Istruzione per uso: Spitomin

Nome depositato del farmaco – Spitomin

Sostanza attiva: Buspirone (Buspironum)

Nome razionale chimico: 8-[4-[4-(2-pyrimidinyl) - 1-piperazinyl] butile] - 8-azaspiro [4.5] decane-7,9-dione (e idrocloruro)

Forma di dosaggio: targhe,

Sostanza di Compositionactive:
idrocloruro di buspirone 5 mg / 10 mg
Excipients: monoidrato di lattosio - 55.7 / 111.4 mg; MCC; sodio carboxymethyl amido; magnesio stearate; Colloidal silice anidra

Descrizione di Spitomin

Targhe 5 mg: appartamento bianco o quasi bianco, rotondo, «E 151» smussato, intagliato su una parte e Valium - sull'altro; inodore o con un odore caratteristico debole.

Targhe 10 mg: appartamento bianco o quasi bianco, rotondo, «E 152» smussato, intagliato su una parte e Valium - sull'altro; inodore o con un odore caratteristico debole.

Gruppo di Pharmacotherapeutic:

Anxiolytic (tranquillante) [agenti di Serotonergic]; DOPA-minomimetics;
Anxiolytic (tranquillante).

Codice di ATX

N05BE01 Buspirone

La classificazione (ICD-10) nosological

Astinenza di F10.3: sindrome di ritiro di Alcool; sintomo di astinenza; sindrome di Astinenza in alcolismo; astinenza; astinenza di alcool; ritiro di alcool; astinenza di Alcool; sindrome di ritiro di Alcool; disordine di ritiro; stato di ritiro; sindrome di ritiro di alcool; sindrome di ritiro; La sindrome di astinenza di alcool; sindrome di ritiro di alcool; Stato di astinenza.

F32 episodio Depressivo: subdepressione di adynamic; lo stato di Astheno-adynamic subdepressivo; disordine Asthenic-depressivo; stato Asthenic-depressivo; disordine Asthenic-depressivo; stato Asthenic-depressivo; disordine depressivo principale; depressione pigra e apatica con inibizione; depressione doppia; pseudodemenza depressiva; disordine depressivo; disordine di umore depresso; disordine depressivo; umore disordine Depressivo; l'abbattimento; disordini depressivi; sindrome depressiva; sindrome depressiva larvirovanny; sindrome depressiva con psicosi; Depressione mascherata; Depressione; Depressione di esaurimento; Depressione con sintomi di letargo dentro cyclothymia; sorriso di Depressione; depressione di involutionary; malinconia di involutionary; depressione di involutional; disordine maniaco e depressivo; depressione mascherata; attacco malinconico; depressione nevrotica; depressione nevrotica; depressione bassa; depressione organica; sindrome depressiva organica; depressione semplice; Sindrome malinconica semplice; depressione di Psychogenic; depressione reattiva; la depressione reattiva è un moderatamente severo; sintomi di psychopathological; depressione reattiva; depressione reattiva; depressione periodica; sindrome depressiva stagionale; depressione di Senesto-pathic; depressione senile; depressione sintomatica; depressione di somatogenic; depressione di cyclothymic; depressione di Exogenous; lypothymia; depressione endogena; La sindrome depressiva endogena.

F33 disordine depressivo Ricorrente: disordine depressivo principale; depressione secondaria; depressione doppia; pseudodemenza depressiva; disordine di umore depresso; disordine depressivo; disordine di umore depresso; stato depressivo; La sindrome depressiva; la Depressione mascherata; Depressione; sorriso di Depressione; depressione di Involutionary; depressione di Involutional; depressione mascherata; attacco malinconico; depressione reattiva; la depressione reattiva è sintomi psychopathological moderatamente severi; depressione reattiva; depressione di Exogenous; depressione endogena; depressione endogena; depressione endogena; La sindrome depressiva endogena.

Disordine di Panico di F41.0 [ansia paroxysmal episodica]: Panico; attacco panico; disordine panico; disordini panici; condizione panica.

