Istruzione per uso: Telmisartan

Il nome depositato di Telmisartan: Micardis, Pritor, Telmesteine-Richter, Tezeo, Telsap, Telmesteine, Telmista, Telsartan

Nome latino di sostanza Telmisartan

Telmisartanum (genere. Telmisartani)

Nome chimico

4 '-[[4-Methyl-6-(1 metile 2 benzimidazolyl)-2-propyl-1-benzimidazolyl] metile] - acido 2-biphenylcarboxylic

Formula grossolana

C33H30N4O2

Gruppo farmacologico di sostanza Telmisartan

Antagonisti di recettore di Angiotensin II (subtipo di AT1)

La classificazione (ICD-10) nosological

I10 ipertensione (primaria) Essenziale: ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; Ipertensione Essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione essenziale; ipertensione primaria; ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; malattia ipertonica; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione systolic Isolata

I15 ipertensione Secondaria: ipertensione arteriosa, complicazioni di diabete; ipertensione; L'aumento improvviso di pressione del sangue; disordini di Hypertensive di circolazione del sangue; condizione di hypertensive; crisi di hypertensive; ipertensione; Ipertensione arteriosa; Ipertensione maligna; crisi di hypertensive; ipertensione accelerata; ipertensione maligna; L'aggravamento di malattia hypertensive; ipertensione transitoria; ipertensione; ipertensione arteriosa; corso di crisi d'ipertensione arterioso; ipertensione di renovascular; Ipertensione sintomatica; ipertensione renale; ipertensione di Renovascular; ipertensione di renovascular; ipertensione sintomatica

Codice di CAS

144701-48-4

Caratteristiche della sostanza Telmisartan

Polvere cristallina bianca o incolore inodore, praticamente insolubile in acqua e a un pH di 3 a 9 parzialmente solubile in acidi forti (ad eccezione di acido cloridrico), solubile in alcali forti.

Farmacologia

Azione farmacologica - antihypertensive.

Blocca i recettori di angiotensin II (il subtipo AT1). Dosocependently inibisce l'effetto pressor di angiotensin II, abbassa il livello di aldosterone in plasma, aumenta diuresis, escrezione di sodio e cloruri. Ha l'effetto nephroprotective, riduce albuminuria. Al 10% riduce la corrente sanguigna renale, senza peggiorare la filtrazione glomerular. In dosi alte riduce la gravità d'ipertrofeo myocardial. In pazienti con ipertensione arteriosa abbassa sia il TRISTE sia il PAPÀ, senza cambiare il tasso cardiaco.

Bene assorbito dalla distesa digestiva. bioavailability assoluto è il 40-60% (a causa dell'effetto di «primo passaggio» attraverso il fegato). Dopo aver preso una dose sola di Cmax di 80 mg è portato a termine tra 1 ora. Intensivamente lega con proteine del plasma, principalmente con albumina e acido alpha-1-glycoprotein. Relativamente uniformemente distribuito nel corpo (molto lipophilic e facilmente penetra tessuti), il volume di distribuzione è 500 litri. Metabolised nel fegato da coniugazione con acido glucuronic, formando acylglucuronide inattivo stabile, che è rapidamente excreted nella bile: il circa 85% di telmisartan immutato e il 11% di glucuronide sono trovati in feci; l'escrezione renale non supera il 2%. L'uscita è lenta, T1 / 2 è circa 21 ore per uomini e 31 ore per donne. Hypotension si sviluppa 3 ore dopo ingestione, insiste durante più di 24 ore e si stabilizza durante 4-8 settimane certamente usano. Se smette di prendere BP gradualmente (tra alcuni giorni) ritorna ai valori iniziali senza lo sviluppo d'ipertensione «di rimbalzo».

Applicazione della sostanza Telmisartan

ipertensione arteriosa.

Controindicazioni

Ipersensibilità, ostacolo della distesa biliary, violazioni severe del fegato e i reni, la gravidanza, l'allattamento al seno.

Restrizioni

I bambini e l'adolescenza (la sicurezza e l'efficacia in bambini e adolescenti non sono definite).

Applicazione di gravidanza e allattamento al seno

Contraindicated in gravidanza. Prima della gravidanza progettata, è consigliato sostituire il farmaco con altro farmaco antihypertensive in anticipo.

La categoria di azione per feto da FDA è D.

Per la durata di trattamento, l'allattamento al seno deve esser fermato.

Effetti collaterali della sostanza Telmisartan

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: ≥ il 1% - mal di testa, capogiro.

Da parte del sistema digestivo: ≥ il 1% - nausea, indigestione, dolore addominale, diarrea.

Da parte del sistema respiratorio: ≥ il 1% - tosse, faringite, sintomi simili a un'influenza, abbassamento di tolleranza a infezioni di vie respiratorie superiori.

Altro: ≥ il 1% - petto e mal di schiena più basso, myalgia, infezioni di distesa urinarie, abbassandosi l'emoglobina, aumentando il livello acido urico.

Interazione

Hydrochlorothiazide accresce (reciprocamente) l'effetto hypotensive. Con l'appuntamento simultaneo di inibitori ECCEZIONALI, diuretici risparmianti il potassio e altri farmaci che possono sollevare il livello di potassio nel plasma e gli additivi di cibo contenenti il potassio, particolarmente in pazienti con insufficienza renale, il rischio di sviluppare aumenti di hyperkalemia. Aumenta la concentrazione di litio e digoxin nel sangue.

Overdose

Sintomi: hypotension.

Trattamento: terapia sintomatica e di aiuto. Hemodialysis è inefficace.

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni per la sostanza Telmisartan

Sia prudente nominano pazienti con ipertensione renovascular sintomatica causati da stenosis bilaterale delle arterie renali o stenosis dell'arteria renale dell'unico rene funzionante (aumenta il rischio di hypotension severo e insufficienza renale). I pazienti con disfunzione renale moderata richiedono il monitoraggio regolare del livello di creatinine ed elettroliti (il potassio) in plasma. La prudenza deve esser esercitata in nomina di pazienti con BCC ridotto e / o l'insufficienza di sodio (con diuretici, immissione limitata di sale, diarrea, vomitando), la stasi aortica e la valvola di mistral, con hypertrophic che fa dell'ostruzionismo cardiomyopathy, disfunzione di fegato lieve, l'arresto cordiaco severo (il Monitoraggio costante del livello di potassio e siero creatinine), con IHD (forse lo sviluppo di sindrome coronaria acuta e infarto del miocardio), l'ulcera peptica dello stomaco o il duodeno tadii l'inasprimento o gli altri. malattie dell'intestino (evento probabile di sanguinamento gastrointestinale). Non è raccomandato per aldosteronism primario, l'intolleranza fructose congenita (1 targa 80 mg contengono 338 mg sorbitol). La cura deve esser presa a conducenti di veicoli e la gente la cui professione è associata con concentrazione aumentata di attenzione. Con l'amministrazione simultanea di digoxin o le preparazioni al litio, il monitoraggio del loro contenuto di siero è richiesto.