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Istruzione per uso: Rosuvastatin 5 mg

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International Nonproprietary Name (INN): Rosuvastatin

Gruppo di Pharmaceutic: lipid-abbassamento di agenti

Presentazione:

Targhe ricoperte del film di 5 mg, 10 mg e 20 mg 10 targhe in Valium di imballaggi planimetric. 3 o 6 Valium di pacchi planimetric insieme con istruzioni per uso è messo in una pila di cartone.

Indizi per Rosuvastatin

Rosuvastatin - un farmaco prescritto da un dottore, un terapeuta, un cardiologo o altro esperto se il paziente ha problemi cardiovascolari certi e le situazioni collegate a livelli di colesterolo alti o la densità bassa o molto bassa lipoprotein.

Rosuvastatin è un farmaco hypolipidemic, un inibitore competitivo selettivo dell'enzima HMG CoA reductase che converte 3 hydroxy 3 metilglutarilKoA in mevalonate, un precursore di colesterolo (LDL). L'obiettivo primario di azione di rosuvastatin è il fegato dov'è effettuato la sintesi e il catabolismo di densità bassa lipoprotein (LDL) di colesterolo. Rosuvastatin riduce concentrazioni innalzate di LDL-colesterolo (LDL-C), il colesterolo totale (TC), triglycerides (TG), aumenta la concentrazione di lipoprotein-colesterolo di densità alta (HDL-C). Come risultato di coefficiente di riduzione osservato di rosuvastatin (l'indice) atherogenic che caratterizza il miglioramento del profilo di lipid in pazienti con hypercholesterolemia.

= indice di atherogenic (colesterolo totale - LDL-HDL) / HDL-C.

L'effetto terapeutico è tra una settimana dopo iniziazione di trattamento con rosuvastatin. L'effetto terapeutico massimo è di solito portato a termine dalla quarta settimana di terapia e è mantenuto a un'immissione regolare del farmaco.

Efficace in pazienti adulti con hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia con o senza, compreso pazienti con diabete e hypercholesterolemia familiare.

La nostra società già produce farmaci dallo statins, come simvastatin e atorvastatin. Si deve annotare che tutti questi farmaci, sebbene unito in azione farmacologica dal punto di vista chimico sono molto vari e poco in comune con l'un l'altro in termini di struttura chimica.

Rosuvastatin è preso una volta al giorno, un corso lungo di trattamento. Una caratteristica di questo farmaco è le sue caratteristiche pharmacokinetic in razza di Mongoloide di pazienti (il giapponese, il cinese, il filippino, i vietnamiti e i coreani) rispetto a di caucasici. Deve esser considerato scegliendo il dosaggio. Anche, quando la selezione della dose deve esser considerata la funzione del fegato e i reni.

Rosuvastatin appartiene a una nuova generazione di statins con buon tolerability, tossicità bassa e sicurezza alta in caso di overdose. Non raccomandato l'appuntamento di una dose di 40 mg e più in alto in pazienti non prima vanno al dottore.

Nome depositato del farmaco – Rosuvastatin

Forma di dosaggio: targhe

Una targa ricoperta del film 5 mg include:

Ingrediente attivo: calcio rosuvastatin - 5.21 mg (equivalente a 5.00 mg di rosuvastatin);

Excipients: cellulosa microcristallina - 49.19 mg pregelatinized amido - 24,00 mg colloidal diossido di silicio (Aerosil) - 0.80 mg di magnesio stearate - 0.80 mg;

Targhe di granata: Opadry 3.20 mg Rosa (monoidrato di lattosio - 1.28 mg hypromellose - diossido di titanio di 0.90 mg - Triacetin di 0.75 mg - colore rosso carminio di 0.25 mg - 0.02 mg).

Una targa ricoperta del film 10 mg contiene:

Ingrediente attivo: calcio rosuvastatin - 10.42 mg (calcolato come rosuvastatin 10.00 mg);

Excipients: cellulosa microcristallina - 98.38 mg pregelatinized amido - 48,00 mg colloidal diossido di silicio (Aerosil) - 1.60 mg di magnesio stearate - 1.60 mg;

targhe ricoperte: Opadry 6.40 mg Rosa (monoidrato di lattosio - 2.56 mg, Valium - diossido di titanio di 1.80 mg - 1.50 mg triacetin - 0.50 mg che colorano l'agente rosso carminio - 0.04 mg).

Una targa ricoperta del film 20 mg contiene:

Ingrediente attivo: calcio rosuvastatin - 20.84 mg (calcolato come rosuvastatin 20.00 mg);

Excipients: cellulosa microcristallina - 196.76 mg, pregelatinised amido - 96.00 mg colloidal diossido di silicio (Aerosil) - 3.20 mg di magnesio stearate - 3,20 mg;

targhe ricoperte: Opadry 12.80 mg Rosa (monoidrato di lattosio - 5.12 mg, Valium - 3.60 mg di diossido di titanio - 3.00 mg triacetin - 1.00 mg che colorano l'agente rosso carminio - 0.08 mg).

Descrizione:

Intorno targhe di biconvex, ricoperte del film da rosa chiaro a rosa. Su sezione trasversale - lo strato interno di bianco o quasi bianco.

