Istruzione per uso: Timolol (Timololum)

nome chimico

(S)-1-(tert-Butylamino)-3 - [(4 morpholino 1,2,5 thiadiazol 3 yl) oxy] - 2-propanol (maleate o hemihydrate)

Gruppo di Pharmacotherapeutic:

Betabloccanti

Strumenti oftalmici

La classificazione (ICD-10) nosological

G25.0 tremore Essenziale

la scossa, i tremori muscolari Generalizzati, la famiglia di tremore Essenziale, il tremore essenziale, il Tremore idiopathic, il Tremore idiopathic benigno, il Tremore il tremore ereditario, Essenziale sono benigni

Emicrania di G43

Il dolore di emicrania, Emicrania, hemiplegic emicrania, mal di testa di Emicrania, Un attacco di emicrania, un mal di testa Continuo, hemicrania

H40.1 glaucoma di angolo aperto Primario

glaucoma di angolo aperto, glaucoma di angolo Aperto, glaucoma Primario, pseudoexfoliation glaucoma, IOP Elevato

Glaucoma di H40.4 secondario a malattie infiammatorie dell'occhio

Glaucoma uveal, Uveal glaucoma secondario

Glaucoma di H40.5 secondario ad altre malattie di occhio

Il glaucoma di angolo aperto secondario, il Glaucoma afakicheskaya, il glaucoma Secondario

I10 ipertensione (primaria) Essenziale

Ipertensione, ipertensione Arteriosa, corso di crisi d'ipertensione Arterioso, Ipertensione Essenziale

L'ipertensione primaria, l'ipertensione Arteriosa, le complicazioni di diabete, ipertensione, L'aumento improvviso di pressione del sangue, disordini di Hypertensive di circolazione del sangue, hypertensive la condizione, hypertensive le crisi, l'ipertensione, l'Ipertensione arteriosa, l'Ipertensione maligna, la malattia Ipertonica, la crisi di Hypertensive, l'Ipertensione, hanno accelerato l'ipertensione, l'ipertensione maligna, L'aggravamento di malattia hypertensive, ipertensione Transitoria, ipertensione systolic Isolata

I15 ipertensione Secondaria

L'ipertensione arteriosa, le complicazioni di diabete, ipertensione, L'aumento improvviso di pressione del sangue, disordini di Hypertensive di circolazione del sangue, hypertensive la condizione, hypertensive le crisi, l'ipertensione, l'ipertensione arteriosa, l'ipertensione maligna, la crisi di Hypertensive, l'Ipertensione, hanno accelerato l'ipertensione, l'ipertensione maligna, hypertensive la crisi, L'aggravamento di malattia hypertensive, ipertensione Transitoria, ipertensione, ipertensione Arteriosa, corso di crisi d'ipertensione Arterioso, renovascular l'ipertensione, l'ipertensione sintomatica, l'ipertensione renale, l'ipertensione di Renovascular, l'ipertensione Sintomatica

Angina di I20 [angina cardiaca]

la malattia di heberden, l'Angina pectoris, L'attacco di angina pectoris, angina periodica, angina Spontanea, angina pectoris Stabile, angina, Angina (l'attacco), il riposo di Angina, la progressione di Angina, l'Angina si è mescolata, l'Angina l'angina spontanea, stabile, l'angina stabile Cronica, la Sindrome di Angina X

I21 infarto del miocardio Acuto

L'infarto del miocardio nella fase acuta, l'Infarto del miocardio Acuto, l'Infarto del miocardio con pathologic Q l'onda e senza, l'Infarto del miocardio complicato da shock di cardiogenic, l'Infarto ha lasciato ventricular, infarto del miocardio di Transmural, Infarto del miocardio netransmuralny (subendocardial), infarto del miocardio di Netransmuralny, infarto del miocardio di Subendocardial, La fase acuta d'infarto del miocardio, infarto del miocardio Acuto, fase Subacuta d'infarto del miocardio, fase Subacuta d'infarto del miocardio, Trombosi delle arterie coronarie (le arterie), infarto del miocardio Minacciato, Infarto del miocardio senza onda Q

Prolasso di I34.1 [prolasso] valvola di mistral

Rottura di muscolo papillary, sindrome di Barlow, sindrome di prolasso di valvola di Mitral, prolasso di valvola di Mitral

I42 Cardiomyopathy

i cardiopathy, cardiomyopathy diffuso, Diffondono neobliteriruyuschaya cardiomyopathy, myocardial Gipokaliygistidii, myocardiodystrophy, cardiomyopathy Acuto, cardiomyopathy Cronico

Dolore di R07.2 nel cuore

nevrosi del cuore, il dolore di Myocardial ischemic, la sindrome di Dolore in infarto del miocardio, cardialgia, cardioneurosis, la sindrome Cardiaca, il Dolore in pazienti cardiaci, Cardialgia su sfondo dyshormonal myocardial distrofia, cardialgia Funzionale, Psevdostenokardiya, pericardial dolore

CAS di codice

26839-75-8

Caratteristiche

Timolol maleate e hemihydrate - polvere bianca, cristallina. La forma di hemihydrate poco solubile in acqua, solubile in alcool; nella forma del sale maleate è solubile in acqua, metanolo, etanolo.

