Istruzione per uso: Rupatadine fumarat

Il nome latino della sostanza Rupatadine fumarat

Rupatadini fumaras (genere. Rupatadini fumaratis)

Nome chimico

8-Chloro-6,11-dihydro-11-[1 - [(5 metile 3 pyridinyl) metile] - 4-piperidinylidene] - 5o-benzo [5.6] cyclohepta Forma di pyridine [1,2-b] di fumarate)

Formula grossolana

C30H30ClN3O4

Gruppo farmacologico

H1-antistaminici

La classificazione (ICD-10) nosological

J30 Vasomotor e rhinitis allergico: rhinopathy allergico; rhinosinusopathy allergico; malattie allergiche delle vie respiratorie superiori; rhinitis allergico; Allergico rhinitis stagionale; Vasomotor naso troppo liquido; rhinitis allergico prolungato; rhinitis allergico ogni e rotondo dall'anno; ogni anno rhinitis allergico; anno - rhinitis allergico rotondo o stagionale; tutto l'anno intorno rhinitis di una natura allergica; Rhinitis vasomotor allergico; Inasprimento di pollinosis nella forma di sindrome rhinoconjunctival; rhinitis allergico acuto; Edema di mucosa nasale; Edema di mucosa nasale; Edema della membrana mucosa della cavità nasale; Tumefazione di mucosa nasale; Tumefazione di mucosa nasale; Pollinosis; rhinitis allergico permanente; Rhinoconjunctivitis; Rhinosinusitis; Rhinosinusopathy; rhinitis allergico stagionale; rhinitis allergico stagionale; Fieno rhinitis; rhinitis allergico cronico; malattie allergiche delle vie respiratorie

L50 Urticaria: Idiopathic urticarial cronico; Lesione Urticaria; urticarial cronico; Alveari del neonato

Codice di CAS

158876-82-5

Caratteristiche della sostanza Mebhydrolin

Mezzi di antistaminico della seconda generazione.

Farmacologia

Azione farmacologica - antistaminico.

Pharmacodynamics

A lungo e in modo selettivo funzionando blocker di recettori di H1-istamina periferici. Alcuni dei suoi metabolites (desloratadine e 3-hydroxydesloratedadine) ritengono l'attività di antistaminico e possono contribuire all'efficacia generale di rupatadine.

Rupatadine mostra un'affinità alta con recettori di H1-istamina. Gli studi su rupatadine in vitro in concentrazioni alte hanno mostrato l'inibizione di degranulation di celle di albero causate da stimoli immunologici e nonimmunologici, soppressione del chemotaxis di eosinophils e neutrophils, così come il rilascio di cytokines IL-5, IL-6, IL-8, granulocyte-macrophage la colonia il fattore stimolante TNFα, da celle di albero e monocytes umano. Inoltre, il rupatadine ha causato una soppressione dipendente dalla dose dell'espressione di molecole di adesione neutrophil. A causa della selettività di rupatadine contro recettori di H1-istamina periferici, non considerevolmente intacca l'attività del sistema nervoso centrale a dosi di 10 o 20 mg / il giorno.

Poiché il rilascio d'istamina è un collegamento chiave nel pathogenesis di tutt'urticaria, si aspetta che quando rupatadine è amministrato secondo direttive cliniche, può efficacemente ridurre i sintomi di non idiopathic solo cronico, ma anche altri alveari.

Pharmacokinetics

Rupatadine è rapidamente assorbito quando preso oralmente, Tmax è approssimativamente 0.75 ore. Cmax medio è 2.6 ng / il millilitro dopo un'immissione orale sola di 10 mg e 4.6 ng / il millilitro dopo ingestione sola di 20 mg di rupatadine. Il pharmacokinetics di rupatadine è lineare per dosi di 10 a 40 mg. Dopo aver preso 10 mg una volta al giorno durante 7 giorni, Cmax medio è 3.8 ng / il millilitro. La concentrazione nel plasma diminuisce secondo la curva di bi-exponential con T1 medio / 2 di 5.9 ore. Il rapporto obbligatorio di rupatadine a proteine del plasma è il 98.5-99%. Poiché il rupatadine non è stato mai usato endovenosamente in esseri umani, non ci sono dati sul suo bioavailability assoluto.

L'alimentazione di un pasto aumenta l'effetto generale di rupatadine sul corpo (AUC) di circa il 23%. L'effetto su uno dei suoi metabolites attivi e metabolite inattivo fondamentale è praticamente lo stesso (una diminuzione del circa 5% e il 3%, rispettivamente). Tmax di rupatadine è stato esteso da 1 h. C max in plasma non è cambiato come risultato d'immissione di cibo. Le differenze non sono state clinicamente importanti.

Nello studio su escrezione umana (40 mg di 14C-rupatadine), il 34.6% di rupatadine è excreted dai reni e il 60.9% dall'intestino tra 7 giorni. Rupatadine si sottopone a metabolismo presistemico importante quando ingerito. La sostanza attiva immutata è trovata in urina e feces solo in piccole quantità. Questo significa che rupatadine è quasi completamente metabolized. In studi di metabolismo vitro in fegato umano i microsomes indicano che rupatadine è metabolized prevalentemente da cytochrome P450 (isoenzyme CYP3A4).

In uno studio di volontari sani, confrontando risultati ottenuti nei giovani e gli anziani, i valori di AUC e Cmax per rupatadine sono stati più alti in partecipanti anziani allo studio. Questo è probabilmente a causa di una diminuzione in metabolismo epatico durante il primo passaggio attraverso il fegato negli anziani. Queste differenze sono state annotate solo per rupatadine, e non per il suo metabolites. Il valore medio di T1 / 2 rupatadine in volontari anziani e giovani è stato 8.7 e 5.9 ore, rispettivamente. Poiché i risultati per rupatadine e il suo metabolites non sono stati clinicamente importanti, si ha concluso che, quando rupatadine è amministrato a pazienti anziani a una dose di 10 mg, la regolazione di dose non è richiesta.