Gruppo di Pharmacotherapeutic: lipid-abbassamento di agenti

Codice di ATX: Ñ10ÀÀ07

Proprietà farmacologiche di Rosuvastatin

Pharmacodynamics

Lipid-abbassandosi farmaci, un inibitore competitivo selettivo dell'enzima HMG-CoA reductase che converte 3 hydroxy 3 metilglutarilKoA in mevalonate, un precursore di colesterolo (LDL). L'obiettivo primario di azione di rosuvastatin è il fegato dov'è effettuato la sintesi e il catabolismo di densità bassa lipoprotein (LDL) di colesterolo. Rosuvastatin aumenta il numero di recettori LDL sulla superficie di celle di fegato, aumentando il catabolismo di LDL e un sequestro, che a sua volta conduce a inibizione della sintesi di densità molto bassa lipoproteins (VLDL), con ciò riducendo il totale di VLDL e LDL.

Rosuvastatin riduce concentrazioni innalzate di colesterolo LDL (LDL-C), il colesterolo totale (TC), triglycerides (TG), aumenta la concentrazione di colesterolo high-density-lipoprotein (HDL-C), e anche riduce la concentrazione di apolipoprotein B (apoB), LDL-VLDL, VLDL-TG e aumenta la concentrazione di apolipoprotein A-I (ApoA-I). Come risultato di coefficiente di riduzione osservato di rosuvastatin (l'indice) atherogenic che caratterizza il miglioramento del profilo di lipid in pazienti con hypercholesterolemia.

= indice di atherogenic (colesterolo totale - LDL-HDL) / HDL-C.

L'effetto terapeutico è tra una settimana dopo iniziazione di trattamento con rosuvastatin. L'effetto terapeutico massimo è di solito portato a termine dalla quarta settimana di terapia e è mantenuto a un'immissione regolare del farmaco.

Efficace in pazienti adulti con hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia con o senza, compreso pazienti con diabete e hypercholesterolemia familiare.

Un effetto additivo è stato osservato in combinazione con fenofibrate (riguardo a concentrazioni di TG) e l'acido nicotinic nelle dosi lipid-abbassanti (nella concentrazione di HDL-C), ma la molta possibilità di tali combinazioni deve esser decisa dal medico generico essente presente che prende i rischi potenziali in considerazione (vedi. Anche sezione «Istruzioni speciali»).

Pharmacokinetics

Assorbimento e distribuzione

La concentrazione massima in plasma rosuvastatin (Cmax) è raggiunta dopo approssimativamente 5 ore dopo ingestione. bioavailability assoluto è l'approssimativamente 20%.

Rosuvastatin è metabolized originalmente dal fegato, che è il sito principale di sintesi di colesterolo e metabolismo LDL-C. Il volume di distribuzione di rosuvastatin è approssimativamente 134 litri. L'approssimativamente 90% di rosuvastatin è legato a proteine del plasma, principalmente l'albumina.

Metabolismo

Metabolismo limitato trattato (l'approssimativamente 10%). Rosuvastatin è un substrato nonprincipale per il metabolismo di sistema cytochrome P450 isoenzymes. isoenzyme principale coinvolto nel metabolismo di rosuvastatin è isoenzyme CYP2C9. Isozymes CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4 nel metabolismo sono coinvolti in una dimensione minore.

metabolites principali identificati sono N-rosuvastatin desmetilrozuvastatin e lactone metabolites. N-desmetilrozuvastatin approssimativamente 50% meno attivi che rosuvastatin originale lactone metabolites sono farmacologicamente inattivi. Il più di 90% dell'inibizione di attività farmacologica l'inibitore circolante HMG-CoA reductase rosuvastatin è provvisto, il resto - il suo metabolites.

allevamento

Il circa 90% della dose di rosuvastatin è excreted immutato attraverso gli intestini (compreso rosuvastatin inassorbito e assorbito). Il resto dell'excreted dai reni. La mezzovita di eliminazione del plasma (T?) È approssimativamente 19 ore. La mezzovita non cambia con dose crescente. L'autorizzazione del plasma avara geometrica di approssimativamente 50 l / h (coefficiente di variazione il 21.7%). Come nel caso di altro HMG-CoA reductase, un processo di colesterolo rosuvastatin coinvolto di trasportatore di membrana di cattura «epatica» compie il ruolo importante in eliminazione epatica di rosuvastatin.

Linearità

L'esposizione sistemica di rosuvastatin aumenta di proporzione a dose. I parametri di Pharmacokinetic non sono cambiati quando preso ogni giorno.

Popolazioni pazienti specifiche.

Età e sesso

Il genere e l'età non hanno avuto un effetto clinicamente significativo sul pharmacokinetics di rosuvastatin.

Gruppi etnici

Gli studi di Pharmacokinetic hanno mostrato approssimativamente un aumento doppio di mediana AUC (l'area sotto curva «volte della concentrazione») e Cmax (la concentrazione del plasma massima) di rosuvastatin in razza di Mongoloide di pazienti (il giapponese, il cinese, il filippino, i vietnamiti e i coreani) rispetto a di caucasici; i pazienti indiani hanno mostrato un aumento di mediana di Cmax e di AUC 1.3 volte. L'analisi di Pharmacokinetic non ha rivelato nessuna differenza clinicamente relativa del pharmacokinetics di rosuvastatin tra caucasici e neri.

fallimento renale

In pazienti con mite per moderare l'insufficienza renale, il valore della concentrazione del plasma di rosuvastatin o il N-desmetilrozuvastatina non cambia considerevolmente. In pazienti con insufficienza renale severa (autorizzazione di creatinine (CC) di meno di 30 millilitri / min) rosuvastatin concentrazione del plasma di concentrazione più alta di 3 pieghe e N-desmetilrozuvastatina 9 volte più in alto che in volontari sani. le concentrazioni del plasma di rosuvastatin in pazienti su hemodialysis sono state approssimativamente 50% più alte che in volontari sani.

