Istruzione per uso: Sotalol (Sotalolum)

nome chimico N-[4-[1-Hydroxy-2 - [amino (1-methylethyl)] etile] phenyl] methanesulfonamide (come idrocloruro)

Gruppo di Pharmacotherapeutic:

Betabloccanti

agenti di antiarrhythmic

La classificazione (ICD-10) nosological

I10 ipertensione (primaria) Essenziale

Ipertensione, ipertensione Arteriosa, corso di crisi d'ipertensione Arterioso, Ipertensione Essenziale

L'ipertensione primaria, l'ipertensione Arteriosa, le complicazioni di diabete, ipertensione, L'aumento improvviso di pressione del sangue, disordini di Hypertensive di circolazione del sangue, hypertensive la condizione, hypertensive le crisi, l'ipertensione, l'Ipertensione arteriosa, l'Ipertensione maligna, la malattia Ipertonica, la crisi di Hypertensive, l'Ipertensione, hanno accelerato l'ipertensione, l'ipertensione maligna, L'aggravamento di malattia hypertensive, ipertensione Transitoria, ipertensione systolic Isolata

I15 ipertensione Secondaria

L'ipertensione arteriosa, le complicazioni di diabete, ipertensione, L'aumento improvviso di pressione del sangue, disordini di Hypertensive di circolazione del sangue, hypertensive la condizione, hypertensive le crisi, l'ipertensione, l'ipertensione arteriosa, l'ipertensione maligna, la crisi di Hypertensive, l'Ipertensione, hanno accelerato l'ipertensione, l'ipertensione maligna, hypertensive la crisi, L'aggravamento di malattia hypertensive, ipertensione Transitoria, ipertensione, ipertensione Arteriosa, corso di crisi d'ipertensione Arterioso, renovascular l'ipertensione, l'ipertensione sintomatica, l'ipertensione renale, l'ipertensione di Renovascular, l'ipertensione Sintomatica

Angina di I20 [angina]

Malattia di Heberden; Angina pectoris; L'attacco di angina pectoris; angina periodica; angina spontanea; angina pectoris stabile; riposo di Angina; progressione di Angina; l'Angina si è mescolata; Angina spontanea; angina stabile; angina stabile cronica; Sindrome di Angina X

I21 infarto del miocardio Acuto

L'infarto del miocardio nella fase acuta, l'Infarto del miocardio Acuto, l'Infarto del miocardio con pathologic Q l'onda e senza, l'Infarto del miocardio complicato da shock di cardiogenic, l'Infarto ha lasciato ventricular, infarto del miocardio di Transmural, Infarto del miocardio netransmuralny (subendocardial), infarto del miocardio di Netransmuralny, infarto del miocardio di Subendocardial, La fase acuta d'infarto del miocardio, infarto del miocardio Acuto, fase Subacuta d'infarto del miocardio, fase Subacuta d'infarto del miocardio, Trombosi delle arterie coronarie (le arterie), infarto del miocardio Minacciato, Infarto del miocardio senza onda Q

I22 infarto del miocardio Successivo

Atherosclerosis e la probabilità di reinfarto, Infarto del miocardio re, infarto del miocardio di Ricadute

I42 Cardiomyopathy

Cardiopathy, cardiomyopathy diffuso, Diffondono neobliteriruyuschaya cardiomyopathy, myocardial Gipokaliygistidii, myocardiodystrophy, cardiomyopathy Acuto, cardiomyopathy Cronico