F41.1 disordine di ansia Generalizzato: ansia generalizzata; disordine di ansia generalizzato; reazione panica; disordine di Ansia; nevrosi di Phobic.

Disfunzione F45.3 Somatoform del sistema nervoso autonomic: Cardioneurosis; nevrosi cardiovascolare; sindrome di Neurocirculatory dystonia; Somatico - autonomic disordini; complicazioni somatiche e vegetative.

Disordini di G90 di autonomic sistema nervoso [autonomo]: angiodystonia; manifestazioni di vasovegetative; vasomotor dystonia; dystonia vegetativo; disfunzione di autonomic; lability vegetativo; disordini vegetativi e vascolari; disfunzione di autonomic; dystonia vegetativo e vascolare; disordini vegetativi e vascolari; vasoneurosis; disordini vegetativi e vascolari; Dystonia vegetovascular; Dystonia neurocirculatory; disordine di neuro; Cardiopsychoneurosis; Neurocirculatory dystonia di tipo di hypertensive; sindrome neurovegetative primaria; La sindrome di dystonia vegetativo.

Proprietà farmacologiche di effetti SpitominPharmachologic effectPharmacological - antidepressivo, anxiolytic.

Pharmacodynamics

Anxiolytic (il tranquillante) vuole dire parecchi non-benzodiazepine, anche abbia effetti di antidepressivo. In contrasto con anxiolytics classico, non ha antiepilettico, sedativo, sonnifero ed effetti di calmante muscolari.

Il meccanismo di azione è associato con l'effetto di buspirone sul serotonergic e i sistemi dopaminergic. In modo selettivo bloccando presynaptic dopamine recettori e aumenti il tasso di eccitazione del mesencefalo dopamine neuroni. Inoltre, buspirone agonist parziale è recettori serotonin 5-HT1A selettivi. Buspirone non ha effetto importante sui recettori benzodiazepine e non intacca l'obbligatorio di GABA, non ha effetti sfavorevoli su funzioni psicomotorie, non causa la tolleranza, la dipendenza e il ritiro della droga. Non fa potentiate l'effetto di alcool. Da attività anxiolytic di buspirone è approssimativamente uguale al benzodiazepines.

L'effetto terapeutico si sviluppa gradualmente e è festeggiato in 7-14 giorni all'inizio di trattamento, l'effetto massimo è registrato dopo di 4 settimane.

Pharmacokinetics

Dopo amministrazione orale, il buspirone è rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale.

Buspirone è il primo metabolismo di passaggio intenso attraverso il fegato. Perciò la sostanza immutata ha trovato nella circolazione sistemica all'atto di una concentrazione bassa, che ha la variazione individuale considerevole. Bioavailability è il 4%. Livelli di plasma di Cmax portati a termine dopo di 60-90 min dopo amministrazione. In volontari sani, il buspirone ha un lineare (proporzionale alla dose) pharmacokinetics dopo amministrazione di 10-40 mg. I parametri pharmacokinetic simili trovati in pazienti anziani. Dopo un'amministrazione orale sola di 20 mg del farmaco in livelli di plasma sanguigno di tra 1 e 6 ng / millilitro. L'approssimativamente 95% di buspirone è legato a proteine del plasma (il 86% - con albumina del plasma e il resto - a α1-acid glycoprotein).

Buspirone si sottopone a metabolismo oxidative, principalmente coinvolgendo isoenzyme CYP3A4. Immagini di vario hydroxylated metabolites. metabolite principale (5-OH-buspirone) è inattivo. Dealkylated metabolite - 1-piperazine (2-pyrimidinyl), 1 PP. - attivo. La sua attività anxiolytic è 4-5 volte più bassa che quello del materiale di avviamento, ma nei livelli di plasma sanguigno sopra e T1 / 2 è approssimativamente 2 volte più lungo che quello di buspirone. Dopo amministrazione sola di buspirone 14C-marcato, il 29-63% della radioattività excreted nell'urina tra 24 ore, per lo più nella forma di metabolites. L'approssimativamente 18-38% della dose amministrata è excreted nel feces. Dopo una dose sola di 10-40 mg di T1 / 2 del materiale di avviamento sono approssimativamente 2-3 h, e T1 / 2 è metabolite attivo di 4,8 ore.