Fallimento di fegato

In pazienti con stadi diversi di fegato il fallimento non è rivelato un aumento di mezzovita di rosuvastatin in pazienti con 7 punti o meno sulla scala di Bambino-Pugh. In due pazienti con i 8i e 9i punti sul Bambino-Pugh un aumento di mezzovita almeno 2 volte. L'esperienza nell'uso di rosuvastatin in pazienti con più di 9 mucchio th sul Bambino-Pugh è assente.

polymorphism genetico

Gli inibitori HMG-CoA reductase, compreso Rosuvastatin, le proteine di trasporto legano OATR1V1 (l'anione organico trasportano polypeptide coinvolto nella cattura di statins hepatocytes) e BCRP (efflux il trasportatore). I genotipi di corrieri SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC e ABCG2 (BCRP) c.421AA hanno segnato l'esposizione di aumento (AUC) a rosuvastatin in 1.6 e 2.4 volte, rispettivamente, rispetto a di genotipi nativi SLCO1B1 c.521TT e ABCG2 c.421CC.

Indizi per Rosuvastatin

La classificazione di Hypercholesterolemia Fredrickson primaria (battono a macchina IIa di, compreso hypercholesterolaemia familiare heterozygous) o hypercholesterolaemia mescolato (battono a macchina IIb) come un'aggiunta per seguire una dieta quando la dieta e altri trattamenti nonfarmacologici (eg l'esercizio, la perdita di peso) sono insufficienti;

· hypercholesterolemia familiare di Homozygous come un'aggiunta per seguire una dieta e altra terapia lipid-abbassante (eg, LDL-apheresis), o quando un tal trattamento non è abbastanza efficace;

· Hypertriglyceridemia (la classificazione del tipo IV Fredrickson) come un'aggiunta per seguire una dieta;

· Rallentare l'avanzamento di atherosclerosis come un'aggiunta per seguire una dieta in pazienti che si sottopongono a terapia mostrata ridurre concentrazioni di colesterolo totale e LDL-C;

· La prevenzione primaria di eventi cardiovascolari principali (il colpo, l'attacco cardiaco, revascularization arterioso) in pazienti adulti senza prova clinica di cardiopatia ischemica ma con un rischio aumentato del suo sviluppo (l'età più di 50 anni per uomini e più di 60 per donne), ha aumentato la concentrazione di proteina C-reactive (≥ 2 mg / l) alla presenza di almeno un fattori di rischio supplementari come ipertensione, concentrazioni basse di HDL-C, fumo, storia di famiglia di prima malattia di arteria coronaria d'inizio.

Controindicazioni per Rosuvastatin

Per preparazione a una dose quotidiana di 5 mg, 10 mg e 20 mg:

  • Ipersensibilità a rosuvastatin o qualsiasi dei componenti;
  • L'intolleranza di lattosio, lactase l'insufficienza o il glucosio-galactose malabsorption (il prodotto contiene il lattosio);
  • Bambini fino a età 18;
  • Malattia di fegato nella sua fase attiva, compreso elevazione persistente di siero transaminases e qualsiasi aumento di attività transaminase in siero (più di 3 volte il limite superiore di normali);
  • Disfunzione renale severa (creatinine autorizzazione meno di 30 millilitri / min);
  • Myopathy e predisposizione a sviluppare complicazioni miotoksicheskih;
  • Uso di fatto concomitante di cyclosporin;
  • Donne: gravidanza, allattamento al seno, la mancanza di metodi adeguati di contraccezione;

Per preparazione a una dose quotidiana di 40 mg:

  • Ipersensibilità a rosuvastatin o qualsiasi dei componenti;
  • L'intolleranza di lattosio, lactase l'insufficienza o il glucosio-galactose malabsorption (il prodotto contiene il lattosio);
  • Bambini fino a età 18;
  • Appuntamento simultaneo di cyclosporine;
  • Donne: gravidanza, allattamento al seno, la mancanza di metodi adeguati di contraccezione;
  • Malattia di fegato nella sua fase attiva, compreso elevazione persistente di siero transaminases e qualsiasi aumento di attività transaminase in siero (più di 3 volte il limite superiore di normali) pazienti con fattori di rischio per myopathy / rhabdomyolysis, vale a dire:
  • Insufficienza renale, moderata (creatinine autorizzazione meno di 60 millilitri / min);
  • Hypothyroidism;
  • Una storia di famiglia o di annuncio personale di malattia muscolare;
  • Miotoksichnost a pazienti che ricevono altri inibitori HMG-CoA reductase o fibrates in storia;
  • Bere eccessivo;
  • Le condizioni che possono condurre a concentrazioni del plasma aumentate di rosuvastatin;
  • Ricevimento simultaneo di fibrates;
  • Usi in razza di Mongoloide di pazienti.

