Istruzione per uso: Risperidone

Il nome latino della sostanza Risperidone

Risperidonum (genere. Risperidoni)

Nome chimico

3-[2-[4-(6 Fluoro 1,2 benzisoxazol 3 yl) piperidino] etile]-6,7,8,9-tetrahydro-2-methyl-4H-pyrido [1,2-] pyrimidin-4-one

Formula grossolana

C23H27FN4O2

Gruppo farmacologico:

Neuroleptics

La classificazione (ICD-10) nosological

Demenza di F00 in malattia di Alzheimer (G30 +): la demenza di Alzheimer; la demenza di Alzheimer; Demenza in malattia di Alzheimer

F06.0 hallucinosis Organico: stato paranoide e allucinatorio; disordine psicotico con una predominanza di sintomi allucinatori e paranoidi e disordini di riflessione; hallucinosis verbale cronico

F06.2 disordine [simile a schizophreniform] delirante Organico: condizioni paranoidi croniche; Disordine Delirante Organico

Schizofrenia di F20: condizioni schizofreniche; Inasprimento di schizofrenia; Schizofrenia; schizofrenia cronica; Demenza praecox; la malattia di Bleuler; Psicotico discordante; Demenza presto; La forma febbrile di schizofrenia; disordine schizofrenico cronico; Psicosi del tipo schizofrenico; forma acuta di schizofrenia; disordine schizofrenico acuto; Insufficienza Organica Cerebrale in Schizofrenia; attacco acuto di schizofrenia; psicosi schizofreniche; schizofrenia acuta; schizofrenia pigra; schizofrenia pigra con disordini apathoabulic; stadio acuto di schizofrenia con eccitazione

Schizofrenia F20.1 Gebefrenic: Gebefrenia; sindrome di Gebefrenic; Heboid dichiara; schizofrenia di Gebefrenic

F22 Disordini Deliranti Cronici: Disordine Cronico Delirante; Disordini Deliranti; sindrome delirante; Paranoia; stati affective-deliranti cronici

Disordini F25 Schizoaffective: disordini di Schizoaffective; psicosi di Schizoaffective; disordine di Schizoaffective

F29 psicosi Inorganiche, inspecificate: psicosi d'Infanzia; agitazione psicomotoria in psicosi; disordini allucinatori e deliranti; sindrome allucinatoria e delirante; psicosi di Ubriachezza; disordini maniaci e deliranti; psicosi croniche maniache; psicosi maniache; psicosi acute; psicosi paranoidi; psicosi paranoidi; psicosi subacute; psicosi presenili; Psicosi; psicosi di Ubriachezza; le Psicosi sono paranoidi; Psicosi in bambini; psicosi reattive; psicosi croniche; psicosi allucinatorie croniche; psicosi croniche; disordine psicotico cronico; psicosi schizofreniche

F30 episodio Maniaco: disordine maniaco e depressivo; agitazione maniaca; stato maniaco; condizioni maniache; Una condizione maniaca; sindrome maniaca; sindrome maniaca acuta

F32 episodio Depressivo: subdepressione di Adynamic; Astheno-adynamic stati subdepressivi; disordine di Asthenodepressive; disordine Astheno-depressivo; lo stato di Asthenodepressive; stato Astheno-depressivo; Disordine Depressivo Principale; depressione di Vyaloapatichesky con ritardo; depressione doppia; pseudodement depressivo; malattia depressiva; disordine di umore depressivo; disordine depressivo; disordine di umore depressivo; stato depressivo; disordini depressivi; sindrome depressiva; sindrome depressiva larviated; sindrome depressiva con psicosi; maschere depresse; Depressione; Esaurimento di Depressione; Depressione con i fenomeni d'inibizione dentro la struttura di cyclothymia; la Depressione sorride; depressione di Involutional; malinconia di Involutionary; depressione di Involutional; disordine maniaco e depressivo; Depressione Mascherata; Attacco Malinconico; depressione nevrotica; depressione nevrotica; Depressione Bassa; depressione organica; sindrome depressiva organica; depressione semplice; Sindrome malinconica semplice; depressione di Psychogenic; depressione reattiva; depressione reattiva con sintomi psychopathological moderati; stati depressivi reattivi; depressione reattiva; depressione periodica; sindrome depressiva stagionale; depressione di Severostatic; Depressione Senile; Depressione Senile; Depressione Sintomatica; depressione di Somatogenic; depressione di Cyclotymic; Depressione di Exogenous; depressione endogena; Condizioni Depressive Endogene; Depressione Endogena; sindrome depressiva endogena