Azione farmacologica.

antianginal, hypotensive, antiarrhythmic, antiglaucoma.

I blocchi beta1-e i recettori beta2-adrenergici, non ha sympathomimetic intrinseco e attività di stabilizzazione di membrana. Ferma impulsi compassionevoli centrali e la secrezione renin. Riduce la sensibilità di tessuti periferici a catecholamines. L'automatismo di inibizioni sinoatrial il nodo, riduce l'evento di focolai ectopic negli atri, la connessione AV, i ventricoli (in una dimensione minore). Diminuisce la velocità di conduzione di eccitazione, contractility, uscita cardiaca e richiesta di ossigeno myocardial. Inibisce l'attività di baroreceptors dell'arco aortico e la loro reazione all'abbassamento di pressione del sangue. Ha un effetto cardioprotective. Riduce la mortalità dopo infarto del miocardio e il rischio di morte improvvisa. Previene l'evento di mal di testa di origine vascolare (il 50% efficace). Quando applicato attualmente, riduce la secrezione di umorismo acquoso e agevola il suo deflusso, riducendo la pressione intraoculare (sia alto sia normale). Le permette di controllare la pressione intraoculare durante sonno.

Quando gli inizi di azione d'instillamento dopo di 10-30 minuti e durano durante fino a 12-24 ore (il massimo portato a termine in 1-2 ore). T1 / 2 per applicazione di attualità - 30 min. Bene assorbito dalla retina e mucosa nasale (forse lo sviluppo di effetti sistemici). Assorbito dal tratto gastrointestinale nel 90%, bioavailability di non più di 50% all'effetto di «primo passaggio» attraverso il fegato. Cmax in plasma portato a termine in 1-2 ore Collegando il plasma sanguigno-. Il meno di 10%. T1 / 2 dopo ingestione 4 ore. Penetra in latte del seno, passa il BBB e la barriera placental. Biotransformiroetsa nel fegato, excreted dai reni (il 20%) e gli intestini in forma immutata e come metabolites.

Aumenta la frequenza di evento di un pheochromocytoma di ratti (300 mg / il kg / il giorno oralmente durante 2 anni), induce in topi (500 mg / il kg / il giorno oralmente) tumori benigni e maligni del polmone, l'utero polyposis benigno e il petto adenocarcinoma (le femmine). In studi in vivo (i topi) e in vitro non è stato mutagenic l'azione, comunque, causa un cambiamento nella prova di Ames. A dosi di 125 volte il MRDC non intaccano la fertilità di ratti maschili e femminili. Aumenta l'incidenza di riassorbimento fetale in topi e conigli che hanno ricevuto dosi di 1000 e 100 volte più grande che MRDC rispettivamente. Inibisce i processi di ossificazione in feti di ratti senza intaccare lo sviluppo post-parto dei figli (50 mg / il kg / il giorno).

Indizio

Dentro: ipertensione, hypertrophic cardiomyopathy, prolasso di valvola di mistral, angina, prevenzione di reinfarto, emicrania (prevenzione di attacchi), tremore essenziale, ansia.

Locale: pressione intraoculare aumentata, glaucoma (inclusione aperta, secondaria, con aphakia).

Controindicazioni

Con lo scopo dentro e nelle vicinanze: ipersensibilità, asma (compreso storia), malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo cronica, cardiogenic shock, arresto cordiaco acuto e cronico, grado del blocco II-III di AV sinoatrial blocco, seno bradycardia (meno di 45. 50 colpi / min), una sindrome seno malato; l'applicazione locale: malattie di cornea di dystrophic, infiammazione allergica severa di mucosa nasale, allattamento al seno, prima infanzia (bimbi prematuri e neonati).

Le restrizioni si rivolgono

L'enfisema, la bronchite cronica nonallergica, vasomotor rhinitis, la malattia di Raynaud, la disfunzione di fegato e / o la malattia renale, l'acidosi, il diabete, l'ipoglicemia, hyperthyroidism, myasthenia, l'età anziana, la gravidanza, lo scopo sistemico - l'età da bambini (la sicurezza e l'efficacia non sono determinate).

Gravidanza e allattamento al seno

Forse se l'effetto aspettato di terapia pesa più del rischio potenziale al feto.

Effetti di categoria sul feto da FDA - C.

Al momento di trattamento deve fermare l'allattamento al seno.

Effetti collaterali di timolol

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: il capogiro, il mal di testa, asthenia, la stanchezza, il disturbo di sonno, l'insonnia, gli incubi, la depressione, l'agitazione, le allucinazioni, l'amnesia a breve scadenza, il disorientamento in spazio, paresthesia, ha aumentato sintomi di myasthenia gravis; rumore in orecchi; l'irritazione di occhio, la vista offuscata, diplopia, ptosis, asciuga membrane mucose degli occhi; l'applicazione locale: il transiente offuscò la vista (da 30 secondi a 5 minuti - il 6%), bruciando e sentendo prurito negli occhi, la sensazione di corpo estraneo nell'occhio, i cambiamenti in rifrazione e acutezza visivo, lacrimation, fotofobia, una diminuzione di sensibilità corneale, gonfiandosi dell'epitelio corneale, gli orli d'infiammazione delle palpebre, la congiuntivite, blepharitis, punctate superficiale keratopathy, keratitis.