Precauzioni: Per preparazione a una dose quotidiana di 5 mg, 10 mg e 20 mg:

La presenza del rischio di myopathy / rhabdomyolysis - insufficienza renale, hypothyroidism, annuncio personale o storia di famiglia di malattie muscolari ereditarie e storia precedente di tossicità muscolare con altri inibitori HMG-CoA reductase (statins) o fibrates; consumo di alcool eccessivo; età più di 65 anni; una condizione in quale l'aumento osservato di concentrazioni del plasma di rosuvastatin; razza (Razza mongoloide); la co-amministrazione con fibrates (vedi la sezione «Pharmacokinetics».) storia di malattia di fegato; sepsi; hypotension; chirurgia vasta, trauma, grave metabolico, endocrino, o disordini di elettrolita dell'acqua o sequestri incontrollati.

Per preparazione a una dose quotidiana di 40 mg:

Insufficienza renale gravità mite (creatinine autorizzazione 60 millilitri / min); età più di 65 anni; storia di malattia di fegato; sepsi; hypotension; chirurgia vasta, trauma, grave metabolico, endocrino, o disordini di elettrolita dell'acqua o sequestri incontrollati.

Pazienti con insufficienza epatica

I dati o l'esperienza con il farmaco in pazienti con più di 9 mucchio th sul Bambino-Pugh sono assenti (vedi. Forum «Pharmacodynamics» e «Prudenze»).

Gravidanza e durante allattamento al seno

Rosuvastatin è contraindicated in gravidanza e durante allattamento al seno.

Le donne di età di gravidanza devono usare metodi di contraccezione adeguati.

Poiché il colesterolo e altri prodotti di biosintesi di colesterolo sono importanti per lo sviluppo del feto, il rischio potenziale d'inibizione di inibitori HMG-CoA reductase pesano più dei vantaggi del farmaco in donne incinte.

Nel caso di diagnosi di gravidanza durante terapia, il farmaco deve esser interrotto immediatamente.

I dati sull'allocazione di rosuvastatin con latte del seno non sono disponibili, quindi è necessario fermarsi (vedi. «Controindicazioni») durante allattamento al seno che prende il farmaco.

Dosaggio di Rosuvastatin e amministrazione

Dentro, non mastichi o schiacci la targa, inghiottita intero con acqua. Il farmaco può esser amministrato in qualsiasi momento senza badare a ora dei pasti.

Prima che la terapia di avviamento con paziente di Rosuvastatin deve cominciare a soddisfare a uno standard hypocholesterolemic la dieta e continuare di osservarla durante trattamento. La dose deve esser individualizzata secondo gli scopi di terapia e la risposta terapeutica a trattamento, prendendo le raccomandazioni attuali in considerazione per la concentrazione di obiettivo di lipids.

La dose iniziale raccomandata per pazienti che iniziano a prendere il farmaco, o per pazienti trasferiti da ricevere altri inibitori HMG-CoA reductase, deve essere 5 o il tempo di 10 mg Rosuvastatin 1 per giorno. Quando la selezione della dose di avviamento deve esser guidata dal colesterolo individuale e prendere in considerazione il rischio possibile di complicazioni cardiovascolari, così come la necessità di valutare il rischio potenziale di effetti collaterali. In caso di necessità, la dose può esser aumentata a più grande dopo di 4 settimane (vedi., sezione «di Pharmacodynamics»).

Alla possibilità di effetti collaterali prendendo una dose di 40 mg rispetto a di dosi più basse del farmaco (vedi. Vedi «l'Effetto collaterale»), aumentare la dose a 40 mg dopo dosi d'integrazione al di sopra della dose raccomandata di avviamento durante 4 settimane la terapia può esser compiuta solo in pazienti con hypercholesterolaemia severo e ad alto rischio per complicazioni cardiovascolari (particolarmente in pazienti con hypercholesterolaemia familiare), chi non hanno il risultato desiderabile di terapia fu portato a termine da amministrazione di una dose di 20 mg, e che sarà sotto la supervisione di uno specialista (vedi. «Istruzioni speciali» sezione). Monitoraggio particolarmente attento raccomandato di pazienti che ricevono il farmaco a una dose di 40 mg.

Non raccomandato l'appuntamento di una dose di 40 mg in pazienti non prima vanno al dottore.

Dopo che 2-4 settimane di trattamento e / o l'accrescimento della dose di Rosuvastatin della droga hanno bisogno di controllare il metabolismo lipid (La regolazione di dosaggio, in caso di necessità). L'uso del farmaco a una dose più alta che 40 mg non è giustificato in vista degli effetti collaterali crescenti in la maggior parte casi e non è raccomandato.

Pazienti anziani

Nessuna regolazione di dose è richiesta.

Pazienti con insufficienza renale

In pazienti con insufficienza renale, la regolazione di dose mite o moderata è richiesta. In pazienti con insufficienza renale severa (creatinine l'autorizzazione meno di 30 millilitri / il min), l'Uso di Rosuvastatin della droga è contraindicated. Non usi questo farmaco a una dose di 40 mg in pazienti con deterioramento renale moderato (creatinine l'autorizzazione 30-60 millilitri / il min) (Vedi. «Istruzioni speciali» sezione «Pharmacodynamics»). I pazienti con deterioramento renale moderato sono raccomandati la dose iniziale di 5 mg.

Pazienti con insufficienza epatica

Rosuvastatin è contraindicated in pazienti con malattia di fegato nella fase attiva (vedi. «Controindicazioni»).

