Istruzione per uso: Ropivacaine

Nome latino: Ropivacainum (genere. Ropivacaini)

Nome chimico

(S)-N-1-propyl-2-piperidinecarboxamide (2,6-Dimethylphenyl)

Formula grossolana

C17H26N2O

Gruppo farmacologico:

Sostanze irritanti locali

La classificazione (ICD-10) nosological

Dolore di R52, non altrove classificato: sindrome di Dolore di origine radicular; sindrome di Dolore d'intensità piccola e media di genesi diversa; sindrome di Dolore dopo chirurgia ortopedica; sindrome di Dolore in processi patologici superficiali; dolore di Radicular in disparte di osteochondrosis della spina dorsale; sindrome di dolore di Radicular; dolore di Pleural; dolore cronico

R52.0 dolore Acuto: sindrome di dolore acuta; sindrome di dolore acuta con osteoarthritis; sindrome di dolore acuta di origine traumatica; dolore grave di una natura neurogenic; dolore grave; sindrome di Dolore all'atto di consegna

Z100.0 * Anesthesiology e premedicazione: chirurgia addominale; Adenomectomy; Amputazione; Angioplasty delle arterie coronarie; arteria di Carotide angioplasty; trattamento antisettico di pelle in ferite; trattamento antisettico di mani; Appendicectomia; Atheroctomy; trombosi coronarica di Pallone aerostatico angioplasty; isterectomia vaginale; by-pass venoso; Interventi sulla vagina e la cervice; Interventi sulla vescica; Interferenza nella cavità orale; operazioni ricostruttive e ricostruttive; igiene a mano di personale medico; Chirurgia di Gynecological; interventi di Gynecological; operazioni di Gynecological; Hypovolemic scioccano durante chirurgia; Disinfezione di ferite purulente; Disinfezione degli orli di ferite; Interventi Diagnostici; procedure diagnostiche; Diathermocoagulation della cervice; chirurgie a lungo termine; Sostituzione di cateteri fistulous; Infezione in interventi chirurgici ortopedici; la valvola cardiaca artificiale; Kistectomy; chirurgia ambulatoria a breve scadenza; operazioni a breve scadenza; Procedure chirurgiche a breve scadenza; Cryotyreotomy; perdita di Sangue durante interventi chirurgici; il Sanguinamento durante chirurgia e nel periodo postin vigore; coagulazione laser Laserocoagulation; Laser retinopathy della retina; Laparoscopia; Laparoscopia in ginecologia; Likvornaya fistula; piccole operazioni gynecological; piccoli interventi chirurgici; Mastectomia e chirurgia plastica successiva; Mediastinotomy; operazioni microchirurgiche sull'orecchio; operazioni di Mukinging; Suturare; chirurgia minore; operazione neurochirurgica; Eclissi del bulbo oculare in chirurgia oftalmica; Orchiectomy; Pancreatectomy; Pericardectomy; Il periodo di riabilitazione dopo operazioni chirurgiche; Reconvalence dopo intervento chirurgico; trombosi coronarica di Percutaneous transluminal angioplasty; Pleural Thoracocentesis; postoperaio di Polmonite e posto traumatico; la Preparazione a procedure chirurgiche; la Preparazione a un'operazione chirurgica; Preparazione delle braccia del chirurgo prima di chirurgia; Preparazione dei due punti per interventi chirurgici; polmonite di aspirazione postin vigore in operazioni neurochirurgiche e toraciche; nausea postin vigore; emorragia postin vigore; granuloma postin vigore; shock postin vigore; primo periodo postin vigore; Myocardial revascularization; risezione del vertice della radice di dente; risezione dello stomaco; risezione di Viscere; risezione dell'utero; risezione di Fegato; piccola risezione di viscere; risezione di una parte dello stomaco; riocclusione della nave fatta funzionare; Incollatura di tessuti durante interventi chirurgici; eliminazione di Sutura; Condizione dopo chirurgia di occhio; Condizione dopo chirurgia nella cavità nasale; Condizione dopo gastrectomy; Condizione dopo risezione dell'intestino tenue; Condizione dopo tonsillectomy; Condizione dopo rimozione di duodeno; Condizione dopo phlebectomy; Chirurgia Vascolare; Splenectomy; Sterilizzazione di strumento chirurgico; Sterilizzazione di strumenti chirurgici; Sternotomy; chirurgia dentale; Intervento dentale su tessuti periodontal; Strumectomy; Tonsillectomy; chirurgia toracica; gastrectomy totale; Transdermal trombosi coronarica intravascolare angioplasty; risezione di Transurethral; Turbinectomy; Rimozione di un dente; eliminazione di Cateratta; lo Spostamento di Cisti; Rimozione di tonsille; Eliminazione di myoma; Rimozione di denti di latte mobili; Eliminazione di polipi; Rimozione di un dente rotto; Rimozione dell'utero; Eliminazione di cuciture; Urethrotomy; Fistula dei condotti luminal; Frontoetmoidogamotomy; infezione chirurgica; cura chirurgica di ulcere croniche di estremità; Chirurgia; Chirurgia nell'ano; Chirurgia sul crasso; pratica chirurgica; procedura chirurgica; interventi chirurgici; interventi chirurgici sulla distesa digestiva; interventi chirurgici sulla distesa urinaria; interventi chirurgici sul sistema urinario; interventi chirurgici sul sistema genitourinary; intervento chirurgico sul cuore; procedure chirurgiche; operazioni chirurgiche; Operazioni chirurgiche su vene; intervento chirurgico; Chirurgia Vascolare; cura chirurgica di trombosi; Cholecystectomy; risezione parziale dello stomaco; isterectomia di Extraperitoneal; trombosi coronarica di Percutaneous transluminal angioplasty; Percutaneous transluminal angioplasty; innesto di by-pass di Arteria coronaria; Estirpazione del dente; Estirpazione di denti infantili; Estirpazione di polpa; circolazione di Extracorporeal; Estrazione del dente; Estrazione di denti; Estrazione di cateratte; Electrocoagulation; interventi di Endourological; Episiotomy; Ethmoidotomy; Complicazioni dopo estrazione di dente

