Istruzione per uso: Tamsulosin

Nome depositato del farmaco – Omnic, Omnic Okas, Proflosin, Fokusin, Sonizin, Tulozin, Omsulozin, Taniz, tamsulosin, il Ritardato mentale di Tamsulosin, Tamsulosin-Teva, Tamzelin, idrocloruro di Tamsulosin, Tamsulon XPS, ipersemplice, Tamsulosin, Glansin, Tamsulosin Sandoz, Ere di Tanyz, Miktosin, Tamsulon, Tamsulosin OCAS, tamsulosin Canone

Il nome latino della sostanza Tamsulosin

Tamsulosinum (genere. Tamsulosini)

Nome razionale chimico: (-) - (R)-5-[2 - [[2-etile (O-ethoxyphenoxy)] amino] propyl] - 2-methoxybenzenesulfonamide (come idrocloruro)

La formula C20H28N2O5S grossolana

Gruppo di Pharmacotherapeutic: alfa-blockers

Farmaci che intaccano il metabolismo della ghiandola di prostata e i correttori urodynamics

La classificazione (ICD-10) nosological

N40 Hyperplasia di ghiandola di prostata: adenoma di Prostata; BPH; Prostatauxe; Ipertrofeo di prostata; i disordini di Dysuric causati da hyperplasia prostatico benigno; disordine di Dizuricheskie con hyperplasia prostatico benigno; Dysuria con cancro della prostata; giperpalaziya prostatico benigno; hyperplasia prostatico benigno; gli stadi 1 e 2 hyperplasia prostatici benigni; hyperplasia prostatico benigno I grado; hyperplasia prostatico benigno II grado; ipertrofeo prostatico benigno; La malattia della ghiandola di prostata; la ritenzione urinaria acuta è stata collegata a hyperplasia prostatico benigno; gli stadi 1 e 2 hyperplasia prostatici benigni in combinazione con prostatitis; ischuria paradossale

Il codice 106133-20-4 di CAS

Descrizione di Tamsulosin

Idrocloruro di Tamsulosin - una polvere cristallina bianca. Male solubile in acqua e metanolo, poco solubile in acido acetico glaciale ed etanolo, quasi insolubile in etere. Il peso molecolare di 444.98.

Proprietà farmacologiche di Tamsulosin

Effetto di Pharmachologic - Modo di azione - alfa adrenoliticheskoe, antidizuricescoe.

In modo selettivo blocchi postsynaptic recettori alpha1-adrenergici dei muscoli lisci della prostata, il collo di vescica e l'uretra prostatica. La capacità di bloccare l'alfa i recettori 1-adrenergici è 20 volte più alta rispetto all'azione su alfa1B-adrenoceptors in muscoli lisci vascolari (l'effetto su pressione del sangue sistemica poco).

Abbassa il tono di muscoli lisci della prostata, il collo di vescica, l'uretra prostatica, si perfeziona l'urina fluiscono e riduce i sintomi di ostacolo di distesa urinario e irritazione in hyperplasia prostatico benigno.

L'effetto terapeutico si sviluppa dopo di 2 settimane.

Una volta dentro quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale (assorbimento il 90%). L'immissione di cibo aumenta il bioavailability e la quantità di Cmax, riduce il tempo per arrivare a Cmax. Cmax è raggiunto tra 4-5 ore (quando digiunato) o 6-7 ore (quando amministrato con il cibo). La concentrazione di equilibrio è istituita dalla 6a presa di corso di giorno, la sua cima 60-70% più in alto che Cmax dopo un'ingestione sola. Legare con proteine del plasma (originalmente ad alpha-1-glycoprotein) ammonta al 94-99%, è distribuito sul volume di sangue e liquido extracellular (il volume di distribuzione - 0.2 l / il kg). Lentamente il biotransformed nel fegato, con la partecipazione di cytochrome P450 isoenzymes (prevalentemente CYP3A4 e CYP2D6) con la formazione di metabolites attivo (la selettività per ritenere alpha1-adrenoceptors), circola nel plasma originalmente nella forma immutata. T1 / 2 - 9-13 ore in volontari sani, 14-15 h - nel trattamento di pazienti. Scriva principalmente reni siccome il metabolites si coniuga con glucuronic e acido solforico (il 10% - immutato), parzialmente - con il feces.

L'introduzione di tamsulosin in ratti maschili e femminili a dosi di 43 mg / il kg / il giorno e 52 mg / il kg / il giorno, rispettivamente, non ha condotto a un aumento dell'incidenza di tumori, salvo per un aumento moderato statisticamente importante dell'incidenza di fibroadenomas di cancro alla mammella in ratti femminili a dosi più grandi che 5 4 mg / il kg.

La valutazione di potenziale cancerogeno in topi quando le dosi amministrate di 127 mg / il kg / il giorno (i maschi) e 158 mg / il kg / il giorno (le femmine) non rivelò nessun aumento importante dell'incidenza di tumori in maschi mentre in femmine, durante 2 anni ricevendo la dose più alta di 45 mg / il kg / il giorno e 158 mg / il kg / il giorno, un aumento statisticamente importante dell'incidenza di fibroadenoma e il petto adenocarcinomas è stato scoperto. Alle dosi più alte usate per valutazione di carcinogenicity in topi, i valori di AUC in animali sono 8 volte più alti che quelli in esseri umani a una dose di 0.8 mg / il giorno.

