Istruzione per uso: Sumatriptan

Il nome latino della sostanza Sumatriptan

Sumatriptanum (genere. Sumatriptani)

Nome chimico

3-[2-(Dimethylamino) etile]-N-methylindole-5-methanesulfonamide (e come un succinate)

Formula grossolana

C14H21N3O2S

Gruppo farmacologico

Agenti di Serotonergic

La classificazione (ICD-10) nosological

Emicrania di G43: Il dolore di emicrania; Emicrania; emicrania di hemiplegic; mal di testa di Emicrania; Un attacco di emicrania; mal di testa continuo; hemicranias

Emicrania di G43.0 senza atmosfera [emicrania semplice]: Emicrania senza atmosfera

Emicrania di G43.1 con atmosfera [emicrania classica]: emicrania di Basilar; Emicrania con atmosfera

Codice di CAS

103628-46-2

Caratteristiche di sostanza Sumatriptan

Recettore 5-HT1 selettivo agonist. Polvere bianca o bianco sporco, facilmente solubile in acqua e salina.

Farmacologia

Azione farmacologica - antiemicrania.

È reagito con 5-HT1-receptors (non intaccano i subtipi di 5-HT2 - 5-HT7-receptors), particolarmente nei vasi sanguigni del cervello (la stimolazione di 5-HT1-receptors conduce a vasoconstriction). In modo selettivo eccita serotonin 5-HT1D-receptor le navi cerebrali (dura basilar l'arteria), inibisce l'attivazione del sistema trigeminal e riduce l'accumulazione di proteina stimolante specifica nei nuclei del nervo trigeminal, attiva antinociceptive serotonergic i meccanismi brainstem. Causa restringersi della nave dilatata durante un attacco e così ferma l'attacco. Ferma lo sviluppo di un attacco di emicrania senza avere un effetto analgesico diretto.

Rapidamente assorbito quando preso oralmente e dopo uso intranasale. Bioavailability è il 15% a causa di metabolismo presistemico e assorbimento incompleto. Cmax quando 100 mg amministrati è 51 ng / il millilitro e è portato a termine tra 2-2.5 ore (con emicrania attacca piuttosto più velocemente che nel periodo d'intercorsa precipitosa). Dopo amministrazione intranasale, Cmax in plasma è 12.9 ng / il millilitro e è raggiunto dopo di 1-1.5 ore. Il livello di legare con proteine del plasma è basso (il 14-21%). Il volume medio di distribuzione è 2.4 l / il kg. Biotransformiroetsa che coinvolge MAO, preferibilmente MAO A, con la formazione di metabolites, i principali sono la cosa analoga indoleacetic sumatriptan senza avere l'attività farmacologica verso il 5-T1-e 5-HT2-receptor e il suo glucuronide; metabolites secondari non sono identificati. T1 / 2 è 2.5 ore, l'autorizzazione del plasma totale è 1160 millilitri / il min in media, l'autorizzazione renale è 260 millilitri / il min, l'autorizzazione supplementare e neurale è il circa 80% dell'autorizzazione totale. È excreted dai reni (l'escrezione renale - il circa 60%, principalmente nella forma di metabolites inattivo - il 97%), il resto è excreted con feces.

L'effetto clinico è di solito osservato 30 minuti dopo amministrazione orale di sumatriptan a una dose di 100 mg e 15 minuti dopo amministrazione intranasale di 20 mg. Nel 50-70% di casi, rapidamente attacco di emicrania di arresti con amministrazione orale a una dose di 25 a 100 mg. Elimina l'associato con nausea di attacco di emicrania e fotofobia. Il più gran effetto è osservato quando usato nel pieno di un attacco. Circa un terzo di casi tra le 24 ore seguenti, una ricaduta può succedere, che richiede l'uso ripetuto.

Applicazione di sostanza Sumatriptan

Limitazione di attacchi di emicrania (con o senza atmosfera).

Controindicazioni

Ipersensibilità, hemiplegic, basilar o forma di oftalmoplegicheskaya di emicrania, infarto del miocardio (compreso storia), ipertensione incontrollata, cardiopatia ischemica (compreso sospettato questo), angina, compreso angina di Prinzmetal, malattia vascolare periferica occlusiva, attacco di ischemic transitorio (compreso storia), colpo (compreso storia), espresso dal fegato e / o rene, ergotamine simultaneo o con sumatriptan i suoi derivati (Compreso metisergid), così come amministrazione simultanea di inibitori MAO e un periodo di fino a 2 settimane dopo il loro ritiro.

Restrizioni all'uso

L'epilessia (compreso qualsiasi condizione con una riduzione di soglia di sequestro), l'ipertensione (controllata), la gravidanza, l'allattamento al seno, l'età e 18 anni di età (la sicurezza e l'efficacia non istituita), l'età più di 65 anni (l'esperienza applicativa è limitata).

Applicazione in gravidanza e lattazione

Quando la gravidanza è possibile solo se il vantaggio voluto per la madre supera il rischio potenziale al feto (gli studi di sicurezza adeguati e rigorosamente controllati non sono stati effettuati). Eviti l'allattamento al seno durante 24 ore dopo essersi rivolto sumatriptan (penetra in latte del seno).

