Istruzione per uso: Terfenadine

Il nome latino della sostanza Terfenadine

Terfenadinum (genere. Terfenadini)

Nome chimico

Α-[4-phenyl (1,1-Dimethylethyl)]-4-(hydroxydiphenylmethyl) - 1-piperidinebutanol

Formula grossolana

C32H41NO2

Gruppo farmacologico:

H1-antistaminici

La classificazione (ICD-10) nosological

H10.1 congiuntivite atopic Acuta: congiuntivite allergica; malattie di occhio allergiche; congiuntivite allergica; la congiuntivite allergica provocata da fattori chimici e fisici; rhinoconjunctivitis allergico; infiammazione allergica degli occhi; Primavera il Qatar; Primavera keratitis; congiuntivite di primavera; Congiuntivite allergica; anno - congiuntivite allergica rotonda; Inasprimento di pollinosis nella forma di sindrome rhinoconjunctival; keratoconjunctivitis allergico acuto; congiuntivite allergica acuta; infezione batterica superficiale degli occhi; Rhinoconjunctivitis; congiuntivite allergica stagionale; congiuntivite stagionale; SENSORIALE; keratoconjunctivitis allergico cronico; congiuntivite allergica cronica

J30 Vasomotor e rhinitis allergico: rhinopathy allergico; rhinosinusopathy allergico; malattie allergiche delle vie respiratorie superiori; rhinitis allergico; Allergico rhinitis stagionale; Vasomotor naso troppo liquido; rhinitis allergico prolungato; rhinitis allergico ogni e rotondo dall'anno; ogni anno rhinitis allergico; anno - rhinitis allergico rotondo o stagionale; tutto l'anno intorno rhinitis di una natura allergica; Rhinitis vasomotor allergico; Inasprimento di pollinosis nella forma di sindrome rhinoconjunctival; rhinitis allergico acuto; Edema di mucosa nasale; Edema di mucosa nasale; Edema della membrana mucosa della cavità nasale; Tumefazione di mucosa nasale; Tumefazione di mucosa nasale; Pollinosis; rhinitis allergico permanente; Rhinoconjunctivitis; Rhinosinusitis; Rhinosinusopathy; rhinitis allergico stagionale; rhinitis allergico stagionale; Fieno rhinitis; rhinitis allergico cronico; malattie allergiche delle vie respiratorie

Asma di J45: Asma di sforzo fisico; condizioni di Asthmatic; asma bronchiale; asma bronchiale di corso leggero; asma bronchiale con difficoltà in scarico di saliva; asma bronchiale di corso severo; asma bronchiale sforzo fisico; asma di Hypersecretory; La forma dipendente dall'ormone di asma bronchiale; la Limitazione di asma attacca con asma bronchiale; asma bronchiale nonallergica; Asma Di notte; Inasprimento di asma bronchiale; Attacco di asma bronchiale; forme endogene di asma; attacchi di notte di asma; Tosse con asma bronchiale

Dermatite L20 Atopic: malattie allergiche della pelle; malattia della pelle allergica eziologia noninfettiva; eziologia di malattia della pelle allergica nemikrobnoy; malattie della pelle allergiche; lesioni della pelle allergiche; reazioni allergiche sulla pelle; dermatite di atopic; dermatosis allergico; diatesi allergica; prurito allergico dermatosis; malattia della pelle allergica; irritazione della pelle allergica; Dermatite allergica; Dermatite di atopic; dermatoses allergico; diatesi di exudative; eczema atopic di prurito dermatosis allergico Di prurito; malattia della pelle allergica; reazione allergica cutanea a farmaci e prodotti chimici; reazioni cutanee a medicazioni; Pelle e malattia allergica; eczema acuto; neurodermatitis comune; dermatite atopic cronica; diatesi di Exudative

Dermatite di L27 a causa di sostanze prese internamente

Prurito di L29: Prurito con ostacolo parziale della distesa biliary; Dermatite di prurito; Dermatosis con prurito persistente; Altro prurito dermatoses; il Prurito dermatoses; dermatosis allergico pruriginoso; dermatite pruriginosa; il Prurito dermatosis; prurito pruriginoso; Torturando il prurito; prurito grave; prurito endogeno; Pelle che prude con dermatosis; dermatite restretta di prurito; Prurito della pelle; scalpo di prurito; eczema pruriginoso

L30 Altra dermatite: dermatite nonaborigena

L50 Urticaria: Idiopathic urticarial cronico; Lesione Urticaria; urticarial cronico; Alveari del neonato

T78.3 Angioedema: Edema Quincke; inasprimento laringeo con edema angioneurotic; angioedema ricorrente; edema allergico; tumefazione periodica di Quincy