Z40 Chirurgia Preventiva: Anestesia di Inhalational; Intratracheal Intubation; Intubation della trachea; anestesia superficiale in oftalmologia

Codice di CAS

84057-95-4

Farmacologia

Azione farmacologica - anestetico locale.

Reversibilemente blocca i canali di sodio potenziali e dipendenti, previene la generazione di polsi nelle fini dei nervi sensoriali e la loro conduzione lungo fibre di nervo. Se entra nella circolazione sistemica, ha un effetto deprimente sul sistema nervoso centrale e myocardium (riduce l'eccitabilità e l'automatismo, rallenta la conduttività).

Il tempo d'inizio e la durata di anestesia locale dipendono dall'itinerario di amministrazione e dose e sono, rispettivamente: con anestesia epidurale al livello lombare e toracico - 10-20 min e 3-5 h (soluzione del 0.75%) o 4-6 h (soluzione del 1%); con conduzione e anestesia d'infiltrazione - 1-15 min e 2-6 h (soluzione del 0.75%); con blocco di gran plexus plexus (humeral plexus) - 10-25 min e 6-10 h (soluzione del 0.75%). L'effetto analgesico con amministrazione epidurale al livello lombare (l'iniezione di bolo) è portato a termine in 10-15 minuti e rimane 0.5-1.5 ore, con conduttivo e anestesia d'infiltrazione - dopo di 1-5 minuti e 2-6 ultime ore (la soluzione del 0.2%).

Il coefficiente di distribuzione di n-octanol / il respingente di fosfato (tel. 7.4) è 141, il pKa è 8.1. La concentrazione nel plasma dipende dalla dose, il modo di amministrazione e il vascularization del sito d'iniezione. Completamente assorbito dallo spazio epidurale, l'assorbimento ha un carattere di due fasi con T1 / 2 - 14 minuti e 4 ore, rispettivamente. In plasma, lega principalmente con acidic glycoproteins. Autorizzazione del plasma - 440 millilitri / min, il volume di distribuzione - 47 litri. I passaggi attraverso GEB, la barriera placental e penetrano in latte del seno (in piccole quantità). Biotransformed principalmente da hydroxylation, metabolite principale è 3-hydroxypyvacaine. T1 finale / 2 è 1.8 ore. Il circa 86% dell'IV dose è excreted nell'urina nella forma di metabolites (il 73% - si è coniugato 3-hydroxyropivacaine) e il 1% - immutato.

Applicazione della sostanza Ropivacaine

Anestesia locale: epidurale, incl. a taglio cesareo, conduttore (compreso grandi nervi e plexuses), infiltrazione; sollievo di sindrome di dolore acuta (compreso analgesia postin vigore e analgesia di parto).

Controindicazioni

L'ipersensibilità, l'età a 12 anni (c'è una mancanza di numero sufficiente di osservazioni cliniche).

Restrizioni all'uso

Blocco del cuore (parziale o completo), cirrosi, insufficienza renale.

Applicazione in gravidanza e lattazione

Con prudenza in gravidanza e allattamento al seno (penetra in latte del seno). L'applicazione per anestesia o l'analgesia in ostetricia sono giustificate.