I47.1 Supraventricular tachycardia

Supraventricular paroxysmal tachycardia; supraventricular tachyarrhythmia; supraventricular tachycardia; Supraventricular arrhythmias; Supraventricular paroxysmal tachycardia; supraventricular tachyarrhythmias; supraventricular tachycardia; seno di Neurogenic tachycardia; orthodromic tachycardia; Paroxysmal supraventricular tachycardia; Parossismo di supraventricular tachycardia; Parossismo di supraventricular tachycardia con WPW-sindrome; Parossismo di atrial tachycardia; Paroxysmal supraventricular tachyarrhythmia; Paroxysmal supraventricular tachycardia; Politopnye atrial tachycardia; Atrial fibrillation; Atrial tachycardia è vero; Atrial tachycardia; Atrial tachycardia con blocco di AV; reperfusion arrhythmias; Bertsolda-Jarisch Riflesso; Ricorrente ha sostenuto supraventricular paroxysmal tachycardia; ventricular sintomatico tachycardia; Seno tachycardia; Supraventricular paroxysmal tachycardia; supraventricular tachyarrhythmia; supraventricular tachycardia; supraventricular arrhythmia; supraventricular arrhythmias; Tachycardia di connessioni AV; supraventricular tachycardia; Tachycardia orthodromic; seno tachycardia; tachycardia nodale; atrial caotico tachycardia politopnye; Wolff-Parkinson-White

I47.2 Ventricular tachycardia

Torsades de pointes (torsade de pointes), ventricular Sintomatico tachycardia, Torsades de pointes in infarto del miocardio, Ventricular fibrillation, Ventricular tachycardia, Ventricular tachyarrhythmias, minaccia della Vita ventricular arrhythmias, ventricular Prolungato tachycardia, monomorphic Prolungato ventricular tachycardia, Paroxysmal ventricular tachycardia torsades, Paroxysmal ventricular tachycardia

I49.0 Ventricular fibrillation e battito

ventricular fibrillation, ventricular Ricorrente arrhythmias, ventricular battito, minaccia della Vita ventricular fibrillation, ventricular fibrillation

I49.1 Atrial depolarizzazione prematura

supraventricular arrhythmia, supraventricular arrhythmias, supraventricular colpi, atrial colpi prematuri

I49.3 depolarizzazione ventricular Prematura

Asynergia ha lasciato il ventricolo, ventricular Arrhythmia, PVCs Pronunciato, Ventricular fibrillation, ventricular il colpo, Ventricular arrhythmias, Paroxysmal ventricular arrhythmia, ventricular Ricorrente arrhythmias, ventricular i colpi prematuri, Asynergia ventricular

CodeCAS 3930-20-9

Caratteristica

sostanza cristallina bianca solubile in acqua, propylene glicole ed etanolo, poco solubile in cloroformio. Il peso molecolare di 308.8

Proprietà farmacologiche di effetto di SotalolPharmachologic
antianginal, hypotensive, anti-arrhythmic.

Bloccaggio di beta-adrenoceptor nonselettivo e canali di potassio (dose alta), nessuna stabilizzazione di membrana e attività sympathomimetic intrinseca. L'effetto di bloccaggio di beta-adrenoceptor è visto dopo una dose sola di 25 mg, diventa clinicamente importante a una dose di 160 mg / il giorno e il massimo - prendendo più di 320 mg / il giorno. Aumenta la ripolarizzazione degli atri e i ventricoli (la corrente di potassio lenta) e la lunghezza dell'edificio con un allungamento simultaneo dei periodi refrattari efficaci e assoluti (III classe di farmaci anti-arrhythmic). Riduce il tasso cardiaco, myocardial contractility (l'effetto inotropic negativo), e il papà Triste rallenta la conduzione AV, riduce il plasma renin l'attività.

L'azione di Antiarrhythmic comincia a 1 h dopo ingestione, arriva a 2.5-4 ore massime e dura 24 ore. Su / in una dose di 40 mg di effetto succede tra 5 minuti e dura durante 90-120 minuti. Efficace per arrhythmias con il meccanismo di rientro, particolarmente in atrial fibrillation. Con dosi crescenti appare l'azione proaritmogennoe, aumenta il rischio di arrhythmias, compreso letale.

In studi sperimentali non ebbe effetti cancerogeni a dosi di ratti di 24 mesi 137-275 mg / il kg / il giorno (approssimativamente 30 volte il MRDCH) e i topi con dosi di 4141-7122 mg / il kg / il giorno (450-750 MDRCH) durante 24 mesi. In ratti maschili e femminili usando dosi fino a 1000 mg / il kg / il giorno (100 MRDCH) non ha effetto sfavorevole su fertilità. Quando amministrato a conigli a una dose di 160 mg / il kg / il giorno (16 MRDC) ha annotato un aumento leggero di frutto di mortalità.

Rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Bioavailability - il 89-100%, l'immissione di cibo, i particolarmente latticini, lo riduce fino al 18-20%. Cmax portò a termine tra 2-4 ore, la concentrazione di equilibrio è creata dopo 5-6 ricevimenti (durante 2-3 giorni). Lega con proteine del plasma. I passaggi poveri attraverso GEB (vysokogidrofilen) - i livelli nel liquido cerebrospinal sono il solo 5-28% del plasma. Penetra attraverso la barriera placental e in latte del seno. Praticamente non metabolized nel fegato (il meno di 1%). T1 / 2 7-18 ore (significano 15 ore) in insufficienza renale-. A 48 ore in pazienti anziani è capace di accumulare. Relazione per lo più reni (il 80-90%), principalmente a causa di filtrazione glomerular.

Indizi per Sotalol

Ventricular arrhythmias: fibrillation, forme refrattarie, tachycardia (paroxysmal e forme persistenti durante stimolazione elettrica programmata del cuore); AV che ricambia tachycardia con anormalità di sistema di conduzione cardiaco (sindrome di WPW, AV l'unità di dissociazione); supraventricular arrhythmias (compreso prevenzione); tachycardia, thyrotoxicosis; angina, particolarmente quando unito a tachyarrhythmias; ipertensione arteriosa; hypertrophic cardiomyopathy, prolasso di valvola di mistral, prevenzione e cura d'infarto del miocardio (durante paziente di condizione stabile).

ContraindicationsforSotalol

L'ipersensibilità, lo stadio IV di arresto cordiaco secondo NYHA, AV bloccano II-III grado sinoatrial la sindrome di blocco il seno malato, cardiogenic lo shock, hypotension severo, la proroga dell'intervallo QT, il seno bradycardia (meno di 50 u. / Min) espresso da disordini circolatori periferici, edema laringeo, rhinitis allergico severo.

Le restrizioni si rivolgono

Ostacolo bronchiale (bronchite cronica, enfisema), psoriasi, diabete, ipoglicemia, pheochromocytoma, insufficienza renale, acidosi metabolica, hypokalemia, hypomagnesemia, età più vecchia, storia d'infarto del miocardio, storia allergica, vecchiaia, gravidanza, allattamento al seno.

Gravidanza e allattamento al seno

Forse se l'effetto aspettato di terapia pesa più del rischio potenziale al feto.

Effetti di categoria sul feto da FDA - B.

Al momento di trattamento deve fermare l'allattamento al seno.

Effetti collaterali di sotalol

Reazioni allergiche: fotosensibilità, erythematous eruzione (il 2%), angioedema, anaphylaxis.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: capogiro (il 7%), mal di testa (il 4%), asthenia (il 4%), irritabilità (il 2%), depressione (il 1%), insonnia (il 1%), paresthesia (il 1%), una diminuzione (del 1%), keratoconjunctivitis (il 1%), una diminuzione in lacrimation (il 1%), stanchezza, confusione, lability emotivo, violazione di sensibilità e coordinazione, neuropatia periferica.

Sistema cardiovascolare e sangue (sangue, hemostasis): il bradycardia (il 8%), le palpitazioni (il 3%), hypotension (il 3%), l'arresto cordiaco (il 2%), la sincope (il 1%), la violazione della circolazione periferica (il 1%), allungando l'intervallo QT, proarrhythmic gli effetti (compreso tipo «fanno piroette» arrhythmia) - il meno di 1%, l'ipertensione (il meno di 1%), il blocco di AV, il crollo, leukopenia, eosinophilia.

Dal sistema respiratorio: dispnea (il 5%), dolore al petto (il 4%), edema polmonare, bronchospasm.

Dalla distesa digestiva: la nausea e vomitante (del 5%), la dispepsia (il 2%), la diarrea (il 2%), i disordini di appetito (il 1%), cambia in peso del corpo (il 1%), il dolore addominale (il meno di 1%), la bocca secca, l'anoressia.