Popolazioni speciali. Gruppi etnici

Nello studio su rosuvastatin pharmacokinetic i parametri in pazienti che appartengono a gruppi etnici diversi, annotati un aumento di concentrazioni sistemiche di rosuvastatin tra il giapponese e il cinese (vedi. «Istruzioni speciali» sezione). Tenga a mente questo fatto amministrando i gruppi di dati di paziente di Rosuvastatin della droga. A dosi di 10 e 20 mg della dose iniziale raccomandata per razza di Mongoloide di pazienti è 5 mg. L'uso di Contraindicated del farmaco a una dose di 40 mg a razza di Mongoloide di pazienti (vedi. «Controindicazioni»).

polymorphism genetico

I genotipi di corrieri SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC e ABCG2 (BCRP) s.421AA sono stati un aumento di esposizione (AUC) per rosuvastatin, rispetto a di genotipi nativi SLCO1B1 c.521TT e ABCG2 c.421CC. Per pazienti che portano genotipi s.521CC o s.421AA la dose massima raccomandata di Rosuvastatin della droga è 20 mg una volta ogni giorno (vedi. Forum «Pharmacokinetics», «Istruzioni Speciali» e «Interazione con altri prodotti medicinali e altre forme di interazioni della droga»).

I pazienti hanno predisposto per myopathy

L'uso di Contraindicated del farmaco a una dose di 40 mg in pazienti con fattori che possono indicare una predisposizione per lo sviluppo di myopathy (vedi. «Controindicazioni»). A dosi di 10 e 20 mg della dose iniziale raccomandata per questo gruppo di pazienti è 5 mg (Vedi. «Controindicazioni»).

terapia di fatto concomitante

Rosuvastatin è associato con varie proteine di trasporto (in OATR1V1 particolare e BCRP). Quando Rosuvastatin della droga combinato con farmaci (come cyclosporine, alcuni inibitori di proburlone di HIV, compreso la combinazione di ritonavir con atazanavir, lopinavir e / o tipranavir), aumenta la concentrazione di rosuvastatin nel plasma a causa d'interazione con proteine di trasporto, può aumentare il rischio di myopathy (compreso rhabdomyolysis) (vedi. sezioni «Istruzioni speciali» e «interazione con altri prodotti medicinali e altre forme di interazioni della droga»). In tali casi è necessario valutare la possibilità di nominare una terapia alternativa o una cessazione provvisoria di Rosuvastatin della droga. Se l'applicazione dei farmaci summenzionati è necessaria, deve pesare i vantaggi e i rischi di terapia di fatto concomitante con Rosuvastatin e considerare la riduzione della dose («L'interazione con altri prodotti medicinali e altre forme di interazioni della droga», vedi. Sezione).

Effetto collaterale ofRosuvastatin

Effetti collaterali visti prendendo la medicazione di Rosuvastatin, di solito espressa poco e provata indipendentemente. Come con altro HMG-CoA reductase, l'incidenza di effetti collaterali è essenzialmente dipendente dalla dose.

L'incidenza di effetti indesiderabili è presentata in conformità con la classificazione di Organizzazione Mondiale della Sanità: comune (> 1/100, <1/10); insolito (> 1/1000, <1/100); raro (> 1/10000, <1/1000); molto raro (<1/10000), la frequenza inspecificata (non può esser calcolato dai dati disponibili).

Il sistema immunitario:

Raro: reazioni d'ipersensibilità, compreso angioedema

Sistema endocrino:

Comune: diabete mellitus il tipo 2

Da parte del sistema nervoso centrale:

Comune: mal di testa, capogiro

Da parte della distesa digestiva:

Comune: stitichezza, nausea, dolore addominale

Raro: pancreatite

Per la pelle:

Insolito: pruritus, eruzione, urticaria

Dal sistema musculoskeletal:

Comune: myalgia;

Raro: myopathy (compreso myositis), rhabdomyolysis

altro

Comune: sindrome di asthenic

Dal sistema urinario:

I pazienti hanno trattato Rosuvastatin può esser scoperto proteinuria. I cambiamenti nella quantità di proteina nell'urina (da non o la traccia ammonta a ++ o più) succedono nel meno di 1% di pazienti ha trattato 10-20 mg e il circa 3% di pazienti che ricevono 40 mg. Il cambiamento leggero nella quantità di proteina in urina ha commentato ricevendo una dose di 20 mg. In la maggior parte casi, il proteinuria è ridotto o scompare durante terapia e mezzi di acuti o avanzamento di malattia renale esistente.

Dal sistema musculoskeletal:

In applicazione di Rosuvastatin della droga a tutte le dosi e soprattutto ricevendo dosi più grandi che 20 mg, hanno riportato gli effetti seguenti sul sistema musculoskeletal: myalgia, myopathy (compreso myositis), in casi rari, - rhabdomyolysis con insufficienza renale acuta o senza.

L'aumento dipendente dalla dose dell'attività di creatine phosphokinase (CPK) è stato osservato in un piccolo numero di pazienti che prendono rosuvastatin. In la maggior parte casi è stato leggero, provvisorio e asymptomatic. In caso di aumento di terapia CPK deve esser fermato (più di 5 volte rispetto a del limite superiore di normali) (il cm «Le istruzioni speciali» la sezione).

Fegato

Quando l'utilizzazione rosuvastatin osservò un aumento dipendente dalla dose dell'attività di «fegato» transaminases in un piccolo numero di pazienti. In la maggior parte casi, è poco e temporaneamente asymptomatic.