La categoria di azione per feto da FDA è B.

Effetti collaterali della sostanza Ropivacaine

Hypo-o ipertensione, brady o tachycardia, il mal di testa, il capogiro, paresthesia, la neuropatia, hanno deteriorato la funzione di midollo spinale (la sindrome di arteria dorsale anteriore, arachnoiditis), la nausea, il vomito, i freddi, la febbre, la ritenzione urinaria, le reazioni allergiche (in t anaphylactic lo shock).

Interazione

Rafforza l'effetto tossico di altri anestetici locali e farmaci, simili in struttura ad anestetici locali del tipo di amide. Rafforza (reciprocamente) l'azione di fondi che deprimono il sistema nervoso centrale.

Aggiornamento delle informazioni

Interazione con inibitori di CYP1A2

Isozyme CYP1A2 cytochrome P450 è coinvolto nella formazione di metabolite principale di ropivacaine - 3-hydroxypyvacaine. In vivo, l'uso combinato di ropivacaine e un inibitore potente selettivo di CYP1A2-fluvoxamine (25 mg due volte al giorno durante 2 giorni) ridussero l'autorizzazione del plasma di ropivacaine nel 70%. Così, gli inibitori forti di CYP1A2, come fluvoxamine, possono contemporaneamente interagire con ropivacaine, conducendo a un aumento di livelli del plasma di ropivacaine. La prudenza deve esser esercitata unendosi ropivacaine con inibitori CYP1A2.

Interazione con altri farmaci

È consigliabile usare la prudenza quando unito a ropivacaine e farmaci antiarrhythmic dell'III classe (per esempio amiodarone) - è possibile rafforzare l'azione cardiodepressive.

Con l'uso combinato di ropivacaine e gli inibitori forti di CYP1A2 (eg fluvoxamine), un aumento del livello di ropivacaine in plasma è possibile; la Cura deve esser presa.

Forse l'interazione di ropivacaine con farmaci conosciuti essere metabolized da CYP1A2 (come theophylline e imipramine), a causa d'inibizione competitiva di metabolismo.

In in studi di vivo, l'uso combinato di un inibitore potente selettivo di CYP3A4-ketoconazole (100 mg due volte al giorno durante 2 giorni seguiti da infusione di ora ropivacaine 1 dopo ketoconazole) causò una diminuzione del 15% in autorizzazione del plasma di ropivacaine.

Interazione farmaceutica: l'accrescimento del pH della soluzione sopra 6.0 può condurre alla formazione di precipitosi alla solubilità povera di ropivacaine in queste condizioni.

Overdose

Sintomi: la vista deteriorata e l'udienza, hypotension, arrhythmia, dysarthria, hanno aumentato il tono muscolare, il muscolo contorcente; con l'avanzamento di ubriachezza: perdita di coscienza, convulsioni, ipoxia, hypercapnia, acidosi respiratoria e metabolica, dispnea, apnea, arresto cardiaco.

Trattamento: cessazione di amministrazione, manutenzione di ossigenazione adeguata, sollievo di convulsioni e convulsioni (amministrazione di 100-120 mg thiopental IV o 5-10 mg diazepam IV); in caso di necessità, il ventilatore (dopo che l'inizio di ventilazione, il suxamethonium può esser amministrato), la normalizzazione di circolazione del sangue, la correzione di acidosi; con lo sviluppo di hypotension e bradycardia - l'amministrazione di 5-10 mg ephedrine IV (forse di nuovo dopo di 2-3 minuti).

Itinerari di amministrazione

Parenteral.

Precauzioni per la sostanza Ropivacaine

I pazienti con malattia di fegato grave hanno bisogno di ridurre dosi ripetute. Deve esser tenuto a mente che ropivacaine rompe funzioni motrici, la coordinazione di velocità di reazione e movimenti. Perciò, dopo la sua applicazione, un periodo di tempo dopo di cui il paziente può compiere il lavoro che richiede l'attenzione aumentata è determinata dal dottore.

Effettuando un blocco prolungato (l'infusione o l'amministrazione di bolo ripetuta), le concentrazioni tossiche di anestetico nel sangue e il danno di nervo locale possono esser create.

Istruzioni speciali

Prima dell'iniziazione di anestesia, i cateteri endovenosi devono esser installati e le attrezzature di rianimazione devono essere disponibili. Prima di e durante l'iniezione (ad una velocità di 25-50 mg / il min), una prova di aspirazione (per prevenire l'entrata intravascolare di una soluzione che può esser riconosciuta dal tasso cardiaco crescente) è necessaria.