F42 disordine Ossessivo e coercitivo: sindrome ossessiva e coercitiva; stati coercitivi ossessivi; sindrome ossessiva e coercitiva; La sindrome di ossessione; La nevrosi di ossessione; nevrosi ossessiva e coercitiva; Ossessioni

Allucinazioni di R44.3, inspecificate: condizioni allucinatorie; Allucinazioni; stato allucinatorio acuto; condizioni allucinatorie croniche

R45.6 aggressività Fisica: Aggressività; stati aggressivi; stato aggressivo; Aggressione; comportamento aggressivo; autoaggressione

Codice di CAS

106266-06-2

Caratteristiche della sostanza Risperidone

Derivato di Benzisoxazole. Bianco di una polvere di ombra beige, quasi insolubile in acqua, facilmente solubile in cloruro di metilene, metanolo e 0.1N. acido cloridrico. Peso molecolare 410.49.

Farmacologia

Azione farmacologica - antipsicotico, neuroleptic.

In modo selettivo blocchi (caratterizzato da affinità alta) 5-HT2-serotonergic, D2-dopaminergic, alpha1-adrenergico, in una dimensione minore, alpha2-adrenergica e istamina recettori di H1 nel CNS. Ha un'affinità debolmente espressa con 5-T1A--, 5-T1C--, 5-HT1D-serotonergic, i recettori di D1-dopaminergic e le sezioni haloperidol-sensibili di sigma l'affinità obbligatoria, insignificante con recettori 5-HT1B e 5-HT3. Non ha la capacità di interagire con m cholinergic e beta1, recettori beta2-adrenergici.

Ha antipsicotico, calmante, l'antiemetico e gli effetti hypothermic. L'effetto antipsicotico è a causa di blocco di recettori D2-dopaminergic di mesolimbic e sistemi mesocortical. L'azione calmante è una conseguenza di blocco di adrenoreceptors della formazione reticolare del brainstem, l'antiemetico - il blocco di recettori D2-dopaminergic nella zona più ordinata del centro di vomito, hypothermic - il blocco di recettori dopamine del hypothalamus. Sopprime il delirio, le allucinazioni, riduce il sentimento di paura, indebolisce l'aggressività. In una dimensione minore che antipsychotics classico, l'attività motrice di inibizioni, induce catalepsy e raramente causa l'apparizione di sintomi extrapyramidal. Può causare hyperprolactinemia, ipersecrezione di ADH. Cambia la struttura di sonno, rafforza un sonno di onda lento profondo (antiserotoninovoe l'azione). Bloccaggio di alfa-adrenoreceptors, hypotension dipendente dalla dose di cause e riflesso tachycardia. Ha un potenziale pro-arrhythmic l'effetto, perché allunga l'intervallo QT. Ci sono dati sulla diminuzione o la soppressione di secrezione salivare da risperidone, che contribuisce allo sviluppo di carie, periodontal le malattie e candidiasis della cavità orale; comunque, in alcun ipersalivazione di pazienti è stato annotato.