L'immissione di cibo simultanea rallenta l'assorbimento di buspirone, ma riducendo dosistemnogo l'autorizzazione (prima l'effetto di passaggio) nello stesso momento considerevolmente aumenta il bioavailability di buspirone. Dopo ricezione del valore nutritivo buspirone l'AUC è aumentato nel 84% e il suo Cmax - il 16%.

Css in plasma può esser portato a termine in circa 2 giorni dopo l'inizio del ricevimento regolare.

Vd apparente è 5.3 L / il kg.

Buspirone è rilasciato in latte del seno, ma i dati su trasferimento di placental sono assenti.

I livelli del plasma elevati di valore di buspirone e AUC e allungamento T1 / 2 possono esser osservati con funzione di fegato anormale. In connessione con il rilascio di sostanza immutata nella bile, buspirone seconda concentrazione del plasma massima possibile. I pazienti con cirrosi devono esser prescritti a dosi più basse o nelle stesse dosi con intervalli più lunghi.

In insufficienza renale, l'autorizzazione di buspirone può esser ridotta nel 50%. In insufficienza renale, il buspirone deve esser amministrato con prudenza e in dosaggi ridotti.

Buspirone non pharmacokinetics modificato negli anziani.

Indizi per Spitomin

disordine di ansia generalizzato (GAD);

disordine panico;

sindrome di disfunzione di autonomic;

sindrome di ritiro di alcool (come adjuvant terapia);

Il Disordine depressivo - adjuvant la terapia (il farmaco non è indicato per la monoterapia di depressione).

Controindicazioni per Spitomin

Ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco;

insufficienza renale severa (tasso di filtrazione di glomerular (GFR) - meno di 10 millilitri / min);

deterioramento epatico severo (PX - più di 18);

l'uso simultaneo di inibitori MAO o il periodo di 14 giorni dopo l'abolizione d'inibitore MAO irreversibile, o 1 giorno dopo l'annullamento di un inibitore MAO reversibile;

glaucoma;

myasthenia gravis;

lattazione;

gravidanza o gravidanza sospettata;

l'età di 18 anni (la sicurezza e l'efficacia di buspirone in questa fascia d'età non sono state provate).

Precauzioni: cirrosi di fegato, insufficienza renale.

Gravidanza e allattamento al seno

Dato la mancanza di dati di prove cliniche in modo conveniente controllati, l'uso di buspirone durante gravidanza è possibile solo quando i vantaggi del farmaco giustificano il rischio potenziale. Le donne di età di gravidanza durante trattamento buspirone devono usare la contraccezione adeguata siccome buspirone la sicurezza non è stato provato in gravidanza.

Buspirone è rilasciato in latte del seno. I dati sufficienti da prove cliniche di buspirone durante allattamento al seno non sono disponibili, quindi le madri in allattamento non devono prendere questo farmaco.

Dosaggio di Spitomin e amministrazione

Dentro, sempre nello stesso momento del giorno, prima di o dopo il pasto (per evitare oscillazioni importanti in concentrazione di agente attiva nel plasma sanguigno durante il giorno).

Il farmaco non deve esser preso ogni tanto per trattare l'ansia, perché l'effetto terapeutico del farmaco sviluppa Spitomin solo dopo dose multipla e non appare ancora prima che 7-14 giorni di trattamento.

La dose deve esser titolata per ogni paziente singolarmente. La dose iniziale raccomandata - 15 mg; può esser aumentato a 5 mg / il giorno ogni 2 o 3 giorni. La dose quotidiana deve esser divisa in 2-3 dosi. La dose quotidiana tipica di 20-30 mg. La dose sola massima è 30 mg; la dose quotidiana massima non deve superare 60 mg.