I casi riferiti di evento di tumori mammari in roditori femminili sono secondari, e dovuti, evidentemente tamsulozinindutsirovannoy hyperprolactinemia.

Non c'è stata prova di attività mutagenic in una serie di prove in vitro e in vivo.

In studi in ratti maschili trattati tamsulosin separatamente o si moltiplicano in dosi di 300 mg / il kg / il giorno (il valore di AUC in ratti è 50 volte più alto che questo osservato in esseri umani a una dose di 0.8 mg / il kg) ha rivelato una diminuzione importante in fertilità. forse a causa di cambiamenti nella composizione di eiaculazione fluida o anormale seminale. Gli effetti furono reversibili, il miglioramento fu osservato dopo di 3 giorni e una dose sola in 4 settimane dopo l'amministrazione multipla (il ricupero completo fu osservato dopo di 9 settimane). Le dosi di ricevimento ripetute di 10 e 100 mg / il kg / il giorno (05.01 e 16 costituiscono da valori di AUC ha valutato l'essere umano) l'effetto negativo su fertilità è stato osservato.

In ratti femminili ha mostrato la diminuzione importante in fertilità in amministrazione sola o multipla di R-isomer o miscuglio racemic di tamsulosin in una dose di 300 mg / il kg / il giorno. La fertilità ridotta dopo una dose sola è stata evidentemente a causa di una fertilizzazione deteriorata. L'amministrazione ripetuta del miscuglio racemic a una dose di 10 o 100 mg / il kg / il giorno l'effetto negativo su fertilità non è scoperta in ratti femminili.

Indizi per Tamsulosin

hyperplasia prostatico benigno (trattamento dizuricheskih disordini).

Controindicazioni per Tamsulosin

L'ipersensibilità, orthostatic hypotension (compreso storia), il deterioramento renale severo (creatinine l'autorizzazione meno di 10 millilitri / il min) e il deterioramento epatico severo (la sicurezza e l'efficacia in questi gruppi pazienti non sono definite).

Gravidanza e allattamento al seno

Effetti di categoria sul feto da FDA - B.

Effetto collaterale di Tamsulosin

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: capogiro, mal di testa, stanchezza, sonnolenza / insonnia.

Sistema cardiovascolare e sangue (sangue, hemostasis): orthostatic hypotension, sincope, palpitazioni, tachycardia, dolore al petto.

Dalla distesa digestiva: nausea, vomito, stitichezza / diarrea.

Con il sistema genitourinary: eiaculazione retrograda, libido diminuita, priapism.

Reazioni allergiche: eruzione della pelle, pruritus, urticaria, angioedema.

Altro: mal di schiena, rhinitis.

Overdose di Tamsulosin

I sintomi possono essere hypotension severo.

Trattamento: dando la posizione trovante paziente, l'introduzione di soluzioni del plasma o farmaci vasoconstrictor; per fermare l'assorbimento - lavage gastrico, ha attivato il lassativo a carboncino o osmotico.

Interazione

L'uso combinato con altro alpha1-blockers può condurre a effetto hypotensive aumentato (per non esser usato contemporaneamente). L'uso di tamsulosin e inibitori 5-phosphodiesterase può causare hypotension sintomatico (essere attento). L'uso di fatto concomitante di ketoconazole - un inibitore potente di CYP3A4 isoenzyme - conduce a un aumento di Cmax e AUC di tamsulosin 2.2 e 2.8 volte, rispettivamente (per non esser usato contemporaneamente). L'uso di fatto concomitante di paroxetine - un inibitore potente di CYP2D6 isoenzyme - conduce a un aumento di Cmax e AUC di tamsulosin 1.3 e 1.6 volte, rispettivamente (l'uso con prudenza). In un'applicazione con cimetidine ha diminuito l'autorizzazione (il 26%) e l'aumento di AUC (il 44%) di tamsulosin (usato con prudenza). Furosemide abbassa Cmax e AUC di tamsulosin a 11 e il 12%, rispettivamente (non clinicamente importante). Gli studi d'interazione della droga con tamsulosin e warfarin in vitro e in studi di vivo sono poco (essere attenti).

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni per sostanza Tamsulosin

Prima che il trattamento è necessario per verificare la diagnosi (per escludere il carcinoma di prostata). Prima che inizia il trattamento e regolarmente durante terapia deve esser compiuto l'esame rettale digitale e, in caso di necessità, la determinazione di antigene specifico per la prostata (PSA).

Ai primi segni di orthostatic hypotension (il capogiro, la debolezza), il paziente deve sedersi o rimanere.

Quando la chirurgia per cateratte in pazienti che ricevono il farmaco può sviluppare occhi d'instabilità d'intraoperaio di sindrome d'iride (la sindrome di scolaro stretta), è necessario prendere il chirurgo in considerazione nella preparazione paziente prein vigore e la condotta di operazioni.

Sia prudente di durante i conducenti di veicoli e le abilità della gente toccano la concentrazione alta di attenzione.