Dopo amministrazione orale, è rapidamente e completamente assorbito, la velocità e la completezza di assorbimento non dipendono da immissione di cibo. bioavailability relativo quando la presa di targhe rispetto alla soluzione è il 94%, bioavailability assoluto con amministrazione orale è il 70%. Cmax è portato a termine in 1-2 ore. È rapidamente e bene distribuito nel corpo. Il volume di distribuzione è 1-2 l / il kg. Radicalmente metabolized nel fegato con la partecipazione di cytochrome P450 isoenzyme CYP2D6. Il sentiero principale di biotransformation è hydroxylation per formare metabolite attivo principale di 9-hydroxy-risperidone (lo spettro e la forza di azione, così come i parametri di sicurezza comparabili a risperidone). Altra strada di biotransformation, avendo il valore minimo è N-dealkylation. La reazione di hydroxylation di risperidone è geneticamente determinata (il fino a 6-8% di rappresentanti della razza bianca e un numero molto piccolo di rappresentanti della razza asiatica sono caratterizzati da mancanza o da attività metabolica molto bassa). Perciò, in pazienti con un alto livello di metabolismo, le concentrazioni del plasma di risperidone sono più basse, e 9-hydroxy-risperidone è più alto (C max di risperidone è portato a termine dopo di 3 ore, 9-hydroxy-risperidone - dopo di 17 ore) rispetto a di quelli che hanno l'ampiezza biotransformation bassa. Comunque, lo stato di phenotype metabolico non è di gran significato clinico, metabolite principale ha un'attività specifica. Legare con proteine del plasma è il 88% (risperidone) e il 77% (9-hydroxy-risperidone). Con T1 alto e basso / 2 metabolismo, risperidone e 9-hydroxy-risperidone sono rispettivamente 3 e 21 ore, 20 e 30 ore. Le concentrazioni di equilibrio di risperidone sono portate a termine tra 1 o 5 giorni sullo sfondo di tasso biotransformation alto e basso, rispettivamente. In metabolo-lenti vaste, le concentrazioni stabili di 9-hydroxy-risperidone sono registrate dopo di 5-6 giorni. Risperidone e 9-hydroxy-risperidone formano una frazione farmacologicamente attiva, la concentrazione stabile di cui è raggiunta dopo di 5-6 giorni, e T1 / 2 è 20 ore. È excreted principalmente da reni (il 70%) e feci (il 15%).

Se la funzione renale è di gravità media e severa, l'escrezione della frazione attiva può esser ridotta nel 60% (la correzione del regime di dosatura è richiesta). In pazienti anziani, diminuzioni di autorizzazione e T1 / 2 aumenti (la modifica di dose è richiesta). Risperidone e il suo metabolite attivo penetrano in latte del seno e sono scoperti in lui all'atto di concentrazioni più in alto che o comparabili a livelli del plasma (secondo studi di animale).

In studi in vitro e in animali, nessuna proprietà mutagenic è stata trovata. L'evento di cancro alla mammella, adenomi pituitari e tumori di cella d'isolotto pancreatici fu annotato in topi e ratti che ricevono risperidone a dosi 2.4 e 9.4 volte, rispettivamente, eccedendo il MPD durante 18-25 mesi. In cani a dosi 0.6-10 volte più in alto che MPD, il motility e concentrazione di sperma è diminuito, il livello di testosterone del plasma dipendente dalla dose diminuito. In giudizi di animale, il teratogenicity non è stato scoperto.

Applicazione della sostanza Risperidone

La schizofrenia (acuto e cronico) e altre condizioni psicotiche con una predominanza di produttivi (il delirio, le allucinazioni, l'aggressività), negativo (reso insensibile intaccano, il distacco emotivo e sociale, il discorso povero) o efficace (la depressione ansiosa) i sintomi; disordini comportamentali alla presenza di demenza (con l'apparizione di sintomi di aggressione, disordini di attività o sintomi psicotici) o ritardo mentale o intelligenza diminuita (con predominio di comportamento distruttivo); mania in disordini bipolar (terapia ausiliare).

Controindicazioni

Ipersensibilità.

Restrizioni all'uso

Arresto cordiaco, infarto del miocardio, blocco di AV e altri disordini di conduzione, circolazione cerebrale e / o fegato e funzione renale, cancro alla mammella, hypovolemia, Morbo di Parkinson, epilessia, gravidanza, allattamento al seno, età sotto 15 (nessun esperienza).

Applicazione in gravidanza e lattazione

Durante gravidanza, è possibile se il vantaggio voluto alla madre eccede il rischio potenziale al feto.

La categoria di azione per feto da FDA è C.

Per la durata di trattamento, l'allattamento al seno deve esser scartato.