Scoperte di laboratorio

In applicazione di Rosuvastatin della droga anche ha osservato i cambiamenti seguenti in parametri di laboratorio: aumento della concentrazione di glucosio, bilirubin, l'attività di gamma-glutamyl, la fosfatasi alcalina, la disfunzione di tiroide.

postmarketing di uso

Ha riferito degli effetti collaterali seguenti in postmarketing di uso di Rosuvastatin della droga:

Sistema di Hematopoietic

Frequenza inspecificata: thrombocytopenia

Da parte della distesa digestiva

Molto raro: itterizia, epatite

Raro: attività aumentata di «fegato» transaminases

Frequenza inspecificata: diarrea

Da parte del sistema musculoskeletal

Molto raro: arthralgia

Frequenza inspecificata: necrotizing immune mediato myopathy

Sistema nervoso centrale

Molto raro: perdita o riduzione della memoria; frequenza inspecificata - neuropatia periferica.

Il sistema respiratorio

Frequenza inspecificata: tosse, affanno

Dal sistema urinario

Molto raro: haematuria

Per la pelle e il grasso sottocutaneo

Frequenza inspecificata: sindrome di Stevens-Johnson

Sistema riproduttivo e il petto:

Frequenza inspecificata - Gynecomastia

altro

Frequenza inspecificata: edema periferico

Con alcuno statins riferito gli effetti collaterali seguenti:

depressione, disordini di sonno, compreso insonnia e sogno «da incubo», disfunzione sessuale, iperglicemia, aumentando la concentrazione di emoglobina glycated. È stato riferito su casi rari di malattia di polmone interstiziale, particolarmente con uso a lungo termine di farmaci (vedi. «Istruzioni speciali» sezione).

Overdose

Nello stesso momento la presa di dosi quotidiane multiple di rosuvastatin pharmacokinetic i parametri non è cambiata.

Non sono osservati i sintomi tipici per sintomi rosuvastatin. Rappresentano gli effetti accresciuti e come quelli descritti in «Effetto collaterale».

Trattamento: Nessun trattamento specifico di sovradosaggio con rosuvastatin o un antidoto specifico esiste. lavage gastrico tempestivo raccomandato e trattamento sintomatico sono necessari per controllare la funzione di fegato e l'attività CK, così come le misure puntate a mantenimento della funzione di organi vitali e sistemi; Hemodialysis è inefficace.

Interazione

Inibitori di proteine di trasporto: il rosuvastatin lega con proteine certe di trasporto, soprattutto, e OATR1V1 VSRP. L'uso di fatto concomitante di farmaci che sono inibitori di queste proteine di trasporto può esser accompagnato da un aumento di plasma rosuvastatin le concentrazioni e un rischio aumentato di myopathy (vedi. La tabella 1 e le sezioni «Dosaggio e amministrazione» e «istruzioni speciali»).

Cyclosporin: mentre l'uso di cyclosporin e rosuvastatin rosuvastatin AUC è stato in media di 7 pieghe più in alto che il valore che è osservato in volontari sani (vedi la Tabella 1). Nessun effetto sulla concentrazione del plasma di cyclosporine. Rosuvastatin è contraindicated in pazienti che ricevono tacrolimus (vedi. «Controindicazioni»).

Inibitori di proburlone di virus d'immunodeficienza umana (HIV): sebbene il meccanismo esatto dell'interazione sia sconosciuto, la co-amministrazione di inibitori di proburlone di HIV può causare un aumento considerevole di esposizione a rosuvastatin (vedi la tabella 1.). Lo Studio di Pharmacokinetic l'applicazione simultanea di 20 mg di rosuvastatin con una preparazione combinata che include due inibitore di proburlone di HIV (400 mg lopinavir / ritonavir 100 mg) in volontari sani ha avuto come conseguenza l'aumento approssimativamente doppio e quintuplo di AUC (0-24) e Cmax di rosuvastatin, rispettivamente. Perciò, l'uso di fatto concomitante di rosuvastatin e inibitori di proburlone di HIV non è raccomandato (vedi. Sezioni «Dosaggio e amministrazione», «Istruzioni Speciali», la Tabella 1).

Gemfibrozil e altri agenti lipid-abbassanti: l'uso combinato di gemfibrozil e rosuvastatin aumenta a 2 volte il massimo rosuvastatin le concentrazioni in sangue e plasma rosuvastatin AUC (vedi «Istruzioni Speciali» la sezione.). Basato su dati da interazione specifica non è aspettato l'interazione importante pharmacokinetic con fenofibrate può l'interazione pharmacodynamic.

Gemfibrozil, fenofibrate, altro fibrates e dosi lipid-abbassanti di acido nicotinic (più di 1 g / il giorno) hanno aumentato il rischio di myopathy mentre l'uso di inibitori di HMG-CoA reductase, forse per il fatto che possono causare myopathy quando usato come monoterapia (vedi. «Istruzioni speciali» sezione). Nello stesso momento prendere il farmaco con gemfibrozil, fibrates, nicotinic le dosi di lipid-abbassamento di acido (più di 1 g / il giorno) in pazienti ha raccomandato la dose iniziale di 5 mg, riceva una dose di 40 mg è contraindicated in uso di fatto concomitante con fibrates (vedi. Sezioni «Controindicazioni», «dosaggio di metodo e amministrazione»», istruzioni Speciali»).