Gruppi pazienti speciali

Pazienti anziani. da solo non richiede la dose di verifica di età avanzata pharmacokinetics poiché il buspirone non si sottopone a invecchiamento.

Funzione renale deteriorata. Se la funzione renale del farmaco deve esser usata con prudenza e in dosaggi ridotti.

Funzione di fegato anormale. Se la funzione di fegato anormale il farmaco deve esser usato con prudenza e in dosaggi ridotti, che riducono dosi individuali o aumentano l'intervallo tra dosi.

Effetto collaterale di Spitomin

Buspirone è generalmente bene tollerato. Gli effetti collaterali, se succedono, di solito succedono presto nel corso di trattamento e poi scompaiono, malgrado amministrazione della droga continua. In alcuni casi, la riduzione di dose è necessaria.

Determinare la frequenza di effetti collaterali del farmaco è usato la classificazione seguente: spesso (più che 1/100); raramente (da 1/100 a 1/1000); raro (meno che 1/1000); molto raro (<1/10000) (in molti casi, in mancanza di una connessione di agente di referenza con il ricevimento di effetti indesiderabili non poteva esser provato della droga).

Dal CCC: spesso - dolore nel petto; raramente - sincope, hypotension, ipertensione; di rado - cerebrovascular incidente, decompensated arresto cordiaco, infarto del miocardio, cardiomyopathy, bradycardia.

CNS: spesso - il capogiro, il mal di testa, ha aumentato l'irritabilità nervosa, i disordini di sonno; raramente - dysphoric le reazioni, il depersonalization, dysphoria, ha aumentato la sensibilità a rumore, euforia, hyperkinesia, ansia, apatia, allucinazioni, confusione, allungando il tempo di reazione, i pensieri suicidi, i sequestri, paresthesia, incoordination, i tremori; raramente - claustrofobia, intolleranza fredda, stupore, balbuzie, extrapyramidal disordine, disordine psicotico.

Da parte degli organi di vista e udienza: spesso - tinnitus, laringite, tumefazione di mucosa nasale; raramente - vista offuscata, occhi di prurito, rossore degli occhi, la congiuntivite, la violazione di gustatory e sensazioni olfattive; raramente - una violazione dell'orecchio interno, il dolore di occhio, la fotofobia, ha aumentato IOP.

Da sistema endocrino: raramente - galactorrhea e danno di tiroide.

Da parte della distesa digestiva: raramente - la nausea, la vanità, l'anoressia, ha aumentato l'appetito, la salivazione, il sanguinamento intestinale; raramente - diarrea, sensazione in fiamme nella lingua.

Con il sistema genitourinary: Poco frequente - dizuricheskie i disordini (compreso urination frequente, la ritenzione urinaria), le irregolarità mestruali, ha diminuito l'azionamento sessuale; raramente - amenorrhea, la malattia infiammatoria pelvica, bedwetting, ha ritardato l'eiaculazione, l'impotenza.

Dal sistema musculoskeletal: raramente - crampi muscolari, rigidità muscolare, arthralgia; raramente - debolezza muscolare.

Dal sistema respiratorio: raramente - iperventilazione, affanno, sentimento di pesantezza nel petto; raramente - emorragie dal naso.

Pelle: Poco frequente - l'edema, pruritus, il lavaggio, la perdita di capelli, asciuga la pelle, la tumefazione della faccia, la vulnerabilità della pelle, l'eruzione.

Altro: aumento di peso, febbre, perdita di peso, dolore nei muscoli e le ossa; raramente - abuso di alcool, perdita di voce, che suona negli orecchi, singhiozzi.

Cambiamenti in parametri di laboratorio: Poco frequente - ha aumentato livelli ALT e la LEGGE di siero; raramente - eosinophilia, leukopenia, thrombocytopenia.