Effetti collaterali della sostanza Risperidone

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: il disturbo di sonno, incl. l'insonnia o la sonnolenza, ha aumentato l'eccitabilità, la stanchezza, il disturbo di attenzione, l'ansia, l'ansia, il mal di testa, il capogiro, extrapyramidal i disordini (la rigidità, hypokinesia, l'ipersalivazione, akathisia, dystonia acuto), tardive dyskinesia, neuroleptic la sindrome maligna, thermoregulatory i disordini, i sequestri convulsi, il colpo (in pazienti anziani predisposti), hanno offuscato la vista.

Dal sistema cardiovascolare e il sangue (hematopoiesis, hemostasis): orthostatic hypotension, riflesso tachycardia, ipertensione arteriosa, neutro-e thrombopenia, thrombocytopenic purpura.

Da parte della distesa digestiva: la nausea, il vomito, dyspeptic i fenomeni, il dolore addominale, la stitichezza, hanno aumentato il livello di transaminases epatico.

Da parte del sistema genitourinary: il dysmenorrhea, amenorrhea, l'impotenza, la disfunzione erettile e l'eiaculazione, anorgasmia, ha diminuito la libido, priapism, polyuria, l'incontinenza urinaria, l'edema.

Reazioni allergiche: eruzione della pelle, angioedema.

Altro: rhinitis, galactorrhea, gynecomastia, aumento di peso, hypervolemia (a causa di polydipsia o la sindrome di secrezione inadeguata di ADH), iperglicemia (in pazienti con diabete mellitus).

Aggiornamento delle informazioni

Ci sono relazioni di rhabdomyolysis, che si sviluppa con trattamento risperidone, e anche succede secondario con lo sviluppo di sindrome neuroleptic maligna.

Interazione

Riduce l'effetto di levodopa e altro dopamine agonists. Phenothiazines, tricyclic gli antidepressivi, fluoxetine e i betabloccanti può aumentare la concentrazione di risperidone in plasma. Quando usato contemporaneamente con carbamazepine, altro inducers di enzimi di fegato (compreso farmaci metabolized con la partecipazione di enzimi cytochrome P450), la concentrazione della frazione antipsicotica attiva (risperidone e metabolite attivo) nelle diminuzioni di plasma sanguigno (la correzione della sua dose è richiesta in caso di ritiro di questi farmaci). Con uso prolungato di carbamazepine, l'escrezione di risperidone è aumentata, con amministrazione prolungata di clozapine, diminuisce. Benzodiazepines, alcool e CNS la soppressione di agenti aumenta la somministrazione di sedativi, dopamine gli antagonisti di recettore aumentano il rischio di sviluppare tardive dyskinesia. Con l'amministrazione simultanea di agenti antihypertensive, l'effetto hypotensive di risperidone può esser aumentato.

Overdose

Sintomi: somministrazione di sedativi aumentata, sonnolenza, tachycardia, hypotension arterioso, extrapyramidal disordini, proroga dell'intervallo QT.

Trattamento: lavage gastrico, immissione di carbonio attivato, lassativi, manutenzione di rotta aerea patency, monitoraggio di ECG, terapia sintomatica e di aiuto, supervisione medica costante. Quando i sintomi extrapyramidal appaiono - l'introduzione di farmaci anticholinergic. L'antidoto specifico è sconosciuto.

Itinerari di amministrazione

Dentro, sublingualemente.

Precauzioni per la sostanza Risperidone

Nello sviluppo di tardive il dyskinesia deve considerare il ritiro di risperidone, e con l'apparizione di sindrome maligna neuroleptic (hyperthermia, la rigidità di muscoli, ha deteriorato la coscienza, i livelli aumentati di creatine phosphokinase) interrompono il trattamento. Non usi durante conducenti di lavoro di veicoli e la gente il cui lavoro è associato con concentrazione aumentata di attenzione e richiede reazioni motrici rapide. Durante terapia, l'alcool deve esser evitato. Cambiando a trattamento risperidone, è necessario prima cancellare altro antipsychotics. Con associazione di prudenza con altri farmaci che intaccano il sistema nervoso centrale. Durante trattamento è consigliato trattenersi da mangiare troppo alla possibilità di peso del corpo crescente.