Istruzione per uso: Talinolol (Talinololum)

il nome (±) chimico-N-Cyclohexyl-N '-[4-[3 - [amino (1,1-dimethylethyl)] - 2-hydroxypropoxy] phenyl] urea

Gruppo di Pharmacotherapeutic:

Betabloccanti

agenti di antiarrhythmic

La classificazione (ICD-10) nosological

I10 ipertensione (primaria) Essenziale

Ipertensione, ipertensione Arteriosa, corso di crisi d'ipertensione Arterioso, Ipertensione Essenziale

L'ipertensione primaria, l'ipertensione Arteriosa, le complicazioni di diabete, ipertensione, L'aumento improvviso di pressione del sangue, disordini di Hypertensive di circolazione del sangue, hypertensive la condizione, hypertensive le crisi, l'ipertensione, l'Ipertensione arteriosa, l'Ipertensione maligna, la malattia Ipertonica, la crisi di Hypertensive, l'Ipertensione, hanno accelerato l'ipertensione, l'ipertensione maligna, L'aggravamento di malattia hypertensive, ipertensione Transitoria, ipertensione systolic Isolata

I15 ipertensione Secondaria

L'ipertensione arteriosa, le complicazioni di diabete, ipertensione, L'aumento improvviso di pressione del sangue, disordini di Hypertensive di circolazione del sangue, hypertensive la condizione, hypertensive le crisi, l'ipertensione, l'ipertensione arteriosa, l'ipertensione maligna, la crisi di Hypertensive, l'Ipertensione, hanno accelerato l'ipertensione, l'ipertensione maligna, hypertensive la crisi, L'aggravamento di malattia hypertensive, ipertensione Transitoria, ipertensione, ipertensione Arteriosa, corso di crisi d'ipertensione Arterioso, renovascular l'ipertensione, l'ipertensione sintomatica, l'ipertensione renale, l'ipertensione di Renovascular, l'ipertensione Sintomatica

Angina di I20 [angina]

Malattia di Heberden; Angina pectoris; L'attacco di angina pectoris; angina periodica; angina spontanea; angina pectoris stabile; riposo di Angina; progressione di Angina; l'Angina si è mescolata; Angina spontanea; angina stabile; angina stabile cronica; Sindrome di Angina X

I21 infarto del miocardio Acuto

L'infarto del miocardio nella fase acuta, l'Infarto del miocardio Acuto, l'Infarto del miocardio con pathologic Q l'onda e senza, l'Infarto del miocardio complicato da shock di cardiogenic, l'Infarto ha lasciato ventricular, infarto del miocardio di Transmural, Infarto del miocardio netransmuralny (subendocardial), infarto del miocardio di Netransmuralny, infarto del miocardio di Subendocardial, La fase acuta d'infarto del miocardio, infarto del miocardio Acuto, fase Subacuta d'infarto del miocardio, fase Subacuta d'infarto del miocardio, Trombosi delle arterie coronarie (le arterie), infarto del miocardio Minacciato, Infarto del miocardio senza onda Q

I25 la malattia cardiaca ischemic Cronica

Cardiopatia ischemica sullo sfondo di hypercholesterolemia; la Cardiopatia ischemica è un cronico; Cardiopatia ischemica; malattia di arteria coronaria stabile; Percutaneous transluminal angioplasty; Myocardial ischemia, arteriosclerosi; myocardial ricorrente ischemia

I47.1 Supraventricular tachycardia

Supraventricular paroxysmal tachycardia; supraventricular tachyarrhythmia; supraventricular tachycardia; Supraventricular arrhythmias; Supraventricular paroxysmal tachycardia; supraventricular tachyarrhythmias; supraventricular tachycardia; seno di Neurogenic tachycardia; orthodromic tachycardia; Paroxysmal supraventricular tachycardia; Parossismo di supraventricular tachycardia; Parossismo di supraventricular tachycardia con WPW-sindrome; Parossismo di atrial tachycardia; Paroxysmal supraventricular tachyarrhythmia; Paroxysmal supraventricular tachycardia; Politopnye atrial tachycardia; Atrial fibrillation; Atrial tachycardia è vero; Atrial tachycardia; Atrial tachycardia con blocco di AV; reperfusion arrhythmias; Bertsolda-Jarisch Riflesso; Ricorrente ha sostenuto supraventricular paroxysmal tachycardia; ventricular sintomatico tachycardia; Seno tachycardia; Supraventricular paroxysmal tachycardia; supraventricular tachyarrhythmia; supraventricular tachycardia; supraventricular arrhythmia; supraventricular arrhythmias; Tachycardia di connessioni AV; supraventricular tachycardia; Tachycardia orthodromic; seno tachycardia; tachycardia nodale; atrial caotico tachycardia politopnye; Wolff-Parkinson-White

I47.9 Paroxysmal tachycardia, inspecificato

Parossismo di ventricular tachycardia, Paroxysmal dysrhythmia, Paroxysmal ventricular fibrillation, seno di Parossismo tachycardia, Paroxysmal ventricular tachycardia torsades, Paroxysmal atrial fibrillation e battito

I48 Atrial fibrillation e battito

atrial permanente tachyarrhythmias, Sollievo tasso ventricular frequente durante battito di atrial o batter d'occhi, atrial fibrillation, Parossismo di atrial fibrillation e battito, Parossismo di atrial fibrillation, Paroxysmal atrial fibrillation, Atrial colpi prematuri, Tahiaritmicheskoy atrial fibrillation, Tahisistolicheskoy atrial fibrillation, battito auricolare, minaccia della Vita ventricular fibrillation, Atrial fibrillation, atrial Cronico fibrillation, supraventricular arrhythmia, Paroxysmal atrial fibrillation e battito, Paroxysmal fibrilloflutter, Atrial colpi prematuri

I49.1 Atrial depolarizzazione prematura

supraventricular arrhythmia, supraventricular arrhythmias, supraventricular colpi, atrial colpi prematuri

I49.3 depolarizzazione ventricular Prematura

Asynergia ha lasciato il ventricolo, ventricular Arrhythmia, PVCs Pronunciato, Ventricular fibrillation, ventricular il colpo, Ventricular arrhythmias, Paroxysmal ventricular arrhythmia, ventricular Ricorrente arrhythmias, ventricular i colpi prematuri, Asynergia ventricular

Arresto cordiaco di I50.9, inspecificato

Rigidità di Diastolic, arresto cordiaco di Diastolic, fallimento Cardiovascolare, Arresto cordiaco con disfunzione diastolic, fallimento Cardiovascolare

I51.8 le Altre malattie cardiache mal-definite

CodeCAS 57460-41-0

Caratteristica

sostanza cristallina bianca solubile in acqua, propylene glicole ed etanolo, poco solubile in cloroformio. Il peso molecolare di 308.8

Proprietà farmacologiche di effetto di SotalolPharmachologic
antianginal, hypotensive, anti-arrhythmic.

Recettori beta1-adrenergici in modo selettivo bloccanti del cuore. Le diminuzioni automaticity di nodo di seno, mostra chrono negativo moderato, straniero - e l'attività dromotropic normalizza la risposta baroreflex. Abbassa la pressione del sangue (antihypertensive l'effetto arriva a un massimo dopo di 5 ore, dura 24 ore e è stabilizzato nella 2a settimana di trattamento). Riduce la richiesta di ossigeno myocardial, la gravità di ventricular sinistro diastolic la disfunzione, migliora la tolleranza di esercizio. Riduce livelli del plasma di norepinephrine, elimina l'iperattivazione simpatoadrenalovoj il sistema: disfunzione e morte di cardiomyocytes (necrosis e apoptosis), hemodynamic deterioramento, riducendo la densità e l'affinità di recettori adrenergici dalla beta, tachycardia cronico, myocardial ipertrofeo, induzione di myocardial ischemia (a causa di tachycardia, myocardial ipertrofeo e vasoconstriction) provocazione e arrhythmias. Riducendo il livello di noradrenaline inibisce renin ha aumentato la sintesi e rompe il «circolo vizioso» di attivazione reciproca del sistema renin-angiotensin-aldosterone e simpatoadrenalovoj. In infarto del miocardio acuto riduce la mortalità e il tasso di ricaduta riducendo l'area di ischemia e frequenza arrhythmia. Non ha effetto negativo su metabolismo lipid.

In studi sperimentali in introduzione di riassunto di ratti incinta a dosi di 300 mg / il kg / il giorno (oralmente) o 12.5 mg / il kg / il giorno (w / w) è stato accompagnato da effetti tossici sul corpo della madre, il disturbo lo sviluppo fetale dall'embrione (l'aumento di frequenza di postinnesto di morte, ha ridotto il peso del corpo fetale o neonatale).

L'ingestione del 50-70% è assorbita dal tratto gastrointestinale (l'alimentazione riduce l'assorbimento). Bioavailability - il 40-70%. Cmax in plasma ha commentato dopo di 1.7-4 ore, AUC - 939-1703 (ng / il millilitro) h. Il rapporto a proteine del plasma è il 50%, T1 / 2-. 8,7-17,8 ore Praticamente nessun biotransformiroetsa (il meno di 1%) sono excreted nell'urina (il 60%) e attraverso l'intestino (il 40%). Dopo su / in una dose di 30 mg in Cmax del plasma - 536-726 ng / millilitro, AUC - il 1280-1586 (ng / millilitro) h. T1 / 2 - 7,3-18,2 volume di distribuzione h-. 2.5-3.3 l / kg. È secernuto in latte del seno.

Indizi

CHD: Angina (instabilità di tensione), infarto del miocardio acuto (trattamento e prevenzione); ipertensione, diastolic arresto cordiaco, supraventricular e colpi prematuri ventricular, paroxysmal tachycardia, atrial battito e atrial fibrillation, sindrome ipercinetica cardiaca, cardiopsychoneurosis di tipo di hypertensive.

Controindicazioni

Ipersensibilità, cardiogenic shock, bradycardia severo (meno di 50 u. / Min), violazione di AV (II-III grado) e conduttività sinuauricular, sindrome di seno malata, arresto cordiaco (III-IV laurea di NYHA) con una riduzione importante di ventricular sinistro systolic funzione, infarto del miocardio acuto con complicazioni (bradycardia, hypotension, lasciato ventricular arresto cordiaco), hypotension severo, asma, diabete mellitus (decompensated forma), allattamento al seno.

Le restrizioni si rivolgono

La malattia polmonare che fa dell'ostruzionismo, la funzione renale deteriorata ha espresso violazioni di circolazione del sangue periferica, angina di Prinzmetal, grado del blocco I di AV, pheochromocytoma, il diabete il flusso labile, l'acidosi metabolica, la storia allergica, la psoriasi, anziano (più di 60 anni) e l'età da bambini (la sicurezza e l'efficacia dei bambini non sono identificate).

Gravidanza e allattamento al seno

Forse se l'effetto aspettato di terapia pesa più del rischio potenziale al feto. Al momento di trattamento deve fermare l'allattamento al seno.

Effetti collaterali

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: il capogiro, il mal di testa, la sonnolenza, il letargo, i disordini di sonno, ha deteriorato la vista, raramente - la depressione, le allucinazioni, le psicosi; secrezione ridotta di liquido di lacrima, sentendo il deterioramento.

Sistema cardiovascolare e sangue (sangue, hemostasis): seno bradycardia, blocco di AV, hypotension, raramente - una violazione della circolazione periferica (estremità fredde).

Dalla distesa digestiva: dispepsia, dolore addominale, ipoglicemia, cholestatic hepatotoxicity (raro).

Altro: il bronchospasm, i sequestri, l'aumento di peso, ha ridotto la potenza, l'alopecia, l'eruzione, hyperhidrosis, la sensazione di calore.

Interazione

Gli antagonisti di calcio (dihydropyridine i derivati) aumentano antianginal e attività antihypertensive, ma con / nell'introduzione di probabilità aumentata di anormalità di conduzione e myocardial contractility, l'ergotamine può accrescere disordini di circolazione periferici. Potenziruet chrono negativo e Dromotropic glycosides cardiaco e classe farmaceutica antiarrhythmic IA, calmanti muscolari periferici. In combinazione con inibitori MAO può prendere l'ipertensione durante terapia e durante 14 giorni dopo il loro annullamento. NSAIDs si indeboliscono le proprietà antihypertensive (inibisca la sintesi di GHG nei reni e ritenga il sodio e l'acqua). Sulfasalazine riduce la concentrazione del plasma, H2-blockers - l'aumento (il blocco di biotransformation epatico). Sullo sfondo di reserpine, clonidine, metildofy blocco adrenergico dalla beta eccessivo additivo possibile; beta-agonists e methylxanthines - la soppressione reciproca dell'azione; i phenothiazines - aumentano della concentrazione di entrambi i farmaci in plasma. Inumidendo l'effetto sul sistema nervoso centrale di alcool e farmaci psychotropic, riduce l'autorizzazione di theophylline.

Overdose

I sintomi includono la nausea, il vomito, una diminuzione affilata in pressione del sangue (la pressione del sangue), con l'indebolimento di reazione al catecholamines (sviluppandosi dopo 30-240 minuti dopo l'ultima dose), bradycardia, i disordini di conduzione, l'indebolimento del contractility del cuore, la violazione di conduzione intraventricular, la depressione di CNS (l'apatia, la sonnolenza, il coma), le convulsioni, l'ipoxia, bronchospasm.

Trattamento: lavage gastrico, l'appuntamento di solfato di sodio e di carbone di legna attivato, stabilizzazione AAR ed equilibrio di elettrolita, ossigeno; il mantenimento dell'attività del cuore (izadrin 1.4 mg / bolo, seguito da infusione di 10 mg / 100 millilitri; 50-100 ug dobutamine, poi infusione di 300 mg / 100 millilitri; dopamine 0.25-0.4 mg / min, poi 250 mg / 100 millilitri; 5.10 mg glucagon durante 5 min, poi un'infusione di 1-5 mg / h); atropine (io / O, corrente, 0.5-2 mg per 8 ore), in eufillina / 4-6 mg / kg con bronchospasm, diazepam (5-10 mg / in per il sollievo di crampi). Forse l'uso di battistrada provvisorio. Hemodialysis e hemoperfusion sono inefficaci.

Itinerari di amministrazione

Dentro, in / in.

Precauzioni

Il sollevamento deve esser fatto gradualmente (la sindrome «di annullamento» probabile). In pazienti con storia allergica può aumentare la gravità di reazioni d'ipersensibilità e la mancanza di effetto terapeutico di dosi convenzionali di epinephrine. Fermare il trattamento simultaneo con clonidine talinolol cancellato gradualmente, alcuni giorni prima di clonidine, a causa del rischio di crisi hypertensive severa. In arresto cordiaco per impedire l'iniziale a indebolirsi di myocardial il contractility e trattamento di abbassamento di pressione del sangue deve esser iniziato da dosi molto piccole (1/4 il minimo terapeutico), seguito da lento il loro aumento. Su / nell'introduzione il monitoraggio di ECG è raccomandato. Indebolisce le reazioni cardiovascolari compensative nell'uso di anestetici generali. Talinolol deve esser interrotto prima di chirurgia sotto anestesia generale, compiendo catheterization cardiaco con angiography coronaria selettiva.

Ha bisogno di controllare livelli di glucosio di sangue in pazienti con corso labile di diabete e iperglicemia. I pazienti con diabete devono esser informati che la caratteristica principale d'ipoglicemia durante trattamento suda. Dopo che un periodo lungo di digiuno ed esercizio pesante può provocare l'ipoglicemia.

Nell'appuntamento durante gravidanza danno il benvenuto all'arresto durante 2-3 giorni prima di consegna (il rischio di bradycardia, hypotension e ipoglicemia nel neonato). Sia prudente di durante i conducenti di veicoli e le abilità della gente toccano la concentrazione alta di attenzione. Al momento di trattamento è consigliato di escludere l'immissione di alcool.