Overdose di Spitomin

Sintomi: disturbi gastrointestinali, nausea, vomito, capogiro e sonnolenza; depressione di coscienza di gravità variabile (in forme severe).

Trattamento: lavage gastrico e terapia sintomatica. La dialisi è inefficace.

Disponibile finora provano ha mostrato che perfino le dosi molto alte (375 mg orali soli) sono non necessariamente causano sintomi severi.

Interazione

Dato le proprietà pharmacokinetic del farmaco (bioavailability basso, intensità di metabolismo nel fegato, la proteina alta obbligatoria), c'è una probabilità alta d'interazione di buspirone amministrato contemporaneamente con farmaci; comunque, poiché il buspirone ha la larghezza terapeutica importante, pharmacokinetic le interazioni non conducono a cambiamenti di pharmacodynamic clinicamente importanti.

Inibitori di MAO (MAOIs). Aumento descritto di pressione del sangue e l'evento di crisi hypertensive dopo l'amministrazione simultanea di buspirone e farmaci che funzionano su MAO (moclobemide, selegiline); a questo proposito, il buspirone non può esser unito a MAOIs. Dopo che l'annullamento di MAOI irreversibile (eg selegiline) prima di amministrazione di Spitomin della droga (e viceversa) deve essere almeno 14 giorni. Allo stesso modo, ci deve essere almeno 14 giorni dopo cessazione di Spitomin della droga prima di amministrazione di moclobemide (MAOI reversibile). Comunque Spitomin può esser dato 1 giorno dopo l'annullamento di moclobemide.

Inibitori e inducers di CYP3A4. Gli studi in vitro hanno mostrato che buspirone è metabolized principalmente CYP3A4 isozymes di cytochrome P450. L'amministrazione simultanea di buspirone e inibitori CYP3A4 (erythromycin, itraconazole, nefazodone, diltiazem, verapamil e il succo di pompelmo) può avere come conseguenza interazioni della droga, e l'introduzione di un inibitore potente di buspirone anche aumenta il plasma sanguigno; perciò deve diminuire la dose buspirone (ad esempio a 2.5 mg 2 volte al giorno).

inducers forte di CYP3A4 (eg rifampicin) può considerevolmente diminuire i livelli di buspirone nel plasma sanguigno e ridurre i suoi effetti pharmacodynamic.

Farmaci che proteine fortemente obbligatorie. Poiché il buspirone lega fortemente con proteine (il 95%), c'è sempre la probabilità di interazioni della proteina con altre sostanze attive. Gli studi in vitro hanno mostrato che buspirone può spostare proteine da farmaci fortemente legati (warfarin, phenytoin, propranolol), ma può sostituire senza stringere farmaceutico come digoxin.

Quando co-administered con cimetidine buspirone buspirone Cmax aumentato nel 40% e l'AUC non è cambiato. La Co-amministrazione di queste medicazioni richiede la supervisione medica attenta.

Quando co-administered con diazepam buspirone nordiazepama il livello aumenta poco, e ci possono essere effetti collaterali: vertigine, mal di testa, nausea.

Le sostanze che sopprimono il sistema nervoso centrale e l'alcool. La Co-amministrazione di buspirone con triazolam o flurazepam non aumenta la lunghezza o la forza dell'effetto di questi benzodiazepines. Dopo una dose sola di 20 mg buspirone i suoi effetti sul CNS non sono amplificati. L'esperienza dell'uso comune di buspirone e altro anxiolytics o altri mezzi d'interpretazione sul CNS (come neuroleptics e antidepressivi), è insufficiente. Perciò, in tali casi, supervisione medica attenta.

Altri farmaci. A causa di mancanza di dati clinici relativi ha unito l'uso di buspirone con farmaci antihypertensive, glycosides cardiaco, i contraccettivi orali e gli antidiabetici sono possibili solo in condizioni di supervisione medica attenta.