Dal sistema musculoskeletal: arthralgia (il 1%), mal di schiena (il 1%), artrite, debolezza muscolare, convulsioni.

Dal sistema urinogenitale: l'edema periferico (il 2%), l'impotenza (il 1% di casi), la violazione di funzione urinogenitale (il 1%), ha diminuito la libido.

Altro: alopecia, prurigo, triglycerides innalzato, ipoglicemia, la sindrome.

Interazione

Hypotension aumentano antidepressivi tricyclic, i barbiturici, phenothiazines, gli analgesici narcotici, haloperidol, vasodilators, i diuretici. In combinazione con inibitori MAO e aumento affilato possibile norepinephrine di pressione del sangue, con tubokurarinom - approfondimento di blocco di neuromuscular. glycosides cardiaco, reserpine, clonidine, alfa-methyldopa, guanfacine potentiate il rallentamento del tasso cardiaco e la decelerazione di conduzione intracardiaca, antagonisti di calcio - il blocco di recettori adrenergici dalla beta, amiodarone - il rischio di arrhythmias; sulfonylureas - ipoglicemia; il quinolones - ha aumentato bioavailability. Indebolisce l'effetto di theophylline e l'azione di beta2-agonists. Aumenti flecainide e lidocaine nel plasma.

Overdose

Sintomi: la debolezza, gli scolari dilatati, la perdita di coscienza, ha generalizzato sequestri myoclonic, hypotension, bronchospasm, bradycardia (con asystole), ventricular atipico tachycardia, i sintomi di cardiogenic e shock di hypovolemic, arresto cordiaco, ipoglicemia.

Trattamento: lavage gastrico, hemodialysis; terapia sintomatica: atropine, dopamine, isoprenaline, epinephrine, glucagon.

Itinerari di amministrazione

Dentro, in / in.

Precauzioni

L'appuntamento deve esser cancellato altri farmaci antiarrhythmic - l'interruzione di trattamento deve essere almeno 2-3 periodi di T1 / 2 di quest'ultimi. Dopo amiodarone, il sotalol può solo esser usato se l'intervallo QT è normalizzato. La probabilità più alta di azione arrhythmogenic ha segnato l'inizio di trattamento e ogni volta che la dose è aumentata, quindi è consigliato aumentare gradualmente, con un intervallo di 2-3 giorni. La terapia richiese il monitoraggio del tasso cardiaco, la pressione del sangue, l'intervallo QT (con il suo prolungamento di fine di ricezione di più di 550 ms), la respirazione, il monitoraggio periodico di sangue periferico. In pazienti con diabete ha bisogno di controllare il glucosio, contro diuretici - il contenuto di potassio nel plasma.

Deve esser tenuto a mente che una dose di 320 mg o più deteriora reazioni psicomotorie. È necessario diminuire dosi (finché cancellato) in pazienti anziani con malattia di rotte aeree che fa dell'ostruzionismo o affanno, hypotension, bradycardia. L'annullamento deve gradualmente ridurre la dose più di 1-2 settimane (a causa del rischio di arrhythmias). Quando la gravidanza sotalol è cancellata durante 2-3 giorni prima di consegna, in casi eccezionali, bambini tra 48-72 ore dopo che la nascita deve essere sotto supervisione medica.

In pazienti con incarico pheochromocytoma è solo possibile con alfa-blockers. Sullo sfondo di storia allergica aggravata può aumentare la gravità di reazioni d'ipersensibilità e la mancanza di effetto terapeutico di dosi convenzionali di epinephrine.

Durante la chirurgia il farmaco di scelta deve essere un anestetico con l'effetto inotropic meno negativo. Deve trattenersi dall'uso in pratica pediatrica, perché la sicurezza e l'efficacia del suo uso in bambini non hanno definito. Sia prudente di durante i conducenti di veicoli e le abilità della gente toccano la concentrazione alta di attenzione. Raccomandato che l'uso di bevande alcoliche durante trattamento (probabilmente lo sviluppo di orthostatic hypotension).