Applicazione della sostanza Rupatadine fumarat

Trattamento sintomatico di rhinitis allergico e urticaria in adulti e adolescenti (più di 12 anni).

Controindicazioni

Ipersensibilità a rupatadine; Bambini meno di 12 anni di età (efficacia e sicurezza non istituita); fallimento renale; fallimento di fegato; Gravidanza e lattazione.

Restrizioni

Pazienti con un intervallo QT allungato, hypokalemia inaggiustato, condizioni proarrhythmic persistenti, come bradycardia clinicamente importante, myocardial acuto ischemia; pazienti anziani (65 anni e più vecchio); ricevimento simultaneo con statins; ricevimento simultaneo con succo di pompelmo.

Applicazione in gravidanza e allattamento al seno

Rupatadine è contraindicated per uso durante gravidanza e lattazione.

Effetti collaterali della sostanza Rupatadine fumarat

Il più spesso, i pazienti che ricevono rupatadine hanno riferito di reazioni sfavorevoli come sonnolenza, mal di testa e stanchezza, che è successa in 9.5; 6.9 e il 3.2% di pazienti, rispettivamente. In la maggior parte casi, l'eliminazione di rupatadine non è stata richiesta. Classificazione di reazioni sfavorevoli secondo la frequenza di sviluppo (numero di casi riferiti / numero di pazienti): molto spesso-> 1/10; Spesso da 1/10 a 1/100; Raramente - da 1/1000 a 1/100.

Dal sistema nervoso: spesso - sonnolenza, mal di testa, capogiro, stanchezza, asthenia; Poco frequente - concentrazione ridotta di attenzione, irritabilità.

Da parte del sistema respiratorio, il petto e mediastinum: raramente - le emorragie dal naso, asciughi mucosa nasale, faringite, tosse, aridità nella gola, dolore nella faringe e la laringe, rhinitis.

Dal tratto gastrointestinale: spesso - asciugano la bocca; Raramente - nausea, diarrea, indigestione, vomito, dolore addominale, stitichezza.

Dalla parte di metabolismo e disturbi alimentari: raramente - appetito aumentato.

Dalla pelle e i tessuti sottocutanei: poco frequente - eruzione.

Dal musculoskeletal e il tessuto connettivo: raramente - mal di schiena, arthralgia, myalgia.

Disordini generali: poco frequente - sete, malessere, febbre, aumento di peso.

Cambiamenti in indicatori di laboratorio: poco frequente - livelli aumentati di CK, ALF, AST; Cambiamento in indicatori di prove epatiche funzionali.

Interazione

Interazione con ketoconazole ed erythromycin. L'uso combinato di rupatadine in una dose di 20 mg e ketoconazole o erythromycin aumenta l'effetto sistemico di rupatadine 10 volte e l'ultimo - 2-3 volte. L'uso di queste combinazioni non è accompagnato da cambiamenti nell'intervallo QT o un aumento dell'incidenza di reazioni sfavorevoli rispetto all'uso separato di questi farmaci.

Comunque, il rupatadine deve esser usato con prudenza in congiunzione con questi farmaci e altri inibitori d'isoenzyme CYP3A4.

Interazione con succo di pompelmo. Il ricevimento simultaneo di rupatadine e succo di pompelmo 3.5 volte aumenta l'azione generale di rupatadine. Non usi il succo di pompelmo prendendo rupatadine.

Interazione con alcool. Con uso simultaneo con alcool, rupatadine a una dose di 10 mg non causa un cambiamento più pronunciato in attività cognitiva, psicomotoria rispetto ad assunzione solo di alcool. Una dose di aumenti di 20 mg i cambiamenti causata prendendo l'alcool.

L'interazione con farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale. È impossibile escludere la possibilità dell'interazione di rupatadine con altri antistaminici e farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale.

Interazione con statins. Per il fatto che alcuni statins, come rupatadine, sono metabolized da cytochrome P450 isoenzyme CYP3A4, la possibilità di aumentare il livello di CK quando unito non è esclusa. Per queste ragioni, il rupatadine deve esser usato con prudenza nello stesso momento come statins.

Overdose

Nessun caso di overdose rupatadine è stato descritto. In uno studio dello studio su sicurezza clinica, il rupatadine fu bene tollerato in una dose quotidiana di 100 mg durante 6 giorni. La reazione sfavorevole più comune è la sonnolenza. Quando a caso ingerito le dosi molto alte di rupatadine, l'induzione di vomitare seguite dal ricevimento di carbone di legna attivato sono indicate. Se questa manipolazione è impossibile o inefficace, è necessario lavare lo stomaco con una soluzione per cloruro di sodio isotonic.

Itinerari di amministrazione

Dentro.

Precauzioni per la sostanza Rupatadine fumarat

L'effetto sulla capacità di avanzare e lavorare con macchine. Usando rupatadine in una dose di 10 mg, non c'è stato effetto sulla capacità di avanzare e lavorare con meccanismi. Nello stesso momento, ci sono relazioni di sonnolenza osservata durante trattamento con rupatadine. A questo proposito, è consigliato essere cauto guidando un'auto o partecipando ad altre attività potenzialmente rischiose che richiedono la concentrazione aumentata e la velocità di reazioni psicomotorie finché la reazione di un paziente individuale a rupatadine non è istituita.