Ezetimibe: l'amministrazione simultanea di Rosuvastatin della droga 10 mg di ezetimibe e 10 mg di rosuvastatin AUC accompagnato da un aumento di pazienti con hypercholesterolemia (vedi la tabella 1.). Non possiamo escludere un rischio aumentato di effetti collaterali all'interazione pharmacodynamic tra Rosuvastatin della droga ed ezetimibe.

Antiacidi: applicazione simultanea di rosuvastatin e sospensioni di antiacido che contengono il magnesio e l'idrossido di alluminio, avendo come conseguenza il plasma diminuito rosuvastatin concentrazioni del circa 50%. Questo effetto è meno pronunciato, se applicato attraverso antiacidi 2 ore dopo aver preso rosuvastatin. Il significato clinico di questa interazione non è stato studiato.

Erythromycin: l'applicazione simultanea di erythromycin e rosuvastatin riduce rosuvastatin su AUC e Cmax il 20% 30% rosuvastatin. Una tal interazione può succedere a causa di motility intestinale aumentato causato prendendo erythromycin.

Cytochrome P450 isozymes: i risultati di studi in vivo e in vitro hanno mostrato che rosuvastatin non è nessuno un inibitore o inducer di cytochrome P450 isoenzymes. Inoltre, il rosuvastatin è il substrato povero per questi isoenzymes. Perciò non si aspetta che interagisca con rosuvastatin altri farmaci al livello di metabolismo, con la partecipazione di cytochrome P450. Non ci sono state interazioni clinicamente importanti di rosuvastatin con fluconazole (l'inibitore di CYP2C9 isoenzymes e CYP3A4) e ketoconazole (l'inibitore di CYP2A6 isoenzyme e CYP3A4).

Acido di Fusidic: gli studi sull'interazione tra rosuvastatin e acido fusidic non sono effettuati; Come con altro statins, sono stati ricevuti postvendendo relazioni al mercato di rhabdomyolysis con l'uso di fatto concomitante di rosuvastatin e acido fusidic; i pazienti devono esser controllati e, in caso di necessità, possono essere una cessazione provvisoria di rosuvastatin.

Effetto di rosuvastatin sull'uso di altri farmaci

Antagonisti della vitamina K: l'iniziazione di terapia con rosuvastatin o accrescimento della dose del farmaco in pazienti che accolgono antagonisti di vitamina K di fatto concomitante (eg, warfarin), può avere come conseguenza il rapporto normalizzato internazionale (INR) aumentato. Cancelli rosuvastatin o una riduzione di dose può condurre a una diminuzione in INR. In tali casi, controllo di INR.

Contraccettivi orali / terapia di sostituzione di ormone: l'uso simultaneo di rosuvastatin e contraccettivi orali aumenta l'AUC di ethinyl estradiol e norgestrel AUC del 26% e il 34%, rispettivamente. Questo aumento di concentrazioni del plasma deve esser considerato scegliendo dosi anticoncezionali orali. I dati di Pharmacokinetic sull'uso simultaneo di Rosuvastatin della droga e terapia di sostituzione di ormone non sono disponibili, perciò non possiamo escludere un effetto simile e l'applicazione della combinazione. Comunque, questa combinazione è stata largamente usata durante le prove cliniche e è stata bene tollerata da pazienti.

Altri farmaci: nessun interazione clinicamente importante è aspettata rosuvastatin con digoxin.

istruzioni speciali per Rosuvastatin

Effetti renali

In pazienti che ricevono dosi alte di Rosuvastatin della droga (generalmente 40 mg) proteinuria tubolare è stato osservato che in la maggior parte casi è stato transitorio. Questo non è proteinuria ha mostrato una malattia renale acuta o un avanzamento di malattia renale. I pazienti che prendono il farmaco a una dose di 40 mg sono consigliati di controllare la funzione renale durante trattamento.

Da parte del sistema musculoskeletal

In applicazione di Rosuvastatin della droga a tutte le dosi e soprattutto ricevendo dosi più grandi che 20 mg, hanno riportato gli effetti seguenti sul sistema musculoskeletal: myalgia, myopathy, rhabdomyolysis in casi rari.

Determinazione di creatine kinase attività

La determinazione di attività di CK non deve esser effettuata dopo esercizio intenso o quando ci sono altre ragioni possibili per l'attività aumentata di CK, che può condurre a interpretazione erronea dei risultati. Se l'attività iniziale di CK considerevolmente aumentato (5 volte più in alto che il limite superiore di normali) deve essere una rimisurazione dopo di 5-7 giorni. Non inizi il trattamento, se una seconda prova conferma l'attività iniziale di CK (più in alto da più di 5 volte il limite superiore di normali).

Prima d'iniziazione di terapia

In nomina di Rosuvastatin della droga, così come per l'appuntamento di altri inibitori di inibitori HMG-CoA reductase, la prudenza deve esser esercitata in pazienti con fattori di rischio esistenti per myopathy / rhabdomyolysis (sm. vedono «Precauzioni») è necessario considerare l'equilibrio di rischio e i vantaggi potenziali di terapia e condurre l'osservazione clinica.