ISTRUZIONI SPECIALI per Spitomin

Fallimento di fegato. Buspirone è radicalmente metabolized nel fegato. Un'iniezione sola di 30 mg in pazienti con cirrosi di fegato aumenta livelli del plasma buspirone e gli aumenti di AUC con il prolungamento della durata di T1 / 2 del farmaco. In connessione con il rilascio di sostanza immutata in bile buspirone seconda concentrazione del plasma massima possibile. Il farmaco è contraindicated in pazienti con insufficienza epatica severa. I pazienti con cirrosi devono esser prescritti a dosi più basse o nelle stesse dosi con intervalli più lunghi.

Insufficienza renale. In insufficienza renale moderata o severa buspirone l'autorizzazione può esser ridotto nel 50%. Il farmaco è contraindicated in pazienti con insufficienza renale severa GFR meno di 10 millilitri / il min. Quando la luce (GFR 30 millilitri / il min) e moderato (GFR 10-30 millilitri / il min) l'insufficienza renale buspirone può esser usata, ma deve cercare di assegnare a una dose ridotta.

Pazienti anziani. L'età avanzata in sé non richiede la specificazione di dosi, ma la prudenza è raccomandata la conformità (eg a causa di una diminuzione possibile in funzione renale e / o funzione di fegato e ha aumentato la probabilità di effetti collaterali). Devono dare ai pazienti la dose efficace più bassa possibile e per un aumento di dose deve esser installato l'osservazione vicina del paziente.

L'uso del farmaco richiede la prudenza speciale in pazienti con glaucoma e myasthenia rettangolare.

Nel caso d'intolleranza di lattosio nella preparazione della dieta deve prendere il contenuto in considerazione di lattosio in targhe (55.7 mg - le targhe di 5 mg e 111.4 mg - le targhe di 10 mg).

Ai pazienti devono avvisare di non mangiare il pompelmo nel cibo o il succo di pompelmo di bevanda in grandi quantità, siccome questi cibi possono aumentare il plasma sanguigno buspirone e condurre a un aumento di frequenza o gravità di effetti collaterali.

Pazienti di traduzione su benzodiazepines buspirone. Buspirone non può eliminare sindromi da astinenza benzodiazepines. Se un paziente è trasferito a terapia buspirone dopo prolungato benzodiazepine, il buspirone deve esser amministrato solo dopo di un periodo di riduzione graduale della dose di benzodiazepines.

Buspirone non causa la dipendenza dal farmaco, ma la sua amministrazione a pazienti con suscettibilità stabilita o sospettata a dipendenza della droga richiede la supervisione medica attenta.

Poiché l'effetto anxiolytic è manifestato dopo di 7-14 giorni di prendere il farmaco, e l'effetto terapeutico pieno succede in circa 4 settimane, con supervisione medica attenta di necessità di pazienti di ansia severa durante il periodo iniziale di terapia.

il consumo di bevande alcoliche deve esser evitato in ogni parte del corso intero di trattamento buspirone.

Gli effetti su capacità di avanzare e usare macchine. Gli studi clinici hanno mostrato che la monoterapia con buspirone non intacca l'esecuzione di pazienti di attività psicomotori. Nonostante questo, all'inizio di trattamento può essere effetti sfavorevoli transitori, e perciò i pazienti devono esser avvertiti che la guida dei veicoli e i meccanismi di direzione è possibile solo con la fiducia piena del paziente nelle loro funzioni psicomotorie. La capacità del paziente di guidare veicoli e i meccanismi deve esser determinata singolarmente, secondo la risposta del paziente a trattamento e l'uso di terapia di fatto concomitante.

Forma di rilascio

Le targhe 5 mg e 10 mg. Secondo la Tabella 10. in PA di bolla / Al / PVDC / Al. 6 bolle (60 etichetta.) In una scatola di cartone.

Condizioni d'immagazzinamento di Spitomin

Nel posto scuro a una temperatura non più in alto che 30 ° C.
Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto di Spitomin

5 anni.
Non usi al di là della scadenza stampata sul pacco.

Condizioni di rifornimento di Spitomin da farmacie
Su prescrizione.