T78.4 Allergia Inspecificata: reazioni allergiche a insulina; reazioni allergiche a pungiglioni d'insetto; reazioni allergiche simili a lupus sistemico erythematosus; malattie allergiche; malattie allergiche di membrane mucose; malattie allergiche e condizioni che derivano da rilascio aumentato d'istamina; malattie allergiche di membrane mucose; sintomi allergici; sintomi allergici nelle membrane mucose; reazioni allergiche; le reazioni allergiche causate da punture; reazioni allergiche; condizioni allergiche; edema laringeo allergico; allergopathy; condizioni allergiche; Allergia; allergia di polvere di Casa; Anaphylaxis; reazioni cutanee a medicazioni; reazione Della pelle a pungiglioni d'insetto; allergia cosmetica; allergia della droga; reazione allergica acuta; edema laringeo genesi allergica e radiazione di fondo; Cibo e allergia della droga

Morso di W57 o pungiglione con un insetto nontossico e altro arthropods nonvenoso: Una reazione allergica a punture; reazione Della pelle dopo puntura; Reazioni a punture; morso di Zanzara; Morso di insetti bloodsucking; Un morso di un insetto; Il morso della vespa

I Farmaci di Y40-Y59, le medicine e le sostanze biologiche che causano reazioni sfavorevoli durante uso terapeutico

Codice di CAS

50679-08-8

Caratteristiche della sostanza Terfenadine

Il derivato piperidine. Polvere cristallina bianca o bianco sporco. Male solubile in acqua, facilmente solubile in cloroformio, solubile in alcool.

Farmacologia

Azione farmacologica - antiallergico, antistaminico.

In modo selettivo blocca l'istamina periferica i recettori di H1, previene spasmi di muscolo liscio causato da istamina, incl. Bronchoconstriction in pazienti con asma, l'espansione di vasi capillari e aumento la loro permeabilità, lo sviluppo di angioedema, erythema, prudendo. L'effetto si manifesta 1-2 ore dopo ingestione, arriva a un massimo di 3-4 ore e dura più di 12 ore. Con rhinitis allergico agevola e riduce la frequenza di starnuto, rhinorrhea, pruritus e lachrymation. Ha un effetto cholinolytic debole, la capacità di bloccare i canali di potassio di cardiomyocytes, non esercita un effetto sedativo sul sistema nervoso centrale. Riduce la gravità di bronchospasm causato da impiego fisico e iperventilazione dei polmoni. Un aumento del livello di terfenadine nel sangue (con malattie di fegato, uso simultaneo di altre medicazioni, overdose, eccetera) può esser accompagnato da proroga dell'intervallo QT e lo sviluppo di complicazioni dal cuore.

In studi sperimentali, non c'è stata prova di un effetto cancerogeno e mutagenic, così come un effetto su fertilità. In dosi molto più in alto che quelli raccomandati per esseri umani, malformazioni fetali di cause in ratti.

Dopo immissione orale il circa 70% è assorbito (l'assorbimento non dipende da immissione di cibo); Determinato in plasma sanguigno dopo di 30 minuti. Tmax - 1 ora. Lega con proteine del plasma nel 97% (metabolite attivo - nel 70%). È attivamente metabolized (il 99%) con la partecipazione d'isoenzyme CYP3A4 specifico del sistema cytochrome P450 già durante il «primo passaggio» attraverso il fegato con la formazione di due metabolites principali, un analogo acido carboxylic attivo (possiede 1/3 di attività terfenadine) e un derivato dealkylated inattivo. Dopo un'immissione orale sola di una dose di Cmax di 60 mg metabolite attivo in plasma è portato a termine dopo di 2.5 ore e è 263 ng / il millilitro, T1 / 2 distribuzione - 3-4 ore. Il livello terapeutico del farmaco e il suo metabolite attivo in plasma persiste durante 12 - 24 ore. L'eliminazione di metabolite attivo è biphasic: T1 / 2 della fase iniziale è 3.5 ore, finale - 6 ore. Il 60% della dose accettata è excreted con feces (il 50% nella forma di metabolite attivo, il 2% in forma immutata, Nella forma di metabolites non identificato) e il circa 40% da reni (il 16% - metabolite attivo, il 12% - des lkilirovanny metabolite e il 12%, - i derivati inidentificabili). T1 / 2 terfenadine - 8.5 h. metabolite attivo in piccole quantità è secernuto in latte del seno. Se la funzione di fegato è deteriorata, il tasso di formazione e la Clausola delle diminuzioni di metabolite attive, il contenuto di aumenti di terfenadine immutati del sangue, e se ripetuto, cumulation è possibile. In pazienti anziani con una dose di Clausola di 120 mg metabolite attivo può diminuire nel 25%.