Durante terapia

È necessario informare il paziente sulla necessità di posti medici immediati su casi di apparizione improvvisa di dolore muscolare, debolezza muscolare o crampi, particolarmente in combinazione con malessere e febbre. Questi pazienti devono essere determinare l'attività di CK. La terapia deve esser interrotta se l'attività CPK fu considerevolmente aumentata (più di 5 volte rispetto a del limite superiore di normali) o se da sintomi muscolari pronunciati e la causa ogni giorno mettono a disagio (anche se l'attività CK aumentata da non più di 5 volte confrontò il limite superiore di normali). Se i sintomi scompaiono, e l'attività di CK ritorna a normale, deve considerare il riappuntamento del farmaco rosuvastatin o altri inibitori di HMG-CoA reductase in più piccole dosi con osservazione attenta del paziente. L'ordinaria amministrazione che controlla di attività CK non è adatta in mancanza di sintomi.

Casi molto rari di necrotising immune mediato myopathy con manifestazioni cliniche di debolezza persistente dei muscoli prossimali e l'aumento l'attività di CK in siero durante trattamento o cessazione di statins, compreso rosuvastatin. Dovrebbe condurre studi supplementari su muscolo e sistema nervoso, serology, e terapia di agenti immunosuppressive.

Non c'è stata prova di esposizione aumentata su muscolo scheletrico prendendo Rosuvastatin della droga e terapia di fatto concomitante. Comunque, l'aumento riferito del numero di casi di myositis e myopathy in pazienti che prendono altri inibitori d'inibitore HMG-CoA reductase in combinazione con derivati acidi fibric compreso gemfibrozil, cyclosporin, nicotinic acido come dosi lipid-abbassanti (più di 1 g / d.), Azole antifungals, inibitori di proburlone di HIV e antibiotici macrolide. Gemfibrozil aumenta il rischio di myopathy quando unito ad alcun HMG-CoA reductase. Così, non è raccomandato l'uso simultaneo di Rosuvastatin della droga e gemfibrozil. Deve essere l'equilibrio accuratamente pesato di rischio e vantaggi potenziali nell'uso combinato di Rosuvastatin della droga e fibrates o dosi lipid-abbassanti di niacin. Rosuvastatin è contraindicated l'assunzione del farmaco a una dose di 40 mg in congiunzione con fibrates (vedi. Forum «Interazione con altri prodotti medicinali e altre forme di interazioni della droga», «Controindicazioni»).

Dopo che 2-4 settimane di trattamento e / o aumentando la dose vollero che Rosuvastatin controllino il metabolismo lipid (la dose richiese la correzione in caso di necessità).

Fegato

È raccomandato che la definizione di indicatori di funzione di fegato prima di trattamento e in 3 mesi dopo iniziazione di terapia. L'ammissione il farmaco di Rosuvastatin deve esser interrotto o la dose ridotta se l'attività di «fegato» in siero transaminases il superamento 3 volte del limite superiore di normali.

In pazienti con hypercholesterolemia a causa di hypothyroidism o sindrome nephrotic, la terapia di malattia sottostante deve esser effettuata prima dell'inizio di trattamento con Rosuvastatin.

Popolazioni speciali. Gruppi etnici

Durante studi di pharmacokinetic tra i pazienti cinesi e giapponesi ha mostrato un aumento di concentrazione sistemica di rosuvastatin rispetto a di quelli ottenuti tra pazienti caucasici (vedi. Sezioni «Dosaggio e amministrazione» e «Pharmacokinetics»).

Inibitori di proburlone di HIV

Non raccomandiamo l'uso combinato del farmaco a inibitori di proburlone di HIV («vedi». Interazione con altri prodotti medicinali e altre forme d'interazione «sezione).

Lattosio

Il farmaco non deve esser usato in pazienti con pazienti d'insufficienza lactase intolleranti a lattosio e glucosio-galactose malabsorption.

Malattia di polmone interstiziale

Con alcuno statins, specialmente per molto tempo, fu riferito alcuni casi di malattia di polmone interstiziale. Le manifestazioni della malattia possono essere l'affanno, la tosse improduttiva e il deterioramento in salute generale (la stanchezza, la perdita di peso e la febbre). Per polmone interstiziale sospettato la malattia deve interrompere la dichiarazione di terapia.

Diabete del tipo 2

In pazienti con una concentrazione di glucosio di 5.6 a 6.9 mmol / l la terapia con Rosuvastatin è stato associato con un rischio aumentato di diabete del tipo 2 sviluppante.

Gli effetti su capacità di avanzare e usare altri meccanismi

Non c'è stata ricerca sull'effetto di farmaco di Rosuvastatin su capacità di azionare e usare macchine. La prudenza deve esser esercitata (il capogiro, la debolezza può succedere durante terapia) avanzando o il lavoro che richiede la concentrazione alta e la velocità di reazioni psicomotorie.

Forma di rilascio di Rosuvastatin

Targhe ricoperte del film di 5 mg, 10 mg e 20 mg.

10 targhe in bolle di film di POLIVINILCLORURO e lamina di metallo di alluminio hanno stampato il brevetto.

A 3 o 6 pacco di cella di contorno, insieme con istruzioni per uso sono messi in una pila di cartone.

Condizioni d'immagazzinamento di Rosuvastatin

In un posto secco, scuro a una temperatura non più in alto che 25 ° C.

Tenga dalla portata di bambini.

Durata di prodotto di Rosuvastatin

2 anni.

Non usi al di là della scadenza stampata sul pacco.

Condizioni di rifornimento di Rosuvastatin da farmacie

Con prescrizione.

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