministrato tizanidine assorbito rapidamente e quasi completamente. Tmax tizanidine in plasma è «1 ora dopo amministrazione. Perché bioavailability metabolico espresso del valore medio è il circa 34%.

Tizanidine Cmax di 12.3 e 15.6 ng / millilitro dopo amministrazione sola e multipla di 4 mg, rispettivamente.

Distribuzione

Valore medio Vd - 2,6 l / kg. La proteina del plasma obbligatoria è il 30%. Nella gamma di dose da 20 mg a 4 è pharmacokinetics lineare. Dato la variabilità interindividuale bassa di parametri pharmacokinetic (soprattutto, C max e AUC), mentre la presa in tizanidine può in modo affidabile predire il valore della sua concentrazione in plasma.

Metabolismo

Tizanidine metabolized rapidamente e sostanzialmente nel fegato (l'approssimativamente 95%) con la formazione di metabolites inattivo. In vitro si ha mostrato che tizanidine è principalmente metabolized isoenzyme CYP1A2.

allevamento

Il valore medio di T1 / 2 di tizanidine dal sistema di circolazione è 2-4 ore. Tizanidine excreted principalmente dai reni (l'approssimativamente 70% di dose) nella forma di metabolites a una frazione di sostanza immutata rende conto del circa 4.5%.

Gruppi speciali paiientov

Funzione renale deteriorata. In pazienti con insufficienza renale (La clausola creatinine ≤25 millilitri / il min), il plasma di Cmax medio tizanidine 2 volte più in alto che che in volontari sani e il suo T1 finale / 2 fino a 14 ore, che ha come conseguenza aumentato (circa 6 volte) il sistema tizanidine bioavailability (come misurato da AUC).

Funzione di fegato anormale. Nessuno studio specifico è stato condotto in questi pazienti. Poiché il tizanidine è radicalmente metabolized nel fegato da isoenzyme CYP1A2, ha danneggiato la funzione epatica può condurre a esposizione sistemica aumentata di tizanidine.

Pazienti più anziani che 65 anni. I dati sul pharmacokinetics di tizanidine in questo gruppo di pazienti sono limitati.

Genere e razza. Il genere non intacca i parametri pharmacokinetic di tizanidine.

L'influenza di ethnicity e razza sul pharmacokinetics di tizanidine non è stata studiata.

Effetto di pasto

Il cibo non intacca il pharmacokinetics di tizanidine (sebbene il valore Cmax aumentato di 1.3, si consideri che non è clinicamente l'effetto importante, importante su assorbimento (AUC) sono stati osservati).

Indizi per Tizanidine
Il muscolo doloroso si contrane convulsamente in malattie spinali (compreso mal di schiena basso, spondylosis, syringomyelia, hemiplegia, sindromi cervicali e lombari), in seguito a chirurgia per un disco intervertebrale herniated o osteoarthritis del fianco, spasticity e il dolore provocato da malattie neurologiche: sclerosi multipla, myelopathy cronico, lesione di midollo spinale di malattie degenerativa, cerebrovascular incidente, colpo, lesione cerebrale traumatica, paralisi cerebrale, sequestri di origine centrale.

Controindicazioni per Tizanidine

Ipersensibilità a tizanidine; funzione di fegato severa; uso simultaneo con inibitori potenti di CYP1A2 isoenzyme (fluvoxamine e ciprofloxacin), agonists alpha2-adrenergico; gravidanza; allattamento al seno; i bambini meno di 18 anni (l'efficacia e la sicurezza sono state istituite).

Le restrizioni si rivolgono

Moderatamente severamente funzione di fegato deteriorata; hypotension; bradycardia; intervallo di sindrome QT lungo congenito; età più di 65 anni. È necessario regolarmente controllare i parametri di laboratorio dello stato funzionale di monitoraggio di ECG e il cuore.

Insufficienza renale e / o vecchiaia

I pazienti con insufficienza renale (La clausola creatinine ≤25 millilitri / il min) richiedono il regime di dosatura di correzione. L'esperienza con tizanidine in pazienti anziani è limitata. Basato sui dati pharmacokinetic si può presumere che in alcuni casi l'autorizzazione renale di questi pazienti può esser considerevolmente ridotta. La prudenza deve esser esercitata usando tizanidine in pazienti con insufficienza renale e in pazienti anziani.

Anche, la cura deve esser presa prendendo tizanidine con farmaci anticoncezionali orali, anti-arrhythmic i farmaci, cimetidine, norfloxacin, rofecoxib, ticlopidine, digoxin, i betabloccanti, i farmaci calmanti, l'etanolo, i diuretici e i farmaci antihypertensive (vedi. «Interazione»).

Gravidanza e allattamento al seno

Dall'uso di studi controllati di tizanidine in donne incinte non sono stati condotti, non deve esser usato durante gravidanza.

Al momento di trattamento il tizanidine deve fermare l'allattamento al seno perché Nessun dato sulla sua penetrazione in latte del seno.

Effetti di categoria sul feto da FDA - C.

Effetto collaterale di Tizanidine

La frequenza di effetti collaterali ha elencato sotto, definito rispettivamente CHI la classificazione: molto comune (il 10%); frequentemente (il 1%, <il 10%); raramente (il ≥0,1%, <il 1%); raramente (il ≥0,01%, <il 0,1%); molto raro (<il 0.01%) compreso relazioni isolate; la Frequenza non conosciuta (non può esser valutato usando i dati disponibili).

Dal sistema nervoso: molto spesso - sonnolenza, capogiro.

Da parte della psiche: spesso - insonnia, allucinazioni, disordini di sonno.

Dal CCC: spesso - una riduzione di pressione del sangue (in alcuni casi espressi, fino al crollo e la perdita di coscienza); raramente - bradycardia.

Dal sistema digestivo: molto spesso - asciugano la bocca, i disordini gastrointestinali; spesso - nausea.

Prove di laboratorio: spesso - attività aumentata di enzimi di fegato microsomal.

Dal sistema musculoskeletal: molto spesso - debolezza muscolare.

Pelle e disordini di tessuto sottocutanei: reazione allergica (eg eruzione).

Disordini generali: spesso - stanchezza, sindrome di ritiro.

Con un sollevamento affilato di tizanidine dopo che il trattamento prolungato e / o la dose alta (così come dopo l'applicazione simultanea con farmaci antihypertensive) ha annotato lo sviluppo tachycardia e l'aumento di pressione del sangue che può in alcuni casi avere come conseguenza il colpo di ischemic acuto, quindi la dose di tizanidine deve esser ridotta gradualmente al massimo l'abolizione dei farmaci.

Relazioni aneddotiche di eventi sfavorevoli secondo l'applicazione in pratica clinica

Sullo sfondo di terapia tizanidine in pratica clinica, gli eventi sfavorevoli seguenti sono stati osservati senza qualsiasi indizio di un collegamento causale con l'uso di questo farmaco (gli eventi sfavorevoli non è stato istituito).

Da parte della psiche: la frequenza è sconosciuta - le allucinazioni, l'ansia, la confusione.

Dal sistema nervoso: la frequenza è sconosciuta - la vertigine.

Da un organo di vista: la frequenza è sconosciuta - la vista offuscata.

Da parte del fegato e la distesa biliary: la frequenza è sconosciuta - l'epatite acuta, il fallimento di fegato.

Disordini generali: frequenza non conosciuta - stanchezza, sindrome di ritiro.

Interazione

Con uso simultaneo di tizanidine e inibitori isoenzyme CYP1A2 può aumentare concentrazioni di tizanidine in plasma. A sua volta, l'aumento della concentrazione del plasma di tizanidine può condurre a sintomi di un'overdose del farmaco, compreso proroga dell'intervallo QTc.

L'uso di fatto concomitante di inducers di CYP1A2 isoenzyme può ridurre i livelli di tizanidine in plasma. I livelli ridotti di tizanidine in plasma possono condurre a una riduzione del suo effetto terapeutico.

Tizanidine è contraindicated in combinazione

L'uso di fatto concomitante di tizanidine con fluvoxamine o ciprofloxacin, che sono inibitori d'isoenzyme CYP1A2, è contraindicated.

Nell'applicazione di tizanidine con fluvoxamine o ciprofloxacin è festeggiato l'aumento di 33 pieghe e di 10 pieghe di tizanidine AUC, rispettivamente. Il risultato di uso combinato può risultarsi di essere la riduzione clinicamente importante e prolungata di pressione del sangue è accompagnato da sonnolenza, capogiro, ha diminuito reazioni di velocità psicomotorie (in alcuni casi fino al crollo e la perdita di coscienza).

Non raccomandato combinazioni di tizanidine

Non nomini tizanidine insieme con altri inibitori di CYP1A2 isoenzyme - antiarrhythmic i farmaci (amiodarone, mexiletine, propafenone), cimetidine, alcun fluoroquinolones (enoxacin, pefloxacin, norfloxacin), rofecoxib, i contraccettivi orali, ticlopidine.

Combinazioni che richiedono la conformità con prudenza

La cura deve esser presa quando usato insieme con farmaci tizanidine prolungano l'intervallo QT (eg cisapride, amitriptyline, azithromycin).

Farmaci di Antihypertensive

L'uso di fatto concomitante di tizanidine con farmaci antihypertensive, compreso diuretici, può qualche volta causare una riduzione segnata di pressione del sangue (in alcuni casi fino al crollo e la perdita di coscienza) e bradycardia.

Con un sollevamento affilato di tizanidine dopo che l'uso con farmaci antihypertensive ha menzionato lo sviluppo tachycardia e l'aumento di pressione del sangue, in alcuni casi, poteva condurre a colpo acuto.

Rifampicin

Il trattamento simultaneo con tizanidine e rifampicin ha come conseguenza una diminuzione del 50% in concentrazione tizanidine in plasma sanguigno. Come risultato, l'effetto terapeutico di tizanidine può declinare, che poteva avere la pertinenza clinica per alcuni pazienti. Eviti l'uso comune prolungato di rifampicin e tizanidine, quando è la selezione attenta raccomandata impossibile della dose di tizanidine (aumentato).

Fumo

bioavailability sistemico di fumatori maschili tizanidine (più di 10 sigarette al giorno) è calato nell'approssimativamente 30%. La terapia a lungo termine tizanidine i fumatori maschili può richiedere dosi più alte che la media terapeutica.

etanolo

Durante terapia deve evitare di prendere l'etanolo tizanidine perché può aumentare la probabilità di eventi sfavorevoli (come riduzione di pressione del sangue e somministrazione di sedativi). Tizanidine può accrescere l'effetto inibitorio di etanolo sul CNS.

Altri farmaci

I sedativi, i farmaci di sonniferi (benzodiazepines, baclofen) e altri farmaci, come antistaminici, possono anche accrescere l'effetto calmante di tizanidine.

Eviti di ricevere tizanidine con altro agonists alpha2-adrenergico (come clonidine) a causa dell'aumento potenziale hypotensive l'effetto.

Il cibo (vedi. «Pharmacokinetics»).

Overdose di Tizanidine
Fino a oggi, ci sono casi di overdose tizanidine, compreso il caso dove la dose presa è stata 400 mg. In tutti i casi, il ricupero è stato tranquillo.

I sintomi includono la nausea, il vomito, ha segnato la riduzione di pressione del sangue, proroga di QTc, capogiro, sonnolenza, crampi, ansia, fallimento respiratorio, coma.

Trattamento: togliere dal corpo di tizanidine è raccomandato lavage gastrico, appuntamento ripetuto di carbone di legna attivato, bevendo grandi quantità di liquidi. La realizzazione di diuresis forzato può anche accelerare l'eliminazione di tizanidine. Successivamente, trattamento sintomatico.

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Questione di precauzioni di tizanidine

Hypotension può succedere durante trattamento con tizanidine, ma anche come risultato d'interazione con inibitori di CYP1A2 isoenzyme e / o i farmaci antihypertensive. La diminuzione segnata in pressione del sangue può condurre a perdita di coscienza e crollo.

I casi riferiti di disfunzione di fegato associata con tizanidine, ma l'applicazione di una dose quotidiana a 12 mg di questi casi sono stati rari. A questo proposito, è consigliato controllare prove di funzione di fegato 1 ogni mese durante i 4 primi mesi di trattamento in pazienti che sono assegnati tizanidine in una dose quotidiana di 12 mg e sopra, così come in casi dove c'è segni clinici spinti a disfunzione di fegato - come nausea inspiegata, anoressia, stanchezza. Nel caso dove la LEGGE e i livelli ALT in siero superano ULN stabile 3 volte o più, l'uso di tizanidine deve esser interrotto.

Durante trattamento deve trattenersi dall'uso di etanolo.

Pazienti più anziani che 65 anni. L'esperienza con tizanidine in pazienti all'età di 65 anni e più vecchio è limitata. È consigliato iniziare il trattamento dalla dose più bassa con aumento graduale per portare a termine il rapporto ottimale di tolerability ed efficacia.

Insufficienza renale. Pazienti con insufficienza renale (Clausola creatinine ≤25 millilitri / min) la dose iniziale raccomandata - 1 mg 2 volte al giorno. Le dosi crescenti sono gradualmente lente in vista di essere portatile ed efficienza. Se vuole ottenere un effetto più pronunciato, è consigliato aumentare la dose da esser assegnata a un tempo per giorno, poi aumentare la molteplicità di scopi.

Funzione di fegato anormale. L'uso di tizanidine in pazienti con deterioramento epatico severo è contraindicated.

Interruzione di trattamento

A fine di terapia tizanidine per ridurre il rischio di aumento di rimbalzo di pressione del sangue e tachycardia, deve lentamente ridurre la dose fino all'abolizione completa di farmaci, particolarmente in pazienti che ricevono dosi alte di tizanidine in molto tempo.

Gli effetti su capacità di avanzare e usare macchine. A causa del profilo di reazioni sfavorevoli, è consigliato trattenersi da attività che richiedono la concentrazione alta e le reazioni veloci, come guida di un veicolo o utilizzazione di macchine.