Applicazione della sostanza Terfenadine

rhinitis allergici stagionali, la congiuntivite allergica, idiopathic cronico urticaria, atopic l'eczema, contattano la dermatite, l'eruzione; il Prurito causato da danno di fegato; Angioedema; reazioni allergiche causate da farmaci, cibo, punture; asma bronchiale e malattie catarrali (come parte di terapia complessa), prevenzione di reazioni allergiche all'introduzione di preparazioni radiocontrast.

Controindicazioni

L'ipersensibilità, hypokalemia, hypomagnesemia, la proroga d'intervallo QT su ECG, ha espresso violazioni di funzione di fegato, l'età da bambini (le targhe - fino a 6 anni, sospensione - fino a 3 anni).

Restrizioni

Gravidanza, allattamento al seno.

Applicazione in gravidanza e lattazione

Forse, se l'effetto aspettato di terapia supera il rischio potenziale al feto e il neonato.

Categoria di azione per feto da FDA - C.

Effetti collaterali di Terfenadine

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: debolezza, mal di testa, capogiro, disturbo di sonno, sonnolenza, nervosismo, depressione, sincope, convulsioni, paresthesia, deterioramento di vista.

Dal sistema cardiovascolare e il sangue: battiti del cuore, proroga dell'intervallo QT, ventricular tachyarrhythmia, torsades de pointes, extrasystole, ventricular fibrillation, l'arresto cardiaco, hypotension, hematopoiesis (stanchezza o debolezza, mal di gola, febbre, sanguinamento o emorragia), Thrombocytopenia.

Da parte dell'intestino: l'aridità di mucosa orale, appetito aumentato, dyspeptic i fenomeni, la nausea, il vomito, il disagio addominale, cambia in frequenza di sgabello, cholestasis, itterizia, epatite.

Da parte del sistema respiratorio: aridità delle membrane mucose del naso e la gola, la tosse, il mal di gola, lo spasmo dei bronchi, le emorragie dal naso.

Dal sistema genitourinary: urination frequente, dysmenorrhea.

Dalla pelle: eruzione, eczema, assottigliando capelli, alopecia, photosensitization.

Reazioni allergiche: urticaria, angioedema, anaphylaxis.

Altro: il tremore, galactorrhea, la sudorazione, ha aumentato livelli di transaminases.

Interazione

Gli inibitori del sistema cytochrome P450 possono aumentare la concentrazione di terfenadine nel sangue e causare un allungamento dell'intervallo QT con il rischio di sviluppare la minaccia della vita ventricular tachyarrhythmias. Macrolides (erythromycin, clarithromycin, josamycin, eccetera), gli inibitori di sequestro neuronal di serotonin (fluvoxamine, citalopram, paroxetine, eccetera), mibefradil, e gli agenti antifungosi imidazole (ketoconazole, itraconazole, miconazole, eccetera) il metabolismo d'inibizione e i livelli di plasma di aumento (L'applicazione comune non è raccomandata). Il canale di calcio blockers, la classe I e III antiarrhythmics, gli antistaminici che aumentano l'intervallo QT, il chinino, trimethoprim, sparfloxacin, cisapride, tricyclic gli antidepressivi, neuroleptics, le preparazioni al litio, gli inibitori di proburlone di HIV (indinavir, ritonavir, saquinavir, nelfinavir), i diuretici, mineralocorticoids, Probucol, gli agenti antivirali (ritonavir, indinavir, eccetera) aumenta il rischio di proroga dell'intervallo QT e l'aumento di tossicità. Non aumenta l'effetto inibitorio di benzodiazepines e alcool sul sistema nervoso centrale. Compatibile con bronchodilators.

Overdose

Sintomi: bocca secca, nausea, vomito, mal di testa, confusione di capogiro; A una dose di 360 mg e sopra - hypotension, sincope, ventricular arrhythmias, proroga dell'intervallo QT, extrasystole, ventricular fibrillation, l'arresto cardiaco.

Trattamento: lavage gastrico, induzione di vomito, l'appuntamento di assorbenti, lassativi di sale, monitoraggio di attività cardiaca con controllo d'intervallo QT (almeno 24 h), terapia sintomatica e di aiuto. In caso di necessità - l'introduzione di liquido (IV), antiarrhythmic i farmaci che non estendono l'intervallo di QT, hypertensive i farmaci, la terapia di ossigeno; Nel caso di arrhythmias cardiaco severo, l'installazione di un battistrada (provvisorio). L'uso di epinephrine e analeptics non è raccomandato. Hemodialysis è inefficace.

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni per la sostanza Terfenadine

Non è consigliato prendere il farmaco prima di andare a letto. Eviti l'uso di succo di pompelmo durante trattamento (può inibire il metabolismo).