Dal sistema respiratorio: congestione nasale, dolore al petto, tosse, affanno, asma, bronchospasm (forse fatale), fallimento respiratorio.

Sistema cardiovascolare (sangue, hemostasis): le palpitazioni, bradycardia sintomatico, arrhythmias, il blocco di AV, l'arresto cardiaco, l'arresto cordiaco (forse fatale), hypotension, il crollo, la sindrome di Raynaud, le estremità fredde, l'inasprimento di febbre intermittente claudication, la corrente sanguigna ischemic transitoria, ischemia cerebrale, la sincope, hanno diminuito l'emoglobina, hematocrit.

Dalla distesa digestiva: bocca secca, anoressia, dispepsia, nausea, vomito, diarrea.

Per la pelle: eruzione, urticaria, inasprimento di psoriasi, pruritus, prurigo, alopecia.

Altro: angioedema, sindromi da astinenza, cambiamento di peso, lupus sindrome, indebolimento di libido, impotenza, la malattia di Peyronie, hyperkalemia, hyperuricemia, hypertriglyceridemia.

Interazione

Aumenti (reciprocamente) la probabilità di violazioni di automaticity, conduzione e contractility del cuore sullo sfondo di amiodarone, simpatolitikov, diltiazem, verapamil, quinidine preparazioni; il rischio di hypotension e attività decompensation cardiache - sullo sfondo di canale di calcio dihydropyridine blockers, anestetici d'inalazione. NSAIDs indeboliscono l'effetto hypotensive. L'applicazione locale è compatibile con miotocs e inibitori anhydrase carbonici. L'uso di fatto concomitante di gocce per occhio che contengono epinephrine o norepinephrine può causare mydriasis. Epinefrin-e collirio pilokarpinsoderzhaschie potentiate la riduzione di pressione intraoculare. Nello stesso momento l'applicazione sistemica e di attualità di betabloccanti effetti di rinforzo reciproci possibili.

Overdose

Sintomi: capogiro, mal di testa, nausea e vomito, bradycardia, arrhythmia, congestive arresto cordiaco, bronchospasm.

Trattamento: Quando l'utilizzazione di gocce per occhio - immediatamente lava gli occhi con acqua o salina. Se ingestione - lavage gastrico, carbone di legna attivato, terapia sintomatica: atropine, agonist adrenergico dalla beta (isoprenaline, izadrin), glucagon idrocloruro, agenti vasopressor sistemici (norepinephrine, dobutamine), beta2-agonists (per bronchospasm); glycosides cardiaco, diuretici, aminophylline (arresto cordiaco); terapia di ossigeno; può condurre misurare a passi. Hemodialysis è inefficace.

Itinerari di amministrazione

Dentro, conjunctival.

Precauzioni

Prima che il trattamento deve essere l'arresto cordiaco risarcito. Durante terapia richiede il monitoraggio del tasso cardiaco, la pressione del sangue e la prima scoperta di sintomi di arresto cordiaco. La violazione del fegato e i reni richiede la riduzione di dose. È necessario cancellare 48 ore prima di chirurgia. Il mascheramento dei sintomi (tachycardia) d'ipoglicemia in pazienti che accolgono agenti antidiabetici orali e l'insulina e thyrotoxicosis (un ritiro improvviso può causare la crisi thyrotoxic). Forse la gravità aumentata di reazioni d'ipersensibilità e la mancanza di effetto di dosi convenzionali di epinephrine con storia allergica aggravata. Per ridurre l'assorbimento dopo l'instillamento nell'occhio deve essere 1-2 minuti per premere un dito sul condotto di lacrima all'angolo interno dell'occhio. In chiusura dell'angolo l'uso di glaucoma è possibile solo in congiunzione con miotocs. Altri instillati. Il farmaco è raccomandato durante almeno 10 minuti prima dell'applicazione di timolol.

L'applicazione locale è necessaria per controllare la funzione strappante e l'integrità della cornea di un campo ogni 6 mesi e pressione intraoculare (4 settimane dopo iniziazione di terapia). Durante trattamento è permesso solo portando lenti a contatto difficili (per esser tolto prima d'instillamento e di nuovo messo dopo di 15 minuti). Trasferendo un paziente con un trattamento oftalmico eccetera. I Betabloccanti smettono di prendere il farmaco precedente e al giorno seguente timolol amministrato. In caso di annullamento di altro glaucoma medicazioni devono essere tra 1 giorno per usare entrambi gli strumenti (sotto il controllo di pressione intraoculare) e poi continuare di usare timolol. Sia prudente di durante i conducenti di veicoli e le abilità della gente toccano la concentrazione alta di attenzione.

istruzioni speciali

Prima di bottiglia d'instillamento per girare bruscamente e tremare (non più di 1 volte). Durante trattamento, può cambiare la prova ha come conseguenza studi di laboratorio.