Effetti collaterali di Sumatriptan

Dal sistema cardiovascolare e il sangue (hematopoiesis, hemostasis): una diminuzione in pressione del sangue, un aumento provvisorio di pressione del sangue (osservato subito dopo ammissione), bradycardia, tachycardia (compreso ventricular), palpitazioni; In alcuni casi - disordini di ritmo cardiaci (fino a ventricular fibrillation), cambiamenti ECG transitori di tipo di ischemic, infarto del miocardio, spasmo di arteria coronaria; Qualche volta la sindrome di Raynaud si sviluppa.

Da parte dell'intestino: nausea e vomitando (di solito con ingestione), un aumento leggero di enzimi di fegato, dysphagia, un sentimento di disagio nell'addome; Raramente è la colite ischemic.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: capogiro, debolezza e / o stanchezza (più spesso con ingestione), sonnolenza (di solito mite o moderatamente espresso e di una natura transitoria); In alcuni casi - attacchi convulsi (di solito alla presenza di sequestri nella storia o in predisposizione di condizioni per l'evento di sequestri); Qualche volta - diplopia, mosche di mosche prima degli occhi, nystagmus, scotoma, l'acutezza visivo ridotto; Molto raramente - una perdita transitoria parziale di vista (il deterioramento visivo può esser associato con il molto sequestro dell'emicrania).

Reazioni d'ipersensibilità: manifestazioni della pelle (eruzione, alveari, prurito, erythema); In casi rari - anaphylaxis.

Altro: il dolore, il pizzicore, la febbre, il sentimento di pressione o pesantezza (di solito il transiente, ma può essere intenso e succedere in qualsiasi parte del corpo, compreso il torace e la gola), myalgia, il lavaggio del sangue alla faccia.

Sintomi locali (con applicazione intranasale): irritazione transitoria leggera o sensazione in fiamme nella cavità nasale e / o faringe, emorragie dal naso.

Interazione

Con amministrazione simultanea con ergotamine ed ergotamine-contenendo farmaci, vasospasm prolungato è stato annotato (sumatriptan può esser prescritto non ancora prima che 24 ore dopo medicazioni prendenti che contengono ergotamine, e le preparazioni che contengono ergotamine non possono esser prescritte ancora prima che 6 ore dopo aver preso sumatriptan). L'interazione possibile tra sumatriptan e inibitori MAO (il loro uso simultaneo è contraindicated). Interazione possibile tra sumatriptan e farmaci dal gruppo di inibitori di ricomprensione serotonin selettivi (SSRIs). Nessun interazione di sumatriptan con propranolol, flunarisin, pizotifen e alcool di etile è stata osservata.

Overdose

Trattamento: controllando il paziente durante almeno 10 ore, in caso di necessità, terapia di manutenzione. Non ci sono dati sull'effetto di hemodialysis o dialisi peritoneal sulla concentrazione di sumatriptan in plasma.

Itinerari di amministrazione

Dentro, intranasale.

Precauzioni per la sostanza di Sumatriptan

Non inteso per prevenire il mal di testa di emicrania. L'amministrazione del farmaco è possibile solo se la diagnosi non è in dubbio. Prescrivendo sumatriptan in pazienti con un'emicrania prima indiagnosticata o in pazienti con emicrania atipica, altre condizioni neurologiche potenzialmente serie devono esser escluse (come con altri farmaci di antiemicrania). Deve esser tenuto a mente che in pazienti con emicrania ha aumentato il rischio di disordini cerebrovascular (per esempio, il colpo o il colpo di ischemic transitorio).

La presenza di fattori di rischio dal sistema cardiovascolare (le donne nel periodo postmenopausal, gli uomini sopra l'età di 40 e i pazienti con fattori di rischio per lo sviluppo di malattia di arteria coronaria) detta la necessità di un esame preliminare per escludere la patologia cardiovascolare.

Abbiamo riferito dello sviluppo di debolezza, hyperreflexia e il fallimento di coordinazione dopo aver preso sumatriptan e farmaci dal gruppo SSRI (nel caso del loro appuntamento simultaneo, la condizione del paziente deve esser strettamente controllata).

Prima di e durante trattamento, è necessario mangiare regolarmente, mantenersi a una dieta, escludere prodotti che contengono tyramine (il cioccolato, il cacao, le noci, l'agrume, i fagioli, i pomodori, il sedano, i formaggi), così come le bevande alcoliche (compreso secco, particolarmente rosso, il Vino, il champagne, la birra), condurre uno stile di vita sano, interessarsi di sport (il nuoto, gli sci, camminando), avere alcuna passione che crea uno stato emotivo positivo e con ciò previene l'apparizione di attacchi di emicrania.

La gente con ipersensibilità a sulfanilamides ha una storia di rischio aumentato di reazioni allergiche. Con prudenza nominano conducenti di veicoli e la gente fidanzati di attività potenzialmente rischiose che richiedono l'attenzione aumentata e